Composição - ILOSONE

cada cápsula de 250 mg contém: estolato deeritromicina, equivalente a 250 mg de eritromicina base; excipiente q.s.p. uma cápsula. Cada drágea¹ de 500 mg contém: estolato de eritromicina, equivalente a 500 mg de eritromicina base; excipiente q.s.p. 1 drágea¹. Cada ml (20 gotas) contém: estolato de eritromicina, equivalente a 100 mg de eritromicina base; excipiente q.s.p. 1 ml. Atenção: cada ml desta solução contém: sacarose 350 mg; amarelo F D & C nº 6 (sunset yellow FCF) 0,07 mg. Cada 5 ml da suspensão contém: estolato de eritromicina, equivalente a 125 mg de eritromicina base; excipiente q.s.p. 5 ml. Atenção: cada ml desta preparação contém: sacarose 370 mg, amarelo F D & C nº 6 (sunset yellow FCF) 0,07 mg. Cada 5 ml da suspensão contém: estolato de eritromicina, equivalente a 250 mg de eritromicina base; excipiente q.s.p. 5 ml. Atenção: cada ml desta preparação contém: sacarose 355 mg, amarelo F D & C nº 6 (sunset yellow FCF) 0,14 mg.

Posologia e Administração - ILOSONE

adultos: a dose usual é 250 mg a cada 6 horas. Esta dose poderá ser aumentada até 4 g ou mais ao dia, de acordo com a gravidade da infecção². Crianças: idade, peso e gravidade da infecção² são fatores importantes na determinação da dose adequada. O esquema usual é 30 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas. Para infecções mais graves, esta dose poderá ser dobrada. Se for indicada a administração de duas doses ao dia, seja em adultos ou crianças, a metade da dose total diária deverá ser dada a cada 12 horas. A administração 2 vezes ao dia não é recomendada quando doses maiores que 1 grama³ diário são usadas. Infecções estreptocócicas: para o tratamento de faringite⁴ e amigdalite estreptocócicas, a variação comum de dose é de 20 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas. Peso corporal x dose total diária: 10 kg ou menos: 250 mg; 11 - 18 kg: 375 mg; 19 - 25 kg: 500 mg; 26 - 36 kg: 750 mg; mais que 36 kg: 1.000 mg (dose para adulto). No tratamento de infecções por estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, deve ser administrada uma dose terapêutica de eritromicina no mínimo por 10 dias. Na profilaxia contínua de infecções por estreptococos, em pessoas com história de doença reumática cardíaca, a dose é de 250 mg, 2 vezes ao dia. Na profilaxia da endocardite⁵ bacteriana em pacientes alérgicos à penicilina, que sofrem de doença cardíaca congênita ou reumática ou doença valvular adquirida, que forem submetidos a tratamento dentário ou intervenções cirúrgicas do trato respiratório superior, o esquema terapêutico para adultos é de 1 g (20 mg/kg para crianças) por via oral uma hora antes da cirurgia e 500 mg (10 mg/kg para crianças) por via oral 6 horas após. Sífilis⁶ primária: um esquema de 20 g de estolato de eritromicina, administrado em doses divididas por um período de 10 dias, mostrou ser eficaz no tratamento da sífilis⁶ primária. Disenteria amebiana: a dose para adultos é 250 mg, 4 vezes ao dia, durante 10 a 14 dias; para crianças é de 30 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas, por um período de 10 a 14 dias. Coqueluche⁷: apesar de não terem sido ainda estabelecidas a dose ótima e a duração do tratamento, a dose de eritromicina utilizada nos estudos clínicos foi de 40 a 50 mg/kg/dia, administrada em doses divididas durante 5 a 14 dias. Doença dos Legionários: embora a dose ótima não tenha sido ainda estabelecida, as doses recomendadas, de acordo com o trabalhos clínicos, são de 1 a 4 g ao dia, em doses divididas. Conjuntivite⁸ do recém-nascido causada por C. trachomatis: a dose recomendada de eritromicina é de 50 mg/kg/dia, dividida em 4 doses durante 2 semanas no mínimo. Pneumonia⁹ da infância causada por C. trachomatis: embora a duração do tratamento não tenha sido ainda estabelecida, a dose recomendada de eritromicina é de 50 mg/kg/dia, dividida em 4 doses durante 3 semanas no mínimo. Infecções urogenitais durante a gravidez¹⁰ causadas por C. trachomatis: embora a dose ótima e a duração do tratamento não tenham sido ainda estabelecidas, a dose recomendada de eritromicina é de 500 mg, 4 vezes ao dia, no mínimo por 7 dias. Para mulheres que não toleram este regime, uma dose menor que 250 mg, 4 vezes ao dia, deve ser usada no mínimo por 14 dias. Para adultos com infecções uretrais não complicadas, endocervicais ou retais causadas por C. trachomatis, para os quais as tetraciclinas são contra-indicadas ou não toleradas, recomenda-se eritromicina na dose de 500 mg, 4 vezes ao dia, no mínimo por 7 dias. Superdosagem: sinais¹¹ e sintomas¹²: os sintomas¹² de superdosagem oral com o estolato de eritromicina podem incluir náusea¹³, vômito¹⁴, dor epigástrica e diarréia¹⁵. A gravidade da dor epigástrica e da diarréia¹⁵ está relacionada com a dose. Foi relatada a ocorrência de pancreatite¹⁶ aguda leve e reversível. Perda de audição, com ou sem zumbido e vertigem¹⁷ podem ocorrer, especialmente em pacientes com insuficiência renal¹⁸ ou hepática. Tratamento: para tratar uma superdosagem, considerar a possibilidade de superdosagem de múltiplas drogas, interação entre drogas e cinética inusitada da droga no paciente. A não ser que seja ingerida 5 vezes a dose única normal de estolato de eritromicina, a descontaminação gastrintestinal não deve ser necessária. Uma ingestão acidental de eritromicina não deve acarretar um mínimo de toxicidade, a menos que se tenha idéia aproximada da quantidade ingerida e se houve apenas uma droga envolvida. Proteger as vias aéreas do paciente e manter a ventilação e perfusão. Monitorar e manter meticulosamente dentro dos limites aceitáveis os sinais vitais¹⁹ do paciente, os gases do sangue²⁰, eletrólitos do soro²¹, etc. A absorção de drogas no trato gastrintestinal pode ser diminuída administrando carvão ativado que na maioria dos casos é mais eficaz do que a êmese²² ou lavagem gástrica²³; considerar o carvão ativado ao invés de ou em adição ao esvaziamento gástrico. Doses repetidas por períodos longos podem acelerar a eliminação de algumas drogas que foram absorvidas. Proteger as vias aéreas do paciente quando empregar o esvaziamento gástrico ou carvão ativado. Diurese²⁴ forçada, diálise peritoneal²⁵, hemodiálise²⁶ ou hemoperfusão com carvão ativado não foram estabelecidos como métodos benéficos para casos de superdosagem com estolato de eritromicina.

Precauções - ILOSONE

gerais: devido à eritromicina ser excretada principalmente pelo fígado²⁷, deve-se tomar precauções na administração deste antibiótico a pacientes com insuficiência hepática²⁸. Quando indicado, devem ser feitas incisões e drenagem²⁹ ou outros procedimentos cirúrgicos em conjunto com a terapia antibiótica. A atividade antibacteriana da eritromicina é maior em meio alcalino do que neutro ou ácido. Vários investigadores têm recomendado a administração concomitante de agentes urinários alcalinizantes, tal como bicarbonato de sódio, quando a eritromicina é prescrita para o tratamento de infecções urinárias. - Testes de laboratório: a eritromicina pode interferir com as determinações das transaminases (tgo), se forem usadas colorações colorimétricas com difenilhidrasina ou violeta b. interfere também com a determinação fluorométrica de catecolaminas na urina³⁰. - Gravidez¹⁰: não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Devido os estudos de reprodução em animais nem sempre predizerem a resposta em humanos, essa droga só deve ser usada durante a gravidez¹⁰ se absolutamente necessária. Trabalho de parto: o efeito do estolato de eritromicina no parto é desconhecido. Lactantes³¹: a eritromicina é excretada no leite materno; portanto, deve-se ter cuidado ao administrar essa droga a mães que estejam amamentando. - Uso pediátrico: ver indicações e posologia. Interações medicamentosas: foi relatado que a eritromicina altera significativamente o metabolismo³² dos anti-histamínicos não sedativos, terfenadina ou astamizol, quando administrados concomitantemente. Tem sido observado raros casos de reações adversas cardiovasculares graves, incluindo prolongamento do intervalo eletrocardiográfico qt/qtc, parada cardíaca, torsade des pointes e outras arritmias ventriculares. Além disso, foram reportados raros casos de morte com a administração concomitante de terfenadina e eritromicina. Uma vez que a probenecida inibe a reabsorção tubular da eritromicina em animais, a manutenção dos níveis plasmáticos é prolongada. O tratamento com lincomicina ou clindamicina deve ser evitado em infecções devidas a microrganismos resistentes à eritromicina. O uso de eritromicina em pacientes que estejam recebendo altas doses de teofilina pode estar associado com um aumento dos níveis séricos e do potencial de toxicidade da teofilina. No caso de toxicidade e/ou níveis séricos elevados da teofilina, a dose desta droga deve ser reduzida, enquanto o paciente estiver recebendo o tratamento concomitante com eritromicina. Foi relatado que a administração concomitante de eritromicina e digoxina resultou em elevados níveis séricos de digoxina. Houve relatos de aumento dos efeitos anticoagulantes quando a eritromicina foi usada junto com anticoagulantes orais. Os efeitos anticoagulantes aumentados devido a essa interação de drogas podem ser mais pronunciados nos idosos. O uso concomitante de eritromicina e ergotamina ou diidroergotamina foi associado em alguns pacientes com toxicidade aguda do ergot, caracterizada por vasoespasmo periférico grave e disestesia³³. Tem sido reportado que a eritromicina diminui o clearance do triazolam e do midazolam, podendo aumentar os efeitos farmacológicos desses benzodiazepínicos. O uso de eritromicina em pacientes que estejam tomando concomitantemente drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 pode estar associado com elevações dos níveis séricos destas drogas. Relatos de elevações de concentrações séricas das seguintes drogas, quando administradas concomitantemente com eritromicina: carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, lovastatina e bromocriptina. As concentrações séricas destas e de outras drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 devem ser monitoradas cuidadosamente nos pacientes que estejam recebendo eritromicina.

Reações adversas - ILOSONE

as reações adversas mais freqüentes dos preparados de eritromicina são as gastrintestinais (por ex.: cólica abdominal e mal-estar) e estão relacionadas com a dose. Náuseas³⁴, vômitos³⁵ e diarréia¹⁵ ocorrem infrequentemente com as doses orais usuais. O início de sintomas¹² de colite³⁶ pseudomembranosa pode ocorrer durante ou após o tratamento antibiótico. Durante a terapêutica prolongada ou repetida, há possibilidade de superinfecção³⁷ por bactérias não sensíveis ou fungos. Em tal caso, a droga deverá ser suspensa e instituída terapêutica adequada. Têm ocorrido reações alérgicas leves, tais como, urticária³⁸ e outras erupções cutâneas³⁹. Têm sido relatadas reações alérgicas graves, incluindo anafilaxia⁴⁰. Há relatos isolados da ocorrência de perda de audição e/ou zumbido em pacientes recebendo eritromicina. O efeito ototóxico da droga é usualmente reversível com a interrupção; contudo, em raras ocasiões, envolvendo a administração intravenosa, o efeito ototóxico foi irreversível. O efeito ototóxico ocorre principalmente em pacientes com insuficiência renal¹⁸ ou hepática e em pacientes recebendo altas doses de eritromicina. Raramente, a eritromicina foi associada com a ocorrência de arritmia⁴¹ ventricular, incluindo taquicardia⁴² ventricular torsade des pointes, em indivíduos com intervalos qt prolongados.

