Brometo de Piridostigmina

                      VAGOTôNICO, ANTIMIASTêNICO

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO   - MESTINON

 Nome genérico  

Brometo de Piridostigmina

Forma farmacêutica e apresentação   - MESTINON

Comprimidos - caixa com 20 comprimidos

USO ADULTO

Composição   - MESTINON

 Cada comprimido de Mestinon® contém 60 mg de brometo de piridostigmina.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - MESTINON

O produto - MESTINON

 Este medicamento está indicado para o tratamento de doenças que afetam os músculos. Estas  doenças, no entanto, são muito especiais (específicas) e só podem ser tratadas por um médico.
 Portanto, não faça uso deste medicamento sem prescrição médica e, pelas mesmas razões, não o
indique a outras pessoas.

 Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de forma lenta, portanto é necessário
 continuar a tomar o remédio pelo período que o médico recomendou.  

 Mestinon® não pode ser tomado por pacientes que apresentem outras doenças graves, em
 especial localizadas no estômago³, intestino, vias urinárias e, ainda, por pessoas que sejam
 sensíveis a este remédio. Apenas o seu médico poderá avaliar as condições para prescrever
 Mestinon®.  

 Antes de tomar Mestinon®, informe seu médico sobre outros remédios de que esteja fazendo
 uso. Mestinon® é incompatível com alguns medicamentos e que, portanto, não podem ser usados
conjuntamente.

 Caso você apresente problemas no coração⁴, asma⁵, diabetes⁶ ou vá se submeter a intervenções
 cirúrgicas, avise com antecedência seu médico antes de tomar este remédio.  

 Mestinon® não deve ser tomado por mulheres que estejam grávidas ou amamentando.  

 Mestinon® geralmente é bem tolerado. No entanto, alguns efeitos indesejáveis podem ocorrer,
 tais como: náuseas⁷, vômitos⁸, diarréia⁹, cólicas¹⁰ abdominais, aumento dos movimentos do intestino,
 aumento das secreções dos pulmões¹¹, excesso de saliva, batidas lentas do coração⁴, problemas nos
 olhos, contrações musculares, fraqueza muscular e erupções na pele. Alguns outros efeitos
 indesejáveis aqui não citados também podem aparecer. Caso ocorra qualquer tipo de efeito
 indesejável, suspenda a medicação e informe imediatamente a seu médico.  

 Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a forma de tomar os comprimidos de
 Mestinon® e com relação ao intervalo entre as tomadas. Não altere as doses e os horários das
 tomadas por sua própria conta. Isso pode, inclusive, prejudicar o seu tratamento.  

 Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem
 externa). O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é aconselhável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
 CRIANÇAS.  

 NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO; PODE SER
 PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.  

INFORMAÇÃO TÉCNICA - MESTINON

Propriedades e efeitos - MESTINON

 O brometo de piridostigmina, princípio ativo do Mestinon®, é um inibidor eficaz da  colinesterase. Ele se diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de efeito, duração
 de ação relativamente longa e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico¹².  

Farmacocinética   - MESTINON

 A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida
 apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de
 3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas
 entre 1½ a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido
 juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.  

 O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A piridostigmina não se liga
 fortemente às proteínas¹³ plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.  

 Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1½
 hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. O clearance plasmático médio, em indivíduos
 sadios, varia entre 0,36 e 0,65 l/h/kg. Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de
 acúmulo da piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo. Na prática clínica,
 este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Mestinon® deve ser
sempre adaptada a cada caso em particular.

 A piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 - 81%) sob forma inalterada por via renal¹⁴.
 Uma pequena fração (18-21%) aparece na urina¹⁵ sob a forma de metabólito
 3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e
 revestem-se de pouca importância.  

 As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da
 miastenia¹⁶ gravis são de 20 a 60 ng/ml.  

 As alterações da função hepática não exercem qualquer influência importante sobre a cinética da
 piridostigmina. No caso de insuficiência renal¹⁷ devido à idade ou em decorrência de uma doença,
 o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e o clearance plasmático pode reduzir-se
 à quinta parte de seu valor normal.

Indicações   - MESTINON

 O campo de indicações do Mestinon® compreende afecções nas quais se deseja obter uma  estimulação do sistema nervoso¹⁸ parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do
 influxo na junção mioneural.  

 É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico¹⁹ e tratamento da miastenia¹⁶ grave, por seu
 efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais, formando alívio sintomático mais
 sustentado, particularmente à noite.  

 Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla²⁰ e na esclerose lateral
 amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite²¹.  

 Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo
 pós-eletroencefalografia, assim como no tratamento da enxaqueca²² e cefaléia²³.  

 Também é usado, eventualmente, na reversão da taquicardia²⁴ paroxística e na modificação do
estado reacional dos tuberculosos.

Restrições de uso   - MESTINON

 Mestinon® está contra-indicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato gastrintestinal
 ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.  

 Mestinon® não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes,
 como o suxametônio.  

 Mestinon® deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia²⁵, asma⁵
 brônquica, diabetes mellitus²⁶ e após intervenções cirúrgicas sobre o estômago³ e intestino.  

 A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon® pode, eventualmente, estar relacionada a
uma superdosagem.

 Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a
 gravidez¹ e a lactantes²⁷, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando-se
 dose bem ajustada e sob observação médica.

Precauções   - MESTINON

 Usar com cautela na epilepsia²⁸, hipertireoidismo²⁹, úlceras³⁰ pépticas, oclusão coronária e arritmias  cardíacas.  

Interações medicamentosas   - MESTINON

 O brometo de piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo
curare.

 A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia²⁵ e a
 hipersecreção.  

 Antibióticos aminoglicosídeos - pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas.  

 Corticosteróides - reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.  

 Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio) - somente utilizar nos
 pacientes miastênicos recebendo piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação
 depressiva respiratória.  

 Anestésicos, antiarrítmicos e drogas anticolinesterásicas - somente utilizar em miastênicos quando
 necessário, dada a ação sinérgica.  

 Magnésio - pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico¹².

Reações adversas   - MESTINON

 Mestinon®, bem como todos os medicamentos colinérgicos, pode apresentar repercussões  funcionais indesejáveis sobre o sistema neurovegetativo. Os efeitos secundários do tipo
 muscarínico podem traduzir-se por náuseas⁷, vômitos⁸, diarréia⁹, cólicas¹⁰ abdominais, aumento do
 peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia²⁵ e miose.  

 Foram ainda eventualmente relatados sintomas² nicotínicos, tais como:  

  Lacrimejamento, miose, diplopia³¹, hiperemia conjuntival, espasmo³² de acomodação;  

  convulsões, disartria, disfonia³³, tontura³⁴, cefaléia²³, vertigem³⁵;  

  aumento de secreções tráqueo-brônquicas, laringo-espasmos;  

  na superdose: paralisia³⁶ respiratória, muscular e central, parada respiratória, bronco-espasmo³² e
 morte. Também podem ocorrer arritmias, bradicardia²⁵, bloqueio A-V, parada cardíaca;  

  fraqueza muscular, fasciculações, cãibras;  

  aumento da freqüência urinária;  

  alopécia³⁷.  

 Como os produtos que contém bromo, Mestinon®, em casos raros, pode provocar o
 aparecimento de erupções cutâneas³⁸ que, em geral, desaparecem rapidamente após a suspensão
 da medicação. Neste caso, o retorno do tratamento com Mestinon® ou por qualquer outro
 produto que contenha bromo está formalmente contra-indicado.  

Advertências   - MESTINON

 Crise miastênica/Crise colinérgica³⁹  

 A superdose de piridostigmina pode resultar na crise colinérgica³⁹, caracterizada por fraqueza
 muscular progressiva e paralisia³⁶ dos músculos respiratórios, levando à morte. A crise miastênica
 resultante do agravamento da miastenia¹⁶ pode levar à fraqueza muscular intensa, sendo difícil o
 diagnóstico¹⁹ diferencial, que é de crucial importância para o tratamento. O tratamento da crise
 miastênica requer o aumento de dose do colinérgico¹², e o da crise colinérgica³⁹ se faz com a retirada
imediata da piridostigmina e o uso de atropina (1 ml de atropina IV).

Uso na gravidez¹ - MESTINON

 A segurança do uso de Mestinon® durante a gravidez¹ não foi estabelecida. Embora  aparentemente segura para o feto, pode afetar o neonato⁴⁰: fraqueza muscular transitória em cerca
 de 20% das crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez¹.  

 As drogas anticolinérgicas podem causar irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto quando
 administradas IV em mulheres no pré-parto.

Uso na lactação⁴¹   - MESTINON

 Não está determinado se esta droga é excretada no leite materno. Dado o risco de efeitos
 maléficos sobre o latente, o uso em lactantes²⁷ deve pesar risco/benefício e a importância do
 medicamento para a mãe.

Posologia padrão   - MESTINON

 Durante o tratamento com Mestinon®, deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece  de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.  

  Atonia intestinal, constipação⁴² atônica: 1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por
exemplo).

  Miastenia¹⁶ gravis pseudoparalítica: 1 a 3 comprimidos, 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais
graves a posologia pode ser aumentada. Na miastenia¹⁶ gravis, o efeito de uma dose dura cerca
 de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido a diminuição da
 atividade física.  

  Doença de Little, esclerose múltipla²⁰, esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias
 consecutivas à poliomielite²¹: 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.  

  Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia: 1
 comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame.  

  Cefaléia²³, enxaqueca²²: 1/4 a 1/2 comprimido, 3 vezes ao dia.  

  Taquicardia²⁴ paroxística, taquicardia²⁴ sinusal supraventricular: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg,
3-4 vezes ao dia.

  Modificação do estado reacional dos tuberculosos: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg, 3 a 4 vezes
ao dia.

 Recomenda-se administrar Mestinon® de forma que seu efeito máximo coincida com o período
 de maior esforço físico, por exemplo, ao levantar-se ou durante as refeições.  

Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare, pode-se utilizar preferencialmente a
 neostigmina (Prostigmine®) em lugar de piridostigmina (Mestinon®).  

 Nos casos de alterações da função renal¹⁴ devido à idade ou a patologia específica, o intervalo
 entre as doses deve ser mais espaçado ou, caso necessário, reduzir as doses subseqüentes.

Sintomas² e tratamento de superdosagem - MESTINON

 Quadro clínico: Quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de aumento
 de ação parassimpaticomimética se não houver mascaramento atropínico.  

 Os sinais⁴³ e sintomas² da crise colinérgica³⁹ são muito variáveis. Manifestam-se por cólicas¹⁰
 abdominais, diarréia⁹, vômitos⁸, salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência
 urinária, distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação⁴⁴ e paralisia³⁶ dos músculos
 voluntários (incluindo a língua⁴⁵), dos ombros, pescoço e braços.  

 Miose, hipertensão⁴⁶ com ou sem bradicardia²⁵, sensações subjetivas de tremores internos,
 ansiedade e pânico podem completar o quadro.  

 A crise colinérgica³⁹ se diferencia da crise miastênica pelo fato desta última não
 apresentar os sintomas² acima, exceto ansiedade e pânico.  

 O tratamento consiste em interrupção imediata do Mestinon® ou de outros colinérgicos e a
 administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. De acordo com a
 freqüência cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2
horas ou de 4 em 4 horas.

 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA