AMYTRIL 25MG-20 bli.10 cps

AMYTRIL
Cloridrato de Amitriptilina

FORMA FARMACÊUTICA - AMYTRIL

Comprimidos Revestidos

APRESENTAÇÃO - AMYTRIL

Embalagem com 2 e 20 blísteres com 10 comprimidos.
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO

COMPOSIÇÃO - AMYTRIL

Cada comprimido contém:Cloridrato de Amitriptilina (DCB 0055.02-6) ........ 25 mg
Excipiente q.s.p. .................... 1 comp.
(Excipiente: amido de milho, estearato de magnésio, polividona, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, croscarmelose sódica, polietilenoglicol 6000, opadry amarelo)

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - AMYTRIL

O produto é indicado nos estados depressivos, inclusive quando acompanhado de ansiedade.
Conservar a embalagem fechada, à temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegida da luz e umidade.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez¹ ou se estiver grávida, durante o tratamento com este medicamento, ou após o seu término. Não deve ser usado se a paciente estiver amamentando.
Siga corretamente a orientação médica, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis como taquicardia², alterações psíquicas, insônia e tremores.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Durante o tratamento com o produto o paciente não deve ingerir bebidas alcoólicas.
Dirigir veículos, operar máquinas e outras atividades cujo risco aumenta pela diminuição do estado de alerta, devem ser evitadas, pois o medicamento pode comprometer o estado de alerta em alguns pacientes.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS
A amitriptilina é um antidepressivo com propriedades ansiolítica e sedativa. Seu mecanismo de ação ainda é desconhecido, porém não é uma inibidora da MAO³ e não age primariamente pela estimulação do SNC. A amitriptilina inibe o mecanismo da bomba da membrana responsável pela captura da norepinefrina e serotonina nos neurônios⁴ adrenérgicos e serotonérgicos. Farmacologicamente esta ação pode potencializar ou prolongar a atividade neuronal desde que a captura destas aminas biológicas é importante fisiologicamente na atividade de transmissão. Acredita-se que esta interferência na captura da norepinefrina e/ou serotonina é a base da atividade antidepressiva da amitriptilina.
A amitriptilina é rapidamente absorvida e metabolizada. É excretada como glicuronídeo ou sulfato conjugado de metabólitos, com pouca alteração aparente na urina⁵.

- INDICAÇÕES
A Amitriptilina é indicada no estado depressivo de todas as naturezas:
_ depressões endógenas uni ou bipolares, depressões de involução;
_ depressões exógenas psicogênicas, neuróticas, reacionais, situacionais;
_ depressões sintomáticas, secundárias à uma doença orgânica ou psiquiátrica;
_ depressões mascaradas, que se exprimem em termos de problemas somáticos onde figuram em primeiro lugar a insônia e a fadiga, às vezes distúrbios funcionais digestivos ou cardiorrespiratórios, algias.
_ depressões iatrogênicas devido aos neurolépticos, levodopa, reserpina, etc.
Também é indicado no tratamento da enurese⁶ em casos onde todas as patologias orgânicas tenham sido excluídas.

CONTRA-INDICAÇÕES - AMYTRIL

A Amitriptilina é contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade à droga ou aos componentes da fórmula. Não deve ser ministrado simultaneamente com inibidores da MAO³. Crises hiperpiréticas, convulsões graves e mesmo óbito têm ocorrido com pacientes recebendo antidepressivos tricíclicos e inibidores da MAO³ simultaneamente.Quando se deseja substituir um inibidor da MAO³ com a amitriptilina, deve-se esperar pelo menos 14 dias antes da descontinuação do IMAO. A administração de Amitriptilina deve então ser iniciada com aumento gradativo das doses até se atingir a resposta ótima.
Não se recomenda a utilização da droga durante a recuperação da fase aguda do infarto do miocárdio⁷ e glaucoma⁸ de ângulo estreito.

