Composição - GLUCAGON¹

cada frasco contém: glucagon¹ cristalino 1 mg,lactose 49 mg. Diluente: cada ml contém: glicerina 20 mg, fenol 2 mg, água esterilizada Farm. Bras. q.s.p. 1 ml.

Posologia e Administração - GLUCAGON¹

para o tratamento da hipoglicemia²: o diluente é fornecido para ser usado unicamente na preparação de Glucagon¹ para injeção³ intermitente por via parentérica e para nenhum outro uso. Para administração de Glucagon¹ em doses superiores a 2 mg (2 unidades), reconstituir com Água Esterilizada Farm. Bras., ao invés do diluente fornecido, e usar imediatamente. Instruções para o uso de Glucagon¹: 1) Dissolver o Glucagon¹ liofilizado com o diluente que acompanha o produto. 2) Glucagon¹ não deve ser usado em concentração maior que 1 mg/ml (1 unidade/ml). 3)As soluções de Glucagon¹ só devem ser usadas quando estiverem claras e transparentes e de consistência como a água. 4) Para adultos e crianças pesando mais que 20 kg, administrar 1 mg (1 unidade) por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa. 5) Para crianças pesando menos que 20 kg, administrar 0,5 mg (0,5 unidade) ou uma dose equivalente a 20 a 30 mcg/kg. 6) O paciente geralmente despertará dentro de 15 minutos. Se a resposta tardar, não há contra-indicação à administração de 1 ou 2 doses adicionais de Glucagon¹; no entanto, em vista dos efeitos deletérios da hipoglicemia² sobre o cérebro e, dependendo da duração e profundidade do coma⁴, a administração de glicose⁵ intravenosa deverá ser considerada pelo médico. 7) A administração de glicose⁵ por via intravenosa deverá ser feita se o paciente não responder ao Glucagon¹. 8) Quando o paciente responder ao Glucagon¹, administrar quantidades suplementares de carboidratos (açúcar⁶) para restaurar o glicogênio⁷ hepático e prevenir uma segunda hipoglicemia². Para uso como Agente Diagnóstico⁸: dissolver o Glucagon¹ liofilização com o diluente que acompanha o produto. Glucagon¹ não deve ser usado em concentrações maiores que 1 mg/ml (1 unidade/ml). As seguintes doses podem ser administradas para relaxamento do estômago⁹, duodeno e intestino delgado¹⁰, dependendo do tempo de início de ação e da duração de efeito necessário para o exame. Desde que o estômago⁹ é menos sensível ao efeito do Glucagon¹, recomenda-se 0,5 mg IV (0,5 unidade) ou 2 mg IM (2 unidades). Dose: 0,25-0,5 mg* via IV, a ação inicia-se em 1 minuto e o efeito dura aproximadamente 9-17 minutos; dose: 1 mg* via IM, a ação inicia-se em 8-10 minutos e dura aproximadamente 12-27 minutos; dose: 2 mg** via IV, a ação inicia-se em 1 minuto e dura aproximadamente 22-25 minutos; 2 mg** via IM, a ação inicia-se em 4-7 minutos e dura aproximadamente 21-32 minutos. * 1 mg = 1 unidade; ** A administração de doses de 2 mg produz uma incidência¹¹ maior de náusea¹² e vômito¹³ do que doses menores. Para exame do cólon¹⁴ recomenda-se uma dose de 2 mg (2 unidades) administrada por via intramuscular aproximadamente 10 minutos antes do início do exame. O relaxamento do cólon¹⁴ e a redução do desconforto ao paciente irão permitir ao radiologista a realização de um exame mais satisfatório. - Superdosagem: sinais¹⁵ e sintomas¹⁶: não houve relatos de superdosagem de Glucagon¹ em humanos. O Glucagon¹ é geralmente bem tolerado. Se ocorrer superdosagem, não se deve esperar toxicidade, mas pode-se esperar os sintomas¹⁶ de náusea¹², vômito¹³, hipotonicidade gástrica e diarréia¹⁷. A administração do Glucagon¹ intravenoso demonstrou ter efeito inotrópico e cronotrópico positivo. Um aumento transitório tanto na pressão arterial quanto na freqüência cardíaca pode ocorrer após a administração de Glucagon¹. Naqueles pacientes que estejam recebendo betabloqueadores pode ser esperado um aumento tanto na freqüência cardíaca quanto na pressão arterial. Este aumento será transitório devido à meia-vida curta do Glucagon¹. O aumento na pressão arterial e na freqüência cardíaca pode requerer tratamento em pacientes com feocromocitoma¹⁸ ou doença arterial coronariana. Quando o Glucagon¹ foi administrado em grandes doses a pacientes cardíacos, os investigadores relataram um efeito inotrópico positivo. As reações adversas incluíram náusea¹², vômito¹³ e diminuição de potássio sérico. O potássio sérico pode ser mantido em limites normais administrando-se potássio suplementar. Devido o Glucagon¹ ser um polipeptídeo, será rapidamente destruído no trato gastrintestinal se for ingerido acidentalmente. Tratamento: para tratar a superdosagem, considerar a possibilidade de superdoses de múltiplas drogas, interação entre drogas e de cinéticas pouco comuns de drogas no paciente. Devido à meia-vida muito curta do Glucagon¹ e sua rápida destruição e excreção, o tratamento da superdosagem é sintomático, primeiramente para náusea¹², vômito¹³ e possível hipopotassemia¹⁹. Se o paciente desenvolver um aumento dramático na pressão arterial, 5 a 10 mg de fentolamina mostrou ser eficaz no abaixamento da pressão arterial durante o curto período que necessita ser controlado. Diurese²⁰ forçada, diálise peritoneal²¹, hemodiálise²² ou hemoperfusão com carvão ativado não foram estabelecidos como métodos benéficos nos casos de superdosagem com Glucagon¹; contudo, seria extremamente improvável que um desses métodos fosse indicado.

