Metilsulfato de neostigmina

                            AGENTE COLINéRGICO²

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO - PROSTIGMINE

Nome genérico

Metilsulfato de neostigmina

Forma farmacêutica e apresentação - PROSTIGMINE

Solução injetável 0,5 mg/ 1 ml - caixa com 50 ampolas

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição - PROSTIGMINE

Ampolas contendo 0,5 mg/1 ml de metilsulfato do éster dimetilcarbâmico de (3-hidroxifenil) trimetilamônio.

Excipiente: 8 mg de cloreto de sódio por ml, água para injeção³.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - PROSTIGMINE

O produto - PROSTIGMINE

Prostigmine® pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos. Este produto
está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos ou mesmo como antagonista de
outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo.

Como usar Prostigmine® - PROSTIGMINE

Prostigmine® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento em geral é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém informe seu médico:

 se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria;

 se está ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê;

 se sentir cansaço, contratura muscular excessiva, dificuldade para andar;

 se sentir outros sintomas⁴ que você julgue não estarem relacionados com a sua doença.

Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Prostigmine®.

A dose - PROSTIGMINE

Somente o médico sabe a dose ideal de Prostigmine® para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta.

Quando suspender o tratamento - PROSTIGMINE

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.

Prazo de validade - PROSTIGMINE

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto).
O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA - PROSTIGMINE

Propriedades e efeitos - PROSTIGMINE

As propriedades colinérgicas⁵ do Prostigmine® baseiam-se em seu efeito inibidor da colinesterase, que
estabiliza a acetilcolina⁶, cuja ação é, desta forma, reforçada e prolongada. Ao nível dos sistemas digestivo e geniturinário, assim como outros órgãos da musculatura lisa, Prostigmine® provoca contrações e aumento do peristaltismo.

Prostigmine® neutraliza o bloqueio neuromuscular induzido pelos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo (i.e., não despolarizantes), porém interage sinergisticamente com miorrelaxantes polarizantes.

Farmacocinética - PROSTIGMINE

Distribuição - PROSTIGMINE

Prostigmine® é rapidamente distribuído no espaço extracelular após a injeção³ intravenosa. O pico da atividade farmacológica é geralmente alcançado em 7 a 15 minutos após a administração intravenosa. O volume aparente de distribuição é 0,5 a 1 l/kg.

Metabolismo¹ - PROSTIGMINE

Prostigmine® é metabolizado principalmente para 3-hidroxifenil-trimetilamônio e vários compostos não
identificados.

Eliminação - PROSTIGMINE

A meia-vida de eliminação de Prostigmine® varia marcadamente, sendo de aproximadamente 1 hora.
Prostigmine® é eliminado por mecanismos renais e extra-renais. 60 a 80% da dose é eliminada em 24 horas, na urina⁷, como Prostigmine® inalterado ou na forma de metabólitos.

Indicações - PROSTIGMINE

Constipação⁸ atônica, meteorismo⁹ (por exemplo, antes do exame radiológico); atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária¹⁰; miastenia¹¹ gravis pseudoparalítica; antagonista dos curarizantes (para neutralizar o efeito miorrelaxante¹² do curare e dos preparados do mesmo tipo).

Dosagem e administração - PROSTIGMINE

Dosagem padrão - PROSTIGMINE

 Constipação⁸ atônica, meteorismo⁹ (p. ex., antes do exame radiológico):

Adultos: ½ a 1 ampola de 1 ml (0,25-0,5 mg) por via subcutânea ou intramuscular.

Crianças: ¼ a ½ ampola de 1 ml (0,125-0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular. É recomendável se
administrar um enema¹³ de glicerina (50 ml, 10%) ou enema¹³ salino (20 ml, 10%) 30 minutos após a injeção³ de
Prostigmine®.

 Atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária¹⁰:

Profilaxia: ½ ampola de 1 ml (0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular imediatamente após a cirurgia;
repetir esta dose cada 4 a 6 horas, caso necessário.

Tratamento - PROSTIGMINE

Adultos: 1 ampola de 1 ml (0,5 mg) por via subcutânea, intramuscular ou por via intravenosa muito lentamente; repetir esta dose cada 4 a 5 horas, caso necessário.

Crianças: ¼ a ½ ampola de 1 ml (0,125-0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular.

 Miastenia¹¹ gravis pseudoparalítica: A dosagem deve ser ajustada de acordo com o grau de paralisia¹⁴; Pode ser  necessária a associação com Mestinon® (substância ativa: piridostigmina).

 Antagonista dos curarizantes (para neutralizar os efeitos miorrelaxantes do curare e dos preparados do
mesmo tipo, relaxantes musculares não despolarizantes): 1-5 mg por via intramuscular e/ou por via
intravenosa e, eventualmente com 0,4-1,2 mg de sulfato de atropina para reduzir os efeitos adversos
colinérgicos, tais como bradicardia¹⁵ e hipersecreção.

As doses acima citadas não devem ser excedidas nem mesmo no caso de superdosagem de curarizantes.

Instruções especiais de dosagem - PROSTIGMINE

Intervalos de dosagem prolongados ou diminuição da dosagem poderão ser indicados em pacientes com
disfunção renal¹⁶.

Contra-indicações - PROSTIGMINE

Prostigmine® está contra-indicado em pacientes com obstrução intestinal mecânica ou do trato urinário, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.

Prostigmine® não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o
suxametônio.

Precauções - PROSTIGMINE

Prostigmine® deve ser administrado com cautela a pacientes com bradicardia¹⁵, asma¹⁷ brônquica ou diabetes¹⁸
mellitus e após cirurgia gastrintestinal.

A não obtenção de resposta terapêutica desejada com Prostigmine® pode ser devido a superdosagem (vide item "superdosagem").

Uso durante a gravidez¹⁹ e na lactação²⁰ - PROSTIGMINE

Não foram realizados estudos sobre a ação do metilsulfato de neostigmina (princípio ativo do Prostigmine®) na gravidez¹⁹, seja em seres humanos seja em animais de experimentação. Portanto, deve-se observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez¹⁹ e a lactantes²¹, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.

Desconhece-se, até o momento, se Prostigmine® é excretado pelo leite materno.

Reações adversas - PROSTIGMINE

Prostigmine® pode provocar reações adversas funcionais sobre o sistema neurovegetativo. As reações
adversas do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas²², vômitos²³, diarréia²⁴, cólicas²⁵ abdominais, aumento  do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e lacrimação, bradicardia¹⁵ e miose. Os efeitos secundários nicotínicos são representados principalmente por espasmos musculares, contrações e fraqueza muscular.

Reações colinérgicas⁵ ao Prostigmine® podem constituir um sério problema quando o produto for utilizado para neutralizar a ação de miorrelaxantes não-despolarizantes. Por este motivo, recomenda-se administração simultânea de Prostigmine® e sulfato de atropina (vide itens "Dosagem e Administração" e "Superdosagem").

Interações medicamentosas - PROSTIGMINE

Prostigmine® antagoniza os efeitos dos relaxantes musculares não-despolarizantes do grupo do curare. A
atropina age contrariamente às reações colinérgicas⁵ do Prostigmine®, principalmente bradicardia¹⁵ e
hipersecreção.

Superdosagem - PROSTIGMINE

Como ocorre com outros inibidores colinérgicos, a superdosagem com Prostigmine® pode provocar crise
colinérgica²⁶ caracterizada por acentuada fraqueza muscular (ou aumento deste sintoma²⁷ nos miastênicos). Caso esta condição não seja identificada, existe o risco de óbito devido à paralisia¹⁴ dos músculos respiratórios.
Bradicardia¹⁵, ou paradoxalmente, taquicardia²⁸, também podem ocorrer.

O tratamento consiste em interrupção imediata do Prostigmine® ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. Dependendo da pulsação do paciente, esta dose deve ser repetida, caso seja necessário, em intervalos de 2 a 4 horas.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA