Diclofenaco Potássico
Comprimido Revestido/Solução Injetável

                               - FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido: caixa com 20 comprimidos revestidos.
Solução injetável: caixa com 50 ampolas de 3 ml.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (crianças maiores de 14 anos).

COMPOSIÇÃO - DICLO P

Comprimido Revestido Cada comprimido revestido contém:
 Diclofenaco potássico    50 mg
 Excipientes: amido, lactose, polividona, estearato de magnésio, copolímeros do ácido metacrílico, silicato de magnésio, dióxido de titânio, corante vermelho FD&C , corante amarelo FD&C, trietil citrato, macrogol.
Solução Injetável
Cada ampola contém:
 Diclofenaco potássico    75 mg
 Veículo: metabissulfito de potássio, álcool benzílico, propilenoglicol, manitol, hidróxido de potássio, água  para  injeção¹.
                               

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - DICLO P

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:
Diclo P  é indicado para tratamento de curto prazo contra dor e inflamação².

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da umidade.

Prazo de validade:  
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

GRAVIDEZ³ E LACTAÇÃO⁴:
O Diclofenaco Potássico comprimido revestido somente deve ser empregado durante o período de gravidez³, especialmente durante os últimos meses, se absolutamente necessário, a critério médico. Não são  ainda disponíveis dados suficientes para o emprego do Diclofenaco Potássico injetável durante a gravidez³ e a lactação⁴. Informe seu médico a ocorrência de gravidez³ na vigência do tratamento ou após o seu  término.
Informe ao médico se está  amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
REAÇÕES ADVERSAS:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: dores abdominais, náusea⁵, vômito⁶, diarréia⁷, escurecimento das fezes, dificuldades respiratórias, icterícia⁸ ou insuficiência renal⁹.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:
A ingestão juntamente com alimentos não tem influência na quantidade de Diclofenaco absorvido, embora o início e a taxa de absorção possam ser ligeiramente retardadas. Durante o tratamento o paciente deve evitar o uso de bebidas alcoólicas.

CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou em pacientes portadores de úlcera péptica¹⁰, assim como em pacientes alérgicos, nos quais as crises de asma¹¹, urticária¹² ou rinite¹³ aguda sejam desencadeados pelo ácido acetilsalicílico.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Durante o tratamento o paciente que apresentar vertigens¹⁴ não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS
- CARACTERÍSTICAS:
O Diclofenaco é um antiinflamatório não-esteroidal com acentuadas propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. O Diclofenaco possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos. A inibição da biossíntese das prostaglandinas é considerada fundamental no mecanismo de ação do Diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação², dor e febre¹⁵.
O Diclofenaco não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.
O Diclofenaco exerce pronunciado efeito analgésico¹⁶ em estados moderados ou severamente dolorosos. Na presença de inflamação² devida, por exemplo, à trauma ou após intervenção cirúrgica. Diclofenaco alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema¹⁷ do ferimento. Estudos clínicos também revelaram que na dismenorréia¹⁸ primária, o Diclofenaco é capaz de aliviar a dor e reduzir o sangramento.
O Diclofenaco é rápido e completamente absorvido a partir dos comprimidos revestidos. A absorção inicia-se imediatamente após a administração. O pico médio das concentrações plasmáticas de 3,8 mol/L são atingidos em 20-60 minutos após ingestão de um comprimido revestido de 50 mg.
99,7% do Diclofenaco liga-se às proteínas¹⁹ séricas, predominantemente à albumina²⁰ (99,4 %). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/Kg. O Diclofenaco penetra no fluido sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente para eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma²¹, permanecendo mais altas por até 12 horas.
A biotransformação do Diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3-hidroxi-, 4-hidroxi-, 5-hidroxi, 4,5-hidroxi- e 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos aos conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o Diclofenaco.
O clearance sistêmico total do Diclofenaco do plasma²¹ é de
263 +/- 56ml/min (valor médio +/- DP). A meia-vida terminal no plasma²¹ é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose absorvida é excretada na urina²² como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos aos conjugados glicurônicos. Menos de 1%  é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminada como metabólitos através da bile²³ nas fezes.
Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, metabolismo²⁴ ou excreção do fármaco.
Em pacientes com insuficiência renal⁹, não se pode inferir, a partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância ativa inalterada, quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearence de creatina < 10 ml/min, os níveis plasmáticos de "steady-state" calculados dos hidroxi-metabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são ao final excretados através da bile²³.
Em pacientes com hepatite²⁵ crônica ou cirrose²⁶ não-descompensada, a cinética e metabolismo²⁴ do Diclofenaco é a mesma de pacientes sem doença hepática.

INDICAÇÕES - DICLO P

Tratamento  a  curto  prazo  das  seguintes  condições  agudas:estados  dolorosos  inflamatórios  pós-traumáticos;  dor e inflamação² no pós-operatório (cirurgias ortopédicas ou odontológicas); condições dolorosas e/ou inflamatórias em ginecologia  (dismenorréia¹⁸ primária ou anexite²⁷); síndromes dolorosas da coluna vertebral²⁸; reumatismo²⁹ não-articular; como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamação² de ouvido, nariz³⁰  ou  garganta, respeitando os princípios terapêuticos gerais  de que a doença de base deve ser adequadamente  tratada. Não é indicado para caso de febre¹⁵ isolada.

CONTRA-INDICAÇÕES - DICLO P

Hipersensibilidade conhecida ao Diclofenaco sódico ou potássico. Úlcera péptica¹⁰. Pacientes nos quais as crises de asma¹¹  ou rinite¹³ aguda são causadas pelo ácido acetilsalicílico ou  outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - DICLO P

Gerais:  Exatidão de diagnóstico³¹ e estreita vigilância médica são essenciais em pacientes com sintomas³² indicativos de distúrbios gastrointestinais, com história que sugira ulceração gastrointestinal, com colite³³ ulcerativa ou com doença de Crohn³⁴, bem como em pacientes com insuficiência hepática³⁵ grave. Pacientes com comprometimento das funções cardíaca ou renal³⁶, em pacientes tratados com diuréticos³⁷ e naqueles em recuperação de grandes cirurgias exigem atenção especial.Durante tratamento prolongado com o Diclofenaco, recomenda-se proceder contagem de células sangüíneas e monitorização das funções hepática e renal³⁶.
A presença de metabissulfito na solução injetável pode, especialmente em pacientes portadores de  bronquite asmática, conduzir as reações isoladas de hipersensibilidade que podem manifestar-se como uma crise aguda de asma¹¹, alteração da consciência ou choque³⁸.
Gravidez³ e Amamentação³⁹:  O Diclofenaco Potássico comprimido revestido somente deve ser empregado durante a gravidez³ quando houver indicação formal, utilizando-se a menor dose eficaz. Essa orientação aplica-se particularmente aos três últimos meses de gestação pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial. Após dose diária de 150 mg divididas em três tomadas, o Diclofenaco Potássico passa para o leite materno, podendo provocar efeitos indesejáveis sobre o lactente⁴⁰. Não são ainda disponíveis dados suficientes para o emprego do Diclofenaco Potássico injetável durante a gravidez³ e a lactação⁴.
Pediatria:  A segurança e a eficácia do uso de DICLO P  em crianças, ainda não foram estabelecidas. A administração em crianças entre 1 a 14 anos, só poderá ser feita se, a critério médico, os benefícios superarem os potenciais de riscos.

- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
O Diclo P  pode aumentar o efeito dos  anticoagulantes orais e da heparina, aumentando o risco de hemorragia⁴¹ pela inibição da função plaquetária.
Antidiabéticos: Estudos clínicos demonstraram que o Diclofenaco pode ser administrado juntamente com hipoglicemiantes orais⁴² sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença de Diclofenaco determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes⁴³.
Metotrexato: Deve-se tomar cuidado quando se administra associado à metotrexato (dentro de 24 horas antes ou depois), porque a concentração sérica deste fármaco pode se elevar e, por conseqüência  aumentar a toxicidade.
Digoxina: Administrado concomitantemente com a Digoxina ou formulações contendo lítio, pode ocorrer aumento das concentrações plasmáticas dessas drogas.
Ciclosporina: Pode ocorrer aumento da nefrotoxicidade de ciclosporina pelo uso concomitante de antiinflamatórios não-esteroidais.
Diuréticos³⁷: O tratamento concomitante com diuréticos³⁷ poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio.
Antibacterianos quinolônicos: Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINE.

- INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS:
Podem ocorrer alterações nas concentrações séricas das transaminases e uma diminuição na concentração de ácido úrico.

REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS - DICLO P

Trato gastrointestinal: Ocasionalmente distúrbios gastrointestinais,  tais como: dor epigástrica, náusea⁵, vômito⁶, diarréia⁷, cólicas⁴⁴ abdominais, flatulência, dispepsia⁴⁵ e anorexia⁴⁶. Raramente sangramento gastrointestinal, hematêmese⁴⁷, melena⁴⁸, úlcera péptica¹⁰, com ou sem sangramento ou perfuração, diarréia⁷ sanguinolenta. São conhecidos casos isolados de distúrbios no intestino grosso⁴⁹, como colite³³ hemorrágica não-específica e exacerbação da colite³³ ulcerativa ou proctocolite de Crohn, glossite⁵⁰, estomatite⁵¹ aftosa, lesões esofágicas e constipação⁵².
Sistema nervoso⁵³ central e periférico: Ocasionalmente: cefaléia⁵⁴, tontura⁵⁵ ou vertigem⁵⁶.  Raramente sonolência. São conhecidos casos isolados de distúrbios da sensibilidade, incluindo parestesias⁵⁷, distúrbios de memória, desorientação, distúrbios da visão (visão turva e diplopia⁵⁸), audição alterada, tinnitus⁵⁹, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas e alteração do paladar.
Pele: Ocasionalmente rash⁶⁰ ou erupções cutâneas⁶¹. Raramente urticária¹². São conhecidos casos isolados de eritroderma, perda de cabelos, reação de fotossensibilidade, púrpura, incluindo  a  alérgica, eczema⁶², eritema multiforme⁶³, Síndrome de Stevens-Johnson⁶⁴ e Síndrome de Lyell⁶⁵.
Sistema urogenital: Casos isolados de insuficiência renal⁹ aguda, anormalidades urinárias, tais como hematúria⁶⁶, proteinúria⁶⁷, nefrite⁶⁸ intersticial, síndrome nefrótica⁶⁹ e hepatite fulminante⁷⁰.
Fígado⁷¹:  Aumento da TGP e TGO. Casos raros de hepatite²⁵ com ou sem icterícia⁸. Casos isolados de hepatite fulminante⁷⁰.
Hipersensibilidade: Casos raros de asma¹¹, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo hipotensão⁷².
Hematológicas: Casos raros de trombocitopenia⁷³, leucopenia⁷⁴, anemia⁷⁵ (hemolítica e aplástica) e agranulocitose⁷⁶.
Outras reações: Palpitações⁷⁷, dor torácica, hipertensão⁷⁸, edema¹⁷ e alterações no local de aplicação da injeção¹ (como endurecimento e dor local).

- POSOLOGIA:
Administração oral:
Os comprimidos revestidos  devem ser tomados inteiros e com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições.
-Adultos e crianças acima de 14 anos:  Como regra a dose inicial é de 100 a 150mg para adultos e de 50 a 100mg para pacientes acima de 14 anos de idade, bem como no tratamento de casos mais leves. A dose diária prescrita deve ser fracionada em 2 ou 3 tomadas.
-Crianças acima de 25kg:  0,5 a 2,0mg/kg de peso corporal ao dia.
-Dismenorréia¹⁸ primária:  A dose diária é geralmente de 50 a 200mg, adaptada a cada caso. A dose inicial de 50 a 100 mg/diário deve ser administrada e, se necessário, aumentada no curso de vários ciclos menstruais até o máximo de 200mg/dia. O tratamento deve ser iniciado com o aparecimento dos primeiros sintomas³² e, de acordo com a intensidade, continuado por alguns dias.

Administração intramuscular:
-Adultos:  1 ampola diária, injetada profundamente no quadrante superior externo da região glútea. O Diclofenaco Potássico injetável não deve ser administrado por mais de dois dias. Se necessário, o tratamento deve ser continuado por via oral (comprimidos).
Excepcionalmente em casos graves (por exemplo cólicas⁴⁴), duas injeções separadas por um intervalo de algumas horas podem ser administradas por dia (uma em cada nádega).

SUPERDOSAGEM - DICLO P

O tratamento de intoxicação aguda com o Diclofenaco Potássico, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Não há quadro clínico típico associado a superdosagem com Diclofenaco.As medidas terapêuticas a serem tomadas em caso de superdosagem são: lavagem gástrica⁷⁹ e tratamento com carvão ativado, tão cedo quanto possível, para evitar a absorção da droga. Tratamento sintomático e de suporte deve ser administrado em casos de complicações, tais como hipotensão⁷², insuficiência renal⁹, convulsões, irritação gastrointestinal e depressão respiratória. Terapias específicas, tais como diurese⁸⁰ forçada, diálise⁸¹ ou hemoperfusão não são úteis em decorrência do seu alto grau de ligação às proteínas¹⁹ e metabolismo²⁴ extensivo.

Pacientes Idosos - DICLO P

Recomenda-se cuidados médicos básicos no tratamento de pacientes idosos, em especial pacientes debilitados ou naqueles com baixo peso corpóreo, e a utilização da posologia eficaz mais baixa.