Diazepam
Comprimido / Solução Injetável

                               

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES - DIAZEPAM

 Comprimido 5mg e 10mg: caixa com 20 e 200 comprimidosSolução injetável 5mg/ml: caixa com 50 ampolas de 2ml

USO PEDIÁTRICO E ADULTO

- COMPOSIÇÃO:  
 Comprimido  
  Cada comprimido  de 5mg contém:
Diazepam    5 mg
Excipientes: corante amarelo FD&C, lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, silicato de magnésio, estearato de magnésio.
Cada comprimido de 10mg contém:
Diazepam    10 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, silicato de magnésio, estearato de magnésio.
Solução injetável  
Cada ampola de 2 ml contém:
Diazepam    10 mg
Veículo: propilenoglicol, macrogol, álcool benzílico, ácido benzóico, álcool etílico, água para injeção¹.
                                 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - DIAZEPAM

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:  
Diazepam pertence a um grupo de medicamentos chamados benzodiazepínicos. O Diazepam é capaz de aliviar a ansiedade, a tensão nervosa e, em conseqüência, facilitar o sono. Além disso, produz relaxamento muscular. Sua ação se faz cerca de 20 minutos após sua administração. O medicamento, porém, não elimina as causas da ansiedade e da tensão nervosa.

PRAZO DE VALIDADE:  
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:  
Conserve o produto na sua embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz e da umidade.

GRAVIDEZ² E LACTAÇÃO³:  
O Diazepam passa ao leite materno, podendo causar sonolência e prejudicar a sucção da criança. Informe seu médico a  ocorrência de gravidez² na vigência do tratamento ou após o seu término .  Informe ao médico se está amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:  
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

REAÇÕES ADVERSAS:  
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: cansaço, sonolência,  relaxamento muscular, confusão mental, depressão, dificuldade para falar, dores de cabeça, hipotensão⁴, náusea⁵, secura na boca, vermelhidão pelo corpo, tremor, retenção urinária⁶, tonteira, distúrbio do sono e alucinações.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.  

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:  
Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Diazepam. O álcool intensifica  o seu efeito e isto pode ser prejudicial.

CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:  
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou por pacientes dependentes de outras drogas inclusive o álcool, exceto, neste último caso, quando utilizado para os sintomas⁷ agudos de abstinência.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Não deve ser utilizado no primeiro trimestre de gravidez² e lactação³.
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois suas habilidades e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.  

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS
- CARACTERÍSTICAS:  
A substância ativa Diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, miorrelaxante⁸ e anticonvulsivas.
Sabe-se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante neurotransmissor inibitório cerebral.
O Diazepam é rapidamente e completamente absorvido após a administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30 - 90 minutos.
A concentração plasmática máxima da forma injetável se dá em 30 - 60 minutos.
A curva de eliminação do Diazepam é bifásica: uma fase de distribuição inicial com uma meia-vida que pode alcançar 3 horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida que pode alcançar 48 horas).
O Diazepam é metabolizado em substâncias ativas como nordiazepam (T 1/2 =96 horas), o hidroxidiazepam e o oxazepam. O Diazepam e seus metabólitos ligam-se fortemente às proteínas⁹ plasmáticas (diazepam: 98%). São excretados principalmente pela urina¹⁰ (cerca de 70%) sob forma livre ou (principalmente) de metabólitos conjugados.
A meia-vida de eliminação pode ser prolongada no recém-nascido, nos pacientes com doenças renais ou hepáticas, devendo-se lembrar que  a concentração plasmática pode, em conseqüência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico. O Diazepam e seus metabólitos atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária. São também encontrados no leite materno em concentração próxima de 1/10 daquelas encontradas no plasma¹¹ materno.

INDICAÇÕES - DIAZEPAM

 O Diazepam está indicado no alívio sintomático da ansiedade, agitação e tensão, causadas por estados psiconeuróticos e distúrbios passageiros por stress. Pode ser útil como coadjuvante no tratamento de distúrbios psíquicos e orgânicos. A ansiedade, principal sintoma¹² sensível ao tratamento, pode se expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas⁷ funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitação¹³, sudorese¹⁴, insônia, tremor, agitação, etc.O Diazepam é útil como adjuvante no alívio do espasmo¹⁵ muscular reflexo devido a traumatismo¹⁶ localizado (ferimento, inflamação¹⁷). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade devido a lesão dos neurônios¹⁸ intermediários espinhais e supra-espinhais, tal como ocorre na paralisia¹⁹ cerebral e paraplegia²⁰, assim como na atetose e na síndrome²¹ do "homem rígido".
O Diazepam injetável é indicado nas urgências neuro-psiquiátricas, nas anestesias (pré-medicação ou potencialização) e ainda em casos de tétano²².

CONTRA-INDICAÇÕES - DIAZEPAM

  O Diazepam não pode ser administrado em pacientes com hipersensibilidades aos benzodiazepínicos ou a pacientes dependentes de outras drogas, inclusive o álcool, exceto, neste último caso, quando utilizado para os sintomas⁷ agudos de abstinência.
Não administrar nos três primeiros meses de gravidez² a não ser em casos de extrema necessidade, pois como ocorre com outros benzodiazepínicos, não deve ser afastada a possibilidade de ocorrência de danos fetais.
Evitar seu uso em lactentes²³ e o tratamento prolongado em mulheres com risco de procriar.  

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - DIAZEPAM

  Gerais:   Deve-se tomar precauções especiais ao se administrar Diazepam a pacientes com miastenia²⁴ gravis devido ao relaxamento muscular pré-existente.Pacientes sob tratamento com o produto devem ser alertados quanto a realização de atividades perigosas que requerem grande atenção como operar máquinas perigosas ou dirigir veículos.
Devem ser igualmente alertados sobre o uso concomitante de bebidas alcoólicas, pois pode ocorrer potencialização dos efeitos indesejáveis de ambas as drogas.
Quando existe insuficiência²⁵ cardiorespiratória deve-se ter em mente que sedativos como o Diazepam podem acentuar a depressão respiratória. Entretanto, o efeito sedativo pode, ao contrário, ter efeito benéfico ao reduzir esforço respiratório de certos pacientes.
Gravidez²:   Lembrar que no recém-nascido o sistema enzimático responsável pela droga não está totalmente desenvolvido (especialmente nos prematuros) e que o Diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez² pode originar hipotensão⁴, diminuição da função respiratória e hipotermia²⁶ no recém-nascido. Sintomas⁷ de abstinência em recém-nascidos tem sido ocasionalmente relatados. Cuidados especiais devem ser observados quando o Diazepam é usado durante o trabalho de parto, quando altas doses podem causar irregularidades no trabalho cardíaco do feto e hipotonia, sucção difícil e hipotermia²⁶ no neonato²⁷.
Deve-se evitar o uso de Diazepam no primeiro trimestre de gravidez².
Amamentação²⁸:  Os benzodiazepínicos passam para o leite materno causando sonolência e prejudicando a sucção da criança.
Pediatria:   A maioria dos efeitos adversos ocorrem em crianças recém-nascidas, pois são mais sensíveis ao uso de Diazepam. A segurança e a eficácia do uso de Diazepam Injetável em crianças com menos de 30 dias de idade e do uso de Diazepam Comprimidos em crianças com menos de 6 meses de idade não foram estabelecidas.

- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:  
Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina, mas não da ranitidina, retarda o "clearance" do Diazepam. Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade metabólica da fenitoína é afetada pelo Diazepam. Por outro lado, não  existem interferências com os antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos²⁹ comumente utilizados.
Se usado concomitante com outros medicamentos de ação central, tais como: neurolépticos, tranqüilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos³⁰ e anestésicos, os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo Diazepam.

INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS - DIAZEPAM

 O Diazepam pode diminuir a reabsorção do sódio na tireóide. Muito raramente podem ser observados elevações das transaminases e da fosfatase alcalina, assim como icterícia³¹.

REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS - DIAZEPAM

  Os efeitos colaterais mais comuns são: cansaço, sonolência e relaxamento muscular; em geral estão relacionados com a dose administrada.Efeitos pouco freqüentes: confusão mental, constipação³², depressão, diplopia³³, disartria, cefaléia³⁴, hipotensão⁴, incontinência urinária³⁵, náusea⁵, secura na boca ou hipersalivação, rash³⁶ cutâneo, fala enrolada, tremor, retenção urinária⁶, tonteira e distúrbios de acomodação visual; muito raramente podem ser observados: elevação das transaminases e da fosfatase alcalina, assim como icterícia³¹.
Tem sido descritas reações paradoxais, tais como: excitação aguda, distúrbios do sono e alucinações. Quando estes ocorrem, o tratamento deve ser interrompido.
Como ocorre com todos os hipnóticos, sedativos e tranqüilizantes, no tratamento prolongado existe o risco de farmacodependência em pessoas predispostas. Pode ocorrer síndrome²¹ de abstinência com a retirada abrupta do medicamento. A interrupção do tratamento deve ser feita de maneira gradual.  

POSOLOGIA - DIAZEPAM

 Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses mais elevadas.
Comprimido
Adultos:   Dependendo da gravidade dos sintomas⁷, 5 - 20 mg/dia. A dose oral única não deve normalmente ser superior a 10 mg.
Em casos agudos ou em situações com risco de vida ou quando a resposta após a administração oral é insuficiente, doses elevadas podem ser administradas por via parenteral.
Pediatria:   Devido à variedade de resposta a drogas com ação sobre o SNC, deve-se iniciar o tratamento com doses menores, aumentando-as, se necessário. Diazepam comprimidos não deve ser dado para crianças com menos de 6 meses de idade.
A dose inicial recomendada é de 1mg a 2,5mg, 3 a 4 vezes/dia. Podendo aumentar a dose, se necessário e se tolerado.
Duração do tratamento:  
Usualmente o tratamento prolongado da ansiedade com Diazepam pode demorar algumas semanas, dependendo da natureza e etiologia da afecção. Após seis semanas de tratamento nenhuma melhora adicional da ansiedade do paciente deve ser esperada. Tratamentos posteriores podem ser considerados apenas como terapia de manutenção. Durante a terapêutica de manutenção prolongada, deve-se introduzir a intervalos regulares, períodos sem o uso do medicamento para avaliar se a necessidade de continuação do mesmo. Entretanto, a terapêutica com Diazepam não deve ser interrompida abruptamente; a posologia deve ser gradualmente reduzida.
A eficácia de tratamento prolongado (isto é, mais de 6 meses) não tem sido comprovada por estudos clínicos sistemáticos.
Solução Injetável:  
A injeção¹ por via intramuscular deve ser aplicada profundamente. A injeção¹ por via intravenosa não deve ser feita em vasos pequenos, como os vasos da mão³⁷ ou do pulso. A solução injetável de Diazepam não deve ser misturada ou diluída com outras soluções ou medicamentos na mesma seringa³⁸ ou no frasco de infusão. Se não for possível administrar Diazepam diretamente por via intravenosa, a administração pode ser feita lentamente através do tubo da infusão o mais próximo possível da inserção na veia. Deve-se tomar cuidado para evitar administração intrarterial ou extravasamento.
Adultos:  A posologia é dependente da situação clínica e varia de 0,1 a 0,2mg/kg de peso corporal por injeção¹. Podem ser administradas 1 a 2 ampolas por via IM ou IV lenta. Essa dose pode ser repetida até 4 vezes em 24hs no paciente hospitalizado.
A injeção¹ deve ser lenta, à razão de 5mg/min, ou seja, 2 minutos para cada ampola. Se necessária a diluição, fazê-la sempre na proporção de 1 ampola (10mg/2ml) para volume superior a 40ml de solução glicosada a 5 ou 10% ou solução isotônica de cloreto de sódio, a fim de evitar precipitação da substância ativa.
Pediatria:   Para obtenção do efeito clínico máximo com a menor dose possível e para reduzir os riscos de ocorrerem efeitos adversos perigosos, como apnéia³⁹ ou períodos prolongados de sonolência, é recomendado que a droga seja administrada lentamente por um período de 3 minutos em dose que não exceda 0,25mg/kg. Após um intervalo de 15 a 30 minutos, a dose inicial pode ser repatida com segurança. Entretanto, se o alívio dos sintomas⁷ não for obtido após a terceira administração, recomenda-se a instituição de terapia adjuvante apropriada à condição que está sendo tratada. Diazepam injetável não deve ser dado para crianças com menos de 30 dias de idade.

SUPERDOSAGEM - DIAZEPAM

 A superdosagem intencional ou acidental com Diazepam isolado raramente ocasiona risco de vida. A superdosagem manifesta-se por extrema intensificação dos efeitos do produto: sedação, relaxamento muscular, sono profundo ou excitação paradoxal. Na maioria dos casos é necessária apenas observação dos sinais vitais⁴⁰.Nas intoxicações graves, particularmente em combinação com outras substâncias de ação central, podem ocasionar coma⁴¹, arreflexia, depressão cardiorespiratória e apnéia³⁹, requerendo tratamento apropriado (ventilação, suporte cardiovascular, lavagem gástrica⁴²). A superdosagem injetável pode provocar sono profundo ou coma⁴¹, dependendo da dose injetada.

PACIENTES IDOSOS - DIAZEPAM

 Acima de 60 anos, a sensibilidade ao produto é maior do que nas pessoas mais jovens. É aconselhável que o médico receite uma dose menor e observe como o paciente reage ao tratamento.

O  ABUSO  DESTE  MEDICAMENTO
PODE   CAUSAR   DEPENDÊNCIA