Comprimido Revestido / Solução Injetável

                               

Formas Farmacêuticas e Apresentações - METILERGOMETRINA

Comprimido revestido: caixa com 500 comprimidos revestidos.Solução injetável: caixa com 50 ampolas de 1 ml.

USO  ADULTO

- COMPOSIÇÃO:
Comprimido Revestido
 Cada comprimido revestido contém:
Maleato de metilergometrina    0,125 mg
Excipientes: estearato de magnésio, silicato de magnésio, copolímeros do ácido metacrílico, dióxido de titânio, corante vermelho FD&C, trietil citrato, macrogol, lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica.
Solução Injetável
Cada ampola de 1ml contém:
Maleato de metilergometrina    0,2 mg
Veículo: ácido tartárico, álcool etílico, glicerol, ácido maléico, água para injeção¹.
                               

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - METILERGOMETRINA

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:
Atua sobre o útero² mantendo as contrações uterinas num ritmo uniforme e controlando as hemorragias³.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30⁰ C), protegido da luz e da umidade.

PRAZO DE VALIDADE:
12 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

GRAVIDEZ⁴ E LACTAÇÃO⁵:
A Metilergometrina está contra-indicada na gravidez⁴. Durante a fase de aleitamento, caso seja necessário tomar Metilergometrina, recomenda-se que seja por um prazo de no máximo 3 dias. Informe seu médico a ocorrência de gravidez⁴ na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

REAÇÕES ADVERSAS:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: reações alérgicas, dor abdominal, náusea⁶, vômitos⁷, suor excessivo, vertigens⁸, dor de cabeça e erupções cutâneas⁹.
TODO  MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE  DAS CRIANÇAS.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:
A ingestão concomitante com outras substâncias (álcool ou alimentos) não altera a segurança e a eficácia do medicamento.
 
CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou derivados da ergot, infecções severas, angina¹⁰ pectoris, infarto do miocárdio¹¹ e em casos de hipertensão¹² grave. Deve ser usado com cautela em casos de hipertensão¹² leve ou moderada, nos distúrbios da função hepática ou renal¹³, e em casos de hipocalcemia¹⁴.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não deve ser utilizado durante a gravidez⁴ e a lactação⁵.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO,  PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS
- CARACTERÍSTICAS:
A Metilergometrina, um derivado semi-sintético do alcalóide natural ergometrina, é um potente e específico agente uterotônico. A Metilergometrina produz vasoconstrição arterial por estimular os receptores alfa-adrenérgicos e serotonínicos, inibindo fatores de liberação do relaxamento endotelial. Comparada com os demais alcalóides ergotamínicos, seu efeito sobre os vasos periféricos é fraco e raramente aumenta a pressão arterial.
A absorção da Metilergometrina após administração oral e intramuscular é rápida, sendo que a concentração plasmática máxima é atingida após 30 minutos. No puerpério a absorção gastrointestinal é mais lenta, e a concentração plasmática máxima é obtida após 3 horas. Após administração oral, a biodisponibilidade é de aproximadamente 60%. O volume de distribuição é baixo (0,5 litro/kg). A eliminação do medicamento é feita em duas fases, sendo que a meia-vida mais longa é de 0,5 a 2 horas. O clearance total está entre 120 a 240 ml/min. Somente cerca de 3% de uma dose oral é eliminada na urina¹⁵ na forma original, o que indica um extenso metabolismo¹⁶. O medicamento é eliminado principalmente com a bile¹⁷ nas fezes.
O início da ação da Metilergometrina ocorre 30 a 60 segundos após injeção¹ endovenosa, 2 a 5 minutos após injeção intramuscular¹⁸ e 5 a 10 minutos após administração oral, mantendo-se por 4 a 6 horas.

INDICAÇÕES - METILERGOMETRINA

Controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto (com a finalidade de promover a separação da placenta e reduzir a perda de sangue¹⁹). No tratamento da atonia / hemorragia²⁰ uterina que ocorre: durante e após o terceiro estágio do trabalho de parto; associada com operação cesariana e no pós-aborto.
No tratamento da subinvolução do útero², da loquiometria e da hemorragia²⁰ puerperal.

CONTRA-INDICAÇÕES - METILERGOMETRINA

É contra-indicado em casos de hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou aos derivados da ergot. Gravidez⁴, primeiro estágio do trabalho de parto e segundo estágio do trabalho de parto antes do aparecimento da cabeça(A Metilergometrina não deve ser utilizada na indução ou potencialização do trabalho de parto). Hipertensão¹² grave, toxemia hipertensiva (pré-eclâmpsia²¹, eclâmpsia²²); doença vascular²³ oclusiva (inclusive cardiopatia isquêmica²⁴); sepsia; infecções severas, angina¹⁰ pectoris e infarto do miocárdio¹¹.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - METILERGOMETRINA

Gerais:  Durante o parto quando a apresentação é pélvica ou em outros casos de apresentações anormais, a Metilergometrina não deve ser administrada antes que o nascimento da criança esteja finalizado.Cuidados devem ser tomados na presença de hipertensão¹² leve ou moderada (a Metilergometrina está contra-indicada na hipertensão¹² grave), nos distúrbios da função hepática ou renal¹³.
Gravidez⁴:  A Metilergometrina é contra-indicada durante a gravidez⁴, pois pode causar contração uterina, resultando em uma diminuição do fluxo sangüíneo, causando sofrimento fetal. Em casos de diagnóstico²⁵ de gestação múltipla, não deve ser administrada Metilergometrina antes do nascimento da última criança. O uso de Metilergometrina durante ou após o terceiro estágio do trabalho de parto, imediatamente após a saída do ombro anterior, deve ser feito sob supervisão obstétrica com a finalidade de promover a separação da placenta e reduzir a perda sangüínea. Se necessário, a expulsão da placenta deverá ser feita manualmente através de manobras compressivas sobre o fundo do útero², porém o uso no segundo estágio do trabalho de parto, só poderá ser feito sobre rigorosa supervisão obstétrica.
Amamentação²⁶:  A Metilergometrina é excretada no leite materno, porém não se sabe ao certo se ocorre inibição da lactação⁵, sabe-se apenas que a Metilergometrina interfere na secreção da prolactina²⁷. Em vista dos possíveis efeitos colaterais, não é recomendado Metilergometrina para uso rotineiro em mulheres lactantes²⁸.
Pediatria: Em recém-nascidos a eliminação da Metiler-gometrina pode ser prolongada, podendo desenvolver depressão respiratória, movimentos mioclônicos, sintomas²⁹ purpúricos, icterícia³⁰ e vasoconstrição periférica severa.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - METILERGOMETRINA

A Metilergometrina pode potencializar os efeitos vasocons-tritores e vasopressores de outros medicamentos, tais como simpatomiméticos (exemplo: administrados com anestésicos locais) ou ergotamina.
Não são conhecidas interações adversas decorrentes da administração simultânea de Metilergometrina e oxicito-cina. Para a prevenção e o tratamento da hemorragia²⁰ uterina o uso combinado destes dois agentes uterotônicos por via intramuscular pode ser vantajoso, uma vez que a oxitocina³¹ apresenta um período de latência muito curto, enquanto Metilergometrina possui uma duração de ação prolongada.
A Bromocriptina quando associada à Metilergometrina, pode causar hipertensão¹² e infarto do miocárdio¹¹.
O uso concomitante com nicotina (cigarro) pode afetar a absorção e aumentar o efeito vasoconstritor da Metilergometrina.

- INTERFERÊNCIAS EM EXAMES LABORATORIAIS:
Pode ocorrer elevação da pressão sangüínea³² e diminuição da concentração sérica da prolactina²⁷. Inicialmente, pode causar uma diminuição no débito cardíaco³³ devido ao aumento do tônus vagal e possivelmente uma diminuição da atividade simpática central e depressão direta do miocárdio.

REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS - METILERGOMETRINA

Dor abdominal (causada por contrações uterinas), náuseas³⁴, vômitos⁷, sudorese³⁵, tontura³⁶, cefaléia³⁷, erupções cutâneas⁹, raramente hipertensão¹², bradicardia³⁸ ou taquicardia³⁹, dor torácica, reações vasoespásticas periféricas. Raramente foram observadas reações anafiláticas⁴⁰ (dispnéia⁴¹, hipotensão⁴², colapso, choque⁴³).Metilergometrina é excretada no leite materno. Foram observados casos isolados de intoxicação em lactentes⁴⁴ cujas mães receberam o medicamento por vários dias.
Houve descrição de casos em que Metilergometrina reduziu a secreção de leite.
Um ou mais dos seguintes sintomas²⁹ foram observados (desaparecendo com a suspensão da medicação): pressão arterial elevada, bradicardia³⁸ ou taquicardia³⁹, vômito⁴⁵, diarréia⁴⁶, inquietude, cãibras crônicas.

POSOLOGIA - METILERGOMETRINA

Controle ativo do terceiro estágio do trabalho de parto: 0,5 a 1 ml (=0,1 - 0,2 mg) em injeção¹ endovenosa lenta, após a saída do ombro anterior ou o mais tardar, imediatamente após o nascimento da criança. A expulsão da placenta, que é normalmente separada pela primeira forte contração após a administração de Metilergometrina, deverá ser auxiliada manualmente através de manobras compressivas sobre o fundo do útero².
No caso de parto sob anestesia⁴⁷ geral, a dose recomendada é de 1 ml (0,2mg) por via endovenosa.    
Atonia/hemorragia²⁰ uterina: 1 ml (0,2 mg) em injeção intramuscular¹⁸ ou 0,5 a 1 ml (0,1 - 0,2 mg) em injeção¹ endovenosa, podendo-se repetir, conforme necessário, em intervalos não menores que 2 horas.
Subinvolução, loquiometria e hemorragia²⁰ puerperal: 1 a 2 comprimidos revestidos por via oral ou 0,5 a 1 ml em injeção subcutânea⁴⁸ ou intramuscular, até 3 vezes ao dia. Em mulheres lactantes²⁸, de preferência, durante um máximo de três dias.

SUPERDOSAGEM - METILERGOMETRINA

Sintomas²⁹: náusea⁶, vômito⁴⁵, hipertensão¹² ou hipotensão⁴², dormência, formigamento e dores nas extremidades (devido à isquemia⁴⁹); depressão respiratória, convulsões, coma⁵⁰.Tratamento: eliminação do medicamento administrado por via oral através de lavagem gástrica⁵¹ seguida de administração de carvão ativado. Tratamento sintomático sob estrita monitorização dos sistemas cardiovascular e respiratório. Se for necessário sedar o paciente, benzodiazepínicos podem ser utilizados.
No caso de espasmos arteriais graves deve-se administrar vasodilatadores, como o nitroprussiato de sódio, fentolamina ou diidralazina.

PACIENTES IDOSOS - METILERGOMETRINA

Não há informações referentes ao uso de Metilergometrina em pacientes idosos.