UNI IMIPRAX
cloridrato de imipramina
Comprimido Revestido
- IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO:
- FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:
Comprimido revestido 25 mg: caixa com 20 e 200 comprimidos.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (crianças maiores de 5 anos de idade)
COMPOSIÇÃO - UNI IMIPRAX
Comprimido revestidoCada comprimido revestido de 25 mg contém:cloridrato de imipramina ................. 25 mg
Excipientes: amido, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, óxido de ferro, hipromelose, dióxido de titânio, laurilsulfato de sódio, fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina, silicato de magnésio, butilhidroxitolueno, macrogol, butilhidroxianisol.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE - UNI IMIPRAX
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:UNI IMIPRAX é utilizado no tratamento de todas as formas de depressão.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30°C) e protegido da umidade.
PRAZO DE VALIDADE:
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.
GRAVIDEZ1 E LACTAÇÃO2:
O cloridrato de imipramina somente deve ser utilizado durante a gravidez1 se os benefícios para a mãe justificarem os riscos potenciais para o feto. O cloridrato de imipramina é excretado no leite materno, portanto, deve-se escolher entre a suspensão da amamentação3 ou a descontinuação do tratamento. Informe seu médico a ocorrência de gravidez1 na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informe ao seu médico se está amamentando.
CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:
A interrupção brusca do uso da imipramina pode desencadear sintomas4 de abstinência.
Os comprimidos devem ser ingeridos com alimentos para reduzir a irritação gástrica.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
REAÇÕES ADVERSAS:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como: secura da boca, distúrbios visuais, prisão de ventre, ganho de peso, reações alérgicas de pele, cansaço, confusão, distúrbios do sono, ansiedade, agitação, vertigens5, tremores, dores de cabeça, fraqueza muscular, aumento da freqüência cardíaca, náuseas6, vômitos7, diarréia8 e falta de apetite.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:
Não há restrições específicas quanto a ingestão concominante com alimentos.
Durante o tratamento com cloridrato de imipramina, o paciente não deve ingerir bebidas alcoólicas.
CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula e por pacientes que sofreram infarto do miocárdio9 recente. Deve ser usado com cautela em casos de doenças do coração10, do fígado11, dos rins12 e/ou vias urinárias, doença da próstata13, doença gastrintestinal, doença sangüínea, transtorno bipolar (hipomaníacos e maníacos), convulsões, hipertireoidismo14, glaucoma15, epilepsia16, doença de Parkinson17, problemas de pressão. Durante o tratamento a longo prazo devem ser feitos exames odontológicos para observação de cáries18. O paciente deverá ser submetido a exames de sangue19 periódicos.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não deve ser utilizado durante a gravidez1 e lactação2.
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS - UNI IMIPRAX
- CARACTERÍSTICAS: O cloridrato de imipramina é um antidepressivo tricíclico. Possui propriedades alfadrenolítica, anti-histamínica, anticolinérgica e bloqueadora do receptor serotoninérgico (5-HT). O mecanismo de ação exato no tratamento da depressão ainda não foi esclarecido. Acredita-se que a imipramina atue inibindo, aproximadamente na mesma extensão, a recaptação neuronal de noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT), aumentando a concentração sináptica dessas substâncias.A absorção é rápida e quase completa a partir do trato gastrintestinal. A ingestão de alimentos não afeta sua absorção e biodisponibilidade. Durante sua primeira passagem pelo fígado11, a imipramina, administrada por via oral, é parcialmente convertida em desmetilimipramina, um metabólito que também tem atividade antidepressiva. Cerca de 86% da imipramina liga-se às proteínas20 plasmáticas.
As concentrações de imipramina no fluido cerebro-espinal e no plasma21 são altamente correlacionadas. O volume aparente de distribuição é de aproximadamente 21 l/kg de peso corpóreo. Tanto a imipramina como seu metabólito, desmetilimipramina, passam para o leite materno em concentrações análogas às encontradas no plasma21. A imipramina é altamente metabolizada no fígado11. A molécula é transformada principalmente por desmetilação e, em menor extensão, por hidroxilação. Ambas as rotas metabólicas estão sob controle genético. A imipramina é eliminada do organismo com meia-vida média de 19 horas. Aproximadamente 80% do fármaco é excretado através da urina22 e cerca de 20% nas fezes, principalmente na forma de metabólitos inativos. As quantidades de imipramina inalterada e de seu metabólito ativo, desmetilimipramina, excretadas através da urina22 são de 5% e 6%, respectivamente. Apenas pequenas quantidades são excretadas através das fezes. Em função do clearance metabólico reduzido, as concentrações de imipramina são maiores em pacientes idosos que em pacientes mais jovens. Em crianças, o clearance médio e a meia-vida de eliminação não diferem significativamente dos controles em adultos, mas a variabilidade entre pacientes é grande. Em pacientes portadores de distúrbios renais graves, não ocorrem alterações na excreção renal23 da imipramina e de seus metabólitos não-conjugados, biologicamente ativos.
Entretanto, as concentrações plasmáticas em estado de equilíbrio dos metabólitos conjugados, que são considerados biologicamente inativos, são elevadas.
INDICAÇÕES - UNI IMIPRAX
Estados depressivos de etiologia e sintomatologia variados, incluindo formas mascaradas; depressão endógena (unipolar, bipolar e involutiva); depressão somatogênica (orgânica, sintomática); depressão psicogênica (neurótica, reativa, de esgotamento), depressão associada com distúrbios da personalidade; distúrbios depressivos de humor de natureza reativa, neurótica, psicopática ou, incluindo seus equivalentes somáticos, também em crianças; síndromes depressivas na présensibilidade, associadas possivelmente com hipocondríase, assim como choro compulsivo e perda do controle emocional, síndromes depressivas devido a aterosclerose24, acidentes cérebro-vasculares, doença de Parkinson17, moléstias somáticas crônicas e alcoolismo.Outras indicações: ataque de pânico, pavor noturno, enurese25 noturna (em crianças acima de 5 anos de idade é excluída a possibilidade de causa orgânica), condições dolorosas crônicas.
CONTRA-INDICAÇÕES - UNI IMIPRAX
A imipramina não deve ser administrada em estágios agudos do infarto do miocárdio9, e em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula ou aos antidepressivos tricíclicos do grupo dos benzodiazepínicos. O uso concomitante ou no intervalo de 14 dias antes e após o tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAO) também é contra-indicado.PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - UNI IMIPRAX
Gerais: pacientes portadores de distúrbios cardiovasculares: a imipramina deve ser empregada com cautela, especialmente naqueles com história pregressa de condução, assim como em pacientes idosos.Nestes casos, é necessária a realização da monitorização da função cardiovascular e do eletrocardiograma26 (ECG). Antes do início do tratamento é aconselhável determinar a pressão arterial do paciente, uma vez que indivíduos com problemas de hipotensão27 postural ou de pressão sangüínea28 instável podem reagir ao medicamento com hipotensão arterial29.Pacientes portadores de hipertireodismo ou casos de tratamento concomitante com agentes tireoideanos: deve-se dar especial atenção devido a possibilidade de agravamento da ocorrência de efeitos cardíacos indesejáveis decorrentes da ação anticolinérgica da imipramina.
Monitoramento: o hematócrito30 deve ser monitorado durante o tratamento com a imipramina. Também é aconselhável a monitoração das funções hepática e renal23 durante tratamentos prolongados.
Pacientes com sintomas4 de esquizofrenia31 e pacientes agitados: a imipramina pode causar ansiedade, sensação de agitação, hiperexcitação devido ao seu efeito excitante. Em pacientes pré-dispostos e pacientes idosos, a imipramina pode, particularmente à noite, provocar crises farmacogênicas (delírios), que desaparecem dentro de poucos dias, com a descontinuação do tratamento.
Se existir risco de suicídio, o paciente deve ser mantido sob vigilância cuidadosa durante o tratamento. Nestes casos uma terapia inicial combinada com agentes neurolépticos sedativos e/ou benzodiazepínicos tem demonstrado resultados. Deve ser considerada uma consulta médica psiquiátrica.
Pacientes tratados com imipramina devem evitar atividades ou trabalhos que necessitem de reações rápidas, tais como dirigir veículos ou operar máquinas.
A imipramina pode diminuir ou inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries18, doenças periodontais, candidíase32 oral e desconforto, principalmente em pacientes de meia idade e idosos. O paciente deve ser orientado para utilizar balas e chicletes sem açúcar33 ou substitutos da saliva para aliviar o problema. Após o uso prolongado a retirada do medicamento deve ser gradual para evitar sintomas4 de abstinência.
Devido à possibilidade de fotossensibilidade da pele, o paciente deve evitar se expor ao sol sem a proteção de bloqueadores solares (proteção contra os raios UVA e UVB). O bronzeamento artificial também deve ser evitado.
Gravidez1: a imipramina somente deverá ser usada durante o período de gravidez1, se os benefícios para a gestante justificarem o potencial risco para o feto; caso seja utilizada, deverá ser descontinuada pelo menos sete dias antes do parto.
Amamentação3: a imipramina é excretada no leite materno e pode causar sonolência na criança. Nesses casos, deve-se escolher entre a descontinuação do tratamento ou a suspensão da amamentação3.
Pediatria: as crianças são mais sensíveis que os adultos aos efeitos da superdosagem, que pode ser considerada séria e fatal. O aumento da dose em crianças aumenta o risco de reações adversas, sem necessariamente aumentar o efeito terapêutico. Pacientes adolescentes podem requerer doses menores, uma vez que também estão propensos a apresentar aumento da sensibilidade. Para evitar a ocorrência de efeitos cardiotóxicos em crianças, uma posologia diária de 2,5 mg/kg não deve ser excedida.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - UNI IMIPRAX
- inibidores da MAO34: não administrar, no mínimo, duas semanas após a interrupção do tratamento com inibidores da MAO34 (há risco de sintomas4 graves, tais como crise hipertensiva, hiperpirexia, mioclonia, agitação, crises convulsivas, delírios e coma35). O mesmo se aplica quando da administração de um inibidor da MAO34, após tratamento prévio. Em ambos os casos o tratamento com um inibidor da MAO34 deverá ser inicialmente administrado em pequenas doses, que serão aumentadas gradualmente, e seus efeitos deverão ser monitorados.Evidências sugerem que os antidepressivos tricíclicos podem ser administrados 24 horas após um inibidor reversível da MAO34-A, tal como a moclobemida, mas que o período de wash-out (intervalo) de duas semanas deve ser observado, se um inibidor da MAO34-A for administrado após a utilização de um antidepressivo tricíclico.
- inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS): a medicação concomitante pode levar a efeitos aditivos no sistema seratoninérgico. A fluoxetina e a fluvoxamina podem também aumentar a concentração plasmática de imipramina,com os efeitos adversos correspondentes.
- depressores do sistema nervoso36 central (SNC): os antidepressivos tricíclicos podem potencializar o efeito do álcool e de outras substâncias depressoras centrais (exemplo: barbitúricos, benzodiazepínicos ou anestésicos gerais).
- neurolépticos: o uso concomitante pode resultar em aumento da concentração plasmática dos antidepressivos tricíclicos, em redução no limiar de convulsão37 e em crises convulsivas. A combinação com a tioridazina pode produzir arritmias cardíacas graves.
- bloqueadores adrenérgicos: o medicamento pode diminuir ou anular o efeito anti-hipertensivo de guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e alfametildopa.
Os pacientes que necessitem de co-medicação para hipertensão38 deverão, portanto, ser tratados com antihipertensivos de mecanismo de ação diferente (exemplo: diuréticos39, vasodilatadores, beta-bloqueadores).
- anticoagulantes: os antidepressivos tricíclicos podem potencializar o efeito anticoagulante40 de fármacos cumarínicos, graças à inibição de seu metabolismo41 hepático. A monitoração cuidadosa da protrombina plasmática é, portanto, recomendada.
- agentes anticolinérgicos: os antidepressivos tricíclicos podem potencializar os efeitos desses fármacos nos olhos, no sistema nervoso36 central, no intestino e na bexiga42 (exemplo: fenotiazina, agentes antiparkinsonianos, antihistamínicos, atropina, biperideno).
- fármacos simpatomiméticos: o medicamento pode potencializar os efeitos cardiovasculares da adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina (exemplo: anestésicos locais).
- quinidina: os antidepressivos tricíclicos não podem ser empregados em combinação com agentes antiarrítmicos do tipo quinidina.
- indutores de enzimas hepáticas: os fármacos que ativam o sistema enzimático monoxigenase do fígado11 (exemplo: barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, nicotina e contraceptivos orais) podem acelerar o metabolismo41 e diminuir a concentração plasmática da imipramina, resultando em eficácia reduzida. Os níveis plasmáticos de fenitoína e carbamazepina podem aumentar, com os efeitos adversos correspondentes. Pode ser necessário o ajuste da dose desses fármacos.
- cimetidina, metilfenidrato: podem aumentar a concentração plasmática dos antidepressivos tricíclicos, portanto, a dosagem do agente tricíclico deverá ser reduzida.
- estrógenos: há evidências de que algumas vezes os estrógenos podem paradoxalmente reduzir os efeitos do medicamento e induzir a toxicidade do medicamento.
INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS - UNI IMIPRAX
Podem ocorrer aumento ou decréscimo da glicemia43 ou alterações do eletroencefalograma44.REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS - UNI IMIPRAX
As reações adversas são geralmente suaves e transitórias, desaparecendo com a continuidade do tratamento ou com a redução da dosagem. Nem sempre as reações estão correlacionadas com os níveis plasmáticos do fármaco ou com a dosagem. Se ocorrerem reações adversas neurológicas ou psíquicas graves, a administração deverá ser suspensa.Efeitos anticolinérgicos: secura na boca, sudorese45, constipação46, alterações da acomodação visual, visão borrada, ondas de calor, distúrbios da micção, casos isolados de midríase, glaucoma15, íleo47 paralítico.Efeitos neurológicos: tremores, sensação de formigamento, sintomas4 sugestivos de neuropatia periférica48, vertigens5 e cefaléia49. Podendo ocorrer raramente casos de crises convulsivas. Existem relatos de casos isolados de alterações do EEG, mioclonia, sintomas4 extrapiramidais, ataxia50, distúrbios da fala e febre51.
Trato gastrintestinal: náusea52, vômito53, anorexia54, estomatites, lesões na língua55, distúrbios abdominais.
Fígado11: elevação do nível das transaminases e hepatite56 com ou sem icterícia57.
Sistema cardiovascular58: taquicardia59 sinusal, hipotensão27 postural, alterações do eletrocardiograma26. Em pacientes de condições cardíacas normais, ocasionalmente ocorrem arritmias, distúrbios da condução e palpitações60. Há relatos de casos isolados de aumento da pressão arterial, descompensação cardíaca e reações vasoespásticas periféricas.
Efeitos psíquicos: sonolência, fadiga, sensação de inquietação, confusão, delírios, desorientação, alucinações (particularmente em pacientes idosos e em pacientes portadores da doença de Parkinson17), estados de ansiedade, agitação, distúrbios do sono, oscilação de depressão a hipomania ou a mania. Raramente, ativação de sintomas4 psicóticos. Casos isolados de agressividade.
Pele: reações alérgicas na pele (rash61 cutâneo, urticária62) e casos isolados de edema63 (local ou generalizado), fotossensibilidade, prurido64, petéquias e perda de cabelo.
Sistema endócrino65 e metabolismo41: ganho de peso e ocasionalmente distúrbios da libido e da potência. Casos isolados de galactorréia66 e aumento do volume das mamas. Síndrome67 da Secreção Inapropriada do Hormônio68 Antidiurético (SIHAD), aumento ou decréscimo da glicemia43 e perda de peso.
Hipersensibilidade: alveolite alérgica (pneumonite69), com ou sem eosinofilia, reações anafiláticas70/anafilactóides sistêmicas, incluindo se hipotensão27.
Sangue19: leucopenia71, agranulocitose72, trombocitopenia73, eosinofilia e púrpura.
Outros: zumbido no ouvido74.
A interrupção abrupta do tratamento ou a redução de dose, ocasionalmente, pode acarretar náusea52, vômito53, dor abdominal, diarréia8, insônia, cefaléia49, nervosismo e ansiedade.
POSOLOGIA - UNI IMIPRAX
O tratamento pode requerer de 1 a 6 semanas para obter os efeitos antidepressivos desejados, tempo este durante o qual a posologia deve ser mantida e, às vezes, aumentada. A posologia e o modo de administração da imipramina devem ser determinados individualmente e adaptados de acordo com as condições clínicas do paciente. A princípio, as doses devem ser tão baixas quanto possível e a posologia, quando necessário, aumentada cautelosamente no sentido de se obter um efeito ideal.Depressão e síndrome67 depressivas:
Tratamento ambulatorial: iniciar o tratamento com 25 mg, 1 a 3 vezes por dia.
Aumentar a posologia diária gradualmente para 150 a 200 mg. Esta posologia deve ser alcançada no final da primeira semana de tratamento e mantida até a ocorrência de uma melhora clínica. A dose de manutenção subseqüente deve ser determinada individualmente por meio da redução cautelosa da posologia, situando-se entre 50 e 100 mg diários.
Tratamento hospitalar: iniciar com 25 mg, 3 vezes ao dia, e aumentar a posologia diária gradualmente até atingir uma posologia de 200 mg. Manter esta dose até que a condição depressiva do paciente apresente alguma melhora. Em casos graves a dose pode ser aumentada para 100 mg, 3 vezes ao dia. A dose de manutenção subseqüente deve ser determinada de acordo com as exigências individuais de cada paciente (geralmente 100 mg).
Pacientes idosos: iniciar o tratamento com 10 mg ao dia. Gradualmente aumentar a posologia diária para um nível ideal de 30 a 50 mg diários, que deve ser atingido após cerca de 10 dias de tratamento e mantido até o final.
Pediatria: iniciar o tratamento com 10 mg ao dia. Durante um período de 10 dias, aumentar a posologia diária para 20 mg em crianças com idade de 5 a 8 anos, para 20 a 50 mg naquelas com idade entre 9 a 14 anos, e para 50 a 80 mg em pacientes com mais de 14 anos de idade. Para evitar a ocorrência de efeitos cardiotóxicos em crianças, uma posologia diária de 2,5 mg/kg não deve ser excedida.
Ataques de pânico:
Iniciar o tratamento com 10 mg ao dia, em dose única, aumentando gradativamente até atingir a dose ideal para cada paciente que, em geral, situa-se entre 75 a 150 mg ao dia, em doses divididas. Manter o tratamento durante 6 meses, reduzindo lentamente a dose diária durante esse período.
Condições de dor crônica:
A posologia deve ser determinada individualmente (25 a 300 mg/dia). Em geral, a posologia diária de 25 a 75 mg é suficiente.
Enurese25 noturna:
Utilizar em maiores de 5 anos de idade, iniciando o tratamento com a posologia diária de 10 mg para crianças de 5 a 8 anos, de 25 a 50 mg diários para crianças de 9 a 12 anos e para crianças de mais de 12 anos, 25 a 75 mg diários. As doses mais elevadas se aplicam aos casos que não respondem adequadamente à medicação dentro de uma semana de tratamento. Os comprimidos devem ser administrados em doses únicas após o jantar. Assim que a resposta desejada tenha sido atingida, o tratamento deve ser continuado por 1 a 3 meses, com redução gradativa da dose de manutenção.
SUPERDOSAGEM - UNI IMIPRAX
Sinais75 e sintomas4: normalmente ocorre no período de 4 horas após a ingestão, atingindo a severidade máxima após 24 horas. Devido a absorção retardada (efeito anticolinérgico aumentado por superdosagem), da meia-vida longa e do ciclo entero-hepático do fármaco, o paciente poderá estar em risco por até 4 a 6 dias.Poderão ocorrer os seguintes sinais75 e sintomas4: sonolência, entorpecimento, coma35, ataxia50, inquietação, agitação, reflexos alterados, rigidez muscular, convulsões, coreoabetóides, hipotensão27, arritmia76, taquicardia59, distúrbios da condução, choque77, insuficiência cardíaca78.Também pode ocasionar ainda, depressão respiratória, cianose79, vômito53, febre51, midríase, sudorese45 e oligúria80 ou anúria81.
Tratamento: não existe antídoto82 específico.
Deve-se induzir o vômito53, mantendo o estômago83 irrigado (lavagem gástrica84).
Deve-se também ser administrado carvão ativo.
As seguintes medidas devem ser adotadas em caso de superdosagem:
- Insuficiência respiratória85: intubação;
- Hipotensão arterial29 grave: administrar expansor plasmático, dopamina ou dobutamina por meio de gotejamento endovenoso;
- Arritmias cardíacas: de acordo com as exigências do caso;
- Níveis baixos de potássio e acidose86: devem ser corrigidos;
- Convulsões: diazepam EV.
Diálise87 peritonal, hemodiálise88, transfusão89 e diurese90 forçada em geral não são indicadas.
PACIENTES IDOSOS - UNI IMIPRAX
Os pacientes idosos são particularmente suscetíveis aos efeitos anticolinérgicos, neurológicos, psíquicos e cardiovasculares.A capacidade desses pacientes em metabolizar e eliminar fármacos pode estar diminuída, ocasionando concentração elevada nas doses terapêuticas.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
Número do lote, data da fabricação e data da validade: vide cartucho
Registro MS - 1.0497.0189
Farm. Resp.: Ishii Massayuki
CRF-SP nº 4863
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 - Embu-Guaçu - SP
CEP 06900-000 - SAC 0800 11 1559
CNPJ 60.665.981/0001-18 - Indústria Brasileira
UNI IMIPRAX - Laboratório
UNIAO QUIMICA
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu/SP
- CEP: 06900-000
Tel: SAC 0800 11 1559
Ver outros medicamentos do laboratório "UNIAO QUIMICA"