BUDECORT^®AQUA

 

budesonida

32 mcg/dose e 64 mcg/dose

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES - BUDECORT AQUA

Suspensão em spray nasal.

32 mcg/dose ou 64 mcg/dose. Embalagens com frasco contendo 120 doses.

 
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO - BUDECORT AQUA

Cada dose contém:

budesonida............................................................. 32 mcg ou 64 mcg

Excipientes q.s.p. .................................................. 1 dose

Excipientes: celulose microcristalina, carmelose sódica, glicose¹ anidra (47,50 mg/ml), polissorbato 80, edetato dissódico, sorbato de potássio, ácido clorídrico e água purificada.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - BUDECORT AQUA

Ação esperada do medicamento: BUDECORT Aqua reduz e previne a inflamação² e o inchaço da mucosa³ do nariz⁴ causado por alergias. BUDECORT Aqua promove alívio inicial dos sintomas⁵ em até 10 horas. Geralmente, o efeito total só é alcançado após alguns dias de tratamento.

Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30°C). Sempre recolocar a tampa protetora no frasco após o uso.

Prazo de validade: vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Gravidez⁶ e lactação⁷: Não há evidências que BUDECORT Aqua seja prejudicial quando usado por mulheres grávidas ou durante a amamentação⁸. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Antes de iniciar o uso de BUDECORT Aqua é importante que você leia o item “Modo de Usar”. Siga as instruções corretamente. Crianças somente devem usar BUDECORT Aqua com a supervisão de um adulto. Se você esquecer de utilizar uma dose da medicação, não precisa utilizar a dose perdida; deve-se apenas utilizar a dose seguinte, no horário habitual.

Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Reações adversas: Informe seu médico do aparecimento de reações desagradáveis como: Comum: secreção hemorrágica, epistaxe⁹ (sangramento pelo nariz⁴), irritação nasal; Incomum: reações alérgicas na pele, incluindo urticária¹⁰ (lesões avermelhadas na pele), exantema¹¹ (erupção na pele com aspecto avermelhado), dermatite¹², angioedema¹³ (inchaço na superficie da pele ou mucosa³) e prurido¹⁴ (coceira); Muito rara: ulcerações (lesões) da membrana da mucosa³, perfuração de septo nasal, reação anafilática¹⁵ (reação alérgica¹⁶ grave).

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe seu médico se você estiver tomando medicamentos para o tratamento de infecções causadas por fungos.

Contra-indicações e precauções: BUDECORT Aqua não deve ser usado por pacientes com alergia¹⁷ à budesonida ou a qualquer componente da fórmula. Informe seu médico se você tiver outros problemas de saúde, principalmente se você tem ou teve tuberculose¹⁸ ou problemas de fígado¹⁹. Nunca empreste seu spray nasal para outra pessoa. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas: BUDECORT Aqua não interfere na habilidade de dirigir veículos e de operar máquinas.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS CARACTERÍSTICAS - BUDECORT AQUA

 
Propriedades Farmacodinâmicas

A budesonida é um glicocorticosteróide com grande efeito anti-inflamatório local.

O mecanismo de ação exato dos glicocorticosteróides no tratamento da rinite²⁰ não está totalmente elucidado. Ações anti-inflamatórias, como a inibição da liberação do mediador inflamatório e das respostas imunes mediadas pela citocina são provavelmente importantes.

A potência intrínseca da budesonida, medida como a afinidade pelo receptor de glicocorticóide, é cerca de 15 vezes maior que da prednisolona.

Um estudo clínico em rinite²⁰ sazonal comparando budesonida intranasal e oral com placebo mostrou que o efeito terapêutico da budesonida pode ser totalmente explicado pela ação local.

A budesonida, administrada profilaticamente, demonstrou ter efeito protetor contra a eosinofilia e a hiperresponsividade induzidas por provocação nasal.

Nas doses recomendadas, BUDECORT Aqua não causa qualquer alteração clínica importante, nem nos níveis de cortisol plasmático basal, nem na resposta a estimulação com hormônio²¹ adrenocorticotrófico (ACTH) em pacientes com rinite²⁰. Entretanto, supressão dose-relacionada do cortisol plasmático e urinário tem sido observada em voluntários sadios após um curto período de administração de BUDECORT Aqua.

 

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A disponibilidade sistêmica da budesonida de BUDECORT Aqua, com referência a dose medida, é de 33%. Em adultos, a concentração plasmática máxima após a administração de 256 mcg de BUDECORT Aqua é de 0,64 nmol/l e é alcançada em 0,7 horas (42 minutos). A área sob a curva de concentração plasmática (AUC) após administração de 256 mcg de BUDECORT Aqua é 2,7 nmol.h/l em adultos.

Distribuição

A budesonida tem um volume de distribuição de aproximadamente 3 l/Kg. A taxa de ligação às proteínas²² plasmáticas é em média 85-90%.

Biotransformação

A budesonida sofre um extenso grau de biotransformação hepática (aproximadamente 90%) na primeira passagem pelo fígado¹⁹ para metabólitos com baixa atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos, 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona, é menor que 1% da atividade da budesonida. O metabolismo²³ da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A, uma subfamília do citocromo P450. A budesonida não sofre inativação metabólica local no nariz⁴.

Eliminação

Os metabólitos são excretados como tal ou na forma conjugada, principalmente pela via renal²⁴. Não foi detectada budesonida íntegra na urina²⁵. A budesonida tem alta depuração sistêmica (aproximadamente 1,2 l/min) e a meia-vida plasmática após administração intravenosa é de 2-3 horas.

Linearidade

A cinética da budesonida é dose-proporcional para doses clinicamente relevantes.

 

Crianças

A AUC após administração de 256 mcg de BUDECORT Aqua, é 5,5 nmol.h/l em crianças, indicando uma exposição sistêmica maior ao glicocorticosteróide em crianças do que em adultos. Esta diferença observada na farmacocinética entre adultos e crianças, contudo, não resulta em efeitos sistêmicos mais pronunciados, nem em aumento da freqüência de reações adversas.

Dados de segurança pré-clínica

Resultados de estudos de toxicidade aguda, subaguda e crônica, mostraram que os efeitos sistêmicos da budesonida, como ganho de peso diminuído e atrofia²⁶ dos tecidos linfóides e do córtex adrenal, são menos graves ou similares aos observados após administração de outros glicocorticosteróides.

A budesonida, avaliada em seis diferentes sistemas de teste, não mostrou efeito mutagênico ou clastogênico.

A experiência clínica disponível mostra que não há indicações de que a budesonida ou outros glicocorticosteróides induzam gliomas no cérebro ou neoplasmas hepatocelulares primários no homem.

- INDICAÇÕES

 

BUDECORT Aqua é indicado para pacientes com rinites não-alérgica e alérgica perenes e alérgica sazonal, tratamento de pólipo²⁷ nasal e prevenção de pólipo²⁷ nasal após polipectomia.

CONTRA-INDICAÇÕES - BUDECORT AQUA

História de hipersensibilidade à budesonida ou a qualquer componente da fórmula.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - BUDECORT AQUA

 
O uso de doses excessivas ou o tratamento a longo prazo com glicocorticosteróides pode levar ao aparecimento de sinais²⁸ ou sintomas⁵ de hipercorticismo, supressão da função hipotálamo²⁹-hipófise³⁰-adrenal e/ou inibição do crescimento em crianças.

Os efeitos a longo prazo dos glicocorticosteróides nasais em crianças não são totalmente conhecidos. O médico deve acompanhar de perto o crescimento das crianças recebendo glicocorticosteróides por tempo prolongado por qualquer via e pesar os benefícios do tratamento de glicocorticosteroides contra a possibilidade de inibição do crescimento.

A função hepática reduzida pode afetar a eliminação dos glicocorticosteróides. A farmacocinética da budesonida intravenosa, entretanto, é similar em pacientes cirróticos e em indivíduos sadios. A farmacocinética após a ingestão oral da budesonida foi alterada devido ao comprometimento da função hepática, como evidenciado pelo aumento da disponibilidade sistêmica. Entretanto, esse fato é de importância clínica limitada para BUDECORT Aqua, pois, após a inalação nasal, a contribuição oral para a disponibilidade sistêmica é relativamente pequena.

Pode ser necessária especial atenção aos pacientes com tuberculose¹⁸ pulmonar.

 

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas

BUDECORT Aqua não afeta a habilidade de dirigir veículos e de operar máquinas.

 

Uso durante a gravidez⁶ e a lactação⁷

Resultados de estudos epidemiológicos prospectivos e experiência pós-comercialização indicam que não há aumento do risco de má formação com o uso de budesonida intranasal ou inalada durante todo o período de gestação, inclusive na fase inicial.

Assim como outros fármacos a administração de budesonida durante a gravidez⁶ requer que os beneficios para a mãe sejam avaliados contra os riscos para o feto. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica (Categoria de risco na gravidez⁶: B).

A budesonida é excretada no leite materno. Entretanto, em doses terapêuticas, BUDECORT Aqua não tem efeito no lactente³¹. BUDECORT Aqua pode ser usado durante a lactação⁷.

- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

 

Não foi observada interação da budesonida com qualquer fármaco usado para o tratamento da rinite²⁰.

O metabolismo²³ da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A, uma subfamília do citocromo P450. Portanto, inibidores desta enzima³², como o cetoconazol, podem aumentar a exposição sistêmica à budesonida. No entanto, o uso concomitante de cetoconazol com BUDECORT Aqua por períodos mais curtos tem importância clínica limitada.

A cimetidina, nas doses recomendadas, tem efeito discreto, mas clinicamente insignificante sobre a farmacocinética da budesonida oral.

REAÇÕES ADVERSAS - BUDECORT AQUA

POSOLOGIA E MODO DE USAR - BUDECORT AQUA

A dose deve ser individualizada e titulada para a menor dose necessária para a manutenção do controle dos sintomas⁵.

 

Rinites

Adultos e crianças a partir de 6 anos: recomenda-se iniciar com dose de 256 mcg/dia (2 aplicações de 64 mcg em cada narina ou 4 aplicações de 32 mcg em cada narina). A dose pode ser administrada 1 vez ao dia pela manhã, ou dividida em 2 administrações, pela manhã e à noite.

Não há dados indicando que uma dose diária superior a 256 mcg aumentaria a eficácia.

Em pacientes com rinite²⁰ alérgica sazonal e perene, BUDECORT Aqua demonstrou melhora nos sintomas⁵ nasais (vs. placebo) em até 10 horas após a primeira dose. Isto é baseado em dois estudos de grupos paralelos, duplo cego, placebo-controlado, randomizado, sendo que um realizado com pacientes com rinite²⁰ alérgica sazonal, expostos ao pólen da erva-de- santiago em uma Unidade de Exposição Ambiental (UEA) e o outro, um estudo multicêntrico de quatro semanas, em pacientes com rinite²⁰ alérgica perene.

Depois que o efeito clínico desejado é obtido, geralmente dentro de 1-2 semanas, a dose de manutenção deve ser reduzida à menor dose necessária para o controle dos sintomas⁵. Estudos clínicos sugerem que uma dose de manutenção de 32 mcg em cada narina, pela manhã, pode ser suficiente em alguns pacientes.

 

Idosos: recomenda-se a mesma dosagem que para adultos.

NOTA: O tratamento da rinite²⁰ sazonal, sempre que possível, deve ser iniciado antes da exposição aos alérgenos³³. Algumas vezes, pode ser necessário tratamento concomitante para controlar os sintomas⁵ oculares causados pela alergia¹⁷.

 

Tratamento ou prevenção de pólipos nasais

A dose recomendada é de 256 mcg/dia (2 aplicações de 64 mcg em cada narina ou 4 aplicações de 32 mcg em cada narina). A dose pode ser administrada 1 vez ao dia pela manhã, ou dividida em 2 administrações, pela manhã e à noite.

Quando o efeito clínico desejado for obtido, a dose de manutenção deve ser reduzida à menor dose necessária ao controle dos sintomas⁵.

- MODO DE USAR

Leia cuidadosamente as instruções de uso de BUDECORT Aqua, seguindo-as corretamente.

Não use objetos perfurantes para tentar aumentar a saída do produto do aplicador. A abertura é padronizada para garantir a dosagem correta.

BUDECORT Aqua não deve entrar em contato com os olhos. Caso isto ocorra, enxágue os olhos imediatamente com água.

Crianças: As crianças somente devem utilizar BUDECORT Aqua sob supervisão de um adulto para assegurar que a dose seja corretamente administrada e esteja de acordo com a prescrição do médico.

NUNCA EMPRESTE SEU SPRAY NASAL PARA OUTRA PESSOA.

LIMPEZA - BUDECORT AQUA

Limpe as partes plásticas superiores regularmente (aplicador e tampa protetora), conforme as instruções abaixo:

Obs.: Não se deve tentar retirar as partes internas do aplicador.

SUPERDOSAGEM - BUDECORT AQUA

Superdosagem aguda com BUDECORT Aqua, mesmo em doses excessivas, geralmente não causa problemas clínicos.

- PACIENTES IDOSOS

Vide Posologia.

MS - 1.1618.0091

Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº 19.097

Fabricado por: AstraZeneca AB – Kvarnbergagatan – Södertälje – Suécia

Importado e embalado por: AstraZeneca do Brasil Ltda.

Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000

CNPJ 60.318.797/0001-00

OU

Fabricado por: AstraZeneca AB – Kvarnbergagatan – Södertälje – Suécia

Importado por: AstraZeneca do Brasil Ltda.

Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000

CNPJ 60.318.797/0001-00

Embalado por: Serpac Comércio e Indústria Ltda. – São Paulo – SP

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Indústria Brasileira

Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.

Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo de empresas AstraZeneca.

BUD001

SAC: 0800- 0145578

CDS 06/08 Junho/09

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