Contra-Indicações - ILOSONE

a eritromicina é contra-indicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a este antibiótico. É também contra-indicada em pacientes que estejam tomando terfenadina ou astemizol. - Advertências: a administração do estolato de eritromicina tem sido associada com a ocorrência infreqüente de hepatite⁴³ colestática. Os achados de laboratório têm sido caracterizados por valores de função hepática anormais, eosinofilia e leucocitose⁴⁴. Os sintomas¹² podem incluir: mal-estar, náuseas³⁴, vômitos³⁵, cólica abdominal e febre⁴⁵. A icterícia⁴⁶ pode ou não estar presente. Em alguns casos, a dor abdominal intensa poderá simular a dor de cólica biliar, pancreatite¹⁶, úlcera⁴⁷ perfurada ou um problema de abdômen agudo⁴⁸ cirúrgico. Em outros casos, sintomas¹² clínicos e resultados de testes de função hepática têm-se assemelhado a um quadro de icterícia⁴⁶ obstrutiva extra-hepática. Em alguns casos, os sintomas¹² iniciais podem aparecer após alguns dias de tratamento, mas geralmente estes sintomas¹² só aparecem após 1 ou 2 semanas de tratamento contínuo. Os sintomas¹² reaparecem rapidamente, geralmente 48 horas após a droga ser readministrada a pacientes sensíveis. A síndrome⁴⁹, que parece resultar de uma forma de sensibilização, ocorre principalmente em adultos e tem sido reversível quando a medicação é interrompida. Colite³⁶ pseudomembranosa tem sido relatada com todo antibiótico de largo espectro, incluindo estolato de eritromicina, podendo variar de leve a gravíssima. Portanto, é importante considerar este diagnóstico⁵⁰ em pacientes que apresentam diarréia¹⁵ após a administração de drogas antibacterianas. Casos leves de colites pseudomembranosas usualmente respondem com a interrupção da droga. Nos casos moderados a graves, medidas apropriadas devem ser tomadas.

Indicações - ILOSONE

crianças e adultos para o tratamento das seguintes infecções. Culturas e testes de sensibilidade devem ser feitos. Infecções do trato respiratório superior de leve a moderada gravidade causadas por Streptococcus pyogenes, estreptococos do grupo viridans, Streptococcus pneumoniae, ou Haemophilus influenzae (quando Ilosone é usado concomitantemente com doses adequadas de sulfonamidas, uma vez que nem todas as cepas de H. influenzae são sensíveis à eritromicina em concentrações normalmente alcançadas). Infecções do trato respiratório inferior de leve a moderada gravidade causadas por S. pyogenes, S. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ou Legionella pneumophila. Sífilis⁶ primária causada por Treponema pallidum. A eritromicina é uma alternativa para o tratamento da sífilis⁶ primária em pacientes alérgicos à penicilina. No tratamento da sífilis⁶ primária devem ser efetuados exames do líquido cefalorraquiano antes do tratamento e como parte do seguimento pós-terapia. Difteria⁵¹: como adjuvante à antitoxina, na prevenção de portadores e na erradicação do microorganismo em portadores. Eritrasma: no tratamento de infecções devidas ao Corynebacterium minutissimum. Amebíase intestinal causada por Entamoeba histolytica. Amebíase extra-entérica requer tratamento com outras drogas. Infecções devidas a Listeria monocytogenes. Infecções da pele e tecidos moles de leve a moderada gravidade causadas por S. pyogenes ou Staphylococcus aureus. Pode desenvolver resistência em estafilococos durante o tratamento. Coqueluche⁷ causada por Bordetella pertussis. A eritromicina é eficaz na eliminação do microorganismo da nasofaringe. Alguns estudos clínicos sugerem que a eritromicina pode ajudar na profilaxia da coqueluche⁷ em indivíduos sensíveis expostos à doença. Conjuntivite⁸ do recém-nascido, pneumonia⁹ da infância e infecções urogenitais durante a gravidez¹⁰ causadas por Chlamydia trachomatis. Quando as tetraciclinas são contra-indicadas ou não toleradas, a eritromicina é indicada no tratamento de pacientes adultos com infecções uretrais não complicadas, endocervicais ou retais causadas por C. trachomatis.

Apresentação - ILOSONE

caixas com 20 cápsulas de 250 mg; caixas com 10 e 48 drágeas⁵² de 500 mg; frascos contendo 15 ml de suspensão oral gotas já preparada; frascos com 100 ml de suspensão oral (líquido 125 mg/5 ml) já preparada, frascos com 50 e 100 ml de suspensão oral (líquido 250 mg/5 ml) já preparada.