SERTRALIN
cloridrato de sertralina

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES - SERTRALIN

Comprimido revestido 50mg: Embalagens contendo 20, 28 e 500* comprimidos revestidos. *Embalagem Hospitalar
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
USO ORAL

COMPOSIÇÃO - SERTRALIN

Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de sertralina .......... equivalente a 50mg de sertralina base
excipientes q.s.p ....................1 comprimido revestido
(celulose microcristalina, lactose, hidroxipropilmetilcelulose, glicolato amido sódico, estearato de magnésio, dióxido de titânio e polietilenoglicol).

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - SERTRALIN

 - Sertralin tem ação antidepressiva e ansiolítica. - Conservar em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.
- Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
- "Informe seu médico a ocorrência de gravidez¹ na vigência do tratamento ou após o seu término". "Informe seu médico se está amamentando". Não se recomenda o uso de inibidores da recaptação da serotonina (5- HT) neuronal, como Sertralin, em mulheres grávidas ou em fase de amamentação².
- "Siga a orientação do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento".
- O procedimento estabelecido pelo médico deve ser seguido corretamente, pois o não cumprimento pode ocasionar falhas na obtenção dos resultados.
- A duração do tratamento dependerá da resposta ao medicamento. Portanto, a posologia deverá ser orientada exclusivamente pelo seu médico.
- "Nao interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico".
- "Informe seu médico a ocorrência de reações desagradáveis, tais como: náuseas³, diarréia⁴, fezes amolecidas, perda do apetite, indisposição digestiva, tremor, tonturas⁵, insônia, sonolência, sudorese⁶, boca seca e retardo na ejaculação".

"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS". - SERTRALIN

- Sertralin pode ser administrado com alimentos.
- E estritamente proibido o uso de Sertralin com bebidas alcoólicas, ou medicamentos que contenham álcool como excipiente. Não administrar Sertralin concomitante a: diazepam, digoxina, varfarina, tolbutamida, cimetidina, inibidores da monoaminooxidase (IMAO), lítio e pimozida, dentre outros (ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
- Sertralin é contra-indicado para pacientes utilizando inibidores da monoaminooxidase (IMAO); pacientes com hipersensibilidade à sertralina ou aos componentes da fórmula; gravidez¹ e lactação⁷.
- A segurança e a eficácia do uso da sertralina em pacientes pediáricos, com idade inferior a 6 anos, não foi estabelecida.
- "Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas".
- "NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE".
- INFORMAÇÕES TÉCNICAS:
Sertralina é um inibidor potente e específico da recaptação da serotonina (5-HT) neuronal"in vitro" que resulta na potencialização dos efeitos da 5-HT em animais. Ela possui apenas efeito muito fraco sobre a recaptação neuronal da dopamina e norepinefrina. Em doses terapêuticas, a sertralina bloqueia a recaptação de serotonina em plaquetas⁸ humanas. É desprovida de atividades estimulantes, sedativas ou anticolinérgicas ou cardiotoxicidade em animais. Segundo a literatura, a sertralina não causa sedação e não interfere com a atividade psicomotora. De acordo com sua inibição seletiva de recaptação da 5-HT, sertralina não aumenta a atividade catecolaminérgica. A sertralina não possui afinidade por receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA ou benzodiazepínicos.
Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos, não é observado aumento de peso durante o tratamento de depressão e transtorno obsessivo-compulsivo com sertralin, de acordo com a literatura. Alguns pacientes poderão apresentar redução de peso durante o tratamento com este medicamento. A sertralina não demonstra potencial de abuso. A sertralina não produz efeitos estimulantes ou ansiedade associados à anfetamina, nem sedação e comprometimento psicomotor associados ao alprazolam.
A sertralina demonstra farmacocinética linear, isto é, os níveis plasmáticos são dose-proporcionais, em uma variação de dose de 50 a 200mg. No homem, após a administração oral de doses únicas diárias de 50 a 200mg por 14 dias, os picos de concentração plasmática (Cmáx) de sertralina ocorrem em tomo de 4,5 a 8,4 horas após a dose. O perfil farmacocinético em adolescentes e idosos não é significativamente diferente do observado em adultos entre 18 e 65 anos. A meia-vida de sertralina para homens e mulheres, jovens e idosos, varia de 22 a 36 horas. De forma consistente à meia-vida de eliminação, concentrações estáveis de aproximadamente o dobro da obtida em dose única são atingidas 1 semana após administração de doses únicas diárias. Aproximadamente 98% do fárrnaco circulante está ligado às proteínas⁹ plasmáticas. A sertralina possui um grande volume aparente de distribuição. A farmacocinética da sertralina em pacientes pediátricos com TOC (transtorno obsessivo-compulsivo) se mostrou comparável àquela observada em adultos (embora os pacientes pediátricos metabolizem a sertralina com uma eficiência ligeiramente maior).
Entretanto, doses mais baixas podem ser recomendadas a pacientes pediátricos, devido ao seu menor peso corpóreo (especialmente entre 6 a 12 anos), a fim de se evitar níveis plasmáticos muito altos. A sertralina sofre um extenso metabolismo¹⁰ hepático de primeira passagem. O principal metabólito no plasma¹¹, a N-desmetilsertralina é substancialmente menos ativa que a sertralina (cerca de 20 vezes). A meia-vida da N-desmetilsertralina varia de 62 a 104 horas. Sertralina e N-desmetilsertralina são extensivamente metabolizadas pelo homem, e seus metabólitos resultantes são excretados na urina¹² e fezes em quantidades semelhantes. Somente uma pequena quantidade (0,2%) de sertralina é excretada na urina¹² sob forma inalterada. O alimento não altera significativamente a biodisponibilidade da sertralina quando administrada na forma de comprimidos revestidos.

INDICAÇÕES - SERTRALIN

Sertralin é indicado no tratamento de sintomas¹³ de depressão, incluindo depressão acompanhada por sintomas¹³ de ansiedade, em pacientes com ou sem história de mania. Após uma resposta satisfatória, a continuidade do tratamento com Sertralin é eficaz tanto na prevenção de recaída dos sintomas¹³ do episódio inicial de depressão, assim como na recorrência de outros episódios depressivos. Sertralin também é indicado para o tratamento das seguintes patologias: transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) - após resposta inicial, a sertralina mantêm sua eficácia, segurança e tolerabilidade em tratamento a longo prazo, como indicam estudos clínicos de até 2 anos de duração; transtorno do pânico, acompanhado ou não de agorafobia; transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) em pacientes pediátricos; transtorno do estresse pós-traumático (TSPT); no tratamento dos sintomas¹³ da síndrome¹⁴ da tensão pré-menstrual (STPM) e/ou transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM).

CONTRA-INDICAÇÕES - SERTRALIN

SERTRALIN É CONTRA-INDICADO EM PACIENTES UTILIZANDO INIBIDORES DA MONOAMINOOXIDASE (IMAO); PACIENTES COM HIPERSENSIBILIDADE À SERTRALINA OU AOS COMPONENTES DA FÓRMULA; GRAVIDEZ¹, LACTAÇÃO⁷ E CRIANÇAS MENORES DE 6 ANOS.

PRECAUÇÕES - SERTRALIN

Sertralin não deve ser usado em combinação com um IMAO ou dentro de 14 dias após a descontinuação do tratamento com IMAO. Similarmente, um intervalo de no mínimo 14 dias deverá ser respeitado após a descontinuação do tratamento com Sertralin antes de se iniciar tratamento com um IMAO (ver CONTRA-INDICAÇÕES). Outras drogas serotonérgicas: a co-administração de sertralina com outras drogas que aumentam os efeitos da neurotransmissão serotonérgica como o triptofano, fenfluramina ou agonistas 5-HT, deve ser realizada com cuidado e evitada sempre que possível devido ao potencial de Interação farmacodinâmica (ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Substituição de antidepressivos inibidores seletivos da recaptacão de serotonina (ISRS) ou outros: existe um número limitado de experiências controladas com relação ao momento ideal para substituir a terapia com antidepressivos ISRS por Sertralin. É necessário cuidado e avaliação médica prudente ao realizar a mudança, particularmente de agentes de ação prolongada, como a fluoxetina.
Ativação de mania/hipomania: a ativação de mania/hipomania também tem sido relatada numa pequena proporção de pacientes com transtorno afetivo maior, tratados com outros antidepressivos disponíveis.
Convulsões: a sertralina deve ser evitada em pacientes com epilepsia¹⁵ instável, os pacientes com epilepsia¹⁵ controlada devem ser cuidadosamente monitorados. A sertralina deve ser descontinuada em qualquer paciente que desenvolva convulsões.
Suicídio: uma vez que a possibilidade de uma tentativa de suicídio é inerente à depressão e pode persistir até que uma remissão significativa ocorra, os pacientes devem ser cuidadosamente supervisionados durante o período inicial da terapia.
Uso na insuficiência hepática¹⁶: a sertralina é extensamente metabolizada pelo ligado. O uso de Sertralin em pacientes com doença hepática deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos frequente deve ser considerada para pacientes com insuficiência hepática¹⁶.
Uso na insuficiência renal¹⁷: a sertralina é extensamente metabolizada. A excreção da droga inalterada na urina¹² é uma via de eliminação pouco significativa. Em pacientes com Insuficiência renal¹⁷ de grau leve a moderado (depuração de creatinina¹⁸ de 30 a 60mL/min) ou insuficiência renal¹⁷ de grau moderado a grave (depuração de creatinina¹⁸ de 10 a 29 mL/min), os parâmetros farmacocinéticos de dose múltipla (AUC 0-24 ou Cmáx) não foram significativamente diferentes.
Uso em crianças: a segurança e a eficácia do uso da sertralina foi estabelecida para pacientes pediátricos (com idades variando entre 6 a 17 anos) apenas para o tratamento do TOC (ver POSOLOGIA Uso em Crianças).
Uso durante a gravidez¹ e a lactação⁷: Sertralin deverá ser usado durante a gravidez¹ somente quando os benefícios superarem os riscos potenciais na mãe e na criança. Mulheres em idade fértil devem empregar métodos adequados de contracepção¹⁹ quando em tratamento com Sertralin.
O uso em lactantes²⁰ não é recomendado, a menos que, na avaliação do médico, os benefícios superarem os riscos. Se a sertralina for administrada durante a gravidez¹ e/ou lactação⁷, o médico responsável deve ser informado que sintomas¹³, incluindo aqueles compatíveis com as reações de abstinência foram relatados em alguns neonatos²¹ cujas mães estavam sob tratamento com antidepressivos ISRS, incluindo a sertralina.
Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas: "Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas'.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - SERTRALIN

