FORMA FARMACÊUTICA/APRESENTAÇÃO - CLARITIN-D

CLARITIN-D 24 Horas - comprimidos revestidos

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (acima de 12 anos).

Cada comprimido revestido contém 10 mg de loratadina e 240 mg de sulfato de pseudoefedrina.Ingredientes inativos: hidroximetilcelulose, etilcelulose, fosfato de cálcio dibásico, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol 400, polietilenoglicol 3350, dióxido de titânio, hidroxipropilcelulose, açúcar¹, cera branca e cera de carnaúba.

Embalagem com 6 comprimidos.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - CLARITIN-D

CLARITIN-D 24 Horas age no alívio dos sintomas² associados à rinite³ alérgica e ao resfriado comum, como nariz⁴ escorrendo, coceira e entupimento do nariz⁴, espirros e lacrimejamento dos olhos.

CLARITIN-D 24 Horas deve ser guardado em sua embalagem original em temperatura entre 2°C e 30°C, protegido da umidade excessiva.

O prazo de validade se encontra gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento inutilize o produto.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez⁵ na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como dor de cabeça, nervosismo ou boca seca. Pode ocorrer aumento da pressão arterial em pacientes que fazem uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAO), devido à presença da pseudoefedrina.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Sua ingestão associada a substâncias como o álcool e diversos alimentos não acarretou alteração no desempenho psicomotor.

Este produto está contra-indicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade aos componentes da fórmula.Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Pode ocorrer interações medicamentosas com metildopa, reserpina, betabloqueadores e digitálicos, devido a presença da pseudoefedrina.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA - CLARITIN-D

Cada comprimido revestido de liberação lenta contém 10 mg de loratadina no revestimento e 240 mg de sulfato de pseudoefedrina no núcleo. A loratadina é liberada imediatamente, enquanto que a pseudoefedrina é liberada lentamente do núcleo, permitindo administração única diária.

A loratadina é um potente anti-histamínico de ação prolongada, com atividade seletiva, antagônica aos receptores H₁  periféricos.

O sulfato de pseudoefedrina é um agente vasoconstritor para administração oral; tem efeito descongestionante gradual, mas constante, das vias aéreas superiores. A membrana mucosa⁶ das vias respiratórias descongestiona-se por sua ação simpaticomimética.

A associação de loratadina e sulfato de pseudoefedrina controla os sintomas² mediados pela histamina e alivia a congestão nasal associada à rinite³ alérgica e resfriado comum.

INDICAÇÕES - CLARITIN-D

CLARITIN-D 24 Horas está indicado para o alívio dos sintomas² associados à rinite³ alérgica e ao resfriado comum, incluindo congestão nasal, espirros, rinorréia, prurido⁷ e lacrimejamento. CLARITIN-D 24 Horas é recomendado quando se deseja obter as propriedades anti-histamínicas da loratadina e o efeito descongestionante do sulfato de pseudoefedrina.

- CONTRA-INDICAÇÕES

CLARITIN-D 24 Horas está contra-indicado em pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade ou idiossincrasia a seus componentes ou a agentes adrenérgicos. Também está contra-indicado em pacientes fazendo uso de inibidores da monoaminoxidase ou nos 14 dias após a suspensão dos mesmos e em pacientes com glaucoma⁸ de ângulo estreito, retenção urinária⁹, hipertensão¹⁰ grave, doença coronariana¹¹ grave e hipertireoidismo¹².

- PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS

Os agentes simpaticomiméticos deverão ser administrados com cautela a pacientes com glaucoma⁸, hipertrofia¹³ prostática ou obstrução do colo da bexiga¹⁴, doença cardiovascular, aumento da pressão intra-ocular ou diabetes mellitus¹⁵.

Os agentes simpaticomiméticos deverão ser usados com cautela em pacientes fazendo uso de digitálicos.

Os agentes simpaticomiméticos podem causar estimulação do SNC (excitabilidade, convulsões) e/ou colapso cardiovascular associado a hipotensão¹⁶.

Em pacientes com disfunção hepática grave, deve-se administrar uma dose inicial menor, devido à menor depuração da loratadina que eles podem apresentar; recomenda-se que a dose inicial seja de um comprimido em dias alternados.

Pacientes com histórico de dificuldade para ingerir os comprimidos ou que apresentem uma obstrução do sistema gastrintestinal superior ou um peristaltismo esofágico anormal não devem utilizar este produto.

Uso durante a gravidez⁵ e lactação¹⁷
O uso seguro de CLARITIN-D 24 Horas durante a gravidez⁵ não foi estabelecido. Portanto, o medicamento só deverá ser utilizado se os benefícios potenciais para a mãe justificarem o risco potencial para o feto. Considerando que a loratadina e a pseudoefedrina são excretadas no leite materno, deve-se optar ou pela descontinuação da lactação¹⁷ ou pela interrupção do uso do produto.

Uso em crianças
A segurança e eficácia de CLARITIN-D 24 Horas em crianças menores de 12 anos não foram estabelecidas.

Uso geriátrico
Em pacientes com 60 anos ou mais, os agentes simpaticomiméticos podem causar reações adversas como confusão, alucinações, convulsões, depressão do SNC e morte. Deve-se proceder com cautela quando se administra uma fórmula de ação prolongada em pacientes geriátricos.

- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Quando administrado concomitantemente com álcool, a loratadina não exerce efeitos potencializadores, como foi demonstrado através de avaliações em estudos de desempenho psicomotor.

Um aumento da concentração plasmática de loratadina tem sido relatado em estudos clínicos controlados após o uso concomitante com cetoconazol, eritromicina ou cimetidina, porém sem alterações clinicamente significativas (incluindo eletrocardiografia). Outros medicamentos conhecidamente inibidores do metabolismo¹⁸ hepático devem ser co-administrados com cautela, até que estudos de interação possam ser completados.

Quando se administram agentes simpaticomiméticos a pacientes que fazem uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAO), pode ocorrer elevação da pressão arterial, inclusive crises hipertensivas. Os efeitos anti-hipertensivos da metildopa, mecamilamina, reserpina e alcalóides derivados do veratrum podem ser reduzidos pelos compostos simpaticomiméticos.

Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos também podem interagir com os simpaticomiméticos. Quando se usa a pseudoefedrina concomitantemente com digitálicos, pode-se aumentar a atividade de marca-passo ectópico. Os antiácidos¹⁹ aumentam a taxa de absorção da pseudoefedrina e o caolim a diminui.

REAÇÕES ADVERSAS - CLARITIN-D

Nos estudos clínicos as mais freqüentes reações adversas associadas com o CLARITIN-D 24 Horas foram dor de cabeça e boca seca. Os eventos menos comumente relatados foram sonolência e insônia, que também foram relatados numa faixa comparável com o placebo e com os novos anti-histamínicos controle.

As reações adversas raramente relatadas, em ordem decrescente, incluem: tontura²⁰, fadiga, anorexia²¹, nervosismo, náuseas²², epistaxe²³, rinite³, disfunção na glândula²⁴ lacrimal, astenia²⁵, hipercinesia, constipação²⁶, dispepsia²⁷, palpitação²⁸, taquicardia²⁹, sede, agitação, irritabilidade, tosse, dispnéia³⁰, irritação nasal e faringite³¹.

Com exceção da dor de cabeça, que ocasionalmente pode ser grave, a maioria das reações adversas associadas ao CLARITIN-D 24 Horas foram de leve a moderada.

As reações adversas consideradas muito raras foram alopécia³², anafilaxia³³ e função hepática anormal.

Houve raros relatos pós comercialização de obstrução mecânica do trato gastrintestinal superior em pacientes em terapia com CLARITIN-D 24 Horas. Na maioria destes casos, os pacientes apresentavam histórico de dificuldade para engolir comprimidos ou apresentavam obstrução do trato gastrintestinal superior ou peristaltismo esofágico anormal.

Interações em testes laboratoriais

O tratamento com anti-histamínicos deverá ser suspenso aproximadamente dois dias antes de se efetuar qualquer tipo de prova cutânea³⁴, já  que estes fármacos poderão impedir ou diminuir as reações que, de outro modo, seriam positivas.

A agregação in vitro da pseudoefedrina a soros que contêm a isoenzima cardíaca MB da creatina fosfoquinase inibe progressivamente a atividade da enzima³⁵. A inibição completa-se em seis horas.

- POSOLOGIA

CLARITIN-D 24 Horas
Adultos e crianças acima de 12 anos: 1 comprimido uma vez por dia.

SUPERDOSAGEM - CLARITIN-D

Não há relatos de superdose com CLARITIN-D 24 Horas. Caso ocorra, deve-se começar imediatamente um tratamento sintomático geral e coadjuvante que deve ser mantido durante o tempo necessário.

A sintomatologia da superdose pode variar desde depressão do sistema nervoso³⁶ central (sedação, apnéia³⁷, diminuição da capacidade mental, cianose³⁸, coma³⁹, colapso cardiovascular), estímulo (insônia, alucinação⁴⁰, tremores e convulsão⁴¹), e até morte. Outros sinais⁴² e sintomas² podem incluir euforia, excitação, taquicardia²⁹, palpitação²⁸, sede, sudorese⁴³, náuseas²², tonturas⁴⁴, tinnitus⁴⁵, ataxia⁴⁶, visão turva e hiper ou hipotensão¹⁶. O risco de estímulo é mais provável em crianças, como também são os sinais⁴² e sintomas² similares aos produzidos pela atropina (boca seca, pupilas fixas e dilatadas, rubor, hipertermia e sintomas² gastrintestinais).

Em doses elevadas, os agentes simpaticomiméticos podem provocar: tonturas⁴⁴, dor de cabeça, náuseas²², vômitos⁴⁷, sudorese⁴³, sede, taquicardia²⁹, dor precordial, palpitação²⁸, dificuldade de micção, debilidade e tensão muscular, ansiedade, nervosismo e insônia. Muitos pacientes podem apresentar uma psicose⁴⁸ tóxica com delírios e alucinações. Alguns podem desenvolver arritmias cardíacas, colapso circulatório, convulsões, coma³⁹ e insuficiência respiratória⁴⁹.

Os valores de DL₅₀  oral, para este produto de associação, foram de aproximadamente 600 mg/kg em camundongos e 200 mg/kg em ratos. Macacos Cinomolgus toleraram doses únicas de até 240 mg/kg.

Tratamento

Deve-se induzir o vômito⁵⁰ caso não tenha ocorrido êmese⁵¹ espontânea. O vômito⁵⁰ induzido farmacologicamente, por administração do xarope de ipecacuanha, é o método preferido. No entanto, não se deve induzir o vômito⁵⁰ em pacientes inconscientes. A ação da ipecacuanha é facilitada pela atividade física e pela administração de 240 a 360 ml de água. Se a êmese⁵¹ não ocorrer dentro de 15 minutos, a dose do xarope deverá ser repetida. Devem ser tomadas precauções para evitar a aspiração, especialmente em crianças. Após a êmese⁵¹, qualquer resíduo do fármaco no estômago⁵² deve ser adsorvido, administrando-se carvão ativado sob a forma de suspensão em água.

Se a indução ao vômito⁵⁰ não tiver êxito ou estiver contra-indicada, deve-se realizar uma lavagem gástrica⁵³. A solução fisiológica salina é o método de eleição para a lavagem gástrica⁵³, especialmente em crianças. Em adultos, pode-se usar água corrente; no entanto, antes da instilação seguinte, deve-se extrair o maior volume possível do líquido administrado previamente. Os catárticos salinos atraem água para o intestino por osmose e, portanto, podem ser valiosos por sua rápida ação diluente do conteúdo intestinal. A loratadina não é removida por hemodiálise⁵⁴ e não se sabe se a mesma é removida por diálise peritoneal⁵⁵. Após o tratamento de urgência, o paciente deve permanecer sob vigilância médica.

O tratamento dos sinais⁴² e sintomas² de superdose é sintomático e coadjuvante. Não devem ser usados agentes estimulantes (analépticos). Podem-se usar vasoconstritores para o tratamento da hipotensão¹⁶. Os barbitúricos de ação curta, diazepam ou paraldeído, podem ser administrados para controlar as convulsões. A hiperpirexia, especialmente em crianças, pode necessitar de tratamento com banhos com água morna ou com manta hipotérmica. A apnéia³⁷ é tratada com auxílio ventilatório.

- ABUSO E DEPENDÊNCIA

Não existem dados disponíveis que indiquem abuso ou dependência com a loratadina. O sulfato de pseudoefedrina, como outros estimulantes do sistema nervoso³⁶ central, pode ser utilizado, erroneamente de forma abusiva. O uso de doses crescentes pode causar toxicidade. A suspensão súbita deste fármaco pode causar depressão.

ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVERÁ SER NOTIFICADO.