Zyplo*
(levodropropizina)

Gotas
Xarope

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO - ZYPLO

Nome: Zyplo*

Nome genérico: levodropropizina

Formas farmacêuticas e apresentações:

Zyplo* gotas (60 mg/mL) - frasco com 15 ml.
Zyplo* xarope (6 mg/mL) - frasco com 120 ml.

                         

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

                         

Composição - ZYPLO

Cada ml da solução oral de Zyplo* gotas contém o equivalente a 60 mg de levodropropizina.
Cada ml de Zyplo* xarope contém o equivalente a 6 mg de levodropropizina.

Excipientes:

gotas: glicerol, licor aromatizante, água purificada, etanol.
xarope: sacarose, ácido cítrico monohidratado, hidróxido de sódio, licor aromatizante, água purificada, 4- hidroxibenzoato de metila e 4-hidroxibenzoato de propila.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - ZYPLO

Zyplo* nas formas de xarope e gotas deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), ao abrigo da luz.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

O medicamento deve ser administrado via oral.

O medicamento deve ser administrado entre as refeições, uma vez que sua interação com alimentos não está estabelecida.

Caso esteja utilizando outros medicamentos é importante informar ao seu médico.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis durante o tratamento com Zyplo*, tais como: náusea¹, vômito², azia, desconforto abdominal, diarréia³, fraqueza, torpor, diminuição da consciência, sonolência, tontura⁴, dor de cabeça, palpitação⁵ ou reações alérgicas na pele.

Zyplo* é contra-indicado em pacientes hipersensíveis ao fármaco ou aos componentes de sua fórmula, pacientes com redução dos movimentos ciliares, hipersecreção brônquica, insuficiência hepática⁶ severa e durante a gravidez⁷ e lactação⁸.

A dose de Zyplo* em pacientes idosos deve ser cuidadosamente determinada pelo médico.

Zyplo* não deve ser utilizado em crianças com menos de 2 anos de idade.

Pacientes em tratamento com Zyplo* devem ter cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas, pois o medicamento pode causar diminuição da atenção.

Zyplo* na forma de solução gotas contém álcool.

Zyplo* na forma de xarope contém açúcar⁹. Se você for diabético siga corretamente as instruções de seu médico.

INSTRUÇÕES PARA ADMINISTRAÇÃO:

Gotas: a embalagem da solução gotas vem acompanhada de um aplicador plástico que deve ser encaixado na boca do frasco após aberto. Para administração do medicamento coloque o frasco em posição vertical, conforme figura ao lado. Cada dose de Zyplo* gotas deve ser preferencialmente diluída em meio copo de água
antes da administração.

Xarope: o frasco vem acompanhado de um copo-medida que deve ser utilizado para a administração do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

                         

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - ZYPLO

Propriedades Farmacodinâmicas - ZYPLO

Os efeitos supressores da tosse originados pela levodropropizina são principalmente periféricos, através de ação na árvore traqueobronquial.

Propriedades Farmacocinéticas - ZYPLO

Estudos de farmacocinética foram realizados em ratos, cães e humanos. A absorção, distribuição, metabolismo¹⁰ e excreção se mostraram muito similares nas três espécies estudadas, com biodisponibilidade via oral acima de 75%.

A excreção do fármaco marcado radioativamente, após administração oral, foi de 93%.

A ligação às proteínas¹¹ plasmáticas é insignificante (11-14%), sendo semelhante aos valores observados em cães e ratos.

Em humanos, a levodropropizina é rapidamente absorvida e distribuída pelo organismo após administração oral.

A meia-vida é de aproximadamente 1-2 horas. A excreção ocorre principalmente através da urina¹². O fármaco é excretado tanto na forma de droga inalterada quanto na forma de metabólitos, nas formas livre e conjugada de levodropropizina e nas formas conjugadas de p-hidroxilevodropropizina. A excreção do fármaco e de seus metabólitos indicados acima na urina¹² representa aproximadamente 35% da dose administrada em 48 horas.

Testes nos quais o fármaco foi administrado repetidamente indicam que o tratamento por 8 dias, três vezes ao dia, não altera as características de absorção e excreção do mesmo. Portanto, a ocorrência de efeito acumulativo e de auto-indução metabólica pode ser descartada.

Não foram observadas variações significativas nas propriedades farmacocinéticas do fármaco em crianças, pacientes idosos ou em pacientes com insuficiência renal¹³ moderada ou severa.

A farmacocinética e a biodisponibilidade da forma farmacêutica gotas são as mesmas que as observadas na forma de xarope.

Dados de segurança pré-clínicos:

Toxicidade Aguda: estudos de toxicidade aguda foram realizados em ratos (via oral e intraperitoneal), camundongos (via oral e intraperitoneal) e cobaias (via oral). Foi observado sedação, vasodilatação periférica, tremores e convulsões como sintomas¹⁴ de intoxicação.

Toxicidade Crônica: estudos de toxicidade crônica (26 semanas) foram realizados com ratos e cães utilizando-se doses de 24, 60 e 150 mg/kg/dia de levodropropizina. Em cães, foi observado um aumento da pigmentação na membrana nictitante e em outros órgãos, com doses de 24 mg/kg/dia, e no fígado¹⁵ com doses de 150 mg/kg/dia. Sintomas¹⁴ hepatotóxicos foram relatados em ambas as espécies com doses de 60 mg/kg/dia, assim como redução no peso uterino em ratos com doses mais elevadas.

Mutagenicidade e Carcinogenicidade: estudos de mutagenicidade têm sido amplamente realizados com a levodropropizina. Estes estudos não indicaram qualquer potencial mutagênico.

Não foram realizados estudos relacionados ao potencial carcinogênico da levodropropizina.

Toxicidade na Reprodução: Estudos teratogênicos e estudos de reprodução e fertilidade, assim como estudos pré e pós-natais, não demonstraram quaisquer efeitos tóxicos específicos. Entretanto, devido a um leve retardo no aumento de peso corporal e no crescimento ter sido observado em estudos toxicológicos em animais, com doses de 24 mg/kg, e devido a levodropropizina ser capaz de atravessar a barreira placentária em ratos, o uso deste medicamento deve ser evitado em mulheres que estejam pretendendo engravidar ou que já estejam grávidas, uma vez que a segurança do uso de levodropropizina nestes casos não está documentada.

Em testes com ratos, a levodropropizina foi detectada no leite materno até oito horas após a administração.

Portanto, o uso do medicamento em lactantes¹⁶ é contra-indicado.

                         

INDICAÇÕES - ZYPLO

Zyplo* (levodropropizina) está indicado para o tratamento sintomático da tosse.

                         

CONTRA-INDICAÇÕES - ZYPLO

Zyplo* (levodropropizina) está contra-indicado:

1. em casos de conhecida ou possível hipersensibilidade à levodropropizina, bem como aos componentes da fórmula;
2. em pacientes com hipersecreção brônquica;
3. em casos de função mucociliar reduzida (Síndrome¹⁷ de Kartagener, discinesia ciliar)
4. insuficiência hepática⁶ severa;
5. durante a gravidez⁷;
6. durante a lactação⁸.

ADVERTÊNCIAS - ZYPLO

A solução de Zyplo* gotas contém 30,8% de álcool por volume.

Pacientes diabéticos: 10 ml de Zyplo* xarope contém 3,5 g de sacarose (equivalente a 12 g de carboidrato¹⁸).

A segurança e eficácia da levodropropizina em crianças com menos de 2 anos não está estabelecida.

Zyplo* ( levodropropizina) deve ser utilizada apenas após rigorosa avaliação do risco associado ao uso em pacientes com insuficiência renal¹³ severa.

                         

PRECAUÇÕES - ZYPLO

Interações medicamentosas e outras formas de interações:

Embora não tenham sido observadas interações com benzodiazepínicos durante os estudos clínicos, deve-se ter cuidado com pacientes particularmente sensíveis e que estejam utilizando medicação sedativa concomitante.

Gravidez⁷ e Lactação⁸:

Uma vez que, em estudos animais, a levodropopizina ultrapassou a barreira placentária e foi detectada no leite materno, Zyplo* (levodropropizina) não deve ser utilizado durante a gravidez⁷ e a lactação⁸.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas:

A levodropropizina pode causar diminuição da atenção, afetando a capacidade individual de dirigir veículos ou operar máquinas, ao ser prescrito conforme indicado.

                         

REAÇÕES ADVERSAS - ZYPLO

Os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:

Efeitos gastrintestinais: náusea¹, vômito², pirose, desconforto abdominal e diarréia³.

Sistema Nervoso¹⁹ Central: cansaço, fadiga, sonolência, diminuição da consciência, torpor, vertigem²⁰, cefaléia²¹

Sistema Cardiovascular²²: palpitações²³.

Em casos muito raros, têm sido observadas reações alérgicas cutâneas²⁴.

Somente com o uso de Zyplo* na forma de xarope: Reações de hipersensibilidade poderão ocorrer em pacientes predispostos devido ao fato do produto conter alquil-4-hidroxibenzoato (parabeno).

                         

POSOLOGIA - ZYPLO

Doses individuais e diárias para adultos e crianças acima de dois anos de idade.

Xarope:

Adultos e crianças acima de 12 anos: 10 ml de Zyplo* (levodropropizina) xarope até três vezes ao dia, em intervalos de no mínimo 6 horas.

Crianças acima de 2 anos de idade: a dose pediátrica é de 1 mg/kg até três vezes ao dia, totalizando uma dose diária de 3 mg/kg. Para conveniência, as seguintes doses aproximadas podem ser usadas:

10 - 20 Kg: 3 ml do xarope até três vezes ao dia
21 - 30 Kg: 5 ml do xarope até três vezes ao dia

As embalagens do xarope contém um pequeno copo dosador com graduação para 3, 5 e 10 ml.

                         
Solução (gotas):

Adultos e crianças acima de 12 anos: 20 gotas (correspondendo a 60 mg) de Zyplo* (levodropropizina) gotas até três vezes ao dia em intervalos de no mínimo 6 horas.

Crianças acima de 2 anos de idade: a dose pediátrica é de 1 mg/kg até três vezes ao dia, totalizando uma dose diária de 3 mg/kg. Cada gota²⁵ contém 3 mg. Por exemplo:

Uma criança pesando 15 Kg receberia 5 gotas até três vezes ao dia.
Uma criança pesando 18 Kg receberia 6 gotas até três vezes ao dia, etc.

O medicamento deve ser administrado por via oral.

As gotas devem ser preferencialmente diluídas em meio copo de água, antes da adminstração.

Este medicamento deve ser administrado entre as refeições, uma vez que sua interação com alimentos ainda não foi estabelecida.

Este medicamento deve ser utilizado até o desaparecimento da tosse ou de acordo com a orientação médica, por um período máximo de 7 dias.

Se os sintomas¹⁴ não apresentarem melhora após este período, o uso do medicamento deve ser interrompido e o médico consultado.

Uso em idosos:

A dose de Zyplo* (levodropropizina) em pacientes idosos deve ser cuidadosamente determinada.

                         

SUPERDOSAGEM - ZYPLO

Não foram observados efeitos colaterais importantes após a administração deste medicamento em uma dose única de até 240 mg ou de até 120 mg (três vezes ao dia) por um período de 8 dias.

Não existem casos conhecidos de superdosagem com levodropropizina. Pode-se assumir que em casos de superdosagem, taquicardia²⁶ leve e temporária pode ocorrer. No caso de superdosagem, medidas usuais de tratamento devem ser adotadas (lavagem gástrica²⁷, administração de carvão ativado, administração parenteral de líquidos, etc.).