Ivermec  

Ivermectina

Apresentações - Ivermec

Caixas contendo 2 ou 4 comprimidos Comprimido - Uso oral
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO - Ivermec

Cada comprimido contém:
Ivermectina ....................6 mg
Excipiente*q.s.p....................1 comprimido
(celulose microcristalina, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio, dióxido de silício, fosfato de cálcio dibásico, amido)

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - Ivermec

· IVERMEC contém ivermectina, um antiparasitário eficaz e potente que atua contra várias espécies de parasitas.· IVERMEC deve ser conservado em lugar seco, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e protegido da luz, na sua embalagem original até o término de seu uso.
· O número de lote, as datas de fabricação e validade estão carimbados no cartucho do produto.
· Não utilize o medicamento com prazo de validade vencido.
· Informe ao médico a ocorrência de gravidez¹ durante o tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se estiver amamentando.
· Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
·O comprimido de IVERMEC deve ser ingerido com água e nenhum alimento deve ser consumido 2 horas antes ou após a administração.
· Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
· Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. A ivermectina é bem tolerada pelos seres humanos e as reações adversas observadas com o uso de IVERMEC são, geralmente, de natureza leve e transitória. Raramente podem ocorrer as seguintes reações: febre² alta, diarréia³, náusea⁴, vômito⁵, tontura⁶, sonolência, tremor e dor abdominal.
· Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
· IVERMEC é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade a ivermectina ou qualquer componente do produto.
· IVERMEC não deve ser utilizado durante a gravidez¹ e a amamentação⁷.
· Durante o tratamento com IVERMEC deve-se fazer o acompanhamento com exames clínicos e laboratoriais complementares:
Estrongiloidíase intestinal: o paciente deve submeter-se a exames de fezes repetidos para certificar-se da ausência de infecção⁸ por Strongyloides stercoralis.
Oncocercose: como o tratamento com IVERMEC não elimina a forma adulta do parasita⁹ Onchocerca volvulus, o paciente deve fazer avaliação clínica repetida para detecção do parasita⁹ e se necessário submeter-se a um novo tratamento. Como os vermes adultos residem em nódulos subcutâneos (oncocercomas), pode-se proceder a retirada cirúrgica desses nódulos para eliminação do verme adulto.
Filaríase: IVERMEC não elimina as formas adultas da Wuchereria bancrofti, portanto o paciente deve continuar com acompanhamento médico.
Escabiose¹⁰: o paciente deve retornar ao médico após 1 ou 2 semanas para certificar-se da cura.
Pediculose: as lêndeas que estiverem mais aderidas deverão ser removidas manualmente. Lembrar que as pessoas que entraram em contato com o paciente infectado também devem ser tratadas.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - Ivermec

IVERMEC contém ivermectina, um derivado semi-sintético das avermectinas, uma classe isolada de produtos de fermentação de um actinomiceto, o Streptomyces avermitilis. É um antiparasitário (ectoparaciticida e nematocida) com amplo espectro de ação.
A ivermectina é uma mistura que contém no mínimo 90% de 5-O-dimetil-22,23-dihidro-avermectina A1a e menos de 10% de 5-O-dimetil-25-di (1-metilpropil)-22,23-dihidro-25-(1-metiletil) avermectina A1a, geralmente conhecidos como 22,23-dihidroavermectina B1a e B1b ou H2B1a e H2B1b, respectivamente.
Seu mecanismo de ação consiste em determinar a imobilização dos vermes nematódeos e ectoparasitas (insetos, carrapatos e ácaros), induzindo paralisia¹¹ tônica da sua musculatura. Estudos iniciais sugeriam que a ivermectina causava esse efeito por modular a neurotransmissão mediada pelo ácido gama-aminobutírico (GABA).
Estudos mais recentes indicam que a paralisia¹¹ é mediada pela potencialização e/ou ativação direta dos canais de cloro sensíveis às avermectinas, controlados pelo glutamato. Esses canais estão presentes somente nos nervos e células musculares dos invertebrados e uma vez potencializados, acarretam um aumento da permeabilidade da membrana celular aos íons cloreto, com hiperpolarização dos nervos ou células musculares, resultando em paralisia¹¹ e morte do parasita⁹. Os compostos desta classe podem também interagir com canais de cloro mediados por outros neurotransmissores como o ácido gama-aminobutírico (GABA).
Os canais de cloros controlados pelo glutamato provavelmente servem como um dos locais de ação da ivermectina também nos insetos e crustáceos. A falta de receptores com alta afinidade para as avermectinas em cestodos e trematodos pode explicar porque estes helmintos não são sensíveis à ivermectina. Nos casos de infestações por Onchocerca, a ivermectina afeta as larvas em desenvolvimento e bloqueia a saída das microfilárias do útero¹² dos vermes fêmeas adultos.
A atividade seletiva dos compostos desta classe pode ser atribuída ao fato de que nos mamíferos, os canais iônicos mediados pelo GABA só estão presentes no cérebro e a ivermectina não atravessa a barreira hematoencefálica em situações normais; além disso, os nervos e as células musculares dos mamíferos não apresentam canais de cloro controlados por glutamato.
A ivermectina é absorvida no trato gastrintestinal, após administração oral.
A concentração plasmática máxima é alcançada aproximadamente 4 horas.
Pesquisas clínicas demonstram que existe a tendência a um segundo aumento na concentração plasmática, sugerindo uma recirculação entero-hepática.
A taxa de ligação às proteínas¹³ plasmáticas é alta, aproximadamente, 93%.
A droga é largamente distribuída após administração oral e a maior concentração tissular é encontrada no fígado¹⁴ e no tecido¹⁵ adiposo. É encontrado em menor quantidade nos rins¹⁶ e tecidos musculares.
Ivermectina não atravessa a barreira hematoencefálica.
A ivermectina sofre metabolização hepática e seu maior metabólito é um derivado hidroxilado.
Sua meia-vida de eliminação é longa, aproximadamente 28 horas, o que reflete uma depuração sistêmica baixa (cerca de 1,2 litros/hora) e o volume de distribuição é de aproximadamente 47 litros.
A ivermectina e/ou os seus metabólitos são excretados quase exclusivamente nas fezes por um período longo de cerca de 2 semanas, sendo que menos de 1% aparece na urina¹⁷ e menos de 2% no leite materno.