PRECAUÇÕES - AMYTRIL

A Amitriptilina pode bloquear a ação da guanitidina ou de compostos similares. Deve ser usado com cuidado em pacientes com antecedentes convulsivos, com disfunção hepática, com história de retenção urinária⁹ ou glaucoma⁸ de ângulo estreito ou aumento de pressão intra-ocular. Em pacientes com glaucoma⁸ de ângulo estreito, mesmo pequenas doses podem precipitar um ataque. A Amitriptilina quando em altas doses, pode produzir arritmias, taquicardia² sinusial e prolongamento do tempo de condução. Também pode aparecer infarto do miocárdio⁷. Pacientes com hipertireoidismo¹⁰ tem que estar sob estrita vigilância quando medicados com Amitriptilina. Esta droga pode prejudicar a vigilância além de intensificar a resposta do álcool, aos barbitúricos e outros depressores do SNC. Pacientes que fazem uso excessivo do álcool, podem ter potenciação dos efeitos aumentando assim o risco inerente de tentativa de suicídio ou superdosagem. Tem havido relato de ocorrência de delírio¹¹ quando há administração simultânea de dissulfiram.
A administração do produto a pacientes esquizofrênicos pode agravar os sintomas¹² psicóticos, e os maníaco-depressivos podem experimentar tendência para a mania ou hipomania. Nestes casos a dose de Amitriptilina deve ser reduzida ou um tranqüilizante maior como a perfenezina deve ser administrada. Quando se utiliza a Amitriptilina associada com agentes anticolinérgicos ou simpatomiméticos (epinefrina e/ou anestésicos locais) é necessária a supervisão médica e cuidadoso ajuste posológico. Pode ocorrer íleo¹³ paralítico em pacientes que tomam antidepressivos tricíclicos em combinação com drogas anticolinérgicas. Aconselha-se cautela nos pacientes que estão recebendo simultaneamente doses de etclorvinol.
A possibilidade de suicídio em pacientes deprimidos permanece durante o tratamento e até que ocorra apreciável remissão. Pacientes potencialmente suicidas, não devem ter acesso a grandes quantidades deste produto, devendo as prescrições serem as mínimas possíveis.
A administração concomitante de Amitriptilina e terapia de eletrochoque pode aumentar os riscos associados com esta terapia. Estes tratamentos devem ser limitados apenas quando estritamente essenciais ao paciente.
Quando possível, a droga deve ser descontinuada vários dias antes de uma cirurgia eletiva.
Pacientes em tratamento com Amitriptilina devem ser avisados dos riscos em operar máquinas ou dirigir veículos devido à possível diminuição das habilidades mentais e/ou físicas.
Uso na gravidez¹: Não foi estabelecida a segurança do uso de Amitriptilina na gravidez¹ e lactação¹⁴.
A droga atravessa a placenta. Embora a relação causal não tenha sido estabelecida, alguns relatos de reações adversas têm sido descritos, incluindo-se efeitos no SNC, deformidades nas extremidades, ou demora no desenvolvimento de crianças, cujas mães estiveram sob tratamento com amitriptilina durante a gravidez¹. Portanto, ao administrar-se o medicamento às gestantes, ou passíveis de engravidar, deve-se pesar os riscos envolvidos contra os benefícios esperados.
Amamentação¹⁵: A droga é excretada no leite materno. Devido ao potencial para sérias reações adversas em crianças em fase de amamentação¹⁵, a decisão deve ser descontinuar a amamentação¹⁵ ou o produto, levando-se em consideração a necessidade do produto para a mãe.
Uso em pediatria: Em razão da falta de experiência com o uso desta substância em crianças, não se recomenda para os menores de 12 anos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Outras drogas antidepressivas: a amitriptilina tem uma potência tal, que, ao serem acrescentados outros antidepressivos, normalmente não resulta em qualquer benefício terapêutico adicional. O uso combinado de antidepressivos com modos variáveis de atividade deve ser realizado com o devido reconhecimento da possibilidade de potenciação para se evitar reações indesejáveis.
Agentes Anticolinérgicos / Drogas Simpatomiméticas: Quando a amitriptilina é administrada concomitantemente com agentes anticolinérgicos ou drogas simpatomiméticas, incluindo epinefrina combinada com anestésico local, há necessidade de ajustes na posologia e acompanhamento médico. Pode ocorrer paralisia¹⁶ do íleo¹³ paralítico em pacientes tomando antidepressivos tricíclicos em combinação com drogas anticolinérgicas. Pode ocorrer hiperpirexia quando há administração de amitriptilina com agentes anticolinérgicos ou com drogas neurolépticas, particularmente durante o verão.
Cimetidina: Há relatos de que o metabolismo¹⁷ hepático de certos antidepressivos tricíclicos é reduzido pela cimetidina, diminuindo assim a eliminação e aumentando as concentrações do estado de equilíbrio destas drogas.
Guanitidina: A amitriptilina pode bloquear a ação anti-hipertensiva da Guanitidina ou de compostos de ação similar.
Dissulfiram: A administração concomitante de amitriptilina e dissulfiram pode provocar delírio¹¹.
Depressores do SNC: Amitriptilina pode aumentar a resposta do álcool, os efeitos dos barbitúricos e de outros depressores do SNC. É aconselhável precaução se o paciente receber concomitantemente grande dose de etclorvinol.

REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS - AMYTRIL

Em cada situação abaixo descrita, as reações adversas estão descritas em ordem decrescente de gravidade.Poucas das reações abaixo listadas estão relacionadas diretamente com esta droga, porém a similaridade farmacológica entre os depressivos tricíclicos requerem consideração destas reações.
Cardiovascular: infarto do miocárdio⁷; icto cerebral; mudanças não específicas do ECG e mudanças na condução atrioventricular; bloqueio cardíaco¹⁸; arritmias; hipotensão¹⁹, particularmente a hipotensão¹⁹ ortostática; síncope²⁰; hipertensão²¹; taquicardia²; palpitação²².
SNC e Neuromuscular: coma²³; convulsão²⁴; alucinações; delírio¹¹; estados confusionais; desorientação; incoordenação; ataxia²⁵; tremores; neuropatia periférica²⁶; torpor; formigamento; parestesias²⁷ das extremidades; sintomas¹² extrapiramidais incluindo movimentos involuntários anormais; movimentos e discinesia tardia²⁸; disartria; distúrbio de concentração; excitação; ansiedade; insônia; inquietação; pesadelos; sonolência; vertigem²⁹; fraqueza; fadiga; cefaléia³⁰; síndrome³¹ de secreção do hormônio³² antidiurético inadequada; tinido; alteração nos padrões do EEG.
Anticolinérgico: íleo¹³ paralítico, hiperpirexia, retenção urinária⁹, dilatação do trato urinário, constipação³³, turvação visual, distúrbios da acomodação, aumento da pressão intra-ocular, midríase, secura da boca.
Alérgico: "rash³⁴" cutâneo, urticária³⁵, fotossensibilização, edema³⁶ da face e língua³⁷.
Hematológico: depressão da medula óssea incluindo agranulocitose³⁸, leucopenia³⁹, trombocitopenia⁴⁰; púrpura, eosinofilia.
Gastrointestinal: raramente hepatite⁴¹, incluindo-se função hepática alterada e icterícia⁴²; náusea⁴³; desconforto epigástrico; vômito⁴⁴; anorexia⁴⁵; estomatite⁴⁶, alteração do paladar; diarréia⁴⁷; tumefação da parótida; língua³⁷ negra.
Endócrino: no homem tumefação testicular e ginecomastia⁴⁸; na mulher: aumento das mamas e galactorréia⁴⁹; aumento ou diminuição da libido; impotência⁵⁰; aumento ou diminuição da glicemia⁵¹.
Outros: alopecia⁵²; edema³⁶; aumento ou perda de peso; freqüência urinária; aumento da perspiração.
Sintomas¹² de abstinência: a interrupção abrupta do tratamento após administração prolongada pode produzir náusea⁴³, cefaléia³⁰ e mal-estar. A redução gradual da posologia pode produzir, em duas semanas, sintomas¹² transitórios como irritabilidade, inquietação e distúrbios do sonho e sono.
Esses sintomas¹² não são indicativos de adicção. Raros casos de mania ou hipomania foram relatados, ocorrendo dentro de 2 a 7 dias após a interrupção da terapia crônica com os antidepressivos tricíclicos.
Na Enurese⁶: As doses de Amitriptilina recomendadas no tratamento da enurese⁶ são baixas, se comparadas com as que se utilizam no tratamento da depressão, ainda que considerando as diferenças de idade e de peso. Não se deve exceder a dose recomendada. Conseqüentemente , os efeitos colaterais são ainda menos freqüentes do que os observados quando se utiliza o medicamento no tratamento da depressão. Os efeitos colaterais mais comuns são: sonolência, efeitos anticolinérgicos, moderada sudorese⁵³ e prurido⁵⁴, que ocorrem com pouca freqüência.

- POSOLOGIA
Dosagem: - a dosagem deverá ser iniciada em nível baixo a ser gradualmente aumentada, notando-se cuidadosamente a resposta clínica e qualquer sinal⁵⁵ de intolerância.
Posologia Inicial para Adultos em Ambulatório: - 75 mg/dia em doses fracionadas podendo ser aumentada até 150 mg/dia. A atividade antidepressiva aparece dentro de 3 a 4 dias ou até 30 dias para desenvolver-se totalmente. Um método alternativo pode ser o de iniciar o tratamento com 50 a 100 mg à noite, ao deitar-se, podendo ser aumentada de 25 a 50 mg por noite até 150 mg/dia.
Posologia de Manutenção para Adultos em Ambulatório: - 50 a 100 mg/dia, de preferência à noite em uma única dose. Alcançada a melhora, reduzir até a mínima dose necessária.
Posologia para Pacientes Hospitalizados: - início de 100 mg/dia, gradualmente aumentados segundo a necessidade até 200 mg/dia. Alguns pacientes necessitam de 300 mg/dia.
Posologia para Adolescentes e Idosos: - início com doses baixas, geralmente 50 mg/dia em doses fracionadas.
Uso em crianças: - em razão da falta de experiência com este medicamento na terapia da depressão infantil, não se recomenda o uso em menores de 12 anos.
Uso na Enurese⁶: 10 mg à noite ao deitar-se ou aumentando-se segundo as necessidades, levando-se em consideração o peso e a idade do paciente.

SUPERDOSAGEM - AMYTRIL

Pode ocorrer óbito com a superdosagem com esta classe de drogas. A ingestão múltipla de drogas, incluindo o álcool, é comum na superdosagem deliberada de antidepressivos tricíclicos. Os sinais⁵⁶ e sintomas¹² de toxicidade desenvolvem-se rapidamente, havendo necessidade, o mais rápido possível de monitoramento hospitalar. As manifestações clínicas de superdosagem incluem: disritmias cardíacas, hipotensão¹⁹ grave, convulsões e depressão do SNC incluindo coma²³. Alterações no eletrocardiograma⁵⁷ são indicações clínicas significativas de toxicidade com antidepressivo tricíclico. Outros sinais⁵⁶ podem incluir contractilidade diminuída do miocárdio, confusão; concentração perturbada, alucinações visuais transitórias, pupilas dilatadas, desordens da motilidade ocular, agitação, reflexos de hiperatividade, poliradiculoneuropatia, estupor, sonolência, rigidez muscular, vômito⁴⁴, hipotermia⁵⁸, hiperpirexia ou qualquer um dos sintomas¹² descritos em Reações Adversas.
Tratamento: Deve ser feito um ECG e iniciar imediatamente o monitoramento cardíaco. Proteger as vias aéreas do paciente, estabelecer uma linha intravenosa e iniciar a descontaminação gástrica. Esta descontaminação inclui lavagem gástrica⁵⁹ com grandes volumes, seguida de administração de carvão ativado. Se o estado de consciência estiver prejudicado as vias aéreas devem ser asseguradas antes da lavagem. A emese⁶⁰ é contra-indicada. Deve haver um mínimo de 6 horas de observação com monitoramento cardíaco e para os sinais⁵⁶ de depressão respiratória ou do SNC, hipotensão¹⁹, disritmias cardíacas e/ou bloqueios de condução e convulsões. O monitoramento deve ser estendido caso hajam sinais⁵⁶ de toxicidade no período, pois existem relatos de disritmias fatais tardias após a superdosagem; estes pacientes apresentaram evidências clínicas de envenenamento significativo antes do óbito e a maioria não recebeu descontaminação gastrointestinal adequada. O monitoramento cardíaco deve ser mantido por pelo menos 5 dias.
Para a manutenção do pH sérico entre 7,45 a 7,55 deve-se administrar bicarbonato de sódio IV. Se a resposta ao pH for inadequada, a hiperventilação pode também ser usada. O uso simultâneo de hiperventilação e bicarbonato de sódio deve ser feito com extremo cuidado e com monitoramento contínuo do pH. O pH > 7,6 ou o pCO2 < 20 mm Hg não é desejável. As disritmias que não respondem à terapia bicarbonato de sódio / hiperventilação podem responder à lidocaína, bretílio ou fenitoína. Os antiarrítmicos tipo quinidina, disopiramida e procainamida são geralmente contra-indicados.
Em pacientes com depressão do SNC, a intubação rápida é aconselhada devido ao potencial para a deterioração abrupta. As convulsões devem ser controladas com benzodiazepínicos, ou se não forem efetivos, com outros anticonvulsivantes como fenobarbital ou fenitoína. A fisostigmina não é recomendada a não ser que hajam sintomas¹² de risco de vida que não responderam a outras terapias e nesse caso devem ser administrados via IV de 1 a 3 mg de salicilato de fisostigmina, repetindo-se a dose se necessário.
Raramente a hemoperfusão pode ser benéfica na instabilidade cardiovascular refratária aguda em pacientes com toxicidade aguda. Entretanto, a hemodiálise⁶¹, a diálise peritoneal⁶² , transfusões e diurese⁶³ forçada têm sido relatadas em geral como inefetivas no envenenamento por antidepressivos tricíclicos.
Pelo fato de a superdosagem ser freqüentemente deliberada, os pacientes podem tentar o suicídio através de outros meios durante a fase de recuperação. Deve haver acompanhamento psiquiátrico.
PACIENTES IDOSOS
Pacientes idosos são, em geral, mais sensíveis aos efeitos tóxicos sistêmicos. O uso nesses pacientes deverá ser cauteloso e as doses deverão ser reduzidas.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA

N.º do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho
Reg. MS N.º 1.0298.0225
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis CRF-SP N.º 5061

SAC(Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800-7011918

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, Km 14 - Itapira - SP
CNPJ. N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

REVISADO EM 14/09/01