- Forma Farmacêutica e Apresentações:

  Comprimido revestido.
Embalagens com 10 e 40 comprimidos (200mg) e 16 comprimidos (400mg).

 
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

- Composição:

Cada comprimido revestido contém:

. cimetidina ..............     200mg    ..........     400mg    
. excipiente q.s.p. .....    1 comp.    ..........    1 comp.    
 
Excipientes: laurilsulfato de sódio, amido, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, celulose microcristalina, povidona, carboximetilamido, etilcelulose, ftalato de dietila, opaspray, corante amarelo ocre cosmético, corante azul FCD n^o  2 , carboximetilcelulose-cálcio, hidroxipropilcelulose, propilenoglicol, cera de carnaúba.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - TAGAMET Comprimidos

A cimetidina reduz a acidez da secreção gástrica, sendo eficaz no tratamento de úlcera gástrica¹ e duodenal.

Conservar o produto ao abrigo da luz, umidade e calor excessivo.

O prazo de validade do produto é de 24 meses, a contar da data de sua fabricação.

NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Caso ocorra gravidez² durante ou logo após o tratamento com TAGAMET , suspenda a medicação e comunique imediatamente ao seu médico.

TAGAMET  não é recomendado para mulheres que estão amamentando e não deve ser usado durante a gravidez².

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como diarréia³, cansaço, tonteira e erupções cutâneas⁴.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

TAGAMET  é contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade à cimetidina.

Informe ao seu médico se estiver fazendo uso de outros medicamentos.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS:

TAGAMET  contém como princípio ativo a cimetidina, quimicamente a N-ciano-N'-metil-N"- [2- [ [ (5-metil-1H-imidazol-4-il) metil ] tio ] etil ] guanidina, que inibe, de modo seletivo e competitivo, a ação da histamina nos receptores H₂  das células parietais. TAGAMET  é o primeiro da classe de agentes farmacológicos, os antagonistas dos receptores H₂  da histamina.

TAGAMET  inibe a secreção gástrica ácida basal e a estimulada, reduzindo tanto o volume como a acidez da secreção. O grau de inibição ácida depende da dose e da concentração sangüínea da droga. TAGAMET  não diminui a secreção de pepsina, mas sua produção total fica reduzida, como conseqüência do efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. TAGAMET  não influencia os níveis séricos de gastrina⁵. Além de seu efeito anti-secretor, TAGAMET  é dotado de atividades citoprotetoras e, portanto, exerce um efeito benéfico na manutenção da integridade da barreira mucosa⁶ gástrica. A suspensão da terapia com TAGAMET  não promove rebote ácido, mesmo após tratamento muito prolongado. TAGAMET  não possui propriedades colinérgicas⁷ nem anticolinérgicas e, desta forma, não interfere com a motilidade gastrintestinal.

Após administração oral, TAGAMET  é absorvido no intestino de forma rápida e eficiente. Cerca de 70% da dose oral são aproveitados, sendo o pico de concentração sangüínea alcançado em 60 e 90 minutos, guardando correlação com a dose empregada.
Ao contrário de outros antagonistas H₂ , a biodisponibilidade de TAGAMET  é muito uniforme. TAGAMET  reduz a acidez, mantendo as flutuações fisiológicas do pH intragástrico. A meia-vida de TAGAMET  é de, aproximadamente, duas horas e sua principal via de eliminação é a urina⁸; 60% a 70% de TAGAMET  são excretados de forma inalterada.

Indicações - TAGAMET Comprimidos

TAGAMET  é indicado no tratamento dos distúrbios do trato gastrintestinal superior, nos quais a redução da secreção ácida, a obtenção da remissão e a prevenção da recorrência sejam benéficas para o alívio sintomático:

  .    no tratamento agudo⁹ da úlcera duodenal¹⁰, úlcera gástrica¹ benigna, úlcera¹¹ de boca anastomótica e pós-cirúrgica, úlcera péptica¹² recorrente e esofagite¹³ péptica;

.    no controle de condições hipersecretórias patológicas, como a síndrome de Zollinger-Ellison¹⁴, na mastocitose sistêmica, adenomas endócrinos múltiplos, síndrome¹⁵ pós-operatória de intestino curto, hipersecreção idiopática¹⁶;

.    na prevenção das úlceras¹⁷ de estresse em pacientes gravemente enfermos e de alto risco, e também como medida de apoio no controle de hemorragia¹⁸ devido a úlceras¹⁷ pépticas ou erosões do trato gastrintestinal superior;

.    nos pacientes sob anestesia¹⁹ geral e, inclusive, em mulheres submetidas a cesarianas, TAGAMET  reduz a acidez e o volume das secreções gástricas, diminuindo o risco de dano pulmonar promovido pela aspiração de conteúdo gástrico (Síndrome de Mendelson²⁰);

.    TAGAMET  pode ser usado no tratamento a curto prazo dos sintomas²¹ de condições dispépticas caracterizadas por dor abdominal superior, particularmente quando relacionadas com as refeições e quando não se consegue identificar qualquer causa orgânica;

.    em grande número de pacientes tratados com dose reduzida, por períodos superiores a três anos, TAGAMET  mostrou-se seguro e eficaz na prevenção da recidiva das úlceras¹⁷ gástricas e duodenais, em particular naqueles pacientes com história de recidivas ou complicações freqüentes, assim como em pacientes com patologias concomitantes que possam tornar a cirurgia um risco maior do que o habitual.

Contra-indicações - TAGAMET Comprimidos

ATÉ O MOMENTO, A EXPERIÊNCIA FOI LIMITADA COM O USO DE CIMETIDINA EM PACIENTES GRÁVIDAS;  DADOS ADEQUADOS EM SERES HUMANOS SOBRE O USO NA LACTAÇÃO²² NÃO ESTÃO DISPONÍVEIS.   ASSIM, TAGAMET  NÃO DEVE SER ADMINISTRADO DURANTE A GRAVIDEZ² E LACTAÇÃO²².TAGAMET É CONTRA-INDICADO PARA PACIENTES COM CONHECIDA HIPERSENSIBILIDADE À DROGA.

- Precauções:

Antes da instituição do tratamento clínico de uma úlcera gástrica¹, é preciso excluir sua possível malignidade, pois seus sintomas²¹ podem responder à terapia com os antagonistas H₂ . O uso de anti-secretores dessa classe favorece o desenvolvimento bacteriano intragástrico pela diminuição da acidez gástrica²³.

Interações medicamentosas - TAGAMET Comprimidos

TAGAMET , tal como os demais antagonistas H₂ , inibe certos mecanismos enzimáticos hepáticos e pode aumentar a ação de certas drogas, mas somente em uns poucos casos isto tem significação clínica. Incluem-se nestes casos os anticoagulantes do tipo warfarina, a fenitoína, a teofilina e a lidocaína, drogas metabolizadas no fígado²⁴. Segundo padrões da boa prática clínica, recomenda-se rígida vigilância do tempo de protrombina, na introdução e na interrupção do tratamento com TAGAMET , quando o paciente faz uso concomitante de anticoagulantes, podendo ser necessária a redução da dose do anticoagulante²⁵.

No caso da fenitoína e teofilina, um ajuste posológico pode ser necessário quando da instituição ou interrupção do uso concomitante de TAGAMET  (ou qualquer outro antagonista H₂ ), de modo a manter níveis séricos terapêuticos ideais e seguros.

A absorção de TAGAMET  não é prejudicada pela alimentação ou pelo uso associado de antiácido²⁶ nas doses usualmente recomendadas. TAGAMET  não apresenta interações clinicamente significativas com os beta-bloqueadores.

Têm sido relatadas interações de mínimo valor clínico com o diazepam e o clordiazepóxido. Não há interação significante entre TAGAMET  e os benzodiazepínicos que são metabolizados por glicuronidação, como é o caso do oxazepam e do lorazepam.

A cimetidina reduz o clearance do propranolol e de outros beta-bloqueadores intravenosos, e também diminui o seu metabolismo²⁷ por via oral, aumentando o risco de bradicardia²⁸.

A ação hipotensora da nifedipina é potencializada.

Reações adversas - TAGAMET Comprimidos

EM REDUZIDO NÚMERO DE CASOS, ALGUMAS LEVES REAÇÕES ADVERSAS FORAM REGISTRADAS DURANTE O TRATAMENTO COM TAGAMET : DIARRÉIA³ LEVE E TRANSITÓRIA, CANSAÇO E TONTEIRA.  ERUPÇÕES CUTÂNEAS⁴, ALGUMAS VEZES GRAVES, FORAM OBSERVADAS.

À SEMELHANÇA DOS OUTROS ANTAGONISTAS H₂ , OBSERVOU-SE TAMBÉM GINECOMASTIA²⁹ E GALACTORRÉIA³⁰ DURANTE O TRATAMENTO COM TAGAMET . ESTA CONDIÇÃO PODE PERMANECER INALTERADA COM A MANUTENÇÃO DA TERAPIA OU DESAPARECER APÓS O TÉRMINO DO TRATAMENTO.

OS ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H₂  PODEM AFETAR A HEMATIMETRIA. FORAM DESCRITOS CASOS DE REDUÇÃO NA CONTAGEM LEUCOCITÁRIA, INCLUSIVE AGRANULOCITOSE³¹, EM PACIENTES TRATADOS COM TAGAMET , COM ALGUNS POUCOS CASOS DE RECORRÊNCIA QUANDO DA REINSTITUIÇÃO DO TRATAMENTO. ESTES PACIENTES GERALMENTE APRESENTAVAM GRAVES PATOLOGIAS CONCOMITANTES E ESTAVAM RECEBENDO OUTRAS DROGAS OU TRATAMENTOS SABIDAMENTE CAPAZES DE REDUZIR A CONTAGEM DAS CÉLULAS SANGÜÍNEAS. TROMBOCITOPENIA³² (NA PROPORÇÃO DE 3 CASOS POR MILHÃO DE  PACIENTES) E RAROS CASOS DE ANEMIA³³ APLÁSTICA FORAM TAMBÉM RELATADOS.

ESTADOS CONFUSIONAIS REVERSÍVEIS FORAM DESCRITOS COM O EMPREGO DE ANTAGONISTAS H₂ , COMUMENTE EM PACIENTES IDOSOS E/OU GRAVEMENTE ENFERMOS, PORTADORES DE INSUFICIÊNCIA RENAL³⁴ OU SÍNDROME¹⁵ DE SOFRIMENTO CEREBRAL. ESTES ESTADOS CONFUSIONAIS GERALMENTE DESAPARECEM NAS PRIMEIRAS 24 HORAS APÓS SUSPENSÃO DA MEDICAÇÃO.

ALUCINAÇÕES TÊM SIDO RARAMENTE RELATADAS E, COM POUCA FREQÜÊNCIA, TEM SE RELATADO CASOS DE DEPRESSÃO.

FORAM RELATADOS AUMENTOS DA CREATININA³⁵ PLASMÁTICA, QUE NÃO PROGREDIRAM COM A MANUTENÇÃO DA TERAPIA E DESAPARECERAM AO SEU FINAL. FORAM OBSERVADAS ELEVAÇÕES NAS TRANSAMINASES SÉRICAS E RAROS CASOS DE HEPATITE³⁶, FEBRE³⁷, NEFRITE³⁸ INTERSTICIAL, PANCREATITE³⁹, BRADICARDIA²⁸ SINUSAL, TAQUICARDIA⁴⁰, BLOQUEIO CARDÍACO⁴¹ E VASCULITE⁴² DE HIPERSENSIBILIDADE, OS QUAIS DESAPARECERAM APÓS A SUSPENSÃO DO MEDICAMENTO.

EM COMUM COM OUTROS ANTAGONISTAS DO RECEPTOR H2, HOUVE RELATOS MUITO RAROS DE ANAFILAXIA⁴³.

- Posologia:

. Adultos   via oral:

. Úlcera duodenal¹⁰: A dose recomendada no tratamento da úlcera duodenal¹⁰ ativa é de 800mg por dia, a ser administrada em dose única de 800mg à noite, ao deitar, ou em duas tomadas de 400mg, pela manhã e à noite, ao deitar. Em alguns casos, pode ser necessária uma dose diária de até 1.600mg, tomada em doses divididas. Completa cicatrização ocorre, na maioria dos casos, em quatro semanas, enquanto que o alívio sintomático surge comumente dentro de poucos dias. Em reduzido número de pacientes, cujas úlceras¹⁷ não tenham cicatrizado em quatro semanas, isto geralmente é obtido quando o tratamento é mantido por mais duas ou quatro semanas. Após a remissão da úlcera¹¹, em pacientes com história de recorrência, recomenda-se a manutenção do tratamento com dose menor para impedir a recidiva.

Dose de manutenção de 400mg à noite, ao deitar, tem-se revelado eficaz na prevenção da úlcera duodenal¹⁰ recidivante. A manutenção do tratamento depende de critério médico. TAGAMET  tem sido usado com segurança nestes pacientes, por períodos de até 5 anos.

. Úlcera gástrica¹ benigna:
A posologia usual de TAGAMET  para esta condição é de 400mg pela manhã e de 400mg à noite, ao deitar (800mg/dia) ou, então, 200mg três vezes ao dia, às refeições, e mais 400mg à noite, ao deitar (1g/dia).

Alguns pacientes podem necessitar até 1.600mg/dia em doses divididas.

Na maioria dos pacientes, a cicatrização completa ocorre em quatro semanas; no entanto, o alívio da sintomatologia dolorosa ocorre mais rapidamente. Após a remissão do quadro ulceroso, o tratamento de manutenção com dose menor (400mg à noite, ao deitar) demonstrou reduzir significativamente as recidivas. Tais pacientes devem ser reavaliados em intervalos regulares.

. Esofagite¹³ péptica:
O tratamento depende da gravidade do distúrbio. Nos casos leves e moderados, a dose é de 400mg, duas vezes ao dia. A dose usual varia de 800 a 1.600mg/dia, divididos em duas ou quatro tomadas, às refeições e à noite, ao deitar, geralmente por períodos de até 12 semanas.

. Distúrbios patológicos de hipersecreção:
O tratamento deve ser ajustado às necessidades individuais, porém, a posologia inicial é geralmente de 200mg três vezes ao dia, às refeições, e 400mg à noite, ao deitar (1.000mg/dia). Alguns pacientes podem precisar de doses maiores ou de tomadas mais freqüentes. Tratamento bem-sucedido com dose de 2,4g/dia foi observado em alguns pacientes. Devido à cronicidade destas condições, o tratamento deve ser mantido enquanto houver indicação clínica.

Pelo menos um paciente com Zollinger-Ellison foi seguramente tratado com TAGAMET , por aproximadamente seis anos.

. Condições não-ulcerosas relacionadas com acidez gástrica²³:
A posologia recomendada é de 200mg, quatro vezes ao dia (às refeições e à noite, ao deitar). O alívio da sintomatologia dispéptica surge geralmente dentro de um período de tratamento de uma a quatro semanas.
. Dose total diária:
 
Não deve exceder, normalmente, a 2.400mg.

. Pacientes com insuficiência renal³⁴:

Como qualquer outro fármaco de eliminação predominantemente renal⁴⁴ e à semelhança dos demais antagonistas H₂ , a dose de TAGAMET  deve ser diminuída em pacientes com insuficiência renal³⁴. As doses recomendadas estão correlacionadas ao clearance ou à depuração plasmática da creatinina³⁵.

Clearance de creatinina³⁵ (ml/min)    Posologia    
0 a 15    200mg, 2 vezes ao dia    
15 a 30    200mg, 3 vezes ao dia    
30 a 50    200mg, 4 vezes ao dia    
> 50    posologia normal    

. Pacientes submetidos à diálise⁴⁵:

Como ocorre com muitas outras drogas, os níveis sangüíneos de TAGAMET  ficam diminuídos com a hemodiálise⁴⁶. Portanto, em tais casos, TAGAMET  deve ser administrado assim que termine a hemodiálise⁴⁶. Os níveis não são alterados por diálise peritoneal⁴⁷.

. Crianças:

Nos estudos clínicos, TAGAMET  foi bem tolerado pelas crianças.  Recomenda-se o seguinte esquema posológico:

. Recém-nascidos:  10 a 15mg/kg/dia, subdivididos em tomadas a cada 4 ou 6 horas.
. Menores de 1 ano:  20mg/kg/dia, igualmente divididos em tomadas a cada 4 ou 6 horas.
. Entre 1 a 12 anos:  20 a 25mg/kg/dia, também divididos em tomadas a cada 4 ou 6 horas.

TAGAMET  pode ser administrado em crianças, por via oral ou parenteral, de acordo com o critério acima.

Superdosagem - TAGAMET Comprimidos

Superdosagem aguda com até 20 gramas foi observada várias vezes, sem nenhum efeito prejudicial significativo, mas existe o risco de crise convulsiva.

Indução de vômitos⁴⁸ e lavagem gástrica⁴⁹ podem ser empregados concomitantemente com as terapias sintomáticas e de suporte. Os estudos com animais, utilizando doses experimentais elevadas, indicam que, em casos graves, a respiração artificial⁵⁰ pode ser benéfica, bem como a administração de anticonvulsivantes.