cardizem® cd

 Cloridrato de diltiazem

Uso adulto

Formas farmacêuticas e apresentações - CARDIZEM CD

 Cápsulas de liberação prolongada. CARDIZEM
CD 180 mg: Embalagem com 15 cápsulas.
CARDIZEMCD 240 mg: Embalagem com 15
cápsulas.

Composição - CARDIZEM CD

 
CARDIZEM CD 180 mg: Cada cápsula contém: Cloridrato de diltiazem 180 mg. Excipientes: Nonpareil-102, talco, polivinilpirrolidona K-30, etilcelulose, sacarose purificada, estearato de magnésio. CARDIZEM CD 240 mg: Cada cápsula contém: Cloridrato de diltiazem 240 mg. Excipientes: Nonpareil-103, talco, polivinilpirrolidona K-30,etilcelulose, sacarose purificada, estearato da magnésio.

Informações técnica - CARDIZEM CD

Ação do medicamento:   Diltiazem é um bloqueador dos canais do cálcio, que age inibindo a entrada do íon cálcio nas células ou a sua mobilização dos estoques intracelulares. Estudos clínicos mostraram sua eficácia em reduzir a freqüência das crises de angina¹, tanto em repouso quanto durante o exercício. Também mostrou-se eficaz em reduzir a pressão arterial em pacientes com hipertensão² leve ou moderada. No tecido³ vascular⁴, o diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial, uma vez que a contração desta musculatura é dependente da concentração citoplasmática de cálcio. Entretanto diltiazem não tem efeito no leito venoso. No coração⁵, o bloqueio dos canais de cálcio pode resultar num efeito inotrópico negativo, uma vez que, dentro do miócito, o íon cálcio é necessário para liberar o aparelho contrátil, permitindo que a interação actina-miosina cause a contração. O diltiazem também possui efeito cronotrópico negativo, na medida em que diminui a condução atrioventricular e a freqüência do marcapasso⁶ sinusal. Diltiazem diminui a resistência vascular⁴ coronariana e aumenta o fluxo sangüíneo coronariano. Causa diminuição da resistência vascular⁴ periférica e da pressão arterial sistólica⁷ e diastólica. Em pacientes com doença isquêmica coronariana, diltiazem reduz o produto freqüência cardíaca x pressão arterial durante o exercício, aumentando a tolerância ao exercício sem deprimir a performance  miocárdica. O mecanismo antianginoso não pode ser descrito com precisão, mas parece ser devido ao aumento do suprimento e à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio por dilatação das artérias coronarianas e por alterações hemodinâmicas diretas e indiretas. Diltiazem é eficaz em prevenir o espasmo⁸ arterial coronariano espontâneo ou induzido. Estudos clínicos com diltiazem contra placebo, em pacientes com doença coronarianas, mostraram que a droga é eficaz em prolongar a duração do exercício antes do inicio do ataque anginoso e retardar o aparecimento da depressão isquêmica do segmento ST. A diminuição da PA sistólica e diastólica ocorre tanto em repouso quanto durante o exercício (teste ergométrico). CARDIZEM CD 180 mg e 240 mg são formulações de liberação prolongada de cloridrato de diltiazem especialmente desenvolvidas com os seguintes objetivos: a. permitir uma redução da freqüência de administração da sua dosagem diária, com evidente vantagem para o paciente; b. aumentar a adesão do paciente ao tratamento; c. possibilitar um esquema posológico de dose única diária.

Indicações - CARDIZEM CD

 
Hipertensão arterial⁹ leve e moderada; angina¹ pectoris vasoespástica (de repouso, com elevação do segmento ST, angina¹ de Prinzmetal); angina¹  pectoris  crônica, estável e de esforço; coronariopatias isquêmicas com hipertensão arterial⁹ e(ou) taquicardia¹⁰; estados anginosos pôs-infarto do miocárdio¹¹.

Contra indicações - CARDIZEM CD

 Diltiazem é contra-indicado em bloqueio sinoatrial, síndrome¹² do nódulo¹³ sinusal, exceto em pacientes em uso de marcapasso⁶, bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º  graus, insuficiência cardíaca¹⁴ descompensada, PA sistólica menor do que 90 mmHg, bradicardia¹⁵ intensa (pulso inferior a 55 bpm); hipersensibilidade à substância ativa; contra-indicado a crianças, gestantes e lactantes¹⁶ (diltiazem se difunde para o leite materno); infarto¹⁷ agudo¹⁸ do miocárdio com congestão pulmonar.

Precauções - CARDIZEM CD

 
Diltiazem deve ser administrado com precaução a pacientes com bloqueio atrioventricular de 1º grau, sendo necessário um acompanhamento clínico constante. O mesmo ocorre naqueles pacientes com insuficiência cardíaca¹⁴. Atenção com pacientes em uso de betabloqueadores ou digitálicos. Recomendam-se cuidados especiais em casos de insuficiência hepática¹⁹ ou renal²⁰. Usar com cautela em indivíduos idosos, pois a meia-vida dos bloqueadores dos canais de cálcio pode estar aumentada.

Interações medicamentosas - CARDIZEM CD

 Em alguns ensaios clínicos, a administração concomitante de diltiazem e digoxina resultou num aumento da concentração plasmática da última, em torno de 20% a 50%, principalmente por diminuição do  clearance  renal²⁰ de digoxina. Em outros ensaios, esta elevação não foi evidenciada, sendo a associação bem-tolerada. É importante estar atento ao aparecimento de sinais²¹ de toxicidade digitálica, para então se reduzir a dose de digoxina. A associação a antiinflamatórios não-hormonais, especialmente a indometacina, pode antagonizar o efeito do diltiazem. Na associação a outros anti-hipertensivos pode ocorrer potencialização dos seus efeitos. A administração concomitante de betabloqueadores pode resultar numa soma de efeitos sobre a condução cardíaca, levando a bloqueio atrioventricular significativo e assistolia. Também podem ocorrer hipotensão²² severa e insuficiência cardíaca¹⁴, principalmente nos pacientes com baixa performance  miocárdica. A monitorização da freqüência cardíaca, da pressão arterial e a atenção aos sinais²¹ clínicos de insuficiência cardíaca¹⁴ são fundamentais nesses pacientes. Há relatos de interferência do diltiazem no metabolismo²³ hepático da ciclosporina e da carbamazepina, precipitando o aparecimento de nefrotoxicidade e neurotoxicidade, respectivamente. No uso concomitante de cimetidina pode ocorrer elevação dos níveis plasmáticos de pico do diltiazem. Associados ao uso de anestésicos, os antagonistas dos canais de cálcio podem potencializar a depressão da contratilidade cardíaca, condutividade e automaticidade, assim como a vasodilatação. Desta maneira, quando do uso concomitante, anestésicos a antagonistas do cálcio devem ser cuidadosamente dosados.

Reações adversas - CARDIZEM CD

 
Diltiazem é geralmente bem-tolerado, havendo poucas referências à ocorrência de reações adversas. As mais freqüentes são: edema²⁴, cefaléia²⁵, náuseas²⁶, tontura²⁷, astenia²⁸,   rash²⁹,  distúrbio gastrintestinal, bloqueio atrioventricular. Outros efeitos também referidos, mas com menor freqüência, são:  flush  facial, hipotensão²² significativa, arritmia³⁰, insuficiência cardíaca¹⁴, elevação das enzimas hepáticas (TGO, TGP, LDH), insuficiência renal³¹ aguda (elevação da uréia³² e creatinina³³), assistolia, parestesia³⁴, sonolência, tremor, poliúria³⁵, nictúria³⁶, anorexia³⁷, vômitos³⁸, aumento de peso, petéquias, prurido³⁹, fotossensibilidade, urticária⁴⁰.

Posologia - CARDIZEM CD

 A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente. Recomenda-se uma dose inicial de 180 mg, podendo variar até 360 mg.

Superdosagem - CARDIZEM CD

 
Doses únicas de até 300 mg de diltiazem foram bem-toleradas em voluntários sadios. Em um relato de intoxicação com a ingestão de 1.800 mg de diltiazem, os problemas de condução só apareceram quando a taxa plasmática alcançou níveis 5 vezes maiores do que o nível máximo aconselhado. Nos casos de superdosagem ou resposta exagerada, além da lavagem gástrica⁴¹, devem ser empregadas medidas de suporte apropriadas. As seguintes medidas podem ser consideradas:  Em caso de bradicardia¹⁵:  Administrar atropina (0,60 a 1 mg). Se não houver resposta ao bloqueio vagal, administrar isoproterenol cautelosamente.  Em  caso  de bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º graus:  Tratar como no caso de bradicardia¹⁵. Se o bloqueio AV de 2º ou 3º graus não ceder, tratar com marcapasso⁶ cardíaco. Em caso de  insuficiência cardíaca¹⁴:  Administrar agentes inotrópicos (isoproterenol, dopamina ou dobutamina) e diuréticos⁴². Em  caso de hipotensão²²:  Administrar vasopressores (p. ex.: dopamina ou noradrenalina). O tratamento instituído e a dose empregada dependam da gravidade da situação clínica, do julgamento e da experiência do médico.

BOEHRINGER INGELHEIM do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.