INDICAÇÕES - Ivermec

IVERMEC está indicado para o tratamento da:Estrongiloidíase intestinal (infecção⁸ causada pelo parasita⁹ Strongyloides stercoralis).
Oncocercose (infecção⁸ causada pelo parasita⁹ Onchocerca volvulus)
Filariose (infecção⁸ causada pelo parasita⁹ Wulchereria bancrofti)
Escabiose¹⁰ (dermatose¹⁸ causada pelo parasita⁹ Sarcoptes scabiei)
Pediculose (dermatose¹⁸ causada pelo parasita⁹ Pediculus humanus capitis)
Estrongiloidíase
A estrongiloidíase é uma infecção⁸ parasitária causada pelo helminto Strongyloides stercoralis.
Sua transmissão ocorre através da penetração da larva infectante, que normalmente encontra-se no solo, nas áreas de pele mais finas dos pés. A larva ganha a circulação¹⁹ sanguínea e vai ao ventrículo direito e aos capilares²⁰ pulmonares onde sofre muda, atravessa a membrana alveolar e, através de migração pela árvore brônquica, chega até a faringe²¹ onde pode então ser expelida junto com a expectoração que provoca ou ser deglutida. No intestino sofre outra muda, transformando-se em fêmea partenogenética e, 17 a 25 dias depois inicia-se a eliminação dos ovos larvados, que eclodem ainda no intestino delgado²².
As alterações básica na estrongiloidíase ocorrem a nível intestinal, no entanto, dependendo de fatores como a carga parasitária adquirida, estado nutricional e a resposta imunitária do indivíduo, podem ocorrer alterações em outros níveis: cutânea²³, pulmonar e geral.
Oncocercose
A oncocercose é uma infecção⁸ causada pelo helminto Onchocerca volvulus. É transmitida através de um vetor, o díptero simulídeo, conhecido popularmente como "pium" ou "borrachudo", nos quais as microfilárias se desenvolvem e atingem o estágio infectante. A transmissão ao homem é feita através da deposição das larvas infectantes na pele das pessoas no momento da picada e irão originar vermes adultos aproximadamente um ano após a infecção⁸.
As alterações provocadas pela oncocercose podem variar muito, ocorrendo desde portadores assintomáticos até pacientes com lesões cutâneas²⁴ e oculares graves. As pincipais manifestações da parasitose são: oncocercomas (vermes adultos), dermatite²⁵ oncocercosa ou oncodermatite (microfilárias), lesões oculares (microfilárias, é a manifestação mais séria), lesões linfáticas (microfilárias) e a disseminação (microfilárias).
Filariose
A filariose linfática humana, conhecida também como elefantíase no Brasil, é causada pelo helminto Wuchereria bancrofti. É transmitida por mosquitos do gênero Culex, nos quais as microfilárias se desenvolvem e atingem o estágio infectante. A transmissão ao homem é feita através da deposição das larvas infectantes na pele. As larvas migram para os vasos linfáticos, tornam-se vermes adultos e, sete a oito meses depois, produzem as primeiras microfilárias. Os vermes adultos vivem nos linfonodos²⁶ e vasos linfáticos, e as microfilárias são encontradas no sangue²⁷ periférico.
As manisfestações clínicas devido a infecção⁸ pela Wuchereria bancrofti podem ser divididas em dois tipos: um devido aos vermes adultos no sistema linfático²⁸ e outro causado por hiper-reação imunológica do hospedeiro contra microfilária e antígenos do parasito. As manifestações agudas são: linfangite, linfadenite²⁹ associada com febre² e mal-estar, funiculite e orquiepididimite. As manifestações crônicas são: hidrocele³⁰, quilúria e elefantíase.
Escabiose¹⁰
A escabiose¹⁰ ou sarna³¹ humana é uma dermatose¹⁸ causada pelo ácaro Sarcoptes scabiei. A transmissão é feita através do contato.
As manifestações caracterizam-se por pruridos causados por uma reação alérgica³² ao parasita⁹, que podem não ocorrer por várias semana após a infecção⁸ no caso de primeiro contato. Nas infecções subsequentes, geralmente os pruridos se manifestam em poucos dias.
A sarna³¹ crostosa ou norueguesa tem tido um aumento de incidência³³, principalmente em pacientes imunodeprimidos.
Pediculose
A pediculose é uma dermatose¹⁸ de alta incidência³³ no Brasil, causada pelo Pediculus humanus capitis,que pode ser tratada com dose única de ivermectina, cuja a administração por via oral apresenta vantagens em relação aos tratamentos tópicos alternativos. A ivermectina tem sido citada como a melhor escolha no tratamento dos casos resistentes.

CONTRA-INDICAÇÕES - Ivermec

IVERMEC está contra-indicado nos casos de hipersensibilidade a droga ou qualquer componente da fórmula.
A segurança da administração de IVERMEC não está estabelecida a crianças menores que 5 anos de idade e/ou com peso inferior a 15 kg e em mulheres grávidas, portanto é contra-indicada a administração nestes casos.
Devido aos efeitos da ivermectina nos receptores GABA no Sistema Nervoso³⁴ Central, IVERMEC está contra-indicado a pacientes em condições associadas a comprometimento da barreira hematoencefálica, como por exemplo, meningite³⁵.

PRECAUÇÕES e ADVERTÊNCIAS - Ivermec

 Gravidez¹ e lactação³⁶: o uso deste medicamento deve ser evitado durante a gravidez¹, uma vez que a segurança nesses casos ainda não foi estabelecida.A ivermectina é eliminada no leite materno em pequenas concentrações, portanto, IVERMEC não deve ser administrado durante o período de lactação³⁶.
Pediatria: Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em crianças com menos de 15 kg ou menores de 5 anos.
Pacientes imunocomprometidos: pode ser necessário repetir a terapia em pacientes imunocomprometidos, incluindo portadores de HIV³⁷, em tratamento de estrongiloidíase e sarna³¹ crostosa.
Interação: Recomenda-se cautela quanto à coadministração de ivermectina com outros agentes que deprimem a atividade do sistema nervoso³⁴ central.
Oncocercose : Efeitos colaterais, após terapia com ivermectina, geralmente estão relacionados a morte das microfilárias e são limitados a prurido³⁸ leve e linfonodos²⁶ edemaciados e doloridos que são aliviados pela aspirina e anti-histamínicos. No entanto, raramente, podem ocorrer reações como febre² alta, taquicardia³⁹, hipotensão⁴⁰, prostração, tontura⁶, cefaléia⁴¹, mialgia⁴², artralgia⁴³, diarréia³, e edema⁴⁴ facial e periférico que respondem à terapia com glicocorticóides.
Durante o tratamento com IVERMEC deve-se fazer o acompanhamento com exames clínicos/laboratoriais complementares.
Estrongiloidíase intestinal: o paciente deve submeter-se a exames de fezes repetidos para certificar-se da ausência de infecção⁸ por Strongyloides stercoralis.
Oncocercose: como o tratamento com IVERMEC não elimina a forma adulta do parasita⁹ Onchocerca volvulus, o paciente deve fazer avaliação clínica repetida para detecção do parasita⁹ e se necessário submeter-se a um novo tratamento. Como os vermes adultos residem em nódulos subcutâneos (oncocercomas), pode-se proceder a retirada cirúrgica desses nódulos para eliminação do verme adulto.
Filaríase: IVERMEC não elimina as formas adultas da Wuchereria bancrofti, portanto o paciente deve continuar com acompanhamento médico.
Escabiose¹⁰: o paciente deve retornar ao médico após 1 ou 2 semanas para certificar-se da cura.
Pediculose: as lêndeas que estiverem mais aderidas deverão ser removidas manualmente.
Lembrar que as pessoas que entraram em contato com o paciente infectado também devem ser tratadas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - Ivermec

Não há relatos sobre interações medicamentosas com a ivermectina; no entanto, deve ser administrada com cautela a pacientes em uso de drogas que deprimem o Sistema Nervoso³⁴ Central.