Sertralin não deve ser usado em combinação com um IMAO ou dentro de 14 dias após a descontinuação do tratamento com IMAO. Similarmente, um intervalo de no mínimo 14 dias deverá ser respeitado após a descontinuação do tratamento com Sertralin antes de se iniciar tratamento com um IMAO.
Depressores do Sistema Nervoso²² Central e álcool: a administração concomitante com 200mg diários de sertralina não potencializa os efeitos da carbamazepina, haloperidol ou fenitoína nas atividades psicomotoras e cognitivas em indivíduos sadios; entretanto, o uso concomitante de Sertralin e álcool são estritamente proibidos.
Lítio: o lítio pode causar alta incidência²³ de efeitos adversos associados à serotonina. Sumatriptano: ocorrem as seguintes reações adversas após o tratamento com sertralina e sumatriptano: fraqueza, hiperreflexia, incoordenação motora, confusão, ansiedade e agitação. Se o tratamento concomitante com sertralina e sumatriptano for clinicamente justificado, recomenda-se que os pacientes sejam acompanhados apropriadamente.
Drogas que se ligam às proteínas⁹ plasmáticas: uma vez que a sertralina liga-se às proteínas⁹ plasmáticas, o potencial da mesma em interagir com outras drogas que se ligam a proteínas⁹ plasmáticas deve ser levado em consideração, como diazepam, tolbutamida e varfarina.
Interacões com outras drogas: cimetidina provoca diminuição substancial em sua excreção.
Drogas metabolizadas pelo citocromo P450 (CYP) 2D6: há uma variabilidade entre os antidepressivos no que se refere ao grau de inibição da atividade da isoenzima CYP 2D6. A significância clínica desse achado depende do grau de inibição e da indicação terapêutica do fármaco que será co-administrado. Os substratos da isoenzima CYP 2D6 que apresentam uma indicação terapêutica restrita incluem os antidepressivos tricíclicos e antiarrítmicos da classe 1C, tais como a propafenona e a flecainida. De acordo com a literatura científica, a administração de dosagem crônica de 50 mg diários de sertralina demonstrou uma elevação mínima (23%-37%, em média) nos níveis plasmáticos de concentrações de desipramina (um marcador da atividade da isoenzima CYP 2D6).
Pimozida e cisaprida: é contra-indicado o uso concomitante de pimozida e cisaprida com sertralina.

