- Forma Farmacêutica e Apresentação:

  Solução injetável.
Embalagem com 6 ampolas de 2ml.

 
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

- Composição:

Cada ampola de 2ml contém:

. cimetidina ....................    300mg    
. veículo q.s.p. ....................         2ml    
 
Veículo:  ácido clorídrico, água para injeção¹.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - TAGAMET Injetável

A cimetidina reduz a acidez da secreção gástrica, sendo eficaz no tratamento de úlcera gástrica² e duodenal.

Conservar o produto ao abrigo da luz, umidade e calor excessivo.

O prazo de validade do produto é de 24 meses, a contar da data de sua fabricação.

NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Caso ocorra gravidez³ durante ou logo após o tratamento com TAGAMET , suspenda a medicação e comunique imediatamente ao seu médico.

TAGAMET  não é recomendado para mulheres que estão amamentando e não deve ser usado durante a gravidez³.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como diarréia⁴, cansaço, tonteira e erupções cutâneas⁵.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

TAGAMET  é contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade à cimetidina.

Informe ao seu médico se estiver fazendo uso de outros medicamentos.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS:

TAGAMET  contém como princípio ativo a cimetidina, quimicamente a N-ciano-N'-metil-N"- [2- [ [ (5-metil-1H-imidazol-4-il) metil ] tio ] etil ] guanidina, que inibe, de modo seletivo e competitivo, a ação da histamina nos receptores H₂  das células parietais. TAGAMET  é o primeiro da classe de agentes farmacológicos, os antagonistas dos receptores H₂  da histamina.

TAGAMET  inibe a secreção gástrica ácida basal e a estimulada, reduzindo tanto o volume como a acidez da secreção. O grau de inibição ácida depende da dose e da concentração sangüínea da droga. TAGAMET  não diminui a secreção de pepsina, mas sua produção total fica reduzida, como conseqüência do efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. TAGAMET  não influencia os níveis séricos de gastrina⁶. Além de seu efeito anti-secretor, TAGAMET  é dotado de atividades citoprotetoras e, portanto, exerce um efeito benéfico na manutenção da integridade da barreira mucosa⁷ gástrica. A suspensão da terapia com TAGAMET  não promove rebote ácido, mesmo após tratamento muito prolongado. TAGAMET  não possui propriedades colinérgicas⁸ nem anticolinérgicas e, desta forma, não interfere com a motilidade gastrintestinal.

Ao contrário de outros antagonistas H₂ , a biodisponibilidade de TAGAMET  é muito uniforme. TAGAMET  reduz a acidez, mantendo as flutuações fisiológicas do pH intragástrico. A meia-vida de TAGAMET  é de, aproximadamente, duas horas, e sua principal via de eliminação é a urina⁹; 60% a 70% de TAGAMET  são excretados de forma inalterada.

- Indicações:

TAGAMET  é indicado no tratamento dos distúrbios do trato gastrintestinal superior, nos quais a redução da secreção ácida, a obtenção da remissão e a prevenção da recorrência sejam benéficas para o alívio sintomático:
 
.    no tratamento agudo¹⁰ da úlcera duodenal¹¹, úlcera gástrica² benigna, úlcera¹² de boca anastomótica e pós-cirúrgica, úlcera péptica¹³ recorrente e esofagite¹⁴ péptica;

.    no controle de condições hipersecretórias patológicas, como a síndrome de Zollinger-Ellison¹⁵; na mastocitose sistêmica, adenomas endócrinos múltiplos, síndrome¹⁶ pós-operatória de intestino curto, hipersecreção idiopática¹⁷;

.    na prevenção das úlceras¹⁸ de estresse em pacientes gravemente enfermos e de alto risco, e também como medida de apoio no controle de hemorragia¹⁹ devido a úlceras¹⁸ pépticas ou erosões do trato gastrintestinal superior;

.    nos pacientes sob anestesia²⁰ geral e, inclusive, em mulheres submetidas a cesarianas, TAGAMET  reduz a acidez e o volume das secreções gástricas, diminuindo o risco de dano pulmonar promovido pela aspiração de conteúdo gástrico (Síndrome de Mendelson²¹);

.    TAGAMET  pode ser usado no tratamento a curto prazo dos sintomas²² de condições dispépticas caracterizadas por dor abdominal superior, particularmente quando relacionadas com as refeições e quando não se consegue identificar qualquer causa orgânica;

.    em grande número de pacientes tratados com dose reduzida, por períodos superiores a três anos, TAGAMET  mostrou-se seguro e eficaz na prevenção da recidiva das úlceras¹⁸ gástricas e duodenais, em particular naqueles pacientes com história de recidivas ou complicações freqüentes, assim como em pacientes com patologias concomitantes que possam tornar a cirurgia um risco maior do que o habitual.

Contra-indicações - TAGAMET Injetável

ATÉ O MOMENTO, A EXPERIÊNCIA FOI LIMITADA COM O USO DE CIMETIDINA EM PACIENTES GRÁVIDAS.  DADOS ADEQUADOS EM SERES HUMANOS SOBRE O USO NA LACTAÇÃO²³ NÃO ESTÃO DISPONÍVEIS. ASSIM, TAGAMET  NÃO DEVE SER ADMINISTRADO DURANTE A GRAVIDEZ³ E LACTAÇÃO²³.

TAGAMET  É CONTRA-INDICADO PARA PACIENTES COM CONHECIDA HIPERSENSIBILIDADE À DROGA.

Precauções - TAGAMET Injetável

Antes da instituição do tratamento clínico de uma úlcera gástrica², é preciso excluir sua possível malignidade, pois seus sintomas²² podem responder à terapia com os antagonistas H₂ . O uso de anti-secretores dessa classe favorece o desenvolvimento bacteriano intragástrico pela diminuição da acidez gástrica²⁴.

À semelhança do que acontece com os demais antagonistas H₂ , já foram descritos raros casos de distúrbios cardiovasculares, tais como arritmias cardíacas e hipotensão²⁵, após uso intravenoso rápido (em bolus²⁶) de TAGAMET  injetável.  Estes problemas podem ser evitados se forem seguidas as recomendações encontradas no item Posologia .

- Interações medicamentosas:

TAGAMET , tal como os demais antagonistas H₂ , inibe certos mecanismos enzimáticos hepáticos e pode aumentar a ação de certas drogas, mas somente em uns poucos casos isto tem significação clínica. Incluem-se nestes casos os anticoagulantes do tipo warfarina, a fenitoína,  a teofilina e a lidocaína, drogas metabolizadas no fígado²⁷. Segundo padrões da boa prática clínica, recomenda-se rígida vigilância do tempo de protrombina, na introdução e na interrupção do tratamento com TAGAMET , quando o paciente faz uso concomitante de anticoagulantes, podendo ser necessária a redução da dose do anticoagulante²⁸.

No caso da fenitoína e teofilina, um ajuste posológico pode ser necessário quando da instituição ou interrupção do uso concomitante de TAGAMET  (ou qualquer outro antagonista H₂ ), de modo a manter níveis séricos terapêuticos ideais e seguros.

A absorção de TAGAMET  não é prejudicada pela alimentação ou pelo uso associado de antiácido²⁹ nas doses usualmente recomendadas. TAGAMET  não apresenta interações clinicamente significativas com os beta-bloqueadores.

Têm sido relatadas interações de mínimo valor clínico com o diazepam e o clordiazepóxido. Não há interação significante entre TAGAMET  e os benzodiazepínicos que são metabolizados por glicuronidação, como é o caso do oxazepam e do lorazepam.

A cimetidina reduz o clearance do propranolol e de outros beta-bloqueadores intravenosos, e também diminui o seu metabolismo³⁰ por via oral, aumentando o risco de bradicardia³¹.

A ação hipotensora da nifedipina é potencializada.

Reações adversas - TAGAMET Injetável

EM REDUZIDO NÚMERO DE CASOS, ALGUMAS LEVES REAÇÕES ADVERSAS FORAM REGISTRADAS DURANTE O TRATAMENTO COM TAGAMET : DIARRÉIA⁴ LEVE E TRANSITÓRIA, CANSAÇO E TONTEIRA.  ERUPÇÕES CUTÂNEAS⁵, ALGUMAS VEZES GRAVES, FORAM OBSERVADAS.

À SEMELHANÇA DOS OUTROS ANTAGONISTAS H₂ , OBSERVOU-SE TAMBÉM GINECOMASTIA³² E GALACTORRÉIA³³ DURANTE O TRATAMENTO COM TAGAMET . ESTA CONDIÇÃO PODE PERMANECER INALTERADA COM A MANUTENÇÃO DA TERAPIA OU DESAPARECER APÓS O TÉRMINO DO TRATAMENTO.

OS ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H₂  PODEM AFETAR A HEMATIMETRIA. FORAM DESCRITOS CASOS DE REDUÇÃO NA CONTAGEM LEUCOCITÁRIA, INCLUSIVE AGRANULOCITOSE³⁴, EM PACIENTES TRATADOS COM TAGAMET , COM ALGUNS POUCOS CASOS DE RECORRÊNCIA QUANDO DA REINSTITUIÇÃO DO TRATAMENTO.

ESTES PACIENTES GERALMENTE APRESENTAVAM GRAVES PATOLOGIAS CONCOMITANTES E ESTAVAM RECEBENDO OUTRAS DROGAS OU TRATAMENTOS SABIDAMENTE CAPAZES DE REDUZIR A CONTAGEM DAS CÉLULAS SANGÜÍNEAS. TROMBOCITOPENIA³⁵ (NA PROPORÇÃO DE 3 CASOS POR MILHÃO DE  PACIENTES) E RAROS CASOS DE ANEMIA³⁶ APLÁSTICA FORAM TAMBÉM RELATADOS.

ESTADOS CONFUSIONAIS REVERSÍVEIS FORAM DESCRITOS COM O EMPREGO DE ANTAGONISTAS H₂ , COMUMENTE EM PACIENTES IDOSOS E/OU GRAVEMENTE ENFERMOS, PORTADORES DE INSUFICIÊNCIA RENAL³⁷ OU SÍNDROME¹⁶ DE SOFRIMENTO CEREBRAL. ESTES ESTADOS CONFUSIONAIS GERALMENTE DESAPARECEM NAS PRIMEIRAS 24 HORAS APÓS A SUSPENSÃO DA MEDICAÇÃO.

ALUCINAÇÕES TÊM SIDO RARAMENTE RELATADAS E, COM POUCA FREQÜÊNCIA, TEM SE RELATADO CASOS DE DEPRESSÃO.

FORAM RELATADOS AUMENTOS DA CREATININA³⁸ PLASMÁTICA, QUE NÃO PROGREDIRAM COM A MANUTENÇÃO DA TERAPIA E DESAPARECERAM AO SEU FINAL. FORAM OBSERVADAS ELEVAÇÕES NAS TRANSAMINASES SÉRICAS E RAROS CASOS DE HEPATITE³⁹, FEBRE⁴⁰, NEFRITE⁴¹ INTERSTICIAL, PANCREATITE⁴², BRADICARDIA³¹ SINUSAL, TAQUICARDIA⁴³, BLOQUEIO CARDÍACO⁴⁴ E VASCULITE⁴⁵ DE HIPERSENSIBILIDADE, OS QUAIS DESAPARECERAM APÓS A SUSPENSÃO DO MEDICAMENTO.

EM COMUM COM OUTROS ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H₂ , HOUVE RELATOS MUITO RAROS DE ANAFILAXIA⁴⁶.

A INJEÇÃO INTRAMUSCULAR⁴⁷ DE TAGAMET  PODE PROVOCAR DOR LEVE E TRANSITÓRIA NO LOCAL DA APLICAÇÃO.

- Posologia:

. Adultos   via parenteral:

TAGAMET  pode ser usado por via intramuscular ou endovenosa, quando necessário, nas seguintes condições:

  .    pacientes sob alto risco de desenvolver hemorragia¹⁹ digestiva por causa de úlcera¹² de estresse;

.    medida de apoio no controle da hemorragia¹⁹ por úlcera péptica¹³ ou erosões do trato gastrintestinal superior;

.    junto à anestesia²⁰ geral (inclusive nas cesarianas), para prevenir a pneumonite⁴⁸ por aspiração.

. Dose total diária:

Não deve exceder, normalmente, a 2.400mg.
 
. Uso intramuscular:

A dose usual é de 300mg, podendo ser repetida a cada 4 ou 6 horas de intervalo.

. Uso endovenoso:

TAGAMET  pode ser administrado por infusão endovenosa intermitente e contínua ou pela simples injeção¹ endovenosa.

. Infusão intermitente:
300mg de TAGAMET  são diluídos em 100ml de solução de dextrose⁴⁹ a 5% (ou outra solução IV compatível) e aplicados durante um período nunca inferior a 30 minutos. A dose diária total não deve exceder 8 infusões ou 2.400mg.

.    Infusão contínua:
300mg de TAGAMET  são diluídos em 100ml de solução de cloreto de sódio a 0,9%.

A infusão endovenosa contínua deve ter, normalmente, velocidade média que não exceda 75mg/h durante 24 horas. A dose máxima para infusão endovenosa não deve exceder 2,4g/dia.

. Injeção¹ endovenosa simples:
Se for necessária a aplicação endovenosa direta, TAGAMET  deve ser diluído em solução de cloreto de sódio a 0,9% (ou em outra solução IV compatível) até o volume total de 20ml, para serem injetados lentamente  na veia, por um período nunca inferior a 5 minutos. Esta dose pode ser repetida a cada 4 ou 6 horas de intervalo. Este método de aplicação deve ser evitado em cardiopatas.

Depois do controle da hemorragia¹⁹, deve-se instituir o tratamento por via oral. A dose usual é de 800mg a 1.600mg/dia, em doses divididas.

A dose para adultos submetidos a anestesia²⁰ geral (inclusive cesarianas), para a prevenção da pneumonite⁴⁸ por aspiração, é de 300mg por via parenteral (de preferência IM), aproximadamente uma hora antes da indução da anestesia²⁰. Este procedimento pode ser seguido pelo uso de 300mg IM a cada 4 horas, se necessário, nas cirurgias prolongadas. Na cirurgia eletiva, a pré-medicação com TAGAMET , na noite anterior à operação, pode reduzir ainda mais o volume e a acidez da secreção gástrica.

A solução de TAGAMET  injetável é estável por uma semana em temperatura ambiente, quando adicionada ou diluída nas soluções intravenosas mais comuns: solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de dextrose⁴⁹ a 5% ou 10% e solução de Ringer de lactatos etc.

. Pacientes com insuficiência renal³⁷:

Como qualquer outro fármaco de eliminação predominantemente renal⁵⁰ e à semelhança dos demais antagonistas H₂ , a dose de TAGAMET  deve ser diminuída em pacientes com insuficiência renal³⁷. As doses recomendadas estão correlacionadas ao clearance ou à depuração plasmática da creatinina³⁸.

Clearance de creatinina³⁸ (ml/min)    Posologia    
0 a 15    200mg, 2 vezes ao dia    
15 a 30    200mg, 3 vezes ao dia    
30 a 50    200mg, 4 vezes ao dia    
> 50    posologia normal    

. Pacientes submetidos à diálise⁵¹:

Como ocorre com muitas outras drogas, os níveis sangüíneos de TAGAMET  ficam diminuídos com a hemodiálise⁵². Portanto, em tais casos, TAGAMET  deve ser administrado assim que termine a hemodiálise⁵². Os níveis não são alterados por diálise peritoneal⁵³.

. Crianças:

Nos estudos clínicos, TAGAMET  foi bem tolerado pelas crianças.  Recomenda-se o seguinte esquema posológico:

. Recém-nascidos:  10 a 15mg/kg/dia, subdivididos em tomadas a cada 4 ou 6 horas.
. Menores de 1 ano:  20mg/kg/dia, igualmente divididos em tomadas a cada 4 ou 6 horas.
. Entre 1 a 12 anos:  20 a 25mg/kg/dia, também divididos em tomadas a cada 4 ou 6 horas.

TAGAMET  pode ser administrado em crianças, por via oral ou parenteral, de acordo com o critério acima.

Superdosagem - TAGAMET Injetável

Superdosagem aguda com até 20 gramas foi observada várias vezes, sem nenhum efeito prejudicial significativo, mas existe o risco de crise convulsiva.

Indução de vômitos⁵⁴ e lavagem gástrica⁵⁵ podem ser empregados concomitantemente com as terapias sintomáticas e de suporte. Os estudos com animais, utilizando doses experimentais elevadas, indicam que, em casos graves, a respiração artificial⁵⁶ pode ser benéfica, bem como a administração de anticonvulsivantes.