Maleato de dexclorfeniramina e Betametasona
Comprimidos e Xarope
           

FORMAS FARMACÊUTICAS/APRESENTAÇÃO - CELESTAMINE

USO ADULTO E PEDIÁTRICO.
           Cada comprimido de CELESTAMINE contém 0,25 mg de betametasona e 2 mg de maleato de dexclorfeniramina. Excipientes: gelatina, amido de milho, lactose, estearato de magnésio e corante vermelho FDC n° 3.
Embalagem com 20 comprimidos.

Cada colher das de chá (5 mL) de CELESTAMINE xarope contém 0,25 mg de betametasona, 2 mg de maleato de dexclorfeniramina. Excipientes: propilenoglicol, açúcar¹, solução de sorbitol² a 70%, benzoato de sódio, ácido cítrico, cloreto de sódio, corante FDC Ponceau 4R, aroma artificial de morango e água purificada.
Frascos com 120 ml.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - CELESTAMINE

CELESTAMINE reúne o efeito antiinflamatório e antialérgico da betametasona e a ação anti-histamínica do maleato de dexclorfeniramina.

Conservar em temperatura entre 2°C e 30°C, protegido da luz.

O prazo de validade do Celestamine xarope é de 36 meses e de Celestamine comprimido é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez³ na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Siga corretamente a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis .

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja utilizando, antes do início ou durante o tratamento.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PREIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - CELESTAMINE

CELESTAMINE reúne o efeito antiinflamatório e antialérgico da betametasona e a ação anti-histamínica do maleato de dexclorfeniramina. O uso combinado da betametasona e do maleato de dexclorfeniramina permite a utilização de doses menores de corticosteróides com resultados semelhantes aos obtidos com doses mais altas de corticóide isoladamente.

A betametasona é um derivado sintético da prednisolona, demonstrando potente efeito antiinflamatório com o uso de baixas dosagens e eliminação de certos efeitos adversos indesejáveis, como retenção anormal de sal e água e excessiva excreção de potássio, na maioria dos pacientes que recebem doses terapêuticas habituais.

O maleato de dexclorfeniramina, um anti-histamínico sintético largamente usado, antagoniza eficazmente vários dos efeitos da histamina. Clinicamente, é de grande valor na prevenção e no alívio de várias manifestações alérgicas. As maiores vantagens deste anti-histamínico são: elevada segurança, potência com baixas doses, baixa incidência⁴ de reações adversas, e mecanismo de liberação lenta, permitindo efeito anti-histamínico por aproximadamente 12 horas.

INDICAÇÕES - CELESTAMINE

CELESTAMINE é indicado no tratamento adjuvante das afecções alérgicas do aparelho respiratório⁵, como: asma⁶ brônquica grave e rinite⁷ alérgica; nas afecções alérgicas cutâneas⁸, como: dermatite⁹ atópica (eczema¹⁰), dermatite⁹ de contato,  reações medicamentosas e doença do soro¹¹, e nas afecções alérgicas inflamatórias oculares como: ceratite, irite não-granulomatosa, coriorretinite, iridociclite, coroidite, conjuntivite¹² e uveíte. Nestas afecções oculares, CELESTAMINE inibe a fase exsudativa e inflamatória, contribuindo para preservar a integridade funcional do globo ocular, enquanto se realiza o tratamento da infecção¹³ ou por outra causa com terapia específica.

CONTRA-INDICAÇÕES - CELESTAMINE

CELESTAMINE está contra-indicado em pacientes com infecção¹³ sistêmica por fungos, em prematuros e recém-nascidos, nos pacientes que estejam recebendo terapia com inibidores da MAO¹⁴ e nos que demonstrarem hipersensibilidade a qualquer dos componentes de sua fórmula ou a fármacos de estrutura química similar.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - CELESTAMINE

Betametasona   Poderão ser necessários ajustes posológicos de acordo com a remissão ou exacerbação da doença, com a resposta individual do paciente ao tratamento ou exposição do paciente a situações de estresse emocional ou físico, como infecção¹³, cirurgia ou traumatismo¹⁵. Poderá ser necessário acompanhamento clínico durante período de até um ano após o término de tratamentos prolongados ou com doses elevadas.

Insuficiência¹⁶ adrenocortical secundária pode surgir com a retirada muito rápida do corticosteróide, e o risco pode ser minimizado com a redução gradual da dose.

Os efeitos dos corticosteróides são aumentados em pacientes com hipotireoidismo¹⁷ ou nos pacientes com cirrose¹⁸.

Os corticosteróides devem ser usados com cautela em pacientes com herpes simples ocular.

Os corticosteróides podem agravar possível instabilidade emocional existente ou possíveis tendências psicóticas.

Os corticosteróides devem ser usados com cautela em pacientes portadores de: colite¹⁹ ulcerativa não específica, se houver probabilidade de perfuração iminente, abcesso ou outra infecção¹³ piogênica; diverticulite²⁰; anastomose intestinal recente: ulcera²¹ péptica ativa ou latente, insuficiência renal²²; hipertensão arterial²³; osteoporose²⁴; e miastenia²⁵ gravis.

Desde que as complicações do tratamento com glicocorticóides são dependentes da dose e duração do tratamento, uma decisão sobre o risco/beneficio deve ser tomada para cada paciente.

Os corticosteróides podem mascarar alguns sinais²⁶ de infecção¹³.

O uso prolongado de corticosteróide pode produzir catarata²⁷ subcapsular posterior, glaucoma²⁸ com possível dano aos nervos óticos e agravar infecções oculares secundárias causadas por fungos ou vírus²⁹.

Com a terapia corticosteróide, dieta com restrição de sal e suplementação de potássio deve ser considerada. Todos os corticosteróides elevam a excreção de cálcio.

Os pacientes sob terapia com corticosteróide não devem ser vacinados contra varíola. Outros processos de imunização³⁰ não devem ser realizados em pacientes que estejam recebendo corticosteróides, especialmente em altas doses. Pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteróides devem ser avisados para evitar contato com pessoas acometidas de varicela³¹ ou sarampo³², e, se ocorrer a exposição, devem procurar orientação médica. Essa recomendação é particularmente importante para as crianças.

A terapia com corticosteróide na tuberculose³³ ativa deve ser restrita aos casos de tuberculose³³ disseminada ou fulminante, na qual o corticosteróide é usado em conjunto com um regime antituberculose apropriado.

Se corticosteróides forem indicados a pacientes com tuberculose³³ latente, será necessária observação clínica cuidadosa. Durante terapia prolongada com corticosteróides, os pacientes devem receber quimioprofilaxia.

O crescimento e desenvolvimento de crianças de baixa idade, sob terapia prolongada com corticosteróide, devem ser monitorizados com cuidado, uma vez que a administração de corticosteróides pode interferir na taxa de crescimento normal e suprimir a produção endógena de corticosteróides nesses pacientes.

A corticoterapia pode alterar a mobilidade e o número de espermatozóides³⁴.

Maleato de dexclorfeniramina   Deve ser usado com cautela em pacientes com glaucoma²⁸ de ângulo estreito, úlcera péptica³⁵ estenosante, obstrução piloroduodenal, hipertrofia³⁶ prostática ou obstrução do colo vesical, doenças cardiovasculares³⁷, entre as quais hipertensão³⁸, nos pacientes com pressão intra-ocular elevada ou hipertireoidismo³⁹.

Os pacientes devem ser alertados quanto ao risco de dirigir veículos ou operar máquinas, uma vez que pode ocorrer sonolência, devida à presença do anti-histamínico.

Anti-histamínicos podem causar sedação, vertigem⁴⁰ e hipotensão⁴¹ em pacientes acima dos 60 anos de idade.

A segurança a e a eficácia de CELESTAMINE ainda não estão estabelecidas em crianças abaixo de 2 anos.

Uso na Gravidez³ e Lactação⁴²

A utilização de CELESTAMINE  durante a gravidez³ e lactação⁴² deve ser analisada pesando-se os riscos e os benefícios potenciais que possam advir de seu uso.

Crianças nascidas de mães que receberam doses substanciais de corticosteróides durante a gravidez³ devem ser observadas cuidadosamente quanto a sinais²⁶ de hipoadrenalismo.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - CELESTAMINE

Betametasona    O uso concomitante de fenobarbital, fenitoína, rifampicina ou efedrina pode aumentar o metabolismo⁴³ dos corticosteróides, reduzindo seus efeitos terapêuticos.

Os pacientes que estejam recebendo corticosteróides e estrogênios devem ser observados quanto a efeitos excessivos de seu uso.

O uso concomitante de corticosteróide com diuréticos⁴⁴ depletores de potássio pode agravar a hipocalemia⁴⁵.

O uso concomitante de corticosteróides com glicosídeos cardíacos pode aumentar a possibilidade de arritmias ou toxicidade do digital associada à hipocalemia⁴⁵. Os corticosteróides podem aumentar a depleção de potássio causada pela anfotericina B.

Em todos os pacientes que estejam recebendo qualquer uma das terapias combinadas, as determinações séricas eletrolíticas, particularmente os níveis de potássio, devem ser monitorizadas.

O uso concomitante de corticosteróides com anticoagulantes do tipo cumarínico pode aumentar ou diminuir os efeitos  anticoagulantes, possivelmente requerendo ajuste na dose.

Os efeitos combinados de fármacos antiinflamatórios não corticosteróides ou álcool com glicocorticóides podem resultar em aumento da ocorrência ou gravidade de ulceração gastrintestinal.

Os corticosteróides podem diminuir as concentrações de salicilato sangüíneo.

O ácido acetilsalicílico deve ser usado com cautela em conjunto com corticosteróides na hipoprotrombinemia.Ajustes nas doses dos fármacos hipoglicemiantes⁴⁶ poderão ser necessários quando corticosteróides forem administrados a diabéticos. A terapia concomitante com glicocorticóides pode inibir a resposta à somatotropina.

Maleato de dexclorfeniramina  -- Os inibidores da MAO¹⁴ (monoaminoxidase) prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos. Hipotensão⁴¹ grave pode ocorrer.

O uso concomitante de anti-histamínicos e álcool, antidepressivos tricíclicos, barbitúricos e outros depressores do Sistema Nervoso⁴⁷ Central pode potencializar o efeito sedativo da dexclorfeniramina.

A ação de anticoagulantes orais pode ser reduzida pelos anti-histamínicos.

REAÇÕES ADVERSAS - CELESTAMINE

Betametasona   As reações adversas a esta substância são semelhantes às relatadas com outros corticosteróides. Entretanto, a pequena quantidade de corticosteróides na combinação torna a incidência⁴ de efeitos adversos menos provável.

Os efeitos adversos relatados com o uso de corticosteróides incluem distúrbios eletrolíticos, musculoesqueléticos, gastrintestinais, dermatológicos, neurológicos, endócrinos, oftálmicos, metabólicos e psiquiátricos.

Maleato de dexclorfeniramina   As reações adversas a este componente têm sido similares às relatadas com outros anti-histamínicos. Sonolência leve a moderada  é o efeito adverso mais freqüente do maleato de dexclorfeniramina.

Outros possíveis efeitos colaterais dos anti-histamínicos incluem reações cardiovasculares, hematológicas, neurológicas, gastrintestinais, geniturinárias e respiratórias.

Efeitos adversos gerais, como urticária⁴⁸, exantema⁴⁹ cutâneo, choque anafilático⁵⁰, fotossensibilidade, transpiração excessiva, calafrios, secura da boca, nariz⁵¹ e garganta têm sido relatados.

