EQUILID - 50 mg

Sulpirida

MERRELL LEPETIT

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO - EQUILID

Cápsulas 50 mg. Caixas com 20.

 USO ADULTO

COMPOSIÇÃO - EQUILID

Cápsulas 50 mg

Cada cápsula contém:

Sulpirida.................... 50 mg

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - EQUILID

Conservar em lugar fresco e ao abrigo da luz

Prazo de validade: vide cartucho.Ao adquirir o medicamento confica sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa.
Nunca use medicamento com prazo de validade vencido, pode ser perigoso à saúde.

Siga corretamente as instruções de seu médico quanto ao emprego do produto, não interrompendo ou modificando o tratamento sem antes consultá-lo. Informe-o se estiver grávida, amamentando ou se engravidar durante o tratamento. Qualquer reação desagradável deve ser comunicada ao médico. Podem ocorrer raramente: tontura¹ ou desmaio ao ficar em pé, sonolência exagerada, impotência² sexual, aumento ou engurgitamento de mamas, secreção de leite inexplicada, distúrbios menstruais, febre³ inexplicada ou distúrbios musculares.

Evite ingerir bebidas alcoólicas e informe ao seu médico se estiver tomando outros medicamentos.

Evite dirigir veículos ou executar atividades arriscadas que exijam atenção, até que se verifique sua resposta individual ao medicamento. Informe ao seu médico caso você tenha algum dos seguintes problemas: feocromocitoma⁴, síndrome⁵ neuroléptica maligna, epilepsia⁶, doença de Parkinson⁷, pressão alta, distúrbios endócrinos, problemas de rim⁸ ou tumores nas mamas.

Os idosos são mais sensíveis ao medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INDICAÇÕES - EQUILID

. Estados neuróticos depressivos

. Síndrome⁵ vertiginosas

. Esquizofrenia⁹

PROPRIEDADES - EQUILID

EQUILID é um neuroléptico do grupo das benzamidas, antagonista farmacológico da dopamina, estruturalmente distinto dos fenotiazínicos, butirofenonas e tioxantenos. EQUILID atua de forma bimodal: bloqueia os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos, como os neurolépticos convencionais, porém de forma seletiva, bloqueando somente receptores não-dependentes da adenilciclase (receptores D2). EQUILID bloqueia também os receptores dopaminérgicos auto-inibitórios pré-sinápticos, aumentando a quantidade de neuro-transmissor na fenda sináptica. Tal ação pré-sináptica é dominante em baixas concentrações teciduais da droga, o que pode explicar seu efeito antidepressivo em baixa posologia.

EQUILID também difere dos neurolépticos convencionais em relação aos efeitos observados em testes experimentais em animais; é inativo em alguns testes rotineiramente utilizados para avaliação da atividade neuroléptica. Tais efeitos, aliados a uma fraca lipofilicidade, podem explicar sua baixa atividade sedante em uso clínico.

Em baixas posologias EQUILID apresenta um efeito predominantemente antidepressivo, devido a seu mecanismo de ação bimodal.
Esta ação estimulante simula um efeito dopaminérgico e pode explicar o desencadeamento de crises hipertensivas (paralelamente a um aumento da excreção urinária de ácido vanilmandélico) observado em alguns pacientes hipertensos tratados com EQUILID, ou de  feocromocitomas em pacientes em que esta patologia é latente.

A esquizofrenia⁹, caracterizada por perda de contato social, pode se beneficiar da ação estimulante de EQUILID. Em pacientes esquizofrênicos, em geral se observa uma melhor contactuação após alguns dias de tratamento, seguida pela regressão dos sintomas¹⁰.

EQUILID exerce uma ação depressora direta sobre as funções vestibulares¹¹. Vários estudos constataram sua eficácia no tratamento de vertigens¹² de origens diversas: pós-traumáticas, Menière, de origem cervical, pós-operatórias, vasculares, neurológicas, psicossomáticas, iatrogênicas e outras.

Como outros neurolépticos, que também são inibidores da dopamina, EQUILID pode produzir reações extrapiramidais, sedação, inibição central da emese¹³ e induzir a liberação de prolactina¹⁴.

A sulpirida, na apresentação do EQUILID, é absorvida em 4,5 horas. A biodisponibilidade da droga é de 25 a 35%, com variações individuais significantes. Suas concentrações plasmáticas são proporcionais às doses administradas, ocorrendo baixa difusão ao sistema nervoso¹⁵ central, onde é encontrada em maior proporção na hipófise¹⁶. Sua taxa de ligação protéica é inferior a 40% e sua vida plasmática é de 7 horas.

Contrariamente ao que se observa em animais, a sulpirida é muito pouco metabolizada no homem - 92% de doses intramusculares são excretadas não-metabolizadas na urina¹⁷. A eliminação da droga é essencialmente renal¹⁸.

CONTRA-INDICAÇÕES - EQUILID

EQUILID é contra-indicado em pacientes com diagnóstico¹⁹ ou suspeita de feocromocitoma⁴.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - EQUILID

Uso na Gravidez²⁰: Embora estudos clínicos de teratogenicidade não tenham demonstrado toxicidade fetal e não tenha havido registro de malformações durante anos de uso clínico, deve-se evitar a administração de EQUILID nas primeiras 16 semanas de gravidez²⁰.

Síndrome⁵ neuroléptica maligna: como todo neuroléptico, a presença de hipertermia inexplicada pode indicar a ocorrência da síndrome⁵ neuroléptica maligna. Neste caso, deve-se suspender a medicação, até que a origem da febre³ seja identificada.

Deve-se administrar com precaução a pacientes com:

Epilepsia⁶ (a sulpirida reduz o limiar convulsionante e produz leve alteração do EEG).

Doença de Parkinson⁷ (a sulpirida agrava os sintomas¹⁰ da doença e interfere na ação da levodopa).

Hipertensão arterial²¹ (a sulpirida pode produzir crises hipertensivas devido ao potencial efeito dopaminérgico).

Distúrbios endócrinos (especialmente distúbios hipofisários).

Insuficiência renal²² (devido a sua eliminação renal¹⁸).

Em idosos (a sensibilidade ao produto está aumentada).

Neoplasia²³ mamária (devido à potencial estimulação do tecido²⁴ mamário por um aumento de prolactina¹⁴).

REAÇÕES ADVERSAS - EQUILID

Neurológicas: sedação ou sonolência, discinesia precoce (torcicolo²⁵ espasmódico, crises oculogíricas, trismo) e síndrome⁵ extrapiramidal, que diminuem com a administração de um antiparkinsoniano anticolinérgico; discinesia tardia²⁶, que pode ocorrer em todo tratamento prolongado com neurolépticos; não é controlável com anticolinérgicos, que podem exacerbar os sintomas¹⁰.

Endócrinas e metabólicas: hiperprolactinemia, que pode causar amenorréia²⁷, galactorréia²⁸, ginecomastia²⁹, impotência² ou frigidez.

Autonômicas: crises hipertensivas (em hipertensos ou portadores de feocromocitomas), hipotensão³⁰ ortostática.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - EQUILID

EQUILID pode potencializar os efeitos sedativos de álcool, hipnóticos, tranquilizantes, anestésicos, anti-histamínicos e apresentar efeito aditivo ao dos anti-hipertensivos (produzindo ocasionalmente hipotensão³⁰ ortostática). É desaconselhável sua associação à  levodopa, por ser antagonista da mesma.

POSOLOGIA - EQUILID

Estados neuróticos depressivos: 100 a 200 mg (2 a 4 cápsulas de 50 mg) ao dia, administrados em 2 tomadas diárias (manhã e noite).

Síndromes vertiginosas: 150 a 300 mg ao dia, em duas tomadas.

Esquizofrenia⁹: 400 a 800 mg ao dia, em duas tomadas. A posologia pode ser aumentada, se necessário, até o máximo de 1200 mg ao dia.

Sintomas¹⁰ predominantemente excitatórios (delírios, alucinações) respondem melhor a doses maiores, iniciando-se o tratamento com 400 mg 2 vezes ao dia e aumentado-se até 1200 mg ao dia, se necessário.

Sintomas¹⁰ predominantemente depressivos respondem melhor a doses iguais ou inferiores a 800 mg ao dia.

Pacientes com sintomatologia mista respondem geralmente a uma posologia de 400 - 600 mg duas vezes ao dia.

SUPERDOSAGEM E TRATAMENTO - EQUILID

As manifestações clínicas de superdosagem variam de acordo com a quantidade de droga ingerida. Abrangem desde agitação e obnubilação mental, sintomas¹⁰ extrapiramidais de variados graus, até hipotensão³⁰ e coma³¹.

O tratamento inclui monitoração apropriada, diurese³² osmótica alcalina e, se necessário, drogas anti-parkinsonianas.

Tentativas de indução de emese¹³ são ineficazes devido à ação antiemética central da sulpirida.

Há registros de superdosagem com até 16 g, sem morte do paciente.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. "SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA".