Cloridrato de anfepramona

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES: - INIBEX S

 

 INIBEX S 25 mg - Cartucho com 20 comprimidos.INIBEX S 50 mg - Cartucho com 20 comprimidos de desintegração lenta.
INIBEX S 75 mg - Cartucho com 20 comprimidos de desintegração lenta.

USO ADULTO

COMPOSIÇÕES: - INIBEX S

 

   Cada comprimido de Inibex S 25 mg contém:        
Cloridrato de anfepramona    25 mg    
Excipiente q.s.p.    1 comprimido    
  (lactose, dióxido de silício coloidal, manitol, carboxipolimetileno 934 P, ácido tartárico, estearato de magnésio)
   
Cada comprimido de desintegração lenta de Inibex S 50 mg e 75 mg contém:    
 Cloridrato de anfepramona    50 mg    75 mg
Excipiente q.s.p.    1 comprimido    1 comprimido
  (lactose, dióxido de silício coloidal, manitol, talco, carboxipolimetileno 934 P, ácido tartárico, estearato de magnésio)
   

INFORMAÇÕES AO PACIENTE: - INIBEX S

 

Ação esperada do medicamento: INIBEX S é indicado como coadjuvante no tratamento da obesidade¹, em um esquema de redução de peso baseado em restrição calórica, exercício físico e mudança do hábito alimentar.Cuidados de armazenamento: Os comprimidos de INIBEX S deverão ser conservados em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC) e ao abrigo da  luz e umidade.
Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
Gravidez² e lactação³: INIBEX S não deve ser utilizado durante a gravidez² e o período de amamentação⁴. Informe seu médico a ocorrência de gravidez² durante o tratamento ou após o seu término e se estiver amamentando.
Cuidados de administração: Os comprimidos de Inibex S 50 mg e 75 mg deverão ser ingeridos inteiros, sem mastigar.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Visite regularmente o médico para comprovar o progresso adequado do tratamento. Não aumentar as doses. O uso prolongado e doses maiores do que as recomendadas podem desenvolver dependência física e psíquica.
Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão com outras substâncias: Devem ser evitadas bebidas estimulantes (café, chá) e álcool, durante o tratamento com INIBEX S. O uso concomitante do medicamento com bebidas alcoólicas ou outros fármacos que agem no sistema nervoso⁵ central, pode levar a ocorrência de efeitos indesejáveis, tais como: tontura⁶, fraqueza e confusão.
Contra- indicações e Precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início, ou durante o tratamento.
Pacientes diabéticos: Os níveis de açúcar⁷ no sangue⁸ podem ser alterados com o uso de INIBEX S. Ajustes nas doses de hipoglicemiantes orais⁹ ou insulina¹⁰ poderão ser necessários.
INIBEX S pode diminuir ou inibir o fluxo salivar (sensação de boca seca), especialmente em pacientes de meia idade ou idosos, contribuindo para o desenvolvimento de cáries¹¹, doenças periodontais, candidíase¹² oral ou mal estar. A secura na boca pode ser aliviada com o auxílio de balas ou chicletes sem açúcar⁷ ou substitutos da saliva. Pratique boa higiene dental e consulte o dentista periodicamente para realizar limpeza dos dentes.
Durante o tratamento com INIBEX S, cuidado deve ser tomado ao exercer atividades que requeiram atenção, como operar máquinas ou conduzir veículos, devido à possibilidade do medicamento causar tontura⁶ ou sonolência.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS: - INIBEX S

Características: - INIBEX S

A anfepramona é uma amina simpaticomimética com algumas atividades farmacológicas similares à de drogas protótipos desta classe, utilizadas no tratamento da obesidade¹, as anfetaminas. Ações incluem estimulação do sistema nervoso⁵ central e elevação da pressão sangüínea¹³. Tem sido detectada tolerância com todas as drogas desta classe, utilizadas com essa finalidade. Estas drogas são comumente conhecidas como anoréxicas ou anorexígenas.O mecanismo de ação dos anorexígenos não está completamente estabelecido. Acredita- se que possam produzir seu principal efeito sobre o centro de controle do apetite no hipotálamo¹⁴ e diminuir a fome mediante a alteração do controle químico da transmissão do impulso nervoso. Não ficou estabelecido que a ação dos anorexígenos no tratamento da obesidade¹ seja principalmente a supressão do apetite. Outras ações sobre o sistema nervoso⁵ central ou efeitos metabólicos podem estar envolvidos na ação anorexígena destes medicamentos.

Farmacocinética: - INIBEX S

A anfepramona é facilmente absorvida através do trato gastrointestinal após administração oral.
É metabolizada no fígado¹⁵. Muitos de seus metabólitos são biologicamente ativos e podem contribuir na ação terapêutica do produto.
A anfepramona e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins¹⁶.
Tempo de meia- vida: 4 - 6 horas.
Duração da ação: comprimidos - 4 horas; comprimidos de desintegração lenta - 12 horas.

 

INDICAÇÕES - INIBEX S

 

INIBEX S está indicado como coadjuvante no tratamento da obesidade¹ exógena a curto prazo (poucas semanas), nos esquemas de redução de peso baseado em restrição calórica, exercício físico e mudança no hábito alimentar. O benefício deste tipo de medicamento deve ser avaliado frente aos possíveis fatores de risco inerentes ao seu uso.

CONTRA-INDICAÇÕES - INIBEX S

 

INIBEX S é contra- indicado a pacientes que apresentem arteriosclerose avançada, hipertireoidismo¹⁷, conhecida hipersensibiidade ou idiossincrasia às aminas simpaticomiméticas, glaucoma¹⁸, hipertensão¹⁹ grave, estados de agitação psicomotora. Durante ou nos 14 dias que se seguem à administração de um inibidor da monoamino-oxidase (IMAO), podem ocorrer crises hipertensivas. Pacientes com história de abuso de drogas e álcool. Gravidez² e período de amamentação⁴.O uso de Inibex S em crianças abaixo de 12 anos de idade, não é recomendado.

PRECAUÇÕES: - INIBEX S

Desde que a anfepramona e seus metabólitos ativos atravessam a placenta e são excretados no leite materno, o medicamento não deve ser utilizado na gravidez² e lactação³.
Os anoréxicos podem diminuir ou inibir o fluxo salivar, especialmente em pacientes de meia idade  e idosos, contribuindo assim para o aparecimento de cáries¹¹, enfermidades periodontais, candidíase¹² oral e mal estar. Os efeitos trombocitopênicos e leucopênicos da anfepramona podem dar lugar a uma maior incidência²⁰ de infecções microbianas, retardamento da cicatrização e hemorragia²¹ gengival.
A anfepramona pode diminuir a habilidade do paciente para exercer atividades que requeiram atenção, como dirigir veículos ou operar máquinas.
A relação risco- benefício deve ser avaliada em pacientes que apresentem enfermidade cardiovascular sintomática, incluindo arritmias, diabetes mellitus²², hipertensão¹⁹ e em pacientes psicóticos, especialmente com esquizofrenia²³, cujas condições podem ser exacerbadas.
"Atenção: Este Medicamento pode causar Hipertensão¹⁹ Pulmonar."
Alguns trabalhos sugerem que a anfepramona pode aumentar a incidência²⁰ de convulsões em alguns pacientes epilépticos. Por essa razão, há necessidade de muita cautela no controle desses pacientes; a diminuição da dose ou mesmo descontinuação do medicamento podem ser necessárias.
O uso dos anoréxicos é recomendado por período a curto prazo, uma vez que se desenvolve tolerância aos efeitos anorexígenos geralmente em um período de 6 a 12 semanas.
Caso ocorra tolerância, deve- se interromper a medicação, ao invés de aumentar a dose, com o intuito de intensificar o efeito.
O uso prolongado, especialmente de doses maiores às terapêuticas, pode provocar dependência física ou psíquica.
Crianças: Como a segurança e a eficácia do medicamento para crianças com idade abaixo de 12 anos não estão estabelecidas, não se recomenda o emprego do medicamento em crianças nessa faixa etária.

 

ADVERTÊNCIA: - INIBEX S

Devido aos problemas relacionados a este medicamento, o médico deve obedecer os seguintes critérios de boa prática ao prescrevê- lo:
·    ·usá- lo de maneira restritiva, isto é, somente se justificado a partir da avaliação risco-benefício;
·    devem ser considerados tratamentos alternativos;
·    discutir e obter consentimento do paciente, após explicar os efeitos secundários da anfepramona acentuando a possibilidade de ocorrência de dependência;
·    orientar o paciente quando usar e quando não usar a droga;
·    informar sobre os inconvenientes de doses excessivas, uso indicado e obedecer as contra- indicações;
·    o tratamento não deve exceder 12 semanas. A posologia deve ser diminuída gradativamente.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: - INIBEX S

 

 Pacientes que não toleram outros simpaticomiméticos (por exemplo: anfetaminas, efedrina, epinefrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, terbutalina), podem igualmente não tolerar este medicamento.
Anestésicos Orgânicos (hidrocarbonados) por inalação, especialmente o halotano: o uso crônico²⁴ de anoréxicos antes da anestesia²⁵ pode provocar arritmias cardíacas, já que os anestésicos sensibilizam o miocárdio aos efeitos dos simpaticomiméticos.
Hipoglicemiantes Orais⁹ e/ou Insulina¹⁰: quando se utilizam anoréxicos simultaneamente com um regime dietético no tratamento da obesidade¹, em pacientes com diabetes mellitus²², podem ser alteradas as concentrações de glicose²⁶ no sangue⁸. Ajustes posológicos do hipoglicemiante²⁷ durante e após o tratamento simultâneo podem ser necessários.
Anti- hipertensivos, especialmente clonidina, metildopa, alcalóides da rauwolfia (ex.: reserpina, ioimbina): quando são utilizados simultaneamente com anoréxicos podem diminuir os efeitos hipotensores, devido ao deslocamento e a inibição da captação pelos neurônios²⁸ adrenérgicos.
Álcool: o uso concomitante com os supressores de apetite não é recomendado visto que pode aumentar o potencial para ocorrer efeitos sobre o SNC, tais como: tontura⁶, vertigem²⁹, fraqueza, síncope³⁰ e confusão.
Outros medicamentos Estimulantes do Sistema Nervoso⁵ Central e Hormônios Tireoidianos: o uso simultâneo pode aumentar o efeito de estimulação sobre o SNC, tanto destes medicamentos como o do anorexígeno.
Inibidores da monoamino- oxidase (IMAO), incluindo a furazolidona, pargilina e procarbazina: o uso simultâneo pode potencializar os efeitos simpaticomiméticos dos anorexígenos, ocasionando, possivelmente, crises hipertensivas; não se deve administrar anorexígenos durante ou nos 14 dias que se seguem à administração dos inibidores da MAO³¹.
Fenotiazinas, especialmente clorpromazina: o uso simultâneo pode antagonizar os efeitos anorexígenos dos supressores de apetite.

REAÇÕES ADVERSAS: - INIBEX S

As seguintes reações adversas requerem atenção médica:
·    · incidência²⁰ menos freqüente: confusão ou depressão mental;
 incidência²⁰ rara: erupções cutâneas³² ou urticárias (reações alérgicas); dor de garganta e febre³³ (discrasias sangüíneas³⁴).
Requerem atenção médica somente se persistirem:
·    · incidência²⁰ mais freqüente: falsa sensação de bem estar, irritabilidade, nervosismo ou inquietude, problemas no sono (depois dos efeitos estimulantes podem ocorrer sonolência, fadiga ou depressão mental);
 incidência²⁰ menos freqüente: visão borrada; diminuição da capacidade visual; alterações na libido; diminuição da capacidade sexual; prisão de ventre; diarréia³⁵; micção dificultada ou dolorosa; enjôo ou sensação de enjôo; secura da boca; náuseas³⁶ ou vômitos³⁷; cãimbras ou dores estomacais; paladar desagradável; taquicardia³⁸; batimentos cardíacos irregulares; palpitações³⁹; dor de cabeça;
 incidência²⁰ rara: necessidade freqüente de micção ou aumento do volume da urina⁴⁰;

 

POSOLOGIA: - INIBEX S

A posologia deve ser individualizada para obter a resposta adequada com a dose mínima eficaz.
Inibex S 50 e 75 mg - 1 comprimido, uma vez ao dia, tomado no meio da manhã. Os comprimidos deverão ser ingeridos inteiros, sem mastigar.
Inibex S 25 mg - 1 comprimido, três vezes ao dia, uma hora antes das refeições, sendo que a última dose deverá ser tomada 4 a 6 horas antes de deitar para minimizar a possibilidade de insônia.

 

CONDUTA NA SUPERDOSE: - INIBEX S

 

 As manifestações de intoxicação aguda incluem agitação, tremor, hiperreflexia, respiração rápida, confusão mental, alucinações, estados de pânico. Fadiga e depressão geralmente seguem- se após estimulação central. Os efeitos cardiovasculares incluem arritmias, hipotensão⁴¹, hipertensão¹⁹ e colapso circulatório. Os sintomas⁴² gastrointestinais incluem náusea⁴³, vômitos³⁷, diarréia³⁵ e espasmos abdominais. Superdose de compostos farmacologicamente similares resultaram em convulsões, coma⁴⁴ e morte. Não existe um antídoto⁴⁵ específico para a sobredose de anorexígenos. O tratamento é sintomático e recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais. É essencial a indução de vômito⁴⁶ e/ou lavagem gástrica⁴⁷.Para atenuar os efeitos da estimulação central pode- se administrar barbitúricos. No caso de ocorrer hipertensão¹⁹ severa, recomenda-se administrar fentolamina por via endovenosa.

PACIENTES IDOSOS: - INIBEX S

Não há informações disponíveis sobre a relação entre a idade e os efeitos dos inibidores de apetite em pacientes idosos.

 

 

 

O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.