CEFORAN

Cefotaxima Sódica
Liófilo Injetável

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES - CEFORAN

Ceforan apresenta-se sob a forma de pó liofilizado, branco, a ser reconstituído em diluente adequado, resultando em solução límpida, para administração intravenosa ou intramuscular. Apresenta-se em frascos-ampolas contendo 500mg e 1g de Cefotaxima Sódica. Caixas contendo 1, 5, 10, 20, 50 ou 100 frasco(s)-ampola(s) para cada apresentação.

USO ADULTO OU PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO - CEFORAN

Liófilo injetável de 500mg:
Cada frasco-ampola contém:
Cefotaxima Sódica .................... 500 mg

Liófilo injetável de 1g:
Cada frasco-ampola contém:
Cefotaxima Sódica .................... 1 g

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - CEFORAN

Ceforan é um antibiótico indicado para o tratamento de infecções causadas por microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos. Ceforan deve ser conservado em sua embalagem original, sob temperatura inferior a 25 ºC, ao abrigo da luz, calor e umidade excessiva.
O prazo de validade de Ceforan é de 24 meses, a contar da sua data de fabricação, nas condições acima citadas (vide rótulo e cartucho). Após sua reconstituição, a solução de Ceforan deve ser imediatamente usada.

" NÃO USE O MEDICAMENTO SE O PRAZO DE VALIDADE ESTIVER VENCIDO "

Informe seu médico a ocorrência de gravidez¹ na vigência do tratamento ou após seu término. Informe seu médico se está amamentando.
Ceforan só deve ser usado durante a gravidez¹ se os benefícios para mães superarem os possíveis riscos para o feto.
Deve-se tomar as devidas precauções quanto ao uso de Ceforan por mulheres que estejam amamentando, pois este é excretado, em baixas concentrações, no leite materno.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
A interrupção da terapia com Ceforan pode resultar em resistência bacteriana e retorno da infecção².
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

" TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS "

O uso concomitante com diuréticos³ potentes e aminoglicosídeos pode provocar deficiência da função renal⁴
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes de início, ou durante o tratamento.

" NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE "

Ceforan é para uso intravenoso ou intramuscular.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - CEFORAN

Modo de Ação:
Cefotaxima Sódica é um antibiótico cefalosporínico de terceira geração. A atividade bactericida da Cefotaxima Sódica resulta da inibição da síntese da parede celular. Cefotaxima Sódica tem atