Composição - COSOPT

cada ml contém 20,00 mg de dorzolamida (22,26mg de cloridrato de dorzolamida) e 5,00 mg de timolol (6,83 mg de maleato de timolol). Componentes inativos: citrato de sódio diidratado, cloreto de benzalcônio, hidroxietilcelulose, hidróxido de sódio, manitol, água para injeção¹.  

Posologia e Administração - COSOPT

a dose é de uma gota² de Cosopt no(s) olho³(s) afetado(s) duas vezes ao dia. Quando substituir Cosopt por outro(s) agente(s) oftálmico(s) antiglaucomatoso(s), descontinuar o outro agente após sua administração apropriada em um dia, começando a administrar Cosopt no outro dia. Se outro agente oftálmico tópico⁴ estiver sendo usado, Cosopt e o outro agente devem ser administrados com um intervalo de pelo menos 10 minutos. - Superdosagem: não há dados disponíveis a respeito da superdosagem em humanos por ingestão acidental ou proposital de Cosopt. Há relatos de superdosagem acidental com solução oftálmica de maleato de timolol, a qual resultou em efeitos sistêmicos semelhantes aos observados com bloqueadores b-adrenérgicos sistêmicos, tais como, tontura⁵, cefaléia⁶, falta de ar, bradicardia⁷, broncospasmo e parada cardíaca. Os sinais⁸ e sintomas⁹ mais comuns que podem ocorrer com a superdosagem de dorzolamida são desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de estado acidótico e, possivelmente, efeitos no sistema nervoso¹⁰ central. O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Níveis séricos de eletrólitos (particularmente potássio) e de pH sangüíneo devem ser monitorados. Estudos têm mostrado que o timolol não é dialisado prontamente.  

