Diazepam

ANSIOLíTICO E MIORRELAXANTE³

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO - VALIUM comprimidos

Nome genérico

Diazepam

Forma farmacêutica e apresentação - VALIUM comprimidos

Comprimidos de 5 e 10 mg: caixa com 20

USO ADULTO

Composição - VALIUM comprimidos

7-cloro-1,3-diidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona (diazepam).

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - VALIUM comprimidos

O produto - VALIUM comprimidos

A ação do produto se faz sentir após cerca de 20 minutos de sua administração.

Como usar Valium® - VALIUM comprimidos

O Valium® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico:

 se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta
própria;

 se está ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê. O Valium® passa ao leite
materno, podendo causar sonolência e prejudicar a sucção da criança;

 se sentir sonolência, cansaço, relaxamento muscular e dificuldade para andar;

 se se sentir agitado, irritado, agressivo e tiver pesadelos.

Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Valium®. O álcool
intensifica o efeito do Valium® e isto pode ser prejudicial.

O Valium® pode modificar reações que necessitem muita atenção como dirigir veículos ou operar
máquinas perigosas.

A dose - VALIUM comprimidos

Somente o médico sabe a dose ideal de Valium® para o seu caso. Siga suas recomendações.
Não mude as doses por sua conta.

Se você tem mais de 60 anos, sua sensibilidade ao Valium® é maior do que a de pessoas mais
jovens. É possível que seu médico tenha receitado uma dose menor e lhe tenha solicitado
observar como reage ao tratamento. Assegure-se de que você está seguindo estas instruções.

Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não alcoólico).

Quando suspender o tratamento - VALIUM comprimidos

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento. Entretanto, lembre-se de que
Valium® não deve ser tomado indefinidamente.

Se você toma Valium® em altas doses e deixa de tomá-lo de repente, seu organismo pode reagir.
Assim, após dois a três dias sem qualquer problema alguns dos sintomas⁴ que o incomodavam podem reaparecer espontaneamente. Não volte a tomar Valium®. Esta reação, da mesma maneira que surgiu, desaparece em dois ou três dias.

Para evitar este tipo de reação, seu médico pode recomendar que você reduza a dose regularmente durante vários dias, antes de suspender o tratamento.

Um novo período de tratamento com Valium® pode ser iniciado a qualquer momento, desde que por indicação médica.

Prazo de validade - VALIUM comprimidos

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem
externa do produto).

O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

ATENÇÃO: A MODIFICAÇÃO NA COLORAÇÃO DO VALIUM® 5 MG NÃO IMPLICOU EM QUALQUER ALTERAÇÃO NAS DEMAIS PROPRIEDADES DO PRODUTO.

INFORMAÇÃO TÉCNICA - VALIUM comprimidos

Propriedades e efeitos - VALIUM comprimidos

A substância ativa de Valium® faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades
ansiolíticas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos.

Sabe-se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico
(GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.

Farmacocinética - VALIUM comprimidos

Absorção - VALIUM comprimidos

A substância ativa do Valium® é rápida e completamente absorvida após administração oral,
atingindo a concentração plasmática máxima após 30-90 minutos.

Distribuição - VALIUM comprimidos

O diazepam e seus metabólitos possuem uma alta ligação às proteínas⁵ plasmáticas (diazepam:
98%); eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno em concentrações que equivalem a aproximadamente um décimo da concentração sérica materna.

Metabolismo¹ - VALIUM comprimidos

O dizepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam,
hidroxidiazepam e oxazepam.

Eliminação - VALIUM comprimidos

A curva/tempo da concentração plasmática do diazepam é bifásica: uma fase de distribuição
inicial rápida e intensa, com uma meia-vida que pode chegar a 3 horas e uma fase de eliminação
terminal prolongada (meia-vida 20 - 50 horas).

A meia-vida de eliminação terminal (t 1/2 b) do metabólito ativo nordiazepam é de
aproximadamente 100 horas, dependendo da idade e da função hepática. O diazepam e seus
metabólitos são eliminados principalmente pela urina⁶ (cerca de 70%) sob a forma livre ou
predominantemente conjugada.

Farmacocinética em condições clínicas especiais

A eliminação pode ser prolongada no recém-nascido, nos idosos e nos pacientes com
comprometimento renal⁷ ou hepático, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode,
em conseqüência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico ("steady-state").

Indicações - VALIUM comprimidos

O Valium® está indicado no alívio sintomático da ansiedade, agitação e tensão devidas a estados
psiconeuróticos e distúrbios passageiros causados por situação estressante. Pode também ser útil
como coadjuvante no tratamento de certos distúrbios psíquicos e orgânicos. A ansiedade,
principal sintoma⁸ sensível ao tratamento, pode se expressar por humor ansioso ou comportamento
apreensivo, e/ou sob forma de sintomas⁴ funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como:
palpitação⁹, sudorese¹⁰, insônia, tremor, agitação, etc.

O Valium® é útil como adjuvante no alívio do espasmo¹¹ muscular reflexo devido a traumatismos
localizados (ferimento, inflamação¹²). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade
devida a lesão dos neurônios¹³ intermediários espinhais e supra-espinhais tal como ocorre na
paralisia¹⁴ cerebral e paraplegia¹⁵, assim como na atetose e na síndrome¹⁶ de "stiff-man".

Contra-indicações - VALIUM comprimidos

O Valium® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou a pacientes dependentes de outras drogas inclusive o álcool, exceto, neste último caso, quando utilizado para o tratamento de sintomas⁴ agudos de
abstinência.

Evitar o uso em pacientes que apresentem glaucoma¹⁷ de ângulo estreito.

Precauções - VALIUM comprimidos

Precaução especial ao se administrar Valium® a pacientes com miastenia¹⁸ gravis devido
ao relaxamento muscular pré-existente.

Pacientes sob uso de Valium® devem ser alertados quanto a realização de atividades perigosas que requeiram grande atenção como operar máquinas perigosas ou dirigir veículos. Devem ser igualmente alertados sobre o consumo concomitante de bebidas alcoólicas pois pode ocorrer potencialização dos efeitos indesejáveis de ambas as drogas.

Quando existe insuficiência¹⁹ cardiorrespiratória deve-se ter em mente que sedativos como o Valium® podem acentuar a depressão respiratória. Entretanto, o efeito sedativo, pode, ao contrário, ter efeito benéfico ao reduzir o esforço respiratório de certos pacientes. Na hipercapnia crônica grave, o Valium® só pode ser administrado se os
benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Devem ser observadas as precauções usuais no caso de pacientes que revelem comprometimento das funções renal⁷ e hepática.

Dependência - VALIUM comprimidos

Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

No sentido de minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser prescritos após cuidadosa avaliação quanto a indicação e devem ser administrados por período de tempo o mais curto possível. A continuação do tratamento, quando
necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.

Abstinência - VALIUM comprimidos

O início dos sintomas⁴ de abstinência é variável, durando poucas horas a uma semana ou mais.

Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir-se a tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia²⁰ e dificuldade para concentrar-se. Entretanto, podem ocorrer outros sintomas⁴ de abstinência, tais como sudorese¹⁰, espasmos muscular e abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delirium²¹ e convulsões.

Na ocorrência de sintomas⁴ de abstinência, é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual.

Gravidez² e lactação²² - VALIUM comprimidos

O diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária e atingem o leite
materno. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez² pode
originar hipotensão²³, diminuição da função respiratória e hipotermia²⁴ no recém-nascido.
Sintomas⁴ de abstinência em recém-nascidos têm sido ocasionalmente relatados com o
uso de benzodiazepínicos. Cuidados especiais devem ser observados quando o Valium®
é usado durante o trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades
no trabalho cardíaco do feto e hipotonia, sucção difícil e hipotermia²⁴ no neonato²⁵.

Antes da decisão de administrar Valium® durante a gravidez², especialmente durante o primeiro trimestre - como deveria ocorrer sempre com outras drogas - os possíveis riscos para o feto devem ser comparados com os benefícios terapêuticos esperados para a mãe. Lembrar que no recém-nascido o sistema enzimático, responsável pela
degradação da droga, não está totalmente desenvolvido (especialmente em prematuros).

Interações medicamentosas - VALIUM comprimidos

Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina (mas não de
ranitidina) retarda o clearance do diazepam.

Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade metabólica da fenitoína é
afetada pelo diazepam. Por outro lado, não existem interferências com os antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos²⁶ comumente utilizados.

Se o Valium® é usado concomitantemente com outros medicamentos de ação central, tais como: neurolépticos, tranqüilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos²⁷ e anestésicos, os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo Valium®. O uso simultâneo com levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa.

Reações adversas - VALIUM comprimidos

Os efeitos colaterais mais comumente citados são: cansaço, sonolência e relaxamento muscular em geral, estão relacionados com a dose administrada.

Efeitos colaterais pouco freqüentes: confusão mental, amnésia anterógrada, constipação²⁸,
depressão, diplopia²⁹, disartria, cefaléia²⁰, hipotensão²³, incontinência urinária³⁰, aumento ou diminuição da libido, náusea³¹, secura da boca ou hipersalivação, rash³² cutâneo, fala enrolada, tremor, retenção urinária³³, tonteira e distúrbios de acomodação visual; muito raramente podem ser observados: elevação das transaminases e da fosfatase alcalina,
assim como icterícia³⁴.

Têm sido descritas reações paradoxais tais como: excitação aguda, ansiedade, distúrbios do sono e alucinações. Quando estes últimos ocorrem, o tratamento com Valium® deve ser interrompido.

Com relação a dependência potencial e sintomas⁴ de abstinência, veja tópico³⁵ sobre "Dependência".

Posologia - VALIUM comprimidos

Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses mais elevadas.

Doses orais usuais para adultos: dependendo da gravidade dos sintomas⁴, 5-20 mg/dia. A dose oral única não deve normalmente ser superior a 10 mg.

Em casos agudos ou em situações com risco de vida ou quando a resposta após administração oral é insuficiente, doses elevadas podem ser administradas por via parenteral, se necessário.

Duração do tratamento: usualmente o tratamento prolongado da ansiedade com Valium® pode
demorar algumas semanas, dependendo da natureza e etiologia da afecção. Após seis semanas de tratamento nenhuma melhora adicional da ansiedade do paciente deve ser esperada. Tratamentos posteriores podem ser considerados apenas como terapêutica de manutenção. Durante a terapêutica de manutenção prolongada, deve-se introduzir, a intervalos regulares, períodos sem o
uso do medicamento para avaliar-se a necessidade de continuação do mesmo. Entretanto, a terapêutica com Valium® não deve ser interrompida abruptamente; a posologia deve ser gradualmente reduzida.

A eficácia de tratamento prolongado (isto é, mais de seis meses) com Valium® não tem sido comprovada por estudos clínicos sistemáticos.

Instruções posológicas especiais

Posologia para pacientes idosos: iniciar com metade da dose usual para adultos e aumentar
gradualmente segundo as necessidades e tolerabilidade.

Em pacientes com distúrbios renais ou hepáticos deve-se estar atento à adaptação individual da
posologia.

Conduta na superdosagem - VALIUM comprimidos

A superdosagem manifesta-se por extrema intensificação dos efeitos do produto:
sedação, relaxamento muscular, sono profundo ou excitação paradoxal.

Na maioria dos casos é necessária apenas observação dos sinais vitais³⁶ ou reversão pelo
antagonista flumazenil (Lanexat®).

Intoxicações graves podem ocasionar coma³⁷, arreflexia, depressão cardiorrespiratória e
apnéia³⁸, exigindo tratamento apropriado (ventilação, suporte cardiovascular).

Nos casos de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos (com coma³⁷ ou sedação grave) recomenda-se o uso do antagonista específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3 mg EV, com incrementos de 0,3 mg a intervalos de 60 segundos, até reversão do coma³⁷. No caso dos benzodiazepínicos de meia vida longa pode haver
re-sedação, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infusão endovenosa de 0,1 - 0,4 mg/hora, gota³⁹ a gota³⁹, em glicose⁴⁰ a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória.

Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico⁴¹.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SUJEITA À RETENÇÃO.

O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.