Composição - CEFTRIAX IV

ceftriaxona(6R,7R)-7-(Z)-2-(amino-4-tiazolil)-2-[metoxiimin oacetamido-3-(2,5-diidro-6-hidroxi-2-metil-5-oxo -as-triazin-3-il)tio]-metil-8-oxo-5-tia-1-azobic iclo[4,2,0]-oct-2-en-2-ácido carboxilíco, sob a forma de sal dissódico. Ceftriax I.V. contém aproximadamente 83 mg (3,6 mEq) de sódio por grama¹ de ceftriaxona.  

Posologia e Administração - CEFTRIAX IV

adultos e crianças acima de 12 anos: a dose usual é de 1-2 g de Ceftriax I.V. em dose única diária, aplicada diretamente na veia, de modo lento (2 a 4 minutos). Em infecções graves ou nos casos onde os germes são apenas moderadamente sensíveis à ceftriaxona, a dose pode ser aumentada até 4 g em dose única diária. Nos casos em que forem necessárias doses diárias de Ceftriax I.V. iguais ou acima de 2 g, o produto deve ser administrado em infusão venosa, com duração de 30 minutos no mínimo, na razão de 2 g de ceftriaxona para cada 40 ml de uma das seguintes soluções: cloreto de sódio 0,9% (soro² fisiológico); cloreto de sódio 0,45%; soro² glicosado 2,5%; soro² glicosado 5%; soro² glicosado 10%; dextran 6% em glicose³; levulose 5%. Recém-nascidos (abaixo de 14 dias): dose única diária de 20-50 mg/kg. Não ultrapassar 50 mg/kg devido à imaturidade dos sistemas enzimáticos dessas crianças. Não é necessário diferenciar prematuros de crianças nascidas a termo. Lactentes⁴ e crianças (15 dias até 12 anos): dose única diária de 20-80 mg/kg. Para crianças de 50 kg ou mais, deve ser utilizada a posologia de adultos. Pacientes idosos: as doses aconselhadas para adultos não precisam ser alteradas para pacientes geriátricos. Duração do tratamento: o tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da doença. Como se recomenda na antibioticoterapia em geral, a administração de Ceftriax I.V. deve ser mantida durante um período mínimo de 48 horas após o desaparecimento da febre⁵ ou após constatar-se evidências de erradicação da bactéria⁶. Terapêutica associada: tem sido demonstrado um sinergismo entre a ceftriaxona e aminoglicosídeos, para muitos bacilos Gram-negativos. Embora não se possa prever sempre um aumento de atividade com esta associação, este sinergismo deve ser considerado nas infecções graves com risco de vida causadas por Pseudomonas aeruginosa\i ,por exemplo. Em decorrência de incompatibilidade químico-física, os medicamentos devem ser administrados separadamente, nas doses recomendadas. Instruções posológicas especiais: meningite⁷: na meningite⁷ bacteriana de lactentes⁴ e crianças deve-se iniciar o tratamento com 100 mg/kg em dose diária (não ultrapassar 4 g/dia). Logo que o germe⁸ responsável tenha sido identificado e sua sensibilidade determinada, pode-se reduzir a posologia. Os melhores resultados foram obtidos com os seguintes tempos de tratamento: Neisseria meningitidis 4 dias; Haemophilus influenzae\i 6 dias; Streptococcus pneumoniae 7 dias; Enterobacteriaceae\i 10 - 14 dias. Profilaxia pré-operatória: para prevenir infecção⁹ pós-operatória em cirurgia contaminada ou potencialmente contaminada, recomenda-se 1 a 2 g de Ceftriax I.V., 30 a 90 minutos antes da cirurgia. Em cirurgia colorretal a administração concomitante, mas em separado, de Ceftriax I.V. e um derivado 5-nitroimidazólico (por exemplo, omidazol) é considerada eficaz. Insuficiência renal¹⁰ e hepática: não é necessário diminuir a dose de Ceftriax I.V. nos pacientes com insuficiência renal¹⁰, desde que a função hepática esteja normal. Somente nos casos de insuficiência renal¹⁰ pré-terminal (clearance de creatinina¹¹ menor que 10 ml/minuto), a dose de Ceftriax I.V. não deve ser superior a 2 g/dia. Não é necessário diminuir a dose de Ceftriax I.V. nos pacientes com insuficiência hepática¹² desde que a função renal¹³ esteja normal. Nos casos de insuficiência renal¹⁰ e hepática graves e concomitantes, deve-se determinar a concentração plasmática de Ceftriax I.V. a intervalos regulares. Em pacientes sob diálise¹⁴ não há necessidade de doses suplementares após a diálise¹⁴. Entretanto, as concentrações séricas devem ser acompanhadas, a fim de avaliar a necessidade de ajustes na posologia, pois a taxa de eliminação pode estar reduzida nestes pacientes. - Instruções de uso: reconstituir o pó contido nos frascos de Ceftriax I.V. 250 mg, 500 mg e 1 g em 5 ml, 5 ml e 10 ml, respectivamente de diluente para uso intravenoso e, a seguir, administrar por via intravenosa direta, durante 2 a 4 minutos. Para infusão, deve ser usada uma das seguintes soluções: cloreto de sódio 0,9% (soro² fisiológico); cloreto de sódio 0,45%; soro² glicosado 2,5%; soro² glicosado 5%; soro² glicosado 10%; dextran 6% em glicose³; levulose 5%. A solução para infusão venosa de Ceftriax I.V. não deve conter cálcio nem outros antimicrobianos; não deve ser utilizada qualquer solução diferente das citadas acima.  

Precauções - CEFTRIAX IV

da mesma forma como ocorre com outras cefalosporinas, a ocorrência de choque anafilático¹⁵ não pode ser afastada, mesmo na ausência de antecedentes alérgicos. A ocorrência de choque anafilático¹⁵ exige imediata intervenção. Em casos raros, o exame ultra-sonográfico da vesícula biliar¹⁶ revelou imagens sugestivas de sedimento que desaparecem com a descontinuação ou conclusão do tratamento. Recomenda-se conduta clínica conservadora, mesmo nos casos em que tais achados sejam acompanhados de sintomatologia dolorosa. A colite¹⁷ pseudomembranosa tem sido descrita com quase todos os agentes antibacterianos, incluindo a ceftriaxona. Nestas circunstâncias, tem que ser instituída uma terapêutica específica, como a vancomicina por via oral, enquanto são contra-indicados medicamentos inibidores do peristaltismo intestinal. Estudo in vitro demonstraram que a ceftriaxona, como outras cefalosporinas, pode deslocar a bilirrubina¹⁸ da albumina¹⁹ sérica. Ceftriax I.V. não é recomendado para neonatos²⁰ prematuros que apresentem risco de desenvolver encefalopatia devido à hiperbilirrunemia. Durante tratamentos prolongados, deve-se realizar controle regular do hemograma. Não há indicações de efeitos adversos em pessoas que trabalham com máquinas ou automotores. - Interações medicamentosas: até o momento, não foram observadas quaisquer alterações da função renal¹³ após administração simultânea de doses elevadas de ceftriaxona e diuréticos²¹ potentes, como a furosemida, em altas doses. Não existe qualquer evidência de que a ceftriaxona aumenta a toxicidade renal¹³ dos aminoglicosídeos. A ceftriaxona não apresentou efeito similar ao provocado pelo dissulfiram após administração de álcool. A ceftriaxona não contém o radical N-metiltiotetrazol que está associado a uma possível intolerância ao álcool e a sangramentos observados com outras cefalosporinas. A probenecida não tem influência sobre a eliminação da ceftriaxona. Em estudos in vitro, foram observados efeitos antagônicos com o uso combinado de cloranfenicol e ceftriaxona. Nos pacientes tratados, o teste de Coombs pode raramente se tornar falso-positivo, assim como o teste para galactosemia. Os métodos não enzimáticos para a determinação de glicose³ na urina²² podem fornecer resultados falso-positivos. Por este motivo, a determinação de glicose³ na urina²² deve ser feita por métodos enzimáticos. Tolerabilidade: Ceftriax I.V. é geralmente bem tolerado. Durante o uso, poderão ser observadas as seguintes reações adversas reversíveis, espontaneamente ou após a suspensão do medicamento. Efeitos colaterais sistêmicos: distúrbios gastrintestinais: fezes amolecidas, diarréia²³, náusea²⁴, vômito²⁵, estomatite²⁶ e glossite²⁷. Alterações hematológicas: eosinofilia, leucopenia²⁸, granulocitopenia, anemia hemolítica²⁹, trombocitopenia³⁰. Reações cutâneas³¹: exantema³², dermatite³³ alérgica, prurido³⁴, urticária³⁵, edema³⁶ e eritema multiforme³⁷. Efeitos colaterais raros: cefaléia³⁸, tontura³⁹, elevação das enzimas hepáticas, sedimento sintomático de ceftriaxona cálcica na vesícula biliar¹⁶, oligúria⁴⁰, aumento da creatinina¹¹ sérica, micose⁴¹ do trato genital, tremores, reações anafiláticas⁴² ou anafilactóides, distúrbios da coagulação e enterocolite pseudomembranosa. Efeitos colaterais locais: em raros casos, após administração intravenosa, ocorrem reações inflamatórias na parede da veia. Isto pode ser evitado por injeção⁴³ lenta da substância (2 a 4 minutos).  

Contra-Indicações - CEFTRIAX IV

está contra-indicado para pacientes com reconhecida hipersensibilidade aos antibióticos do grupo das cefalosporinas. Em pacientes hipersensíveis à penicilina, deve-se levar em conta a possibilidade de reações alérgicas cruzadas. Ceftriax I.V. não deve ser adicionado a soluções que contenham cálcio, tais como, soluções de Hartmann ou de Ringer. Baseado em artigos da literatura, soluções de ceftriaxona não podem ser misturadas, com amsacrina, vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos. Gravidez⁴⁴ e lactação⁴⁵: embora as pesquisas pré-clínicas não tenham revelado efeitos mutagênicos e teratogênicos, Ceftriax I.V. não deve ser usado durante a gravidez⁴⁴ (principalmente nos 3 primeiros meses), a não ser que seja absolutamente necessário. Como a ceftriaxona é excretada no leite em baixas concentrações, é recomendado cuidado em mulheres que amamentam.  

Indicações - CEFTRIAX IV

tratamento das seguintes infecções causadas por germes Gram-negativos e Gram-positivos sensíveis: infecções do trato urinário (complicadas ou não); infecções ginecológicas e obstétricas; doença inflamatória pélvica⁴⁶; infecções intra-abdominais; infecções dos órgãos genitais masculino e feminino; gonorréia⁴⁷ não complicada (cervical, uretral e retal); sífilis⁴⁸; doença de Lyme; septicemia⁴⁹ bacteriana; meningites; infecções dos ossos e articulações; infecções otorrinolaringológicas; infecções do trato respiratório inferior. - Profilaxia cirúrgica: a administração pré-operatória de 1 a 2 g de Ceftriax I.V. pode reduzir a incidência⁵⁰ de infecções pós-operatórias em pacientes sendo submetidos a procedimentos cirúrgicos classificados como contaminados ou potencialmente contaminados (p. ex.: histerectomia⁵¹ vaginal ou abdominal, colecistectomia em pacientes de alto risco, icterícia⁵² obstrutiva, by-pass de artéria⁵³ coronária). Quando administrada antes do procedimento cirúrgico, uma dose única de 1-2 g de Ceftriax I.V. proporciona proteção contra a maioria das infecções causadas por germes sensíveis. Antes de se iniciar o tratamento com Ceftriax I.V., deve-se colher material apropriado para cultura e antibiograma, sempre que possível.  

Apresentação - CEFTRIAX IV

solução injetável intravenosa em caixa com 1 frasco-ampola contendo pó estéril, equivalente a 250 mg de ceftriaxona. Acompanha ampola de água estéril para injeção⁴³ de 5 ml para aplicação intravenosa em pacientes adultos e pediátricos; em caixa com 1 frasco-ampola contendo pó estéril, equivalente a 500 mg de ceftriaxona. Acompanha ampola de água estéril para injeção⁴³ de 5 ml para aplicação intravenosa em pacientes adultos e pediátricos; em caixa com 1 frasco-ampola contendo pó estéril, equivalente a 1 g de ceftriaxona. Acompanha ampola de água estéril para injeção⁴³ de 10 ml para aplicação intravenosa em pacientes adultos e pediátricos.