Precauções - COSOPT

reações cardiorrespiratórias: a exemplo do que ocorre com outros agentes oftálmicos aplicados topicamente, essa droga pode ser absorvida sistemicamente. O timolol é um b-bloqueador. Desse modo, os mesmos tipos de reações adversas observadas com a administração sistêmica dos b-bloqueadores podem ocorrer com a administração tópica. Devido à presença de maleato de timolol, insuficiência cardíaca¹¹ deve ser adequadamente controlada antes de se iniciar a terapia com Cosopt. Em pacientes com histórico de doença cardíaca grave, sinais⁸ de insuficiência cardíaca¹¹ devem ser pesquisados e a freqüência de pulso deve ser verificada. Reações respiratórias e cardíacas, incluindo morte por broncospasmo em pacientes com asma¹² e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca¹¹, têm sido relatadas após administração de solução oftálmica de maleato de timolol. Disfunção renal¹³ e hepática: Cosopt não foi estudado em pacientes com disfunção renal¹³ grave (ClCr < 30 ml/min). Uma vez que o cloridrato de dorzolamida e seus metabólitos são excretados predominantemente pelos rins¹⁴, Cosopt não é recomendado para pacientes com insuficiência renal¹⁵. Cosopt não foi estudado em pacientes com disfunção hepática; portanto, deve ser usado com cautela por esses pacientes. Imunologia e hipersensibilidade: a exemplo do que ocorre com outros agentes oftálmicos aplicados topicamente, essa droga pode ser absorvida sistemicamente. A dorzolamida é uma sulfonamida; portanto, os mesmos tipos de reações adversas observadas com a administração sistêmica de sulfonamidas podem ocorrer com a administração tópica. Caso se manifestem sinais⁸ de reações graves ou hipersensibilidade, suspenda o uso da preparação. Em estudos clínicos, efeitos adversos oculares locais, principalmente conjuntivite¹⁶ e reações palpebrais, foram relatadas com a administração crônica de solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida. Algumas dessas reações tiveram curso e aparência clínica de reações alérgicas típicas e desapareceram após a suspensão da terapia. Reações similares têm sido relatadas com Cosopt. Se tais reações forem observadas, deve ser considerada a suspensão do tratamento com Cosopt. Enquanto estiverem recebendo b-bloqueadores, pacientes com histórico de atopia ou reações anafiláticas¹⁷ graves a uma variedade de alérgenos¹⁸ podem ser mais reativos à estimulação repetida acidental, diagnóstica ou terapêutica com tais alérgenos¹⁸. Esses pacientes podem não apresentar resposta às doses usuais de epinefrina usadas para tratar reações anafiláticas¹⁷. Terapia concomitante: existe uma possibilidade da ocorrência de efeito aditivo nos efeitos sistêmicos conhecidos dos inibidores da anidrase carbônica em pacientes recebendo concomitantemente inibidores orais e tópicos da anidrase carbônica. A administração concomitante de Cosopt e inibidores orais da anidrase carbônica não foi estudada e não é recomendada. Em pacientes que já estão recebendo bloqueadores b-adrenérgicos sistêmicos e começam a utilizar Cosopt, devem ser observados os efeitos potenciais aditivos tanto na pressão intra-ocular quanto nos efeitos sistêmicos conhecidos de b-bloqueio. O uso de dois bloqueadores b-adrenérgicos tópicos não é recomendado. Outros: o controle de pacientes com glaucoma¹⁹ agudo²⁰ de ângulo fechado requer intervenções terapêuticas em adição aos agentes oculares hipotensivos. Cosopt não foi estudado em pacientes com glaucoma¹⁹ agudo²⁰ de ângulo fechado. Descolamento de coróide foi relatado com a administração de terapia supressora de humor aquoso (por exemplo, timolol, acetazolamida) após processos de filtração. Uso de lentes de contato: Cosopt contém o conservante cloreto de benzalcônio, que pode depositar-se nas lentes de contato gelatinosas; portanto, Cosopt não deve ser administrado durante o uso dessas lentes. As lentes devem ser removidas antes da aplicação das gotas e só devem ser recolocadas 15 minutos depois. Gravidez²¹: não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Cosopt deve ser usado durante a gravidez²¹ somente se os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais para o feto. - Nutrizes²²: não se sabe se o cloridrato de dorzolamida é excretado no leite humano. O maleato de timolol aparece no leite humano. Devido ao potencial de reações adversas graves em lactentes²³, deve-se decidir entre descontinuar a terapia ou descontinuar a droga, levando em consideração a importância da droga para a mãe. - Uso pediátrico: a segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas. - Interações medicamentosas: estudos de interações medicamentosas específicos não foram realizados com Cosopt. Em estudos clínicos, Cosopt foi usado concomitantemente com as seguintes medicações sistêmicas, sem evidência de interações adversas: inibidores da ECA, bloqueadores do canal de cálcio, diuréticos²⁴, antiinflamatórios não esteroidais incluindo aspirina e hormônios (por exemplo, estrogênio, insulina²⁵, tiroxina). Entretanto, existe a possibilidade de efeitos aditivos e hipotensão²⁶ e/ou bradicardia⁷ acentuada quando a solução oftálmica de maleato de timolol for administrada concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, drogas depletoras de catecolamina e bloqueadores b-adrenérgicos por via oral. Potencialização de b-bloqueio (por exemplo, redução da freqüência cardíaca) tem sido relatada durante tratamento combinado com quinidina e timolol, possivelmente porque a quinidina inibe o metabolismo²⁷ do timolol por meio da enzima²⁸ P-450, CYP2D6. A dorzolamida constituinte de Cosopt é um inibidor da anidrase carbônica e, embora administrada topicamente, é absorvida sistemicamente. Em estudos clínicos, a solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida não foi associada com distúrbios acidobásicos. Entretanto, esses distúrbios têm sido relatados com inibidores orais da anidrase carbônica e, algumas vezes, resultaram em interações medicamentosas (por exemplo, toxicidade associada à terapia com altas doses de salicilato). Portanto, o potencial de tais interações medicamentosas deve ser considerado em pacientes tratados com Cosopt.  

Reações adversas - COSOPT

em estudos clínicos, Cosopt foi geralmente bem tolerado; não foi observada nenhuma reação adversa peculiar a essa combinação. As experiências adversas têm sido limitadas àquelas relatadas anteriormente com cloridrato de dorzolamida e/ou maleato de timolol. Em geral, as experiências adversas comuns foram transitórias e não requereram a descontinuação da terapia. As reações adversas relacionadas à droga mais freqüentes foram: ardor e dor aguda oculares, alteração do paladar, erosão corneana, congestão conjuntival, visão embaçada, lacrimejamento e prurido²⁹ ocular. Urolitíase foi raramente relatada.  

Contra-Indicações - COSOPT

asma¹² brônquica ou histórico de asma¹² brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave; bradicardia⁷ sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro graus, insuficiência cardíaca¹¹ manifesta, choque³⁰ cardiogênico; hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Essas contra-indicações são baseadas nos componentes e não são específicas da associação.  

Indicações - COSOPT

tratamento da pressão intra-ocular elevada em pacientes com hipertensão³¹ ocular, glaucoma¹⁹ de ângulo aberto, glaucoma¹⁹ pseudo-esfoliativo e outros glaucomas secundários de ângulo aberto quando a terapia concomitante for apropriada.  

Apresentação - COSOPT

frascos contendo 5 ml de solução oftálmica estéril de cloridrato de dorzolamida a 2% e maleato de timolol a 0,5%.