Interação fármaco/teste laboratorial : Os corticosteróides podem afetar o teste nitroblue tetrazolium  para infecção¹³ bacteriana e produzir resultados falso-negativos.

POSOLOGIA - CELESTAMINE

           A dose deve ser individualizada e ajustada de acordo com a condição sob tratamento e a resposta obtida.

Quando os sintomas⁵² da alergia⁵³ respiratória estiverem adequadamente controlados, uma retirada lenta da associação e um tratamento isolado com um anti-histamínico deverão ser considerados.

A dose inicial recomendada para adultos e crianças maiores de 12 anos é de 1 a 2 comprimidos (ou uma a duas colheres das de chá), 3 a 4 vezes por dia, após as refeições e ao deitar. A dose não deverá exceder a 8 comprimidos (ou 8 colheres das de chá) por dia. Em crianças de menor idade, a dose deve ser ajustada de acordo com a gravidade da doença, antes que pela idade ou pelo peso corporal.

Crianças de 6 a 12 anos  -- A dose recomendada é de ½ comprimido (ou ½ colher das de chá), 3 vezes por dia. Se uma dose diária adicional for requerida, deverá ser administrada preferencialmente ao deitar. A dose não deverá exceder a 4 comprimidos (ou 4 colheres das de chá) por dia.

Crianças de 2 a 6 anos  -- A dose inicial de CELESTAMINE xarope é ¼ a ½ colher das de chá, 3 vezes por dia, com o ajuste da dose de acordo com a resposta do paciente. A dose diária não deverá exceder a 2 colheres das de chá. Com a melhora clínica, a dose deverá ser reduzida gradualmente ao nível mínimo de manutenção e descontinuada quando possível.

SUPERDOSAGEM - CELESTAMINE

CELESTAMINE é uma associação medicamentosa e, portanto, a toxicidade potencial de cada um dos seus componentes deve ser considerada.

A toxicidade de uma dose excessiva única de CELESTAMINE é resultado particularmente da dexclorfeniramina. A dose letal estimada do maleato de dexclorfeniramina é de 2,5 a 5,0 mg/kg.

Uma dose única excessiva de corticosteróide, em geral, não produz sintomas⁵² agudos. Os efeitos do hipercortisolismo somente ocorrem com a administração repetida de altas doses.

As reações de superdose de anti-histamínicos podem variar desde depressão do Sistema Nervoso⁴⁷ Central a sua estimulação.

Secura da boca, pupilas dilatadas e fixas, febre⁵⁴, rubor facial e sintomas⁵² gastrintestinais podem ocorrer.

Na criança, a estimulação ocorre de forma dominante, podendo também provocar alucinações, incoordenação e convulsões tônico-clônicas. Adultos: um ciclo consistindo de depressão com torpor e coma⁵⁵, e uma fase de excitação levando a convulsões, podem ocorrer.

Tratamento : Em caso de superdose aguda com corticosteróides o esvaziamento gástrico pode auxiliar. Manter uma ingestão adequada de líquidos e monitorar os eletrólitos no soro¹¹ e na urina⁵⁶, com atenção particular ao balanço de sódio e potássio. Tratar o desequilíbrio eletrolítico, se necessário. Na superdose de anti-histamínicos, o tratamento é essencialmente sintomático e de suporte. Deve-se induzir êmese⁵⁷ através da ingestão de um copo de água ou leite, estimulando-se o reflexo do vômito⁵⁸. Se este não ocorrer, a lavagem gástrica⁵⁹ com solução salina isotônica estará indicada.

Não devem ser usados estimulantes.

Vasopressores podem ser utilizados para tratamento da hipotensão⁴¹. As convulsões são tratadas com um depressor de curta ação, como o tiopental. A diálise⁶⁰ não tem sido considerada útil.