Composição - AMPICILINA

comprimido 500 mg: ampicilina (na formatriidratada) 500 mg, excipiente q.s.p. 1 comprimido; comprimido 1 g: ampicilina (na forma triidratada) 1 g, excipiente q.s.p. 1 comprimido; cápsulas 500 mg: ampicilina (na forma triidratada) 500 mg, excipiente q.s.p. 1 cápsula; suspensão oral (pó reconstituído): ampicilina (na forma triidratada) 3,0 g, excipiente q.s.p. 1 frasco; probenecida sachet: ampicilina (na forma triidratada) 3,0 g, probenecide 1,0 g, excipiente q.s.p. 1 sachet.  

Posologia e Administração - AMPICILINA

infecções das vias respiratórias: 250-500 mg a cada 6 horas para adultos; 25-50 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas para crianças. Infecções das vias geniturinárias: 500 mg a cada 6 horas para adultos; 50-100 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas para crianças. Meningite¹ bacterial: 8 a 14 g a cada 24 horas para adultos; 100 a 200 mg/kg/dia para crianças. Podem ser necessárias doses maiores para infecções graves. As doses recomendadas para crianças destinam-se àquelas cujo peso não resulte em doses mais altas que para adultos. Doses menores que as recomendadas acima não devem ser utilizadas. Em infecções graves o tratamento poderá ter que se prolongar por várias semanas, e mesmo doses mais elevadas poderão ser necessárias. Os pacientes devem continuar o tratamento por pelo menos 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas² ou tornarem-se negativas as culturas. As infecções por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática³ ou glomerulonefrite⁴. Nas infecções das vias geniturinárias e gastrintestinais, são necessárias freqüentes avaliações bacteriológicas e clínicas assim como exames pós-tratamento repetidos por vários meses para confirmação de cura bacteriológica. Infecções por Neisseria gonorrhoeae, infecções uretrais, cervicais, retais e faringianas em adultos podem ser tratadas com dose oral única de 3,5 g de ampicilina associada a 1 g de probenecida administrados simultaneamente. Deve-se realizar seguimento por meio de culturas de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o tratamento. Todos os pacientes com gonorréia⁵ deveriam ter teste sorológico para a sífilis⁶ na epoca do diagnóstico⁷. Pacientes com sorologia negativa que apresentam lesão suspeita de sífilis⁶ deveriam fazer seguimento de controle sorológico mensal durante 4 meses para detectar possível sífilis⁶ mascarada pelo tratamento da gonorréia⁵. Pacientes com gonorréia⁵ que apresentam sífilis⁶ concomitante devem receber tratamento adicional para sifilis⁶ de acordo com seu estágio. - Dosagem: adultos e crianças acima de 20 kg de peso: para infecções geniturinárias e do trato gastrintestinal, também para gonorréia⁵ em homens e mulheres a dose usual e de 500 mg administradas em doses espaçadas, infecções agudas e crônicas requerem doses maiores. O tratamento da gonorréia⁵ requer doses orais de 3,5 g de ampicilina administrada simultaneamente com 1 g de probenecida. Médicos advertem sobre o uso da dosagem recomendada para o tratamento da gonorréia⁵. Devem ser feitas novas culturas na secreção após 7 e 14 dias após o tratamento. Para infecções do trato respiratório a dose usual é de 250 mg espaçada. Crianças pesando 20 kg ou menos: para infecções geniturinárias e no trato gastrintestinal a dose usual e de 100 mg/kg/dia. Para infecções respiratórias, a dose usual e de 50 mg/kg/dia dividida em 4 vezes. Para todos os casos o tratamento deve continuar por um mínimo de 48 a 72 horas após o desaparecimento dos sintomas² para que a erradicação bacteriana seja evidenciada. Ampicilina probenecide deve ser administrada em dose única. - Superdosagem: as penicilinas apresentam toxicidade mínima ao homem. É improvável que efeitos tóxicos graves resultem de ingestão, mesmo que em largas doses. O perigo potencial associado a administração de altas doses por via parenteral e o possível efeito irritante sobre o sistema nervoso⁸ central e periférico, podendo causar ataque epileptiforme. Pacientes com disfunção renal⁹ são mais susceptíveis a alcançar níveis sangüíneos tóxicos. Desde que não exista antídoto¹⁰, o tratamento, se necessário, deve ser de suporte. A ampicilina pode ser removida por hemodiálise¹¹, mas não por diálise peritoneal¹².  

Precauções - AMPICILINA

o uso prolongado de antibióticos pode provocar a manifestação de organismos resistentes (não susceptíveis), incluindo fungos. Pode ocorrer a superinfecção¹³ de grandes dimensões. No tratamento prolongado, particularmente com altas dosagens, recomenda-se, periodicamente, fazer uma avaliação dos sistemas renal⁹, hepático e hematopoiético. Recomenda-se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos microorganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à ampicilina, antes da instituição de qualquer medicação antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade relativa in vitro pelo método Kirby-Bauer, deve-se utilizar discos de ampicilina de 10 mcg. Pode haver acúmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da função renal⁹ (clearance de creatinina¹⁴ menor de 30 ml/minuto). Sugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções sistêmicas embora doses usuais possam ser empregadas para infecções do trato urinário. - Gravidez¹⁵: a segurança de ampicilina para uso durante a gravidez¹⁵ não foi estabelecida. Não deverá ser utilizada por mulheres grávidas, a menos que a julgamento médico os efeitos benéficos sejam substancialmente superiores aos riscos potenciais para o feto. - Lactação¹⁶: pequenas concentrações de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente¹⁷, caso existam, não são conhecidos. Ampicilina deve ser administrada com cautela para mulheres que estão em fase de amamentação¹⁸. - Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade: a ampicilina demonstrou-se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos. Exames laboratoriais: assim como para qualquer droga potente, avaliações periódicas das funções renal⁹, hepática e hematopoiética deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados.  

Reações adversas - AMPICILINA

as reações causadas são normalmente devidas à sensibilidade individual com histórias de alergias e os sintomas² são: asma¹⁹, urticária²⁰, etc. Efeitos gastrintestinais: glossite²¹, estomatite²², náusea²³, vômito²⁴, enterocolite, colite²⁵ pseudomembranosa e diarréia²⁶. Estas reações estão associadas à administração oral. - Reações de hipersensibilidade: sintomas²: rachaduras na pele, prurido²⁷, urticária²⁰, eritema multiforme²⁸ e um ocasional caso de dermatite²⁹ esfoliativa. Esta reação normalmente está associada a dosagens parenterais. - Nota: urticária²⁰ e outros sinais³⁰ da pele são controlados com o uso de anti-histamínicos e, se necessário, de corticosteróides sistêmicos. Já as reações anafiláticas³¹ sérias requerem medidas de emergência. Sistema linfático³² e hemático: anemia³³, trombocitopenia³⁴, púrpura trombocitopênica, eosinofilia, leucopenia³⁵ e agranulocitose³⁶, estes sintomas² desaparecem com a descontinuação do tratamento. Hepáticas: uma elevação moderada na transaminase glutâmica-oxalacética (TGO) tem sido ocasionalmente notada, particularmente em crianças, mas seu significado não é conhecido. Interações medicamentosas: pacientes recebendo alopurinol para o tratamento parecem predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas³⁷ induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma redução na excreção urinária de estrógenos em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecide diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos. Interação com testes de laboratório: as penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria³⁸ realizada com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose³⁹ oxidase.  

Contra-Indicações - AMPICILINA

para pacientes com história de reação de hipersensibilidade a qualquer tipo de penicilina. É também contra-indicada em infecções causadas por microorganismos que produzem penicilinase.  

Indicações - AMPICILINA

está primeiramente indicada para o tratamento de infecções geniturinárias, respiratórias e do trato gastrintestinal causadas por germes susceptíveis e bactérias gram-positivas. Já a probenecide está indicada para gram-negativas, por exemplo, Neisseria gonorrhoeae causadora de blenorragia⁴⁰ ou gonorréia⁵.  

Apresentação - AMPICILINA

comprimidos de 500 mg: caixa com 6 e 12; comprimidos de 1 g: caixa com 6 e 12; cápsulas de 500 mg: caixa com 8 e 100; suspensão oral 250 mg/5 ml: frasco com pó para reconstituição 60 ml; Ampicilina + Probenecida suspensão oral: sachet contendo pó para reconstituição no frasco diluente.