REAÇÕES ADVERSAS - SERTRALIN

Sistema Nervoso²² Autônomo (SNA): boca seca e aumento da sudorese⁶. Gastrintestinal: diarréia⁴/fezes amolecidas, dispepsia²⁴. náuseas³, dor abdominal, pancreatite²⁵ e vômito²⁶.
Psiquiátrico: anorexia²⁷, insônia e sonolência.
Reprodutivo: disfunção sexual (principalmente retardo na ejaculação) e irregularidades menstruais.
Geral: reações alérgicas, astenia²⁸, fadiga, febre²⁹ e rubor.
Cardiovascular: dor torácica, hipertensão³⁰, palpitações³¹, síncope³² e taquicardia³³.
Sistema Nervoso²² Central (SNC)e Periférico: coma³⁴, convulsões, dor de cabeça, enxaqueca³⁵, distúrbios motores (incluindo sintomas¹³ extrapiramidais, tais como hipercinesia, hipertonia, ranger de dentes e distúrbios da marcha), parestesia³⁶ e hipoestesia.
Sinais³⁷ e sintomas¹³ associados à síndrome¹⁴ de serotonina em alguns casos associados com o uso concomitante de drogas serotonérgicas: agitação, confusão, sudorese⁶, diarréia⁴, febre²⁹, hipertensão³⁰, rigidez e taquicardia³³.
Endócrino: galactorréia³⁸, hiperprolactinemia e hipotireoidismo³⁹.
Hematopoiético: função plaquetária alterada, distúrbios hemorrágicos (tais como: epistaxe⁴⁰, hemorragia⁴¹ gástrica e hematúria⁴²), leucopenia⁴³, púrpura e trombocitopenia⁴⁴.
Hepático/biliar: eventos hepáticos graves (incluindo hepatite⁴⁵, icterícia⁴⁶ e disfunção hepática) e elevações assintomáticas das transaminases hepáticas (TGO e TGP).
Metabólico/nutricional: hiponatremia e aumento do colesterol⁴⁷ sérico.
Psiquiátrico: agitação, reações agressivas, ansiedade, sintomas¹³ de depressão, alucinações e psicose⁴⁸.
Pele: alopecia⁴⁹, angioedema⁵⁰ e eritema⁵¹ (incluindo casos raros de eritema multiforme⁵² e distúrbios esfoliativos da pele graves).
Urinário: retenção urinária⁵³.

ALTERAÇÕES EM EXAMES CLÍNICOS E LABORATORIAIS - SERTRALIN

Até o presente momento, não foram relatadas alterações em exames clínicos e laboratoriais. Porém, recomenda-se informar ao laboratório clínico e ao seu médico, o uso de Sertralin.

POSOLOGIA - SERTRALIN

Sertralin deve ser administrado em dose única diária, pela manhã ou à noite. Sertralin pode ser administrado com ou sem alimentos. Tratamento inicial:
- Depressão e Transtorno Obsessivo-Compulsivo (TOC): o tratamento inicial com Sertralin deve ser feito com uma dose de 50 mg/dia.
- Transtorno do Pânico e Transtorno do estresse Pós-Traumático (TSPT): o tratamento deve iniciar com 25mg/dia, aumentando para 50mg/dia, após uma semana. Este regime de posologia tem demonstrado reduzir a frequência de efeitos colaterais emergentes no início do tratamento, característicos do transtorno do pânico.
- Síndrome¹⁴ da Tensão Pré-Menstrual (STPM) e Transtorno Disfórico Pré-Menstrual (TDPM): o tratamento deve ser iniciado com 50mg/dia, podendo-se adotar o tratamento contínuo (durante todo o ciclo menstrual) ou apenas durante a fase lútea do ciclo (últimos 7-14 dias do ciclo menstrual), de acordo com a orientação médica.
Titulação:
- Depressão, TOC, Transtorno do Pânico, Transtorno do estresse Pós-Traumático: os pacientes que não responderem à dose de 50mg, podem ser beneficiados com um aumento da dose. As alterações nas doses devem ser realizadas com um intervalo mínimo de 1 semana, até a dose máxima recomendada de sertralina que é de 200mg/dia. O início dos efeitos terapêuticos pode ocorrer dentro de 7 dias. Entretanto, períodos maiores são usualmente necessários, especialmente em TOC.
- Síndrome¹⁴ da Tensão Pré-Menstrual (STPM) e Transtorno Disfórico Pré-Menstrual (TDPM): uma vez que a relação entre dose e efeito ainda não foi estabelecida para o tratamento dos sintomas¹³ da síndrome¹⁴ da tensão pré-menstrual e/ou transtorno disfórico pré-menstrual, as pacientes que participaram dos estudos clínicos (de acordo com literatura científica), foram tratadas com doses variando entre 50-150 mg/dia, com aumentos de dose a cada novo ciclo menstrual. As pacientes que não estiverem obtendo resultados com a dose de 50mg/dia podem ser beneficiadas com aumentos de dose (incrementos do 50 mg a cada ciclo menstrual), até um máximo de 150 mg/dia quando administrada diariamente durante todo o ciclo menstrual, ou até um máximo de 100 mg/dia quando administrada somente durante a fase lútea do ciclo. Se a dose de 100 mg/dia for estabelecida para a fase lútea, titulações equivalentes a 50 mg/dia, por três dias, devem ser utilizadas no início do tratamento de cada fase lútea do ciclo.
Manutenção: a dose de Sertralin durante a terapia de manutenção prolongada deverá ser mantida com a menor dose eficaz, com subsequentes ajustes, dependendo da resposta terapêutica.
- Uso em crianças: a segurança e a eficácia do uso da sertralina foram estabelecidas para pacientes pediátricos (com idades variando entre 6 a 17 anos) apenas para o tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC). A administração de sertralina em pacientes pediátricos com idades variando entre 13 a 17 anos deve começar com 50 mg/dia. O tratamento de pacientes pediátricos com idades variando entre 6 a 12 anos deve começar com 25mg/dia e aumentar para 50 mg/dia após uma semana. No caso de ausência de resposta clínica, a dose pode ser subsequentemente aumentada em incrementos de 50 mg/dia, até 200mg/dia, se necessário. Em um estudo clínico (de acordo com a literatura científica) em pacientes com idades variando entre 6 a 17 anos, com depressão ou TOC, a sertralina mostrou um perfil farmacocinético similar àquele observado em adultos. Entretanto, o menor peso corpóreo de uma criança, quando comparado ao de um adulto, deve ser considerado quando se pensar em aumentar a dose de 50 mg, a fim de se evitar uma dosagem excessiva.
- Titulação em crianças e adolescentes: uma vez que a meia-vida de eliminação da sertralina é de aproximadamente 24 horas, as mudanças de posologia não devem ocorrer em intervalos menores que uma semana.
- Uso em idosos: a mesma posologia indicada para pacientes mais jovens pode ser utilizada em pacientes idosos. De acordo com a literatura científica, mais de 700 pacientes idosos (idade superior a 60 anos) participaram de estudos clínicos que demonstraram a eficácia da sertralina nesta população de pacientes. O padrão e a incidência²³ de reações adversas nos idosos foram similares aos observados em pacientes mais jovens.
- Uso na insuficiência hepática¹⁶: o uso da sertralina em pacientes com doença hepática deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos frequente deve ser considerada para pacientes com insuficiência hepática¹⁶ (ver PRECAUÇÕES).
- Uso na insuficiência renal¹⁷: a sertralina é extensamente metabolizada. A excreção do fármaco inalterado na urina¹² é uma via de eliminação pouco significativa. De acordo com a baixa excreção renal⁵⁴ da sertralina, as doses de sertralina não precisam ser ajustadas com base no grau de insuficiência renal¹⁷ (ver PRECAUÇÕES).

- SUPERDOSE:
 
Conforme as evidências disponíveis, Sertralin tem ampla margem de segurança em superdose. Superdose com sertralina isoladamente em doses de até 13,5g foi relatada. Foram relatadas mortes envolvendo superdoses com sertralina, principalmente em associação a outras drogas e bebidas alcoólicas. Portanto, qualquer superdose deve ser tratada rigorosamente.
Os sintomas¹³ de superdose incluem: efeitos adversos mediados pela serotonina, tais como: sonolência, distúrbios gastritestinais (como náusea⁵⁵ e vômito²⁶), taquicardia³³, tremor, agitação e tontura⁵⁶. Coma³⁴ foi reportado com menor frequência. Não existem antídotos específicos para a sertralina. Estabeleça e mantenha respiração assistida, assegure ventilação e oxigenação adequadas, se necessário. Carvão ativado, o qual pode ser utilizado com um agente catártico, pode ser tão ou mais eficaz do que a lavagem e deve ser considerado no tratamento da superdose. A indução de êmese⁵⁷ não é recomendada. Monitorizações cardíaca e dos sinais vitais⁵⁸ são recomendadas, juntamente com o controle dos sintomas¹³ e medidas gerais de suporte. Devido ao amplo volume de distribuição da sertralina, diurese⁵⁹ forçada, diálise⁶⁰, hemoperfusão e trocas transfusionais provavelmente não trarão benefícios.

PACIENTES IDOSOS - SERTRALIN

O padrão e a incidência²³ de reações adversas nos idosos foram similares aos observados em pacientes mais jovens. O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e rigoroso acompanhamento médico.
Registro M.S n9 1.0465.0265
Farm. Responsável: Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho - CRF-GO nº 3.524
Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
SAC - Serviço de Atendimento ao Consumidor. 0800 97 99 900

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03 - Indústria Brasileira
10/2006