CIZAX*

Cloridrato de ciclobenzaprina
Comprimidos

- FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES

CIZAX é indicado para uso oral.
CIZAX comprimidos de 5 mg ou 10 mg apresenta-se em embalagens com 10 ou 30     comprimidos.
USO ADULTO

- COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de CIZAX contém 5 mg ou 10 mg de cloridrato de ciclobenzaprina.
Excipientes: cellactose, amido, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício,     estearato de magnésio.

- INFORMAÇÕES AO PACIENTE

CIZAX é um relaxante muscular, usado no tratamento dos espasmos musculares associados     com dor aguda de origem músculo-esquelética.
CIZAX deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC),     protegido da luz e da umidade.
O prazo de validade é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de     vencimento, inutilize o produto.
A segurança de uso de CIZAX durante a gravidez¹ e a amamentação² ainda não foi estabelecida.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez¹ na vigência do tratamento ou após o seu     término. Informar ao médico se está amamentando.
O tratamento com CIZAX por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feito com o     devido acompanhamento médico. CIZAX não deve ser administrado em crianças abaixo de     quinze anos. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a     duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. As reações mais comuns são     sonolência, tonturas³, enjôos e visão borrosa. Pode ser perigoso dirigir veículos ou operar     máquinas durante o tratamento. Pode ocorrer secura da boca. Para aliviar esta sensação,     utilizar goma de mascar ou caramelos sem açúcar⁴, gelo ou substitutos da saliva. Consulte o
dentista se a boca se mantiver seca por mais de 2 semanas.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

Durante o tratamento evite ingerir bebidas alcoólicas. Não utilize outros medicamentos     depressores do Sistema Nervoso⁵ Central enquanto estiver tomando CIZAX. Siga rigorosamente     as instruções de seu médico.
Não use este medicamento se já teve alergia⁶ à ciclobenzaprina, se tiver hipertireoidismo⁷,     problemas de coração⁸, insuficiência cardíaca⁹ ou um ataque cardíaco recente. Não use este     medicamento se tiver tomando um inibidor da MAO¹⁰ (monoaminoxidase) nos últimos 14 dias.    
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou     durante o tratamento.
Não deve ser usado durante a gravidez¹ e a lactação¹¹.  
 Durante o tratamento, evite dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção     podem estar prejudicadas, devido a possíveis reações visuais.    
Durante o tratamento, visite regularmente seu médico e realize os exames complementares     solicitados. Periodicamente você deverá fazer exames de sangue¹², de urina¹³ e determinações das     funções hepáticas.
CIZAX só deve ser utilizado sob exclusiva prescrição e acompanhamento médico.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS

- CARACTERÍSTICAS

Modo de Ação
CIZAX suprime o espasmo¹⁴ do músculo esquelético de origem local, sem interferir com a função     muscular. A ação sobre a formação reticular reduz o tônus motor, influenciando o sistema     motor gama e alfa. Diminui o tônus muscular aumentado do músculo esquelético sem afetar o     SNC nem a consciência. A ciclobenzaprina não é eficaz no alívio do espasmo¹⁴ muscular devido à     enfermidade do Sistema Nervoso⁵ Central.
A utilização de CIZAX por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o     devido acompanhamento médico, mesmo porque, em geral, os espasmos musculares     associados a processos músculo-esqueléticos agudos e dolorosos são de curta duração.
Farmacocinética
A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. O metabolismo¹⁵ da droga é     gastrintestinal ou hepático e a ligação às proteínas¹⁶ é elevada. A meia-vida é de 1 a 3 dias, e a     ação tem início em aproximadamente 1 hora após a administração. O tempo até a concentração     máxima é de 3 a 8 horas e a concentração plasmática máxima (Cmáx) é de 15 a 25 nanogramas     por ml, após uma dose única oral de 10 mg, sujeita a grandes variações individuais. A duração     da ação é de 12 a 24 horas e a eliminação é metabólica, seguida de excreção renal¹⁷ dos     metabólitos conjugados. Certa quantidade de ciclobenzaprina inalterada é eliminada também     por via biliar e fecal.

- INDICAÇÕES

CIZAX é indicado no tratamento dos espasmos musculares associados com dor aguda de     etiologia músculo-esquelética, como nas lombalgias, torcicolos, fibromialgia¹⁸, periartrite     escápulo-umeral, cervicobraquialgias. O produto é indicado como coadjuvante de outras
medidas para o alívio dos sintomas¹⁹, tais como fisioterapia e repouso.

- CONTRA-INDICAÇÕES

•  Hipersensibilidade a ciclobenzaprina ou a qualquer componente da fórmula do     produto;
•  Pacientes que apresentem glaucoma²⁰ ou retenção urinária²¹;
•  Pacientes que façam uso simultâneo de IMAO (inibidores da monoaminoxidase),     ou que tenham utilizado o medicamento nos últimos 14 dias;
•  Fase aguda pós-infarto do miocárdio²²;
•  Pacientes com arritmia²³ cardíaca, bloqueio, alteração da conduta, insuficiência²⁴     cardíaca congestiva ou hipertireoidismo⁷.

- PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS

Advertências
CIZAX é relacionado estruturalmente com os antidepressivos tricíclicos (p.ex.     amitriptilina e imipramina). Quando as doses administradas forem maiores do que     as recomendadas, podem ocorrer sérias reações no Sistema Nervoso⁵ Central.
A ciclobenzaprina interage com a monoaminoxidase. Crise hiperpirética, convulsões     severas e morte podem ocorrer em pacientes que recebem antidepressivos     tricíclicos, incluindo a furazolidona, a pargilina, a procarbazina e IMAO.
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e de outras     drogas depressoras do SNC.

Precauções
Devido à sua ação atropínica, CIZAX deve ser utilizado com cautela em pacientes     com história de retenção urinária²¹, glaucoma²⁰ de ângulo fechado, pressão intra-ocular     elevada ou naqueles em tratamento com medicação anticolinérgica. Pelos mesmos     motivos, os pacientes com antecedentes de taquicardia²⁵, bem como os que sofrem de     hipertrofia²⁶ prostática, devem ser submetidos à cuidadosa avaliação dos efeitos     adversos durante o tratamento com a ciclobenzaprina. Não se recomenda a     utilização do medicamento nos pacientes em fase de recuperação do infarto²⁷ do     miocárdio, nas arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva²⁸, bloqueio     cardíaco ou outros problemas de condução. O risco de arritmia²³ pode estar     aumentado nos casos de hipertireoidismo⁷.
A utilização de CIZAX por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita     com o devido acompanhamento médico. Os pacientes devem ser advertidos de que     sua capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas perigosas pode estar     comprometida durante o tratamento.

Gravidez¹
Estudos sobre a reprodução realizados em ratazanas, camundongos e coelhos, com     dose até 20 vezes a dose para humanos, não evidenciam a existência de alteração     sobre a fertilidade ou de danos ao feto, devidos ao produto. Entretanto, não há     estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de ciclobenzaprina     em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem sempre reproduzem a     resposta em humanos, não se recomenda à administração de CIZAX durante a     gravidez¹.

Amamentação²
Não é conhecido se a droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é     quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos quais são     excretados no leite materno, cuidados especiais devem ser tomados quando o     produto for prescrito a mulheres que estejam amamentando.

Pediatria
Não foi estabelecida a segurança e a eficácia de ciclobenzaprina em crianças     menores de 15 anos.

Geriatria
Não se dispõe de informações. Os pacientes idosos manifestam sensibilidade     aumentada a outros antimuscarínicos e é mais provável que experimentem reações     adversas aos antidepressivos tricíclicos relacionados estruturalmente com a     ciclobenzaprina do que os adultos jovens.

Odontologia
Os efeitos antimuscarínicos periféricos da droga, podem inibir o fluxo salivar,     contribuindo para o desenvolvimento de cáries²⁹, doenças periodontais, candidíase³⁰     oral e mal estar.

Carcinogenicidade, mutagenicidade e alterações sobre a fertilidade
Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para     humanos, não revelaram propriedades carcinogênicas ou mutagênicas da droga.  
 Alterações hepáticas como empalidecimento ou aumento do fígado³¹, foram     observadas em casos dose-relacionados de lipidose com vacuolação do hepatócito.
No grupo que recebeu altas doses, as mudanças microscópicas foram encontradas     após 26 semanas. A ciclobenzaprina não afetou, por si mesma, a incidência³² ou a     distribuição de neoplasias nos estudos realizados em ratos e camundongos.
Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos, não afetaram     adversamente o desempenho ou a fertilidade de ratazanas machos ou fêmeas. A     ciclobenzaprina não demonstrou atividade mutagênica sobre camundongos machos
na dose de até 20 vezes a dose para humanos.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - CIZAX

- REAÇÕES ADVERSAS

Ainda não são conhecidas a intensidade e freqüência das reações adversas.
As reações adversas que podem ocorrer com maior freqüência são: sonolência,     secura da boca e vertigem³⁴. As reações relatadas em 1 a 3% dos pacientes foram:     fadiga, debilidade, astenia³⁵, náuseas³⁶, constipação³⁷, dispepsia³⁸, sabor desagradável,     visão borrosa, cefaléia³⁹, nervosismo e confusão. Estas reações somente requerem     atenção médica se forem persistentes.
Com incidência³² em menos de 1% dos pacientes foram relatadas as seguintes     reações: síncope⁴⁰ e mal estar.
Cardiovasculares: taquicardia²⁵, arritmias,     vasodilatação, palpitação⁴¹, hipotensão⁴².
Digestivas: vômitos⁴³, anorexia⁴⁴, diarréia⁴⁵, dor     gastrintestinal, gastrite⁴⁶, flatulência, edema⁴⁷ de língua⁴⁸, alteração das funções     hepáticas, raramente hepatite⁴⁹, icterícia⁵⁰ e colestase. Hipersensibilidade: anafilaxia⁵¹,     angioedema⁵², prurido⁵³, edema⁴⁷ facial, urticária⁵⁴ e "rash⁵⁵".
Músculo-esqueléticas: rigidez     muscular.
Sistema nervoso⁵ e psiquiátricas: ataxia⁵⁶, vertigem³⁴, disartria, tremores,     hipertonia, convulsões, alucinações, insônia, depressão, ansiedade, agitação,     parestesia⁵⁷, diplopia⁵⁸. Pele: sudorese⁵⁹.
Sentidos especiais: ageusia, tinido.
Urogenitais:     freqüência urinária e/ou retenção. Estas reações, embora raras, requerem     supervisão médica.
Outras reações, relatadas aos compostos tricíclicos, embora não relacionadas à     ciclobenzaprina, devem ser consideradas pelo médico assistente.
Não foram relatadas reações referentes à dependência, com sintomas¹⁹ decorrentes     da interrupção abrupta do tratamento. A interrupção do tratamento após     administração prolongada pode provocar náuseas³⁶, cefaléia³⁹ e mal estar, o que não é     indicativo de adição.

- POSOLOGIA

Adultos
A dose usual é de 20 mg a 40 mg ao dia, em duas a quatro administrações.
A dose máxima diária é de 60 mg. O uso do produto por períodos superiores a duas ou três     semanas, deve ser feito com o devido acompanhamento médico.

- SUPERDOSE

Altas doses de ciclobenzaprina podem causar confusão temporária, distúrbios na concentração,     alucinação⁶⁰ visual transitória, agitação, reflexos hiperativos, rigidez matinal, vômitos⁴³ ou     hiperpirexia, bem como qualquer outra reação descrita em "Reações Adversas".
A DL50 da ciclobenzaprina é aproximadamente 338 mg/kg a 425 mg/kg em camundongos e     ratos, respectivamente.
O tratamento é sintomático e de suporte. Deve ser provocado, o mais cedo possível, o     esvaziamento gástrico por êmese⁶¹, seguido de lavagem gástrica⁶². Após pode ser administrado     carvão ativado nas doses de 20 mg a 40 mg a cada 4 a 6 horas, durante 24 a 48 horas após a     ingestão de ciclobenzaprina. A diálise⁶³ não é eficaz para retirar a ciclobenzaprina do organismo.
Deve ser feito um ECG e controlada a função cardíaca nos casos de evidência de qualquer sinal⁶⁴     de arritmia²³.
Os sinais vitais⁶⁵ devem ser cuidadosamente monitorados, bem como o equilíbrio hidroeletrolítico.
Nos casos de efeitos antimuscarínicos severos ou de risco para a vida do paciente, administrar     salicilato de fisostigmina (1 mg a 3 mg IV).
Para arritmias cardíacas administrar doses apropriadas de neostigmina, piridostigmina ou     propranolol.
Nos casos de insuficiência cardíaca⁹, deve ser considerada a administração de um preparado     digitálico de ação curta. Recomenda-se um estrito controle da função cardíaca, pelo menos     durante cinco dias.

- PACIENTES IDOSOS

Não se dispõe de informações. Os pacientes idosos manifestam sensibilidade aumentada a     outros antimuscarínicos e é mais provável que experimentem reações adversas aos     antidepressivos tricíclicos relacionados estruturalmente com a ciclobenzaprina do que os adultos     jovens.

MS 1.0093.0250
Farm. Resp.: Lucia Lago Hammes - CRF-RJ 2.804

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MANTECORP INDÚSTRIA QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA.

Estrada dos Bandeirantes, 3.091 - Rio de Janeiro - RJ
CNPJ: 33.060.740/0001-72 Indústria Brasileira
*Marca de Fábrica

Central de Atendimento 08000117788 - Cx. Postal 18388 - CEP 04626-970

O número do lote, a data de fabricação e o término do prazo de validade estão gravados na     embalagem externa deste produto.