Apresentações - VISKEN

USO ADULTO  

Composição - VISKEN

- Propriedades:  
VISKEN é um potente antagonista de receptores Beta (betabloqueador). Bloqueia ambos, receptores Beta ₁   e Beta ₂  , por mais de  24 horas após a sua administração. Apresenta atividade estabilizadora de membrana negligível. Como um betabloqueador, VISKEN protege o coração¹ da estimulação dos receptores Beta durante o exercício físico e o estresse mental, e também reduz os impulsos simpatomiméticos do coração¹ em repouso. No entanto, sua atividade simpatomimética intrínseca (ASI) mantém o coração¹ com um estímulo basal semelhante ao produzido pela atividade simpatomimética normal em repouso. Desta forma, a freqüência cardíaca, a contratilidade em repouso e a condução intracardíaca não são desnecessariamente deprimidas. Como conseqüência, o risco de bradicardia² é pequeno e o débito cardíaco³ normal não será reduzido.
VISKEN é um betabloqueador com atividade vasodilatadora de relevância clínica, a qual resulta do agonismo parcial exercido sobre os receptores Beta ₂    nos vasos sangüíneos⁴. A resistência vascular⁵ elevada da hipertensão⁶ estabelecida é diminuída pelo VISKEN, sendo que a perfusão tecidual e dos órgãos não fica comprometida, podendo até ser melhorada.
Contrariamente às alterações potencialmente adversas no perfil de lipoproteínas do sangue⁷ observadas durante o tratamento com outros betabloqueadores (uma diminuição na razão HDL⁸/LDL⁹), a proporção de lipoproteínas de alta densidade (HDL⁸) para lipoproteínas de baixa densidade (LDL⁹) não é alterada durante o tratamento a longo prazo com VISKEN, devido à sua acentuada ASI. Esta ASI exercida sobre o músculo liso brônquico reduz o risco de broncoespasmo¹⁰ em indivíduos não asmáticos com doença pulmonar obstrutiva.
As baixas doses terapêuticas de VISKEN refletem sua elevada potência e biodisponibilidade. Esta última, resultante da absorção quase que completa e um efeito de primeira passagem pelo fígado¹¹ negligível, reduz as variações individuais dos níveis plasmáticos e, assim, leva a efeitos terapêuticos mais constantes numa determinada posologia.

- Farmacocinética  
A rápida e quase que completa absorção (³95%) e o efeito de primeira passagem negligível (13%) de VISKEN resultam em  alta biodisponibilidade (87%). A concentração plasmática máxima é atingida em 1 hora após a administração oral.
VISKEN tem uma ligação a proteínas¹² plasmáticas de 40%, um volume de distribuição de 2-3 l/kg e um clearance total de 500 ml/min.
A meia-vida de eliminação de VISKEN é de 3-4 horas. 30-40% é excretado inalterado na urina¹³, enquanto 60-70% é excretado via  rim¹⁴ e fígado¹¹, como metabólitos inativos. VISKEN atravessa a barreira placentária e passa em pequenas quantidades no leite materno.
 
- Indicações  
   Hipertensão arterial¹⁵.
 Angina¹⁶ pectoris (prevenção de crises).
  Taquicardia¹⁷  sinusal  e  atrial,  taquicardia¹⁷  paroxística,  taquicardia¹⁷  em  pacientes  com  flutter  atrial  ou  fibrilação, extrassístoles supraventriculares.
   Síndrome¹⁸ cardíaca hipercinética.

- Posologia e administração  
A dose deve ser adaptada às necessidades individuais do paciente e normalmente a dose média varia de 5-30 mg por dia.
Hipertensão arterial¹⁵: recomenda-se 5 a 15 mg como dose única pela manhã. Quando a dose prescrita for de 20 mg, esta deve ser dividida em 2 tomadas diárias. Nos casos de hipertensão⁶ leve e moderada a administração de VISKEN por si só é freqüentemente suficiente. Nos casos mais graves ou resistentes poderá ser necessária a associação com outros medicamentos anti-hipertensivos.
Angina¹⁶ pectoris e arritmias cardíacas:   a dose diária de 10-30 mg é normalmente dividida em 2 ou 3 tomadas.
Síndrome¹⁸ cardíaca hipercinética:  7,5 a 20 mg ao dia.
Crianças:   a experiência do emprego de VISKEN em crianças  é  limitada.
Os pacientes com função hepática ou renal¹⁹ comprometida podem geralmente ser tratados com doses normais. Somente em casos severos pode ser necessária uma redução da dose diária.

- Contra-indicações
 Asma²⁰ brônquica, insuficiência cardíaca²¹ refratária a digitálicos, cor pulmonale, bradicardia² acentuada, bloqueio átrio-ventricular de 2º ou 3º graus.

- Precauções
 Apesar de que VISKEN produz menos depressão na função miocárdica em repouso do que betabloqueadores sem ASI, pacientes com insuficiência cardíaca²¹ incipiente ou manifesta devem ser digitalizados convenientemente antes do tratamento com VISKEN. Analogamente, quando VISKEN for administrado para tratamento do infarto do miocárdio²² agudo²³, é necessário manter os parâmetros cardiovasculares sob controle constante.
Devido a sua atividade simpatomimética intrínseca, normalmente VISKEN não ocasiona alterações significativas na função pulmonar em pacientes com tendência a broncoespasmo¹⁰ devido a doença pulmonar obstrutiva crônica não asmática. No entanto, como com qualquer betabloqueador, um efeito broncoconstritor não pode ser totalmente excluído e betabloqueadores não devem ser administrados a pacientes com história de asma²⁰ brônquica. No entanto, se ocorrer broncoespasmo¹⁰, devem ser tomadas medidas terapêuticas adequadas. (ex.: beta-2 estimulantes, derivados da teofilina).
É essencial monitorizar cuidadosamente a função cardiovascular durante anestesia²⁴ geral em pacientes tratados com betabloqueador.
É menos provável que o VISKEN produza hiperexcitabilidade de rebote dos Beta-receptores após cessação abrupta do tratamento crônico²⁵, do que betabloqueadores sem ASI. Todavia,  se for considerada necessária a interrupção do tratamento, é aconselhável a redução progressiva da dose de VISKEN.
 
Se pacientes com feocromocitoma²⁶ forem tratados com betabloqueadores, estes devem ser sempre administrados com um Alfabloqueador.
O tratamento com betabloqueadores freqüentemente está associado com um agravamento dos sintomas²⁷ pré-existentes de doença vascular periférica²⁸. Todavia, devido aos seus efeitos simpatomiméticos mediados ao nível de receptores vasculares Beta2 (vasodilatação) os efeitos colaterais vasculares periféricos (extremidades frias) são raramente encontrados no tratamento com VISKEN.
Em insuficiência renal²⁹ grave, somente em casos excepcionais foi observada piora adicional da função renal¹⁹ pelo tratamento com VISKEN.
 Deve-se ter cuidado quando betabloqueadores são administrados a pacientes recebendo tratamento antidiabético, uma vez que a hipoglicemia³⁰ durante jejum prolongado pode ocorrer e alguns dos seus sintomas²⁷ (taquicardia¹⁷, tremor), mascarados. No entanto, os pacientes podem ser treinados em reconhecer a sudorese³¹ como principal sintoma³² de hipoglicemia³⁰ durante tratamento com betabloqueadores.
Os estudos experimentais em animais não forneceram evidências de efeito teratogênico³³ do VISKEN. No tratamento de mulheres grávidas com hipertensão⁶ demonstrou-se que o medicamento é eficaz e bem tolerado sem causar efeitos desfavoráveis no feto, exceto, em raras ocasiões, bradicardia² ou hipoglicemia³⁰ no recém-nascido, como possível conseqüência do bloqueio Beta-adrenérgico.
VISKEN passa em quantidades pequenas para o leite materno, mas é improvável que afete a criança, quando são usadas   doses terapêuticas.
 Como pode ocorrer tontura³⁴ ou fadiga durante o início do tratamento com betabloqueadores, os pacientes devem ter cuidado na condução de veículos ou operação de máquinas, até ter sido determinada sua reaçãoindividual ao tratamento.

- Interações
Antidiabéticos:    veja "Precauções".
Bloqueadores dos canais de cálcio:   a experiência mostra que o uso simultâneo de Betabloqueadores orais e antagonistas do cálcio do tipo diidropiridínico podem ser úteis na hipertensão⁶ ou na angina¹⁶ pectoris. No entanto, por causa de seu efeito potencial sobre o sistema de condução e contratilidade cardíaca, a via i.v. deve ser evitada. O tratamento oral requer monitorização cuidadosa, especialmente quando o betabloqueador for combinado com um antagonista do cálcio do tipo verapamil.
A cimetidina pode aumentar os níveis plasmáticos dos betabloqueadores, possivelmente por interferência com o metabolismo³⁵ hepático.
Clonidina:   quando se interrompe a terapia de pacientes que recebem um betabloqueador e a clonidina simultaneamente, os betabloqueadores devem ser descontinuados gradativamente alguns dias antes da descontinuação da clonidina, a fim de reduzir o risco potencial de uma crise hipertensiva por abstenção da clonidina.
 Inibidores da MAO³⁶:   o uso simultâneo com betabloqueadores não é recomendado. Teoricamente, pode ocorrer hipertensão⁶, possivelmente significativa, até 14 dias após a descontinuação do inibidor da MAO³⁶.
Antiinflamatórios não hormonais (AINHs):   o efeito de muitos anti-hipertensivos, inclusive de betabloqueadores, pode ser  reduzido quando são usados simultaneamente com esses medicamentos, possivelmente como resultado da inibição  da  síntese  da  prostaglandina  renal¹⁹  e  da  retenção  de  sódio  e  líquidos  causada  pelos  AINHs.
Fenotiazinas:   o uso simultâneo com betabloqueadores pode resultar em concentração plasmática aumentada de qualquer  das drogas.
 Reserpina:   o uso simultâneo pode resultar em um bloqueio beta-adrenérgico aditivo e possivelmente excessivo.
Simpaticomiméticos com atividade estimuladora beta-adrenérgica e xantinas:   o uso simultâneo com betabloqueadores pode resultar em inibição mútua dos efeitos terapêuticos; além disso, os betabloqueadores podem diminuir a depuração da teofilina.
 

Efeitos colaterais - VISKEN

- Tratamento da superdosagem  
Normalmente a dosagem excessiva com VISKEN não requer tratamento especial. Se em casos graves for necessário o tratamento, 0,5-1,0 mg (ou mais) de sulfato de atropina deve ser administrado por via intravenosa. Alternativamente, com a finalidade de estimular os receptores beta-adrenérgicos, poderá ser administrado cloridrato de isoprenalina, por injeção⁴¹ endovenosa lenta, iniciando-se                   com aproximadamente 5µg/min. até ser obtido o efeito desejado.
Em casos refratários, a administração parenteral de 8-10 mg de cloridrato de glucagon⁴² pode ser eficaz; a injeção⁴¹ poderá ser repetida e, se necessário, seguida por uma infusão endovenosa de 1-3 mg/hora. O paciente deverá estar sob monitorização contínua durante esses procedimentos.

Venda sob prescrição médica