Precauções - GLUCAGON¹

gerais: o Glucagon¹ é útil na hipoglicemia² somente se houver disponibilidade de glicogênio⁷ hepático. Devido ao fato do Glucagon¹ ser de pouco ou nenhum auxílio nos casos de inanição, insuficiência²³ supra-renal²⁴ ou hipoglicemia² crônica, a glicose⁵ deve ser considerada no tratamento da hipoglicemia². Testes de laboratório: determinações de glicose⁵ no sangue²⁵ podem ser obtidas para acompanhar o paciente em choque²⁶ hipoglicêmico até que esteja assintomático. Gravidez²⁷: não há estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. Devido ao fato de estudos de reprodução em animais nem sempre predizerem a resposta no homem, esta droga só deverá ser usada durante a gravidez²⁷ se realmente necessária. - Lactantes²⁸: não é conhecido se esta droga é excretada no leite materno. Devido a muitas drogas serem excretadas no leite humano, cuidados devem ser tomados quando Glucagon¹ for administrado a lactantes²⁸. Se esta droga for excretada no leite humano durante sua meia-vida curta será metabolizada como qualquer outro polipeptídeo, isto é, será hidrolisada e absorvida. Glucagon¹ não é ativo quando tomado oralmente porque é destruído no trato gastrintestinal antes de ser absorvido.

Reações adversas - GLUCAGON¹

Glucagon¹ é relativamente livre de reações adversas, exceto náuseas²⁹ e vômitos³⁰ ocasionais, o que também poderá ocorrer na hipoglicemia². Foram relatadas reações alérgicas generalizadas.

Contra-Indicações - GLUCAGON¹

pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga e naqueles com feocromocitoma¹⁸. Advertências: Glucagon¹ deve ser administrado cuidadosamente a pacientes com história sugestiva de insulinoma³¹ e/ou feocromocitoma¹⁸. em pacientes com insulinoma³¹, a administração intravenosa de Glucagon¹ produzirá um aumento inicial na glicose sangüínea³², porém, devido ao seu efeito liberador de insulina³³, pode estimular o insulinoma³¹ a liberar insulina³³ e assim subseqüentemente causar hipoglicemia². Um paciente apresentando sintomas¹⁶ de hipoglicemia², após uma dose de Glucagon¹, deve receber glicose⁵ via oral, intravenosa ou através de sonda gástrica, o que for mais adequado. Glucagon¹ exógeno também estimula a liberação de catecolaminas. Na presença de feocromocitoma¹⁸, o Glucagon¹ pode levar o tumor³⁴ a liberar catecolaminas, que resulta em um aumento repentino e marcante na pressão arterial. Se um paciente apresentar um repentino aumento da pressão arterial, 5 a 10 mg de mesilato de fentolamina podem ser administrados, por via intravenosa, numa tentativa de controlar a pressão arterial. Reações alérgicas generalizadas, incluindo urticária³⁵, dificuldade respiratória e hipotensão³⁶, foram relatadas por pacientes que receberam injeções de Glucagon¹.

Indicações - GLUCAGON¹

tratamento de hipoglicemia²: Glucagon¹ é útil para combater reações hipoglicêmicas graves. Para uso como diagnóstico⁸: Glucagon¹ é indicado como agente diagnóstico⁸ nos exames radiológicos do estômago⁹, duodeno, intestino delgado¹⁰ e cólon¹⁴ quando um estado hipotônico for vantajoso.

Apresentação - GLUCAGON¹

em frasco contendo 1 mg de Glucagon¹ e 49 mg de lactose, na forma de pastilha liofilizada, acompanhado por uma ampola contendo 1 ml de solução diluente.