Cloridrato de Selegilina
                                                                                                   

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES - DEPRILAN

Comprimidos. Embalagem com 20 unidades.

COMPOSIÇÃO - DEPRILAN

Cada comprimido contém:

Cloridrato de selegilina .................... 5 mg

Excipiente q.s.p. .................... 1 comprimido

USO ADULTO

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - DEPRILAN

. Conservar o produto longe do calor excessivo e protegido da luz e umidade.

. O prazo de validade encontra-se impresso no cartucho; não use o produto com prazo de validade vencido.

. No emprego isolado do DEPRILAN não deverão ser observados efeitos indesejáveis devidos ao princípio ativo. Quando a selegilina é utilizada como terapêutica de reforço para a L-DOPA, verifica-se eventualmente o aparecimento de reações desagradáveis próprias da dopaterapia; perda de apetite e distúrbios digestivos como náuseas² e vômitos³; problemas circulatórios do tipo queda de pressão arterial; insônia, agitação psicomotora, etc.

. DEPRILAN é indicado no tratamento paliativo da doença de Parkinson⁴ ou Parkinsonismo primário. O fato de os sintomas⁵ terem desaparecido não significa obrigatoriamente que a doença encontra-se curada; não suspenda o uso de medicamentos sem a orientação do seu médico.

. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.  

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - DEPRILAN

MODO DE AÇÃO - DEPRILAN

A selegilina é um inibidor da monoamino-oxidase (MAO⁶) do tipo B, prevenindo a degradação intraneuronal da dopamina no sistema nigro-estriado. Seu interesse no tratamento do Parkinsonismo reside na possibilidade da selegilina reforçar as doses de L-DOPA (levodopa) e assim aumentar sua ação no SNC. A selegilina é caracterizada por uma absorção rápida (pouco mais de 30 min.), atingindo Cmax dentro de 2 horas (0,033 a 0,045 mcg/ml). Tem distribuição também rápida, ligando-se em cerca de 95% às proteínas⁷ séricas, concentrando-se fortemente nas hemácias⁸ (0,090 mcg/ml). Sua eliminação é bastante lenta, com uma meia-vida de eliminação de 39,47 ± 23,33 horas, sendo essencialmente urinária, com certo percentual através das fezes. Pode ser eliminada parte in natura, mas também na forma de metabólitos N-demetilselegilina, L-metanfetamina e L-anfetamina. Foi demonstrado que a forma "L" tem apenas traços de atividade anfetamínica, sendo que em doses terapêuticas o DEPRILAN não possui nenhuma ação excitante sobre o SNC, do tipo anfetamínico.  

INDICAÇÕES - DEPRILAN

Tratamento da doença de Parkinson⁴ em associação com a levodopa, nos pacientes que não respondem satisfatoriamente à terapêutica inicial. Pode também o DEPRILAN ser associado a inibidores da levodopa-decarboxilase.  

CONTRA-INDICAÇÕES - DEPRILAN

Hipersensibilidade à selegilina. Gravidez¹ e aleitamento. Relativamente contra-indicada a selegilina em casos de sindromes extra-piramidais do tipo coreico.  

PRECAUÇÕES - DEPRILAN

Na associação com a levodopa, observar um possível aparecimento de efeitos secundários próprios da dopaterapia e procurar ajustar a posologia.  

USO NA GRAVIDEZ¹ - DEPRILAN

Não se foi determinado se a selegilina apresenta efeitos teratogênicos, não se altera a capacidade reprodutora da mulher, não devendo ser administrada durante a gravidez¹.  

USO NA LACTAÇÃO⁹ - DEPRILAN

Não se tem conhecimento se a selegilina é excretada no leite materno, portanto, DEPRILAN não deve ser utilizado durante o período de lactação⁹.  

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - DEPRILAN

Do ponto de vista da selegilina, não há interações medicamentosas conhecidas. Procurar ficar atento às interações da levodopa com:

1) Inibidores da monoamino-oxidase (MAO⁶) não seletivos, resultando hipertensão¹⁰ paroxística. Esta interação parece menos provável quando se associa a levodopa com dopa-decarboxilase.

2) Reserpina e similares, resultando inibição dos efeitos da levodopa.

3) Piridoxina (vitamina¹¹ B6), resultando também inibição dos efeitos da levodopa.

4) Neurolépticos, por antagonismo recíproco (se necessário, utilizar-se aquele que tiver menor efeito extrapiramidal).

5) Papaverina, também antagonista.

6) Antiácidos¹², por diminuirem a absorção da levodopa.  

REAÇÕES ADVERSAS - DEPRILAN

OBSERVAÇÃO: ESTA SEÇÃO FOI ESCRITA PARA ILUSTRAÇÃO DE EFEITOS OBSERVADOS COM DROGAS ASSOCIADAS, NÃO REFLETINDO REAÇÕES DESCRITAS COM O USO DE DEPRILAN.

Introdução

O número de pacientes que receberam a selegilina em estudos prospectivos monitorizados, em fase III, é ainda pequeno. Enquanto outras fontes de dados sobre a selegilina estão disponíveis (bibliografia, reportes de fase IV), os mesmos não fornecem o tipo de informação necessária para estimar-se o índice de reações adversas, sendo que inclusive muitos dos efeitos reportados foram típicos do uso da levodopa. Mais do que isto, não puderam ser estabelecidas a importância e a gravidade de várias reações observadas. No entanto, algo resultou de todos esses experimentos, ou seja, se uma reação causou ou não a descontinuação do estudo. Em estudos prospectivos de fase III, em ordem decrescente, foram estas as reações que levaram os pacientes a descontinuar o tratamento com a selegilina: náuseas², alucinações, confusão mental, depressão, perda de equilíbrio, insônia, hipotensão¹³ ortostática, aumento dos movimentos involuntários, agitação psicomotora, arritmias, bradicinesia¹⁴, coréia, hipertensão¹⁰, angina¹⁵ pectoris nova ou aumentada e síncope¹⁶. Foram mencionados apenas uma vez como causa de abandono de tratamento: edema¹⁷ de tornozelos, ansiedade, queimação da boca/dos lábios, obstipação, sonolência/letargia, distonia, excesso de transpiração, sensação de frio intenso, sangramento gastrintestinal, queda de cabelo, aumento do tremor, nervosismo, fraqueza e perda de peso. Considerando-se todos os ensaios prospectivos monitorizados, envolvendo 920 pacientes, foram observados os seguintes efeitos adversos da selegilina:

SISTEMA NERVOSO¹⁸ CENTRAL - DEPRILAN

Motor/Coordenação/Extrapiramidal: Tremor acentuado, coréia, perda de equilíbrio, agitação, blefarospasmo, bradicinesia¹⁴ acentuada, esgares faciais, quedas, pernas "pesadas", tiques musculares, contrações mioclônicas, torcicolo¹⁹, discinesia tardia²⁰, sintomas⁵ distônicos, movimentos involuntários, cãimbras musculares, apraxias, festinação, sensação de frio intenso.

Estado mental/Comportamento/Psiquismo: Alucinações, vertigem²¹, confusão mental, ansiedade, depressão, sonolência, alterações do humor e comportamento, pesadelos, cansaço, desorientação, distúrbios de memória, energia anormal, euforia transitória, sensação de vazio, letargia/mal estar, apatia²², hiperestimulação, mudança de personalidade, distúrbios do sono, agitação, fraqueza, irritabilidade.

Dor/Alterações de sensibilidade: Cefaléia²³, lombalgia²⁴, dor nas pernas, tinnitus²⁵, migrânea²⁶, dor supraorbital, queimação na garganta, dor generalizada, calafrios, entorpecimento de artelhos ou dedos, distúrbios do paladar.

SISTEMA NERVOSO¹⁸ AUTÔNOMO - DEPRILAN

Boca seca, vista "embaçada", disfunções sexuais.  

POSOLOGIA - DEPRILAN

Deve-se iniciar a administração de DEPRILAN na base de meio comprimido no café da manhã ou 2,5 mg de selegilina, durante 2 dias; posteriormente, mais meio comprimido no jantar, por mais 2 dias. Pode-se chegar até um comprimido a cada 12 horas, buscando-se a dose ótima. No caso de associação com a levodopa, deve-se baixar gradativamente a dose deste fármaco em cerca de 30%, procurando-se atingir 10% de redução de levodopa a cada 3 a 4 dias.  

CONDUTA NA SUPERDOSAGEM - DEPRILAN

Não se consegue atingir uma dose tóxica de selegilina nas condições usuais de emprego da droga.
Não existem casos conhecidos de superdosagem. Caracteristicamente, os sinais²⁷ e sintomas⁵ de uma superdosagem com inibidores não seletivos da monoamino-oxidase não aparecem de imediato.
Podem ocorrer intervalos de até 12 horas, entre a ingestão da droga e o aparecimento das reações de superdosagem. Deve-se notar que a maior intensidade da sintomatologia não é atingida no mesmo dia da ingestão. Já foram reportados óbitos devidos à superdosagem. Recomenda-se fortemente a internação do paciente em UTI e sua monitorização contínua por 48 horas nesta eventualidade. O quadro clínico de uma superdosagem de um inibidor não seletivo da MAO⁶ varia consideravelmente, sendo que sua gravidade é em função da quantidade de droga consumida.
Estão envolvidos em primeiro plano o Sistema Nervoso¹⁸ Central e o Cardiovascular. São os seguintes os sinais²⁷ e sintomas⁵ derivados de uma superdosagem por agentes inibidores inespecíficos da MAO⁶: sonolência, vertigem²¹, desmaios, irritabilidade, hiperatividade, agitação, cefaléia²³ severa, alucinações, trismos, opistótono, convulsões e coma²⁸; pulso rápido e irregular, hipertensão¹⁰, hipotensão¹³, colapso vascular²⁹, dor precordial, depressão respiratória, insuficiência respiratória³⁰, hiperpirexia, diaforese, frio, pe le viscosa.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.