REAÇÕES ADVERSAS - Ivermec

A ivermectina é bem tolerada pelos seres humanos e as reações adversas observadas com o uso de IVERMECâ são, geralmente, de natureza leve e transitória: febre², cafaléia, prurido³⁸. Nos casos de filarioses as reações dependem também da carga microfilária, da duração e do tipo de infecção⁸ filária.
Nos casos específicos de oncocercose, as reações de hipersensibilidade resultantes da morte das microfilárias após o tratamento com ivermectina provocam sintomas⁴⁵ de reação do tipo Mazzotti: artralgia⁴³/sinovite, dor abdominal, aumento e sensibilidade dos nódulos linfáticos, principalmente os nódulos axilares, cervical e inguinal; prurido³⁸, edema⁴⁴, erupções, urticária⁴⁶ e febre².
Raramente podem ocorrer reações como febre² alta, taquicardia³⁹, hipotensão⁴⁰, prostação, vertigem⁴⁷, cefaléia⁴¹, mialgia⁴², artralgia⁴³, diarréia³, e edema⁴⁴ facial e periférico.

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO - Ivermec

Os comprimidos de IVERMEC devem ser ingeridos com água e não se deve ingerir qualquer alimento 2 horas antes ou após a administração.
Estrongiloidíase - Filariose - Escabiose¹⁰ - Pediculose
PESO CORPORAL (Kg) = DOSE ORAL ÚNICA
15 a 24 quilos = meio comprimido
25 a 35 quilos = 1 comprimido
36 a 50 quilos = 1 comprimido e meio
51 a 65 quilos = 2 comprimidos
66 a 79 quilos = 2 comprimidos e meio
80 quilos ou mais = 200 mcg/kg
A dosagem recomendada de IVERMEC para o tratamento destas afecções numa única dose oral visa fornecer aproximadamente 200 mcg de ivermectina por Kg de peso corporal.
Em geral, não são necessárias outras doses. Contudo, devem ser feitos exames de fezes para acompanhamento (estrongiloidíase) e avaliações clínicas (demais afecções) para verificar a eliminação da infecção⁸ (veja Precauções).
Oncocercose
PESO CORPORAL (Kg) = DOSE ORAL ÚNICA
15 a 25 quilos = meio comprimido
26 a 44 quilos = 1 comprimido
45 a 64 quilos = 1 comprimido e meio
65 a 84 quilos = 2 comprimidos
85 quilos ou mais = 150 mcg/kg
A dosagem recomendada de IVERMEC é uma tomada oral única que visa fornecer aproximadamente 150 mcg de ivermectina por quilo de peso corporal.
Doses orais únicas de ivermectina (150 mcg/kg) dadas a cada 6 a 12 meses são consideradas seguras, eficazes e práticas para o controle da oncocercose em adultos.

SUPERDOSAGEM - Ivermec

Foi observada letalidade significativa em camundongos e ratos após doses orais únicas de 25 a 50 mg/Kg e de 40 a 50 mg/Kg, respectivamente. Não foi observada letalidade significativa em cães após doses orais únicas de até 10 mg/Kg. Nessas dosagens, observaram-se os seguintes sinais⁴⁸ relacionados ao tratamento: ataxia⁴⁹, bradipnéia, tremores, ptose⁵⁰, redução de atividade, vômitos⁵¹ e midríase.Na intoxicação acidental ou na exposição significativa a quantidades desconhecidas de formulações veterinárias de ivermectina em humanos, seja por ingestão, inalação, injeção⁵² ou exposição de áreas do corpo, os seguintes efeitos adversos foram relatados com maior freqüência: erupção cutânea²³, edema⁴⁴, cefaléia⁴¹, tontura⁶, astenia⁵³, náusea⁴, vômito⁵ e diarréia³. Entre outros efeitos adversos relatados estão convulsões, ataxia⁴⁹, dispnéia⁵⁴, dor abdominal, parestesia⁵⁵ e urticária⁴⁶.
Em casos de intoxicação acidental, a terapia de apoio, quando indicada, deve incluir a administração parenteral de fluidos e eletrólitos, assistência respiratória (oxigênio e ventilação mecânica quando necessário) e agentes hipertensores nos casos de hipotensão⁴⁰ clinicamente significativa. Pode ser indicada a indução de vômitos⁵¹ e/ou lavagem gástrica⁵⁶ o mais rápido possível, seguida de laxantes⁵⁷ e outras medidas anti-envenenamento rotineiras, quando necessário, para evitar a absorção do produto ingerido.

PACIENTES IDOSOS - Ivermec

 As recomendações para pacientes idosos são semelhantes às destinadas aos pacientes adultos.
ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Farmacêutica Responsável: Dra. Dirce de Paula Zanetti.
CRF-SP nº 7758
Registro MS nº 1.0550.0141