LIPLESS
Ciprofibrato

Identificação do Produto - LIPLESS

Comprimido 100 mg. Caixa com 30 comprimidos.

Uso adulto.

ComprimidoCada comprimido contém:
Ciprofibrato ....................100 mg
Excipientes: lactose, amido, estearato de magnésio, celulose microcristalina, hipromelose, laurilsulfato de sódio.

Informações Técnicas - LIPLESS

Características - LIPLESS

O ciprofibrato é um agente hipolipemiante, derivado fenoxi-isobutirato. Assim como os demais fibratos o mecanismo de ação do ciprofibrato ainda não está amplamente esclarecido e ele é multifatorial. É admitido como principais ações: promove menor fluxo de ácidos graxos livres para o fígado¹, menor síntese hepática de VLDL, estimula a atividade da lipase lipoprotéica (LDL²), aumenta a excreção biliar de colesterol³ hepático. Portanto, é um complemento eficaz da dieta no controle de concentrações elevadas do colesterol³ LDL² e VLDL e dos triglicerídeos, age reduzindo as lipoproteínas endógenas VLDL e LDL² e mantendo elevado o HDL⁴. O ciprofibrato é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração plasmática máxima ocorre em aproximadamente 1 hora em pacientes em jejum, ou com retardo de 2 a 3 horas na presença de alimento. O ciprofibrato possui alta ligação protéica. O volume de distribuição estimado na fase de equilíbrio é de aproximadamente 11,7 mais ou menos 1,97 litros. A principal via de excreção do ciprofibrato é o rim⁵. A depuração plasmática está entre 1,35 e 1,55 ml/h/Kg. É excretado na urina⁶ inalterado ou como conjugado glucurônico, entre 80,22 mais ou menos 2,9% da dose administrada por via oral é recuperada na urina⁶ no período de 10 dias. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 80 horas. O ciprofibrato sofre metabolismo⁷ hepático. O tempo de meia-vida em pacientes com insuficiência hepática⁸ severa fica significativamente prolongado.

Indicações - LIPLESS

LipLess® é indicado para o tratamento da hiperlipidemia⁹ primária resistente a medidas dietéticas apropriadas, incluindo hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia¹⁰ e hiperlipidemia⁹ combinada tipos IIa, IIb, III e IV da classificação de Frederickson.

Contra-indicações - LIPLESS

LipLess® é contra-indicado em casos de insuficiência hepática⁸ ou renal¹¹ graves, na gravidez¹² e na lactação¹³ e em pacientes com hipersensibilidade ao ciprofibrato.

Gerais - os pacientes devem ser orientados a avisar prontamente o médico sobre a ocorrência de mialgia¹⁴, sensibilidade à palpação ou fraqueza muscular. Nos pacientes que apresentarem estes sintomas¹⁵, os níveis séricos de creatina fosfoquinase (CPK) devem ser imediatamente verificados, suspendendo-se o tratamento caso seja diagnosticada miopatia ou se os níveis de CPK estiverem muito altos. Este acometimento parece estar relacionado à dose e, portanto, a posologia recomendada de 100 mg diários não deve ser ultrapassada. Deve-se ter precaução na administração em pacientes com doença na vesícula biliar¹⁶ ou cálculo¹⁷ biliarPacientes com hipotireoidismo¹⁸ podem apresentar dislipidemia secundária e, portanto, este distúrbio deve ser corrigido antes de ser instituído o tratamento da hiperlipidemia⁹. O hipotireiodismo também pode representar um fator de risco¹⁹ quanto à miopatia. A presença de hipoalbuminemia²⁰, por exemplo em caso de síndrome nefrótica²¹, também pode aumentar o risco de miopatia.
Caso as concentrações séricas dos lipídeos não forem controladas após vários meses de tratamento, medidas terapêuticas adicionais ou alternativas deverão ser consideradas.
Gravidez¹² - não há evidências de que o ciprofibrato seja teratogênico²², porém sinais²³ de toxicidade foram observados com doses altas em testes de teratogenicidade em animais. Considerando que não há relatos sobre a administração de LipLess® em mulheres grávidas, o ciprofibrato está contra-indicado durante a gravidez¹².
Lactação¹³ - o ciprofibrato é excretado no leite de ratas que estão amamentando. Considerando que não existem dados sobre a utilização de LipLess® em mulheres que estão amamentando, o ciprofibrato está contra-indicado durante a amamentação²⁴.
Pediatria - o ciprofibrato não é recomendado para crianças, pois ainda não foram estabelecidas a segurança e eficácia de LipLess® nesta faixa etária.
Geriatria (idosos) - a administração de LipLess® em pacientes idosos deve ser realizada com cautela, considerando que a função hepática e renal¹¹ podem estar alteradas.
Insuficiência renal²⁵/hepática - deve ser usado com cautela em pacientes com alteração de função hepática devido ao risco de acumulação do ciprofibrato. Recomenda-se proceder regularmente testes de função hepática. No caso de alterações persistentes das enzimas hepáticas, o tratamento deverá ser interrompido. Deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência renal²⁵ leve e moderada. Está contra-indicado em pacientes com insuficiência renal²⁵ grave.

Interações Medicamentosas - LIPLESS

Devido à alta ligação às proteínas²⁶ plasmáticas o ciprofibrato pode deslocar outras substâncias de suas ligações protéicas. Pode ocorrer a potencialização do efeito da varfarina e, portanto, um eventual tratamento concomitante com anticoagulantes orais deve ser feito com posologia reduzida e com controle do tempo de protrombina. Apesar de não existirem dados disponíveis sobre a ocorrência de problemas clínicos significativos existe um potencial de interação com hipoglicemiantes orais²⁷. Quando administrado com inibidores da HMG CoA redutase ou com outros fibratos, o risco de rabdomiólise²⁸, mioglobinúria, miopatia podem estar aumentados. Os estrogênios podem provocar hiperlipidemia⁹, sendo que tal fato sugere uma interação farmacodinâmica com o ciprofibrato, porém ainda não há confirmação clínica.

Interferência em Exames Laboratoriais - LIPLESS

Da mesma forma que com outros fibratos, foram ocasionalmente observadas alterações nos testes de função hepática, foram relatados raríssimos casos de colestase ou citólise.

Reações Adversas - LIPLESS

Há relatos de ocorrência ocasional de: cefaléia²⁹, vertigem³⁰, sintomas¹⁵ gastrointestinais (náuseas³¹, vômito³², dispepsia³³, dor no estômago³⁴, boca seca e diarréia³⁵). Tais sintomas¹⁵ foram usualmente leves ou moderados, ocorreram no início da terapia e tornaram-se menos freqüentes com a continuação da terapêutica. Podem ocorrer também reações cutâneas³⁶, principalmente alérgicas, como: erupções, prurido³⁷ e urticária³⁸. Mialgia¹⁴ e miopatia, inclusive miosite e casos isolados de rabdomiólise²⁸. Na maioria dos casos a toxicidade muscular é reversível com a suspensão do tratamento, os pacientes devem ser instruídos a avisar prontamente o médico, os níveis séricos de creatinoquinase (CPK) devem ser imediatamente verificados e a suspensão do tratamento deverá ser realizada caso esteja elevada a CPK com sintomas¹⁵ de mialgia¹⁴. Foi relatada uma baixa ocorrência de impotência³⁹ e perda de cabelo, para medicamentos da mesma classe, que regridem com a suspensão da droga.
Ocasionalmente foram relatados alterações dos testes de função hepática e raramente ocorreu tontura⁴⁰, sonolência e cansaço.
Houveram casos isolados de pneumonite⁴¹ ou fibrose pulmonar. Não existem dados disponíveis que permitam avaliar os efeitos colaterais associados ao uso prolongado do medicamento, mais especificamente quanto ao risco de litíase⁴² biliar.
A hiperuricemia foi observada em pacientes com hiperlipidemia⁹ do tipo II ou IV porém sua relação com o uso de ciprofibrato ainda não foi estabelecida.

Posologia - LIPLESS

Adultos: a posologia recomendada é de um comprimido de LipLess® (100 mg) por dia.Crianças: o uso de ciprofibrato não é recomendado para crianças, pois ainda não estão estabelecidas a eficácia e segurança nesta faixa etária.
Idosos: a mesma posologia para adultos, porém deve ser administrado com cautela.
Insuficiência renal²⁵: em pacientes com insuficiência renal²⁵ moderada metade da dose poderá ser adequada. Sugere-se a administração de 1 comprimido (100 mg) em dias alternados. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados. Não usar LipLess® em casos de insuficiência renal²⁵ grave.

Superdosagem - LIPLESS

Sintomas¹⁵: existem raros relatos de superdosagem com ciprofibrato, sem a ocorrência de reações adversas específicas decorrentes da superdosagem.
Tratamento: o ciprofibrato não possui antídoto⁴³ específico. O tratamento para uma superdosagem deve ser sintomático. A lavagem gástrica⁴⁴ e medidas gerais de suporte poderão ser instituídas. O ciprofibrato não é dialisável.