Composição - TIMOPTOL-XE

cada ml de Timoptol-XE 0,25% contém 2,5 mg detimolol (3,42 mg de maleato de timolol). Cada ml de Timoptol-XE 0,5% contém 5 mg de timolol (6,84 mg de maleato de timolol). Componentes inativos: gelrita, manitol, trometamina, brometo de benzododecino, água purificada ou água para injeção¹.

Posologia e Administração - TIMOPTOL-XE

a dose inicial usual é 1 gota² de Timoptol-XE 0,25% no(s) olho³(s) afetado(s), 1 vez ao dia. Se a resposta clínica não for adequada, a dose pode ser alterada para 1 gota² de 0,5 % de Timoptol-XE no(s) olho³(s) afetado(s), 1 vez ao dia. Inverter o frasco e agitar energicamente antes da instilação. Se for necessária terapia concomitante com mióticos, epinefrina e inibidores da anidrase carbônica administrados sistemicamente, pode ser feita com Timoptol-XE. Outros medicamentos de aplicação tópica devem ser administrados somente 10 minutos após a administração de Timoptol-XE. Como transferir o paciente de uma para outra medicação: quando o tratamento de um paciente é alterado de Timoptol para Timoptol-XE, Timoptol deve ser descontinuado após a dosagem apropriada em um dia, e o tratamento com a mesma concentração de Timoptol-XE, iniciado no dia seguinte. Quando um paciente é transferido de um outro agente bloqueador beta-adrenérgico oftálmico tópico⁴, este agente deve ser descontinuado após dosagem apropriada em um dia, e o tratamento com Timoptol-XE iniciado no dia seguinte, com 1 gota² de Timoptol-XE 0,25% no olho³ afetado, 1 vez ao dia. A dose pode ser aumentada para 1 gota² de Timoptol-XE 0,5% de Timoptol-XE 1 vez ao dia, se a resposta clínica não for adequada. Quando um paciente for transferido de um tratamento com um único agente antiglaucomatoso, que não um agente bloqueador beta-adrenérgico, continue com este agente e adicione 1 gota² de Timoptol-XE 0,25% a cada um dos olhos afetados, 1 vez ao dia. No dia seguinte, descontinue o agente antiglaucomatoso previamente utilizado, e continue com Timoptol-XE. Se for necessária uma resposta melhor, substituir pela solução de 0,5%. Superdosagem: não há dados disponíveis sobre superdosagem com Timoptol-XE em humanos. Os sinais⁵ e sintomas⁶ mais comumente esperados com superdosagem de um agente sistêmico bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos são bradicardia⁷ sintomática, hipotensão⁸, broncospasmo e insuficiência cardíaca⁹ aguda. As seguintes medidas terapêuticas específicas devem ser consideradas: bradicardia⁷ sintomática: administrar sulfato de atropina intravenoso na dose de 0,25 a 2 mg para induzir bloqueio vagal. Se a bradicardia⁷ persistir, deve-se administrar cautelosamente hidrocloridrato de isoproterenol endovenoso. Em casos refratários, deve-se considerar o implante de marca-passo cardíaco transvenoso. Bloqueio cardíaco¹⁰ (segundo ou terceiro grau): administrar cloridrato de isoproterenol ou implantar marca-passo cardíaco transvenoso. Hipotensão⁸: usar agentes simpaticomiméticos, tais como dopamina, dobutamina ou levarterenol. Nos casos refratários, o uso de hidrocloridrato de glucagon¹¹ tem sido útil. Insuficiência Cardíaca⁹ Aguda: terapia convencional¹² com digitálicos, diuréticos¹³ e oxigênio deve ser instituída imediatamente. Nos casos refratários sugere-se o uso de aminofilina intravenosa, seguido se necessário, por hidrocloridrato de glucagon¹¹, cuja utilidade tem sido relatada. Broncospasmo: administrar hidrocloridrato de isoproterenol. Pode-se considerar terapia adicional com aminofilina. Timolol não é dialisado prontamente.

Precauções - TIMOPTOL-XE

como ocorre com outras drogas oftálmicas de aplicação tópica, esta droga pode ser absorvida sistemicamente. As mesmas reações adversas observadas com a administração sistêmica de um agente bloqueador beta-adrenérgico podem ocorrer com a administração tópica. A insuficiência cardíaca⁹ deve ser adequadamente controlada antes de se iniciar a terapia com Timoptol-XE. Em pacientes com história de cardiopatia severa, devem ser pesquisados os sinais⁵ de insuficiência cardíaca⁹ e a freqüência do pulso deve ser monitorizada. Complicações respiratórias foram relatadas, incluindo morte devido a broncospasmo, em pacientes com asma¹⁴ e complicações cardíacas, incluindo raramente, morte associada à insuficiência cardíaca⁹, após a administração de um agente bloqueador beta-adrenérgico. Estas são complicações potenciais da terapia com Timoptol-XE. Pacientes que já estão em tratamento com um agente bloqueador beta-adrenérgico por via oral e aos quais é administrado Timoptol-XE, devem ser observados para um potencial efeito aditivo seja na pressão intra-ocular ou nos conhecidos efeitos sistêmicos dos bloqueadores beta-adrenérgicos. O objetivo imediato do tratamento em pacientes com glaucoma¹⁵ de ângulo fechado é reabrir o ângulo. Isto requer a constrição da pupila com um miótico. O maleato de timolol tem pouco ou nenhum efeito sobre a pupila. Quando Timoptol-XE for usado para reduzir a pressão intra-ocular elevada, em casos de glaucoma¹⁵ de ângulo fechado, deverá ser utilizado juntamente com um miótico e não isoladamente. Timoptol-XE não foi estudado em pacientes que utilizam lentes de contato. Em um estudo clínico, o tempo necessário para eliminar 50% da solução gel dos olhos, foi de até 30 minutos. Risco de reação anafilática¹⁶: enquanto estiverem tomando agentes betabloqueadores, pacientes com história de atopia ou de reação anafilática¹⁶ severa a uma variedade de alérgenos¹⁷, podem ser mais reativos a exposições repetidas a estes alérgenos¹⁷, sejam elas acidentais, para diagnóstico¹⁸ ou terapêuticas. Tais pacientes podem não ser responsivos às doses usuais de epinefrina utilizadas para tratar reações anafiláticas¹⁹. - Interações medicamentosas: embora o maleato de timolol isoladamente tenha pouco ou nenhum efeito no tamanho da pupila, foi relatado, ocasionalmente, midríase resultante de terapia concomitante com Timoptol-XE e epinefrina. Existe o potencial de efeitos aditivos e a ocorrência de hipotensão⁸ e/ou bradicardia⁷ acentuada quando Timoptol é administrado junto com um bloqueador do canal de cálcio, medicamentos depletores de catecolamina ou outros bloqueadores beta-adrenérgicos. - Uso na gavidez: Timoptol-XE não foi estudado em mulheres grávidas. O uso de Timoptol-XE requer que os benefícios previstos sejam confrontados com os possíveis riscos. Nutrizes²⁰: Timolol é detectável no leite humano. Devido ao potencial de reações adversas sérias de Timoptol-XE em lactentes²¹, deve ser tomada uma decisão sobre interromper ou não a amamentação²² ou interromper o uso do medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe. Uso em crianças: a solução oftálmica de maleato de timolol mostrou ser eficaz e bem tolerada em crianças; contudo, a formulação Timoptol-XE não foi estudada no grupo pediátrico. - Interações medicamentosas: recomenda-se estrita observação do paciente quando se administra um betabloqueador em pacientes recebendo drogas depletoras de catecolaminas, tais como, reserpina, devido a possíveis efeitos aditivos e a ocorrência de hipotensão⁸ e/ou acentuada bradicardia⁷, que pode resultar em vertigem²³, síncope²⁴ ou hipotensão⁸ postural. Podem, potencialmente, ocorrer hipotensão⁸, distúrbios da condução atrioventricular (AV) e insuficiência²⁵ ventricular esquerda, em pacientes recebendo agentes betabloqueadores, quando se adiciona ao tratamento, um bloqueador dos canais de cálcio por via oral. A natureza de qualquer efeito adverso cardiovascular tende a depender do tipo de bloqueador de canal de cálcio utilizado. Derivados da diidropiridina, tais como a nifedipina, podem levar à hipotensão⁸, enquanto verapamil ou diltiazem tem maior propensão para distúrbios da condução AV ou insuficiência²⁵ ventricular esquerda, quando usados com betabloqueadores. O uso concomitante de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos e digitálicos com diltiazem ou verapamil, pode ter efeitos aditivos no prolongamento do tempo de condução AV. Os antagonistas de canal de cálcio por via oral podem ser utilizados em combinação com agentes bloqueadores beta-adrenérgicos quando a função cardíaca for normal, mas deve-se evitar o seu uso em pacientes com função cardíaca diminuída. Bloqueadores dos canais de cálcio, por via intravenosa, devem ser usados com cuidado em pacientes que recebem agentes bloqueadores beta-adrenérgicos.

Reações adversas - TIMOPTOL-XE

Timoptol-XE é uma droga geralmente bem tolerada. Nos estudos clínicos, a queixa mais frequente relacionada à droga foi visão embaçada transitória, durando de 30 segundos a 5 minutos após a instilação. São os seguintes os efeitos colaterais possível, provável ou definitivamente relacionados à droga, oculares: queimação e ferroadas, secreção, sensação de corpo estranho, prurido²⁶. Os seguintes efeitos colaterais relatados com Timoptol seja em estudos clínicos ou desde que o medicamento começou a ser comercializado, são potenciais efeitos colaterais para Timoptol-XE. Sentidos especiais: sinais⁵ e sintomas⁶ de irritação ocular, incluindo conjuntivite²⁷, blefarite, ceratite e diminuição da sensibilidade corneana. Distúrbios visuais, inclusive modificações na refração (devido à retirada da terapia miótica em alguns casos), diplopia²⁸ e ptose²⁹. Cardiovascular: bradicardia⁷, arritmia³⁰, hipotensão⁸, síncope²⁴, bloqueio cardíaco¹⁰, acidente vascular cerebral³¹, isquemia³² cerebral, insuficiência cardíaca congestiva³³, palpitação³⁴ e parada cardíaca. Respiratórios: broncospasmo (predominantemente em pacientes com patologia broncospástica preexistente), insuficiência respiratória³⁵ e dispnéia³⁶. Gerais: cefaléia³⁷, astenia³⁸, fadiga e dor torácica. Tegumentar: reações de hipersensibilidade, inclusive exantema³⁹ localizado e generalizado e urticária⁴⁰; alopecia⁴¹. Sistemas nervoso/psiquiátrico: tontura⁴², depressão. Neuromuscular: exacerbação nos sinais⁵ e sintomas⁶ de miastenia⁴³ gravis. Digestivo: náusea⁴⁴. Efeitos colaterais potenciais: os efeitos colaterais relatados na prática clínica com maleato de timolol oral podem ser considerados efeitos colaterais potenciais do maleato de timolol oftálmico.

Contra-Indicações - TIMOPTOL-XE

pacientes com: asma¹⁴ brônquica ou história de asma¹⁴ brônquica, ou doença pulmonar obstrutiva crônica severa; bradicardia⁷ sinusal; bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro graus; insuficiência cardíaca⁹ manifesta; choque⁴⁵ cardiogênico; hipersensibilidade a qualquer componente deste produto.

Indicações - TIMOPTOL-XE

redução da pressão intra-ocular elevada, em pacientes com: hipertensão⁴⁶ ocular; glaucoma¹⁵ crônico⁴⁷ de ângulo aberto; afaquia e glaucoma¹⁵; glaucoma¹⁵ secundário (alguns casos); ângulos estreitos e história de fechamento de ângulo estreito espontâneo ou induzido iatrogenicamente, no olho³ contralateral, no qual é necessária a redução da pressão intra-ocular.

Apresentação - TIMOPTOL-XE

frasco ocúmetro contendo 5 ml de solução estéril a 0,25% ou a 0,5%.