Formas farmacêuticas e apresentações - PARLODEL e PARLODEL SRO

 Comprimidos: embalagens com 14 ou 28.Cápsulas SRO: embalagens com 14 ou 28.
               
USO ADULTO

- Composição
Bromocriptina, como mesilato:
 Comprimidos sulcados     2,5 mg
Cápsulas SRO     2,5 mg ou 5 mg
 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - PARLODEL e PARLODEL SRO

                 PARLODEL tem como substância ativa a Bromocriptina, substância pertencente ao grupo dos medicamentos conhecidos como Alcalóides do Ergot. A Bromocriptina bloqueia a liberação do hormônio¹ chamado Prolactina², liberado pela glândula³ Hipófise⁴. PARLODEL (bromocriptina) é utilizado para alguns problemas como: infertilidade⁵ devido a produção anormal de prolactina², doença de Parkinson⁶, Acromegalia⁷ (uma produção exagerada do hormônio¹ do crescimento) e tumores da Hipófise⁴ secretores de Prolactina².

Este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original, em temperatura abaixo  de 25 •   C e protegido da umidade. Nessas condições, o prazo de validade do medicamento é de 3 anos para PARLODEL e de 2 anos para PARLODEL SRO.

Ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem do produto.

NUNCA USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

PARLODEL (bromocriptina) não deve ser usado durante a gravidez⁸, portanto informe imediatamente ao médico se houver suspeita ou ocorrência de gravidez⁸, ou se estiver amamentando. Este medicamento não deve ser usado para inibição da lactação⁹ fisiológica ("secar o leite").

Siga  a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

É recomendável tomar o medicamento antes de dormir e com leite, para prevenir o aparecimento de náuseas¹⁰.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como náuseas¹⁰, fadiga, vertigens¹¹, vômito¹², secura da boca, bem como quaisquer outros sintomas¹³.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Não tome álcool enquanto estiver usando PARLODEL (bromocriptina), você pode ter várias reações indesejáveis.

Informe ao seu médico se você tem qualquer outro problema de saúde, principalmente pressão arterial alta, doença de fígado¹⁴, problemas mentais.

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Durante o tratamento com PARLODEL (bromocriptina) o paciente não deve dirigir veículos e operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Este medicamento não deve ser usado por menores de 15 anos.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - PARLODEL e PARLODEL SRO

- Propriedades  Farmacodinâmicas                  PARLODEL inibe a secreção do hormônio¹ da hipófise⁴ anterior, a prolactina², sem afetar os níveis normais de outros hormônios hipofisários. Pode, no entanto, reduzir níveis anormalmente elevados do hormônio¹ de crescimento (GH) em pacientes com acromegalia⁷. Esses efeitos são devidos à estimulação dos receptores dopaminérgicos.

A prolactina² é necessária para dar início e manter a lactação⁹ puerperal. Em outras circunstâncias, a secreção elevada da prolactina² dá lugar à lactação⁹ patológica (galactorréia¹⁵) e/ou transtornos da ovulação¹⁶ e da menstruação¹⁷.

Como inibidor específico da secreção de prolactina², PARLODEL demonstrou ser eficaz no tratamento dos estados patológicos induzidos pela prolactina². Na amenorréia¹⁸ e/ou anovulação¹⁹ (com ou sem galactorréia¹⁵), PARLODEL pode ser empregado para restabelecer o ciclo menstrual e a ovulação¹⁶.

Tem-se demonstrado que PARLODEL interrompe o crescimento, ou reduz o tamanho, dos adenomas hipofisários secretores de prolactina² (prolactinomas).

Em  pacientes acromegálicos, além de diminuir os níveis plasmáticos  dos hormônios de crescimento e prolactina², PARLODEL  tem  efeito benéfico nos  sintomas¹³ clínicos e na tolerância à glicose²⁰.

PARLODEL melhora os sintomas¹³ clínicos da síndrome²¹ do ovário²² policístico, ao restabelecer o padrão normal de secreção  do hormônio¹ luteinizante (LH).

Em pacientes com doença benigna das mamas, PARLODEL reduz o tamanho e o número  dos cistos e/ou nódulos nas mamas e alivia a dor freqüentemente associada a essas condições, através da normalização do equilíbrio progesterona/estrógeno²³. Ao mesmo tempo, reduz a secreção de prolactina² nas pacientes com níveis elevados da mesma.

Devido à sua atividade dopaminérgica, PARLODEL, em doses normalmente superiores às recomendadas para as indicações endocrinológicas, é eficaz no tratamento da doença de Parkinson⁶, caracterizada por uma deficiência de dopamina nigroestriatal específica. Nessa afecção, a estimulação dos receptores dopaminérgicos por PARLODEL pode restabelecer o equilíbrio neuroquímico no corpo estriado.

Clinicamente, PARLODEL melhora o tremor, a rigidez, a bradicinesia²⁴ e outros sintomas¹³ parkinsonianos em todos os estádios da doença. Normalmente a eficácia terapêutica perdura por vários anos (até o momento, foram observados bons resultados em pacientes tratados por até 8 anos). PARLODEL pode ser administrado isoladamente, tanto no início como nos estádios avançados da doença, ou em combinação com outros medicamentos antiparkinsonianos. A associação com levodopa resulta na potencialização dos efeitos antiparkinsonianos, permitindo  freqüentemente uma redução da dose de levodopa. PARLODEL freqüentemente oferece benefícios especiais a pacientes sob tratamento com levodopa, que apresentam uma resposta terapêutica deteriorada ou complicações tais como movimentos involuntários anormais (discinesia coreoatetósica e/ou distonia dolorosa), falha na manutenção do efeito (end-of-dose failure) e fenômeno "on-off".

PARLODEL melhora a sintomatologia depressiva freqüentemente observada em parkinsonianos. Este efeito é devido a propriedades antidepressivas inerentes, conforme evidenciado em estudos controlados em pacientes não parkinsonianos com depressão endógena ou psicogênica.

Propriedades Farmacocinéticas - PARLODEL e PARLODEL SRO

                 Após administração oral, PARLODEL é bem absorvido. Quando os comprimidos são administrados a voluntários saudáveis, a meia-vida de absorção é de 0,2 a 0,5 hora e os picos plasmáticos de  bromocriptina são atingidos em 1 a 3 horas. O efeito de redução da prolactina² inicia-se 1 a 2 horas após a ingestão, atinge redução máxima, isto é, redução da prolactina² no plasma²⁵ em mais de 80%, em 5 a 10 horas e permanece próximo dessa redução máxima por um período de 8 a 12 horas. A eliminação plasmática da substância original ocorre de maneira bifásica, com meia-vida terminal de cerca de 15 horas (variação de 8 a 20 horas). A substância original e seus metabólitos são excretados quase que completamente pelo fígado¹⁴, sendo que somente 6% são excretados pelos rins²⁶. A ligação às proteínas²⁷ plasmáticas é  de 96%.

Com PARLODEL SRO cápsulas, forma destinada à administração uma vez ao dia, os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 7 a 10 horas e o efeito inibitório máximo sobre a secreção de prolactina², similar em magnitude àquele alcançado com os comprimidos, ocorre 10 a 17 horas após a ingestão. Concentrações superiores a 50% do nível máximo são mantidas por cerca de 14,5 horas, garantindo, portanto, o efeito redutor da prolactina² por um período prolongado. Com a administração de dose única, a biodisponibilidade das cápsulas SRO, comparada à das cápsulas comuns, é superior a 90%. Em estado de equilíbrio (steady state) , observa-se leve redução na biodisponibilidade (para cerca de 80%) sem, no entanto, haver perda da eficácia terapêutica.
Em pacientes com função hepática prejudicada, a velocidade de eliminação pode ficar mais lenta e os níveis plasmáticos aumentados, requerendo ajuste da dose.

Indicações - PARLODEL e PARLODEL SRO

     ·    Tratamento da doença de Parkinson⁶;·    Tratamento de estados hiperprolactinêmicos patológicos incluindo amenorréia¹⁸, infertilidade⁵ feminina e hipogonadismo;
·    Tratamento de pacientes com adenomas que secretam prolactina²;
·    Acromegalia⁷.
     

Contra-indicações - PARLODEL e PARLODEL SRO

     ·    Hipertensão²⁸ não controlada;
·    Toxemia gravídica;
·    Sensibilidade a qualquer alcalóide do Ergot ou a quaisquer componentes da fórmula;
·    Gravidez⁸ diagnosticada ou presumida, em qualquer indicação do PARLODEL (bromocriptina);
·    Inibição da lactação⁹ fisiológica;
·    Disfunção do ciclo menstrual (síndrome²¹ pré menstrual);
·    Galactorréia¹⁵ com ou sem amenorréia¹⁸: no pós-parto; idiopática²⁹; tumoral; por fármacos;
·    Ingurgitamento mamário puerperal;
·    Fase lútea curta;
·    Em período pós-parto, em mulheres com história de doença cardiovascular,
·    Para menores de 15 anos.

Precauções e advertências - PARLODEL e PARLODEL SRO

Precauções com :

     ·    Pacientes com problemas renais ou hepáticos;·    A administração de PARLODEL (bromocriptina) concomitante com outras medicações que baixam a pressão arterial;
·    Pacientes que recentemente receberam medicamentos que alteram a pressão arterial;
·    Pacientes com história de psicoses ou doenças cardiovasculares³⁰;
·    Pacientes idosos;
·    Doses elevadas de PARLODEL (bromocriptina) as quais podem diminuir ou inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries³¹, doenças periodontais, candidíase³² oral;
·    Pacientes com história de úlcera gástrica³³, principalmente em pacientes acromegálicos.
   
Uma vez que a hiperprolactemia e a infertilidade⁵ têm sido associadas com tumores da hipófise⁴, uma completa avaliação da hipófise⁴ é indicada antes do tratamento com PARLODEL (bromocriptina).

Monitoramento periódico da pressão arterial é prudente, particularmente durante as primeiras semanas de tratamento.

Pacientes tratados com PARLODEL (bromocriptina) devem utilizar medidas contraceptivas, que não os contraceptivos orais.

Em pacientes parkinsonianos em tratamento com altas doses de bromocriptina por longos períodos, deve-se observar a ocorrência de sintomas¹³ de derrame³⁴ pleural, fibrose pleural, pulmonar ou retroperitoneal e descontinuar o tratamento quando tais condições forem diagnosticadas.

Interações medicamentosas - PARLODEL e PARLODEL SRO

O álcool pode potencializar os efeitos colaterais de PARLODEL (bromocriptina).

Pode ocorrer interação com os antagonistas dopaminérgicos: fenotiazínicos, butirofenonas (haloperidol), pimozide etc.

Não se recomenda o uso concomitante de PARLODEL (bromocriptina) e outros alcalóides do Ergot.

Efeitos colaterais - PARLODEL e PARLODEL SRO

Nos casos em que o medicamento é utlizado para :

·    Hiperprolactinemia e disfunções associadas - náusea³⁵, dor de cabeça, tontura³⁶, fadiga, transtornos abdominais,  vômitos³⁷, congestão nasal, diarréia³⁸, leve efeito hipotensor;·    Acromegalia⁷  - náusea³⁵, constipação³⁹, hipotensão⁴⁰ ortostática postural, anorexia⁴¹, secura da boca, cansaço, vômito¹², transtornos digestivos e ainda, menos frequentes: síncope⁴², exacerbação do fenômeno de Raynaud⁴³;
·    Doença de Parkinson⁶  - náusea³⁵, movimentos involuntários, alucinações, confusão, fenômeno "on off", desmaio, distúrbio visual, insônia, hipotensão⁴⁰, vertigem⁴⁴, tontura³⁶, astenia⁴⁵, distúrbio gastrintestinal, ataxia⁴⁶, depressão;

Posologia - PARLODEL e PARLODEL SRO

O princípio básico da terapia com PARLODEL (bromocriptina), é iniciar o tratamento com doses baixas e, em doses individuais, aumentar lentamente a dose diária até uma resposta terapêutica máxima a ser alcançada.

Estados Hiperprolactinêmicos, incluíndo amenorréia¹⁸, infertilidade⁵ feminina e hipogonadismo : dose inicial de: 1,25 a 2,5mg por dia. Doses adicionais de 2,5 mg/dia podem ser administradas a cada 3 a 7 dias até que uma resposta terapêutica adequada seja alcançada. A dose terapêutica usual é de 5 a 7,5 mg.

Adenomas : 1,25 a 2,5 mg por dia, aumentando gradativamente a dose até que se consiga manter os níveis plasmáticos de prolactina² adequadamente suprimidos.

Acromegalia⁷ : dose inicial é de 1,25 a 2,5 mg/dia. Doses adicionais de 1,25 a 2,5 mg a cada 3 a 7 dias podem ser administradas até que uma resposta terapêutica adequada seja alcançada. Pacientes devem ser reavaliados mensalmente e a dose ajustada, baseada na redução do hormônio¹ de crescimento ou da resposta clínica. A dose usual varia de 20 a 30 mg/dia na maioria dos pacientes.

Pacientes submetidos a irradiação da hipófise⁴ devem descontinuar PARLODEL (bromocriptina) para uma avaliação, tanto dos efeitos clínicos da irradiação sobre o desenvolvimento da doença como do uso do PARLODEL (bromocriptina). O período adequado para tal retirada é de 4 a 8 semanas. A recorrência dos sinais⁴⁷ ou sintomas¹³ ou aumento do hormônio¹ do crescimento indicam que a doença ainda está ativa e novo tratamento com PARLODEL (bromocriptina) deve ser considerado.

Doença de Parkinson⁶ : a dosagem de Levodopa, durante o período introdutório deste medicamento, deve ser mantida, se possível. A dose inicial de PARLODEL (bromocriptina) é de 1,25 a 2,5 mg por dia, em duas tomadas com a refeições. Avaliações a cada 2 semanas, são aconselháveis para assegurar que doses mais baixas possam produzir o efeito terapêutico desejado. Se necessário a dose pode ser aumentada a cada 14 - 28 dias com 2,5 mg/dia, administradas com as refeições. Neste momento, é aconselhável reduzir as doses de Levodopa devido aos efeitos adversos.

Superdosagem - PARLODEL e PARLODEL SRO

Sinais⁴⁷ e sintomas¹³ mais comuns: náusea³⁵, vômitos³⁷, constipação³⁹, tontura³⁶, hipotensão⁴⁰ grave, confusão, letargia, ilusões, alucinações, bocejos repetidos, sudorese⁴⁸, palidez, mal-estar.

Tratamento clássico: remover a droga por emese⁴⁹ (se consciente), lavagem gástrica⁵⁰, carvão ativado, catarse salina. Controle hídrico rigoroso e da hipotensão⁴⁰.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA