Tenoxicam

ANTI-REUMÁTICO E ANTIINFLAMATÓRIO

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO - TILATIL comprimidos

Nome genérico
Tenoxicam

Formas farmacêuticas e apresentações - TILATIL comprimidos

 Comprimidos ranhurados - caixa com 10
Supositório - caixa com 5

USO ADULTO

Composição - TILATIL comprimidos

Cada comprimido ou supositório contém 20mg de tenoxicam:
4-hidroxi-2-metil-N-2-piridil-2H-tieno-[2,3-e]-1,2-tiazina-3-carboxam ida-1,1-dióxido.

Tenoxicam é um derivado tienotiazínico pertencente à classe química dos oxicans.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - TILATIL comprimidos

O que é Tilatil® ? - TILATIL comprimidos

Tilatil® pertence à classe química dos oxicans. Sua substância ativa - tenoxicam - tem propriedades
antiinflamatórias, analgésicas, antitérmicas e inibem a agregação plaquetária.

Para que é usado Tilatil® ? - TILATIL comprimidos

Tilatil® é prescrito pelos médicos para tratar os sintomas² de doenças com componentes inflamatórios, degenerativos e dolorosos em geral, principalmente do sistema músculo-esquelético, como artrite reumatóide³, osteoartrite⁴, osteoartrose⁵, espondilite anquilosante, tendinite⁶, bursite e gota⁷.

Quando Tilatil® não deve ser utilizado? - TILATIL comprimidos

Tilatil® não deve ser utilizado em pacientes que:

tenham hipersensibilidade ao tenoxicam;

 estejam tomando outros antiinflamatórios não esteróides que tenham induzido sintomas² de asma⁸, rinite⁹ e urticária¹⁰;

tenham doenças graves do trato gastrintestinal superior;

 se submeterão à anestesia¹¹ ou cirurgia.

Quando se deve ter cuidado especial ao utilizar Tilatil® ? - TILATIL comprimidos

 Em pacientes que estejam tomando outros antiinflamatórios ou salicilatos, devido ao risco de reações adversas no trato gastrintestinal;

 Em pacientes que estejam tomando anticoagulantes e/ou hipoglicemiantes orais¹², devido à interação medicamentosa;

 Em pacientes idosos ou com doenças do rim¹³, fígado¹⁴ e coração¹⁵, deve-se controlar adequadamente a função renal¹⁶, com exames de laboratório.

Tilatil® pode ser usado durante a gravidez¹ ou amamentação¹⁷?

Você deve comunicar ao seu médico se estiver grávida ou tiver intenção de engravidar.

Embora não tenham sido observados defeitos físicos no feto, a segurança do Tilatil® durante a gravidez¹ e lactação¹⁸ não foi ainda estabelecida.

Como Tilatil® deve ser utilizado? - TILATIL comprimidos

Para todas as indicações, exceto gota⁷ aguda, recomenda-se 20mg de tenoxicam (1 comprimido ou 1 supositório), uma vez ao dia, sempre à mesma hora, todos os dias.

Nas crises de gota⁷ aguda, a dose recomendada é de 40 mg (2 comprimidos ou 2 supositórios), uma vez ao dia, durante 2 dias, seguida de 20mg (1 comprimido ou 1 supositório) para manutenção do tratamento.

Quando e como deve ser suspenso o tratamento com Tilatil® ? - TILATIL comprimidos

Seu médico sabe quando você deve parar o tratamento. O tempo de tratamento varia com o tipo e evolução da doença.

Quais são os possíveis efeitos adversos com Tilatil® ? - TILATIL comprimidos

Durante os estudos, Tilatil® foi bem tolerado nas doses recomendadas. As reações adversas foram leves e transitórias, desaparecendo mesmo com a continuidade do tratamento.

Os sintomas² mais freqüentes foram gastrintestinais, como dor de estômago¹⁹, náuseas²⁰ e azia (11%), sintomas² de pele (3%), do trato urinário e vias biliares (1% - 2%).

Como Tilatil® deve ser guardado? - TILATIL comprimidos

Como todos os medicamentos, Tilatil® deve ser mantido fora do alcance das crianças. Conservar ao abrigo do calor, da luz e da umidade.

A data de fabricação e o prazo de validade do Tilatil® estão impressos na embalagem externa do produto. O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA - TILATIL comprimidos

Propriedades e efeitos - TILATIL comprimidos

O tenoxicam apresenta propriedades antiinflamatórias, analgésicas, antitérmicas e também inibidoras da agregação plaquetária. É um potente inibidor da biossíntese das prostaglandinas tanto "in vitro" (vesículas seminais²¹ de carneiro) como "in vivo" (proteção da toxicidade ácido-induzida em camundongos). Testes realizados "in vitro" com peroxidase de leucócitos²² sugerem que o tenoxicam pode neutralizar o oxigênio livre
produzido no local da inflamação²³. Estes efeitos farmacológicos explicam, pelo menos em parte, a eficácia do Tilatil® no tratamento das doenças inflamatórias e degenerativas dolorosas do sistema músculo-esquelético.

Como ocorre com outros inibidores das prostaglandinas, estudos toxicológicos em animais revelaram efeitos renais e gastrintestinais, aumento da incidência²⁴ de distócias e prolongamento da gestação. Nos animais, o tenoxicam não revelou qualquer efeito mutagênico, carcinogênico ou teratogênico²⁵.

Farmacocinética - TILATIL comprimidos

O tenoxicam é totalmente absorvido sob forma não modificada após administração oral. Em jejum,
concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de duas horas após administração oral. Administrado junto com alimentos, o tenoxicam é igualmente absorvido, mas de forma um pouco mais lenta. Sua taxa de ligação às albuminas séricas é superior a 99%. O tenoxicam apresenta boa penetração no líquido sinovial, mas os picos de concentração são atingidos posteriormente, em comparação aos do plasma²⁶.

Com doses de 20mg de tenoxicam, uma vez ao dia, concentrações plasmáticas correspondentes ao "estado de equilíbrio dinâmico" ("steady state") são atingidas dentro de 10 a 15 dias, sem acumulação imprevista.

As concentrações plasmáticas máximas relativas ao "estado de equilíbrio dinâmico" atingem de 10 a 15 mcg/ml (29,7-44,5 µmol/l) não se modificando mesmo em tratamento de até dois anos de duração.

Antes de ser eliminado do organismo o tenoxicam sofre uma biodegradação virtualmente completa. Sua meia-vida de eliminação é, em média, de 72 horas (valores extremos: 42 - 98 horas). Até dois terços da dose oral administrada são excretados pela urina²⁷ (principalmente sob forma do metabólito inativo 5-hidroxipiridil) e o restante pela bile²⁸ (quantidade importante sob forma de glicuronoconjugados).

Estudos em pacientes idosos ou com insuficiência renal²⁹ ou cirrose³⁰ hepática sugerem que não é necessário qualquer ajustamento na posologia para se conseguirem concentrações plasmáticas semelhantes àquelas obtidas em indivíduos saudáveis.

Devido à elevada taxa de ligação protéica do tenoxicam é necessário precaução quando os níveis de albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos (por exemplo, na síndrome nefrótica³¹).

Indicações - TILATIL comprimidos

O Tilatil® está indicado para o tratamento sintomático das seguintes doenças inflamatórias e degenerativas dolorosas do sistema músculo-esquelético:

 artrite reumatóide³;

 osteoartrite⁴;

 osteoartrose⁵;

 espondilite anquilosante;

 afecções extra-articulares, como por exemplo, tendinite⁶, bursite, periartrite dos ombros (síndrome³² ombro-mão³³) ou dos quadris;

 gota⁷ aguda.

Restrições de uso - TILATIL comprimidos

O Tilatil® não deve ser administrado nos seguintes casos: pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao tenoxicam; pacientes nos quais os salicilatos ou outros antiinflamatórios não esteróides tenham induzido sintomas² de asma⁸, rinite⁹ ou urticária¹⁰; pacientes que sofrem ou que sofreram de doenças graves do trato gastrintestinal superior, incluindo a gastrite³⁴, úlcera duodenal³⁵ e gástrica;

Antes da anestesia¹¹ ou cirurgia, Tilatil®, assim como os demais antiinflamatórios não esteróides, não deve ser administrado a pacientes idosos, pacientes com potencial para desenvolver insuficiência renal²⁹ ou com risco aumentado de sangramento, devido a maior possibilidade de ocorrência de insuficiência renal²⁹ aguda e possível perturbação na hemostasia.

Pacientes já em tratamento com salicilatos ou outros antiinflamatórios não esteróides devem ser excluídos devido ao risco de reações adversas a nível gastrintestinal, assim como os tratamentos simultâneos com anticoagulantes e/ou antidiabéticos orais³⁶ devem ser evitados, a não ser nos casos em que os pacientes possam ser bem controlados.

A inibição da prostaglandina-sintetase pode ocasionar distúrbios na função renal¹⁶. Por isto, quando do uso de Tilatil®, assim como ocorre com os demais antiinflamatórios, é importante controlar adequadamente a função renal¹⁶ (nitrogênio uréico, creatinina³⁷, aparecimento de edemas, aumento de peso, etc.) de pacientes idosos e/ou com potencial de risco para desenvolver insuficiência renal²⁹, tais como: doença renal¹⁶ pré-existente, cirrose³⁰ hepática, insuficiência cardíaca congestiva³⁸, hipovolemia³⁹, uso concomitante de diuréticos⁴⁰ ou de medicamentos com conhecido potencial nefrotóxico.

Uso na gravidez¹ - TILATIL comprimidos

Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos nos estudos com animais, a segurança do Tilatil® durante a gravidez¹ e lactação¹⁸ não foi ainda estabelecida.

Interações medicamentosas - TILATIL comprimidos

Nas doses recomendadas não se observou interação na administração concomitante de Tilatil® com antiácidos⁴¹, probenicida, cimetidina, glibornurida e warfarina. A femprocumona não alterou a cinética do tenoxicam mas ocasionou uma redução do tempo de protrombina (Quick) (ver "Restrições de uso"). Como ocorre com outros antiinflamatórios não esteróides, o salicilato desloca o tenoxicam dos pontos de ligação às proteínas⁴², aumentando assim a eliminação e o volume de distribuição do tenoxicam (Ver "Restrições de uso"). Não se observou interação clinicamente relevante num pequeno número de pacientes que receberam
tratamento concomitante com sais de ouro ou penicilamina, assim como não houve alterações na pressão sangüínea⁴³ ou na freqüência cardíaca em pacientes que usaram simultaneamente diferentes
anti-hipertensivos. Durante os ensaios clínicos não foram relatados casos de interação em pacientes tratados concomitantemente com produtos digitálicos. Assim como ocorre com os antiinflamatórios não esteróides, em geral Tilatil® não deve ser administrado com diuréticos⁴⁰ poupadores de potássio. Até que novos dados
estejam disponíveis, não se pode excluir a possibilidade de que a estimulação da excreção urinária por outros diuréticos⁴⁰ seja diminuída pelo Tilatil®.

Reações adversas - TILATIL comprimidos

Durante ensaios clínicos com duração de duas semanas a um ano, o Tilatil® foi geralmente bem tolerado na dose recomendada de 20mg ao dia. A proporção de pacientes com reações adversas clínicas ou laboratoriais foi de aproximadamente 12,5%. Em geral foram reações leves e transitórias, desaparecendo mesmo com a continuidade do tratamento. Somente em cerca de 1% de todos os pacientes tratados com a dose de 20mg ao dia foi necessário interromper o uso do Tilatil®.

Baseados nestes ensaios clínicos podem ser previstas as seguintes incidências de reações adversas:

Em tratamentos de algumas semanas a três meses:

11% Trato gastrintestinal (gastralgia, pirose, náuseas²⁰ etc.);

3% Sistema nervoso⁴⁴ central (vertigem⁴⁵, cefaléia⁴⁶);

1-2% Pele (prurido⁴⁷, inclusive na região anal após administração retal) exantema⁴⁸, eritema⁴⁹, urticária¹⁰).

Como ocorre com outros antiinflamatórios não esteróides, em raros casos podem ocorrer reações cutâneas⁵⁰ graves, tais como Síndrome de Stevens-Johnson⁵¹ ou Síndrome de Lyell⁵²;

1-2% Trato urinário (aumento de nitrogênio uréico sangüíneo ou de creatinina³⁷ plasmática) e rins⁵³;

1-2% Vias hepáticas e biliares (aumento de SGOT, SGPT, Gama-GT e bilirrubina⁵⁴).

Reações adversas raras: redução de hemoglobina⁵⁵, granulocitopenia, trombocitopenia⁵⁶, edema⁵⁷ ligeiro e
fotodermatose.

Estudos prolongados (12-48 meses): não revelaram qualquer aumento na freqüência de reações adversas.

Posologia - TILATIL comprimidos

Posologia habitual

Para todas as indicações, exceto na gota⁷ aguda, recomenda-se 20 mg (1 comprimido ou 1 supositório) todos os dias, sempre à mesma hora. Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de água. Embora o efeito terapêutico do Tilatil® se torne logo evidente, há um aumento progressivo da resposta nas duas primeiras semanas, até a concentração plasmática atingir o "estado de equilíbrio dinâmico".

Doses superiores a 20 mg devem ser evitadas, pois isto aumentaria a incidência²⁴ e a intensidade das reações adversas sem um aumento significativo da eficácia. Para pacientes que necessitem de tratamento prolongado pode-se tentar reduzir a dose diária de manutenção para 10mg (1/2 comprimido).

Nas crises de gota⁷ aguda a dose recomendada é de 40mg (2 comprimidos ou 2 supositórios), uma vez ao dia durante dois dias, seguidos de 20 mg (1 comprimido ou 1 supositório), diários por mais 5 dias.

Instruções posológicas especiais

Em princípio, a posologia anteriormente recomendada aplica-se também aos idosos e a pacientes com doença renal¹⁶ ou hepática (vide "Restrições de uso"). Devido à falta de experimentação clínica, ainda não foi
estabelecida a segurança e posologia para pacientes com menos de 18 anos.

Conduta na superdosagem - TILATIL comprimidos

Embora não exista experiência de superdosagem aguda com o tenoxicam, pode-se esperar que os sinais⁵⁸ e sintomas² mencionados em "Reações adversas" ocorram de modo mais pronunciado.

Em caso de superdosagem ou que se suspeite de tal, deve-se interromper o tratamento. Nenhum antídoto⁵⁹ específico é conhecido até o presente.

A superdosagem deve ser controlada através de medidas que visem reduzir a absorção e acelerar a eliminação da substância. Distúrbios gastrintestinais podem ser tratados com antiácidos⁴¹ e com medicamentos antagonistas dos receptores H2. Se necessário, a eliminação do tenoxicam pode ser significativamente acelerada através da administração de três doses de 4 g de colestiramina.