ACTICALCIN

- COMPOSIÇÃO

Calcitonina sintética de salmão. Hormônio¹ regulador do metabolismo² do cálcio (Denominação Comum Brasileira).

Excipientes:  .- Solução injetável - ampolas de 1 ml (50 e 100 U.I.): Cloreto de sódio 7,5 mg.- Ácido acético glacial 2,0 mg.- Acetato de sódio tridratado 2,0 mg.- Água para injetável q.s.p.  1,0 ml..- Spray nasal - frasco-spray: Cloreto de sódio 9,0 mg.- Ácido clorídrico q.s.p.  pH 4.- Água purificada q.s.p.  2,2 ml.

- INFORMAÇÕES AO PACIENTE  

ACTICALCIN Ò deve ser usado pelas vias: intramuscular, subcutânea ou nasal. Recomenda-se manter o produto ACTICALCIN Ò em temperatura abaixo de 22ºC e não utilizá-lo com prazo de validade vencido. ACTICALCIN Ò é contra-indicado em qualquer fase de gravidez³ e no aleitamento. Caso ocorra gravidez³ durante o uso do medicamento, o tratamento deverá ser suspenso e o médico comunicado imediatamente. Informar o médico sobre qualquer reação que ocorrer, como náuseas⁴, vômitos⁵, rubor facial, formigamento nas mãos⁶, e sua intensidade, bem como eventual reação no local de aplicação.
O tratamento com spray nasal deve ser efetuado com cuidado e sob exame médico nos pacientes com rinite⁷ crônica ou expostos previamente à cirurgia das fossas nasais.

- Indicações terapêuticas

1) Doença de Paget : Comprovou-se que ACTICALCIN Ò é útil na dor óssea, minimizando a taxa de fraturas espontâneas. A calcitonina suprime  o  turnover  ósseo anárquico e rápido característico da doença.
2) Osteoporose⁸ pós menopausa⁹ e de outras etiologias : Pesquisas fundamentadas na quantificação do cálcio total, demonstram que ACTICALCIN Ò é indicado na perda óssea crescente, na osteoporose⁸  particularmente  a  pós menopausa⁹, associando-o à uma ingestão adequada de vitamina¹⁰ D e suplementação de cálcio.
3) Hipercalcemia : ACTICALCIN Ò é recomendado  no tratamento precoce das emergências hipercalcêmicas, incorporado a outros agentes, enquanto  não  se  estabelecer  a  terapia específica da doença básica. A ação hipocalcêmica é geralmente rápida, sendo maior na hipercalcemia decorrente  de reciclagem óssea
(Doença de Paget e tireotoxicose ). ACTICALCIN Ò é útil na hipercalcemia da neoplasia¹¹ maligna , intoxicações por vitamina¹⁰ D, imobilização e hiperparatireoidismo . ACTICALCIN Ò é especialmente importante em pacientes hipercalcêmicos com história de insuficiência renal¹² ou cardíaca. ACTICALCIN Ò é eficaz no alívio das dores ósseas de pacientes com osteólise decorrente de metástases.

- Contra-indicações

O produto não deve ser prescrito a pacientes com hipersensiilidade à calcitonina e a qualquer dos componentes de fórmula. Não foram realizados testes do produto em mulheres grávidas, no entanto, recomenda-se a suspensão do medicamento em qualquer fase da gravidez³ e na amamentação¹³.

- Efeitos indesejáveis

O fármaco pode provocar náuseas⁴, vômitos⁵, rubor facial, formigamento das mãos⁶ e paladar desagradável, em casos raros e transitórios, atenuados na continuação do tratamento, não requerendo sua interrupção.

- Interações medicamentosas
 
A associação de outros medicamentos não acusou, até o momento, fenômeno algum de interação com ACTICALCIN Ò .
Posologia (Doses máximas e mínimas) e Modo de Usar: Solução injetável :
a) Doença de Paget   e Doença de Sudeck : Utilizam-se esquemas posológicos que vão de 50 unidades, três vezes  por semana, a 100 unidades diariamente, em dose única ou fracion  a da. Recomenda-se a aplicação de injeções diárias de 50 a 100 unidades, durante 3 a 6 meses, em pacientes com dores ósseas ou síndrome¹⁴ de compressão de nervos. A melhora clínica é freqüentemente detectada no espaço de três meses, podendo em alguns casos ocorrer somente em um ano. Na constatação da melhora, deve-se tentar a redução da dosagem e/ou sua freqüência, considerando a manutenção da remissão do quadro clínico.
b) Osteoporose⁸:  100 U.I. ao dia associadas à suplementação de cálcio e de vitamina¹⁰ D.
c) Dores ósseas ou síndrome¹⁴ de compressão nervosa:  50 U.I. a 100 U.I. ao dia por três a seis  semanas.
d) Hipercalcemia:  4 U.I./kg de peso a cada 12 horas. Pode-se aumentar até 8 U.I./kg de peso a cada 12 horas. Em casos  graves pode ser dado por via intravenosa, lentamente, em doses fracionadas.
Spray nasal : De acordo com a patologia e a gravidade dos sinais¹⁵ e sintomas¹⁶ são recomendadas doses de 100 a 200 U.I./dia até o máximo de 400 U.I./dia, obtidas através de uma atomização de 50 U.I. em cada narina por dia, até duas atomizações de 50 U.I., por narina duas vezes ao dia, uma de manhã outra ao entardecer.

- Conduta na Superdosagem

Posologias elevadas  de  calcitonina foram  utilizadas  (10.000 U.I./dia), não se observando incidentes dessa natureza.
Advertências: O uso do produto, quan do prolongado, pode originar fenômenos de sensibilização; se por acaso ocorrer, é necessário interromper o tratamento .

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS

A calcitonina é um hormônio¹ polipeptídico secretado pelas células parafoliculares da glândula tireóide¹⁷ dos mamíferos e glândula¹⁸ último branquial nas aves e peixes. ACTICALCIN Ò é um polipeptídeo sintético contendo 32 aminoácidos, cuja  a  seqüência  linear é encontrada também na calcitonina de salmão. A atividade de ACTICALCIN Ò é estabelecida em unidades internacionais. A calcitonina de salmão possui ação essencialmente idêntica à de mamíferos, porém sua potência, mg por mg, é maior e tem efeito mais prolongado.

- Propriedades farmacológicas

A calcitonina promove uma acentuada inibição do processo de reabsorção óssea pelos osteoclastos, de modo transitório. Com o uso contínuo, persiste a diminuição da reabsorção. Há evidências que a formação óssea pode ser aumentada pelo ACTICALCIN Ò  através do aumento da atividade osteoblástica. Estudos em animais provaram que a calcitonina endógena participa primariamente através da ação sobre o osso, com o paratormônio (PTH) na regulação homeostática do cálcio sangüíneo. Por conseguinte, níveis elevados de cálcio no sangue¹⁹ causam aumento da secreção desse hormônio¹, que por sua vez, inibe a reabsorção óssea. O fenômeno reduz a transferência de cálcio ósseo para o sangue¹⁹. Em adultos normais, que possuem grau relativamente baixo de reabsorção, a  administração de calcitonina exógena resulta em leve diminuição do cálcio sérico. Em pacientes com doença de Paget generalizada, a reabsorção óssea é mais rápida e a queda do cálcio sérico mais pronunciada em resposta ao hormônio¹. Sobre o rim²⁰, a calcitonina aumenta a excreção dos  íons  fosfato,  cálcio  e  sódio, decorrentemente à diminuição da reabsorção tubular. Entretanto,  uma vez que o efeito ósseo é predominante, constata-se na maioria dos casos, uma estabilização e, até mesmo, uma diminuição da calciúria. Sobre o sistema  nervoso central e  periférico, a calcitonina  apresenta  efeito  analgésico²¹ aumentando os níveis de b b-endorfina ou, indiretamente, pela fixação  em  receptores específi cos.  A avaliação farmacocinética para 100 U.I., segue os parâmetros seguintes: a) tempo de pico (T_max ) em minutos = 52,50 ± 6,88 e pico de concentração (C_max ) em pg/ml = 219,17 ± 5,16. b) Constante de eliminação de primeiro grau ( b b) = 0,00371 ± 0,00026. c) Meia-vida (†½)  em minutos  = 1998,71 ± 15,97. A via de administração varia as características farmacocinéticas de ACTICALCIN Ò . Na verdade, o spray de calcitonina sintética identifica-se por rápida absorção (devido à rica vascular²²i zação da mucosa²³ nasal) e  pico de absorção menor  (c.a.  35%) que a solução injetável i.m.  A quantidade de hormônio¹ absorvida  via nasal   e detectada no soro²⁴ é menor que a total i.m.  Todavia, isto não é necessariamente importante aos propósitos esperados à atividade metabólica do produto. Os níveis mínimos de eficácia para  obter-se  o efeito farmacológico não são conhecidos.

Precauções especiais para a conservação do produto:  Preservar em  temperatura  abaixo de  22°C, ao abrigo da luz.

- Apresentações

Solução injetável:
Caixa contendo 5 ampolas x 1 ml de 50 U.I. e 5 seringas de 2 ml e 5 agulhas 25x7- caixa contendo 5 ampolas x 1 ml de 100 U.I.e 5 seringas de 2 ml e 5 agulhas 25x7- Spray nasal : frasco-spray de 2,2 ml com 16 doses de 50 U.I.