Lomefloxacina

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES - MAXAQUIN

Comprimidos revestidos - caixas contendo 7 e 3 unidades

USO PEDIÁTRICO E ADULTO
Drágeas² - 50mg
Gotas (15mg/ml) -
Solução injetável - 75mg/3ml
Supositórios 12,5mg 75mg
Gel a 1 % para uso local

COMPOSIÇÕES: - MAXAQUIN

Cada comprimido contém:

Cloridrato de lomefloxacina...............441,6mg

                     Excipientes: lactose monohidratada,
                                            carboximetilcelulose cálcica, estearato de
                                            magnésio, hidroxipropilcelulose, estearato
                                            de polioxil - 40, hidroxipropilmetilcelulose,
                                            opaspray M- 1-711-B, polietilenoglicol
                                            400.

                   (equivalente a 400mg de
                   Lomefloxacina)
                                           

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - MAXAQUIN

                   
Conserve o medicamento em local fresco, protegido da luz e umidade.
Manter em temperatura entre 15C - 30C.
Prazo de validade: 02 (dois) anos a partir da data de fabricação
Não use qualquer medicamento após o vencimento do prazo de validade.
Siga corretamente as indicações de seu médico. Não desaparecendo os sintomas³ ou no caso do aparecimento de reações diferentes ou desagradáveis, consulte seu médico.
Tome o produto de acordo com a prescrição (receita) e não interrompa o tratamento sem que o médico autorize.
A ingestão de antiácidos⁴ contendo alumínio ou magnésio deve ocorrer num período de 2 horas antes ou após a administração de MAXAQUIN.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA: - MAXAQUIN

                   
Lomefloxacina é um novo antimicrobiano quinolônico difluorado, de largo espectro, quimicamente descrito como: monocloridrato do ácido 1- etil-6,8-difluor-1, 4-dihidro-7-(3-metil-1-piperazinil)-4-oxo-3-quinolinocarboxílico. Os átomos de flúor proporcionam aumento da potência contra organismos Gram-negativos e o radical piperazina é responsável pela atividade em Pseudomonas.

FARMACODINÂMICA: - MAXAQUIN

                   
A ação bactericida resulta da interferência na atividade da enzima⁵ bacteriana DNA- girase, necessária para transcrição e replicação do DNA da bactéria⁶. Conseqüentemente ocorre inibição do superespiralamento do DNA dependente de ATP⁷, inibição do relaxamento do DNA superespiralado e quebra da dupla haste do DNA.

Atividade microbiológica:
A lomefloxacina é um agente antimicrobiano com atividade "in vitro" contra bactérias Gram- negativas e Gram-positivas. Estudos "in vitro" assinalaram que este quinolônico tem ação sobre:

GRAM- NEGATIVOS: Acinetobacter sp (incluindo A. calcoaceticus ssp lwoffi e A. calcoaceticus ssp. anitratun), Aeromonas hydrophilia, Alcaligenes sp, Branhamella catarrhalis (beta lactamase + e -), Campylobacter sp (incluindo C.jejuni e C.pylori), Citrobacter sp (incluindo C.diversus e C.freundii), Enterobacter sp (incluindo E.aerogenes, E. agglomerans e E.cloacae), Escherichia coli, Hafnia alvei, Haemophilus sp (incluindo cepas beta lactamase + e - de H.influenzae e H.parainfluenzae) e H.ducreyi, Klebsiella sp (incluindo K.oxytoca, K.ozaenae, e K. pneumoniae), Legionella pneumophilia, Morganella morganii, Neisseria sp (incluindo cepas beta lactamase + e - de N.gonorrhoeae e N.meningitidis), Proteus sp (incluindo P.mirabilis e P.vulgaris), Providencia sp (incluindo P.alcalifaciens, P.rettgeri e P.stuartii), Pseudomonas sp (incluindo P. aeruginosa e P.fluorescens), Salmonella sp (incluindo S. enteritidis e S.typhi), Serratia sp (incluindo S.liquifaciens e S.marcescens), Shigella sp (incluindo S.dysenteriae, S.flexneri e S.sonnei), Vibrio sp (incluindo V.cholerae e V.parahemolyticus), Yersinia enterocolitica.

A maioria das cepas de Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum e Mycoplasma hominis são moderadamente susceptíveis à lomefloxacina. Convém ressatar que é extraordinariamente eficaz contra Neisseria gonorrhoeae.

GRAM- POSITIVOS: Staphylococcus sp (incluindo cepas de S.aureus e S.epidermidis meticilina-susceptíveis e meticilina-resistentes) e S.saprophyticus.

A maioria das cepas de estreptococos do grupo D (incluindo enterococos) e Streptococcus pneumoniae são moderadamente susceptíveis à lomefloxacina como o são o Mycobacterium tuberculosis e a Chlamydia trachomatis.

A maioria das bactérias anaeróbicas são resistentes à lomefloxacina, incluindo Bacteroides fragilis e Clostridium difficile. A maioria dos estreptococos dos grupos A e B são resistentes.

A lomefloxacina é levemente menos ativa quando testada em pH ácido. Um aumento no tamanho do inóculo tem pouco efeito sobre a atividade " in vitro" da lomefloxacina. A resistência "in vitro" a lomefloxacina desenvolve- se lentamente (mutação de múltiplos passos). Um desenvolvimento rápido da resistência num único passo ocorre somente raramente <10-9) "in vitro".

Não há resistência cruzada entre lomefloxacina e outras classes de agentes antimicrobianos tais como aminoglicosídeos, penicilinas, tetraciclinas, cefalosporinas ou sulfonamidas. Tem sido relatada resistência cruzada entre lomefloxacina e outros agentes antimicrobianos da classe das quinolonas. Estudos "in vitro" têm mostrado que freqüentemente resulta atividade aditiva quando lomefloxacina é combinado com outros agentes antimicrobianos tais como beta- lactâmicos, aminoglicosídeos, ou metronidazol.

FARMACOLOGIA HUMANA - MAXAQUIN

                   
Após administração oral lomefloxacina é rapidamente e bem absorvida do trato gastrintestinal, alcançando níveis séricos úteis a partir de meia hora e atingindo a concentração mais alta em 4 horas, com meia vida séirca de 7- 8 horas. Subsequênte a uma dose única ou doses múltiplas diárias de 400 mg, concentrações urinárias são superiores a 300 mcg/ml nas 4 horas após a dose e permanecem acima de 35 mcg/ml durante pelo menos 24 horas após a dose. A excreção urinária completa-se virtualmente dentro de 72 horas após o término da dosagem, com aproximadamente 65% da dose sendo recuperada na forma inalterada ou seu metabólito glucorônico.
Os estudos farmacocinéticos revelam que a lomefloxacina tem a propriedade de difundir- se em muitos tecidos. exercendo sua atividade antimicrobiana em diversos órgãos com aparelho urinário⁸, pulmão⁹, pele e tecido¹⁰ celular subcutâneo, fígado¹¹, trato gastrintestinal e próstata¹².

INDICAÇÕES - MAXAQUIN

                   
Lomefloxacina é um antimicrobiano bactericida de largo espectro, indicado no tratamento das infecções causadas por bactérias susceptíveis, com ação no trato urinário, no aparelho respiratório¹³, trato gastrintestinal, pele e tecido¹⁰ celular subcutâneo e ossos.
Além disso, está indicado em algumas infecções sexualmente transmitidas, como blenorragia¹⁴.

CONTRA-INDICAÇÕES - MAXAQUIN

                   
PACIENTES COM HISTÓRIA DE HIPERSENSIBILIDADE &AGRAVE; LOMEFLOXACINA OU &AGRAVE;S OUTRAS QUINOLONAS.

PRECAUÇOES: - MAXAQUIN

                   
A LOMEFLOXACINA NÃO DEVE SER USADA EM CRIANÇAS OU ADOLESCENTES NO PERÍODO DE CRESCIMENTO.

A CLASSE DAS QUINOLONAS PODE CAUSAR ESTIMULAÇÃO DO SISTEMA NERVOSO¹⁵ CENTRAL QUE PODE LEVAR A TREMORES, AGITAÇÃO, TONTURA¹⁶, CONFUSÃO E, MUITO RARAMENTE, A CRISES CONVULSIVAS. PORTANTO, A LOMEFLOXACINA DEVERÁ SER USADA COM CAUTELA EM PACIENTES COM SUSPEITA OU ALTERAÇÕES CONFIRMADAS DO SNC, TAIS COMO EPILEPSIA¹⁷ OU OUTROS FATORES PRÉ- DISPONENTES À CONVULSÕES.

OS QUINOLONICOS TÊM MOSTRADO PROVOCAR FOTOSSENSIBILIDADE. OS PACIENTES DEVERÃO SER AVISADOS PARA EVITAR EXPOSIÇÃO PROLONGADA A LUZ ULTRAVIOLETA DURANTE O TRATAMENTO COM LOMEFLOXACINA.

É NECESSÁRIO ALTERAR O REGIME POSOLÓGICO EM PACIENTES COM COMPROMETIMENTO RENAL¹⁸ COM "CLEARANCE" DE CREATININA¹⁹ < 30 ML/ MIN./ 1,73 M2 (VIDE POSOLOGIA).

USO DURANTE A LACTAÇÃO²⁰: - MAXAQUIN

                   
Não se sabe se a lomefloxacina é excretada no leite materno; entretanto, sabe- se que é excretada no leite de ratas lactantes²¹. Em mães que estiverem amamentando, um método alternativo de alimentação para bebês²² deverá ser considerado durante o tratamento com lomefloxacina.

USO NA GRAVIDEZ¹: - MAXAQUIN

                   
A lomefloxacina não deve ser usada em grávidas.
O uso seguro da lomefloxacina não foi estabelecido. Portanto, o uso requer que os benefícios sejam avaliados em relação aos riscos.
Devido à lomefloxacina, como outras drogas da classe, causar artropatia²³ em animais jovens não deverá ser usada em gestantes.

EFEITOS NA CAPACIDADE DE DIRIGIR OU OPERAR MÁQUINAS: - MAXAQUIN

                   
Devido ao potencial de efeitos no SNC, os pacientes deverão ser advertidos em relação a direção e uso de maquinário durante o tratamento com lomefloxacina.

REAÇÕES ADVERSAS - MAXAQUIN

                   
EM 2869 PACIENTES TRATADOS ATÉ HOJE EM PESQUISAS CLÍNICAS, AS REAÇÕES ADVERSAS FORAM DE PEQUENO SIGNIFICADO, E GERALMENTE TRANSITÓRIAS NÃO OBRIGANDO, NA MAIORIA DOS CASOS, A SUSPENDER A MEDICAÇÃO.

AS REAÇÕES ADVERSAS MAIS FREQUÊNTES (INDEPENDETE DE RELAÇÃO COM A DROGA) FORAM AS SEGUINTES: NÁUSEA²⁴ (3,7%), CEFALÉIA²⁵ (3,2%), FOTOSENSIBILIDADE (2,4%), TONTURA¹⁶ (2,3%) E DIARRÉIA²⁶ (1,4%).

LOMEFLOXACINA FOI DESCONTINUADA EM 2,6 % DEVIDO A REAÇÕES ADVERSAS PRINCIPALMENTE NO SISTEMA GASTRINTESTINAL (0,7%), PELE (1%) E SNC (0,5%).

INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS

                   
Pode ocorrer leve aumento das transaminases (1,6%), eosinofilia (0,5%), leocopenia (0,2%) e aumento da uréia²⁷ sanguínea (0,2%), bem como presença de cilindrúria e hematúria²⁸.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - MAXAQUIN

                   
Sucralfato, antiácidos⁴ contendo magnésio ou alumínio e metais catiônicos ou outras origens tais como suplementos minerais formam complexos quelantes com lomefloxacina e interferem com sua biodisponibilidade. A administração destes agentes deverá ocorrer no mínimo 2 horas antes ou 2 horas após a administração de lomefloxina.

A co- admistração com probenicida retarda a eliminação da lomefloxacina. Deve-se evitar o uso concomitante de lomefloxacina e fenbufeno.

A lomefloxacina não interage com cafeína.

Ao contrário de muitas outras quinolonas, a lomefloxacina não interage com a teofilina.

As quinolonas podem aumentar os efeitos do anticoagulante²⁹ oral, warfarina, ou seus derivados.

A cimetidina demonstrou interferir na eliminação de outras quinolonas, aumentando significativamente a meia- vida. Não se estudou sua interação com lomefloxacina.

A administração concomitente com a alimentação retarda um pouco a absorção, porém, não influi sobre a extensão da absorção.

POSOLOGIA - MAXAQUIN

Maxaquin *
A posologia ideal para o adulto é a ingestão de 1 comprimido de 400 mg uma única vez ao dia, durante 7 a 10 dias.
Nos casos de osteomielite³⁰ recomenda- se a ampliação deste prazo para 60-90 dias. Em blenorragia¹⁴, a dose única de 1 comprimido, durante 1 ou 2 dias é curativa.

* Nos casos de osteomielite³⁰ recomenda- se a ampliação deste prazo para 60-90 dias. Em blenorragia¹⁴, a dose única de 1 comprimido, durante 1 ou 2 dias é curativa.

COMPROMENTIMENTO DA FUNÇÃO RENAL¹⁸:

                   
A lomefloxacina pode ser usada em pacientes com insuficiência renal³¹.
Uma vez que a lomefloxacina é excretada fundamentalmente pelo rim³², alguma modificação da dose é recomendada para pacientes com insuficiência renal³¹.

Quando o "clearance" de creatinina¹⁹ for >10 mas < 40 ml/min/1,73m2, a posologia recomendada para a maioria das infecções será uma dose de ataque inicial de 400 mg seguida por uma dose de manutenção de 200 mg uma vez ao dia (1/2 comprimido).

Sugere- se determinação seriada dos níveis de lomefloxacina para avaliar necessidades dealteração dos intervalos de dose. Quando somente o nível de creatinina¹⁹ sérica for desponível, a seguinte fórmula (baseada nos sexo, peso e idade do paciente) pode ser usada para converter este valor em "clearence" de creatinina¹⁹ (CL mL/ min.).

A equação presume que a função renal¹⁸ do paciente esteja estável:

Homens: (peso em Kg) x (140 - idade) + (72 x creatinina¹⁹ sérica ( mg/ 100 mL))

Mulheres: 0,85 x valor acima.

PROFILAXIA: - MAXAQUIN

                   
Quando se considerar apropriado profilaxia pré operatória por via oral ou procedimentos cirúrgicos transuretrais, deve- se administrar uma dose única de 400 mg de MAXAQUIM por via oral 2 a 6 horas antes da cirurgia.

CONDUTA NA SUPERDOSAGEM - MAXAQUIN

                   
As informações sobre superdosagem em humanos não sào disponíveis.
No caso de superdosage ingerida inadvertidamente, o estômago³³ deve ser esvaziado induzindo o vómito ou por lavagem gástrica³⁴, e o paciente cuidadosamente observado e mantendo- se hidratação adequada, devendo ser instituida terapia de suporte. Se houver aparecimento de graves fenômenos tóxico por superdosagem, a diálise³⁵ peritonial pode ajudar na remoção de qualquer quinolônico do organismo.

"Atenção: Este produto é um novo medicamento e embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa o médico responsável deve ser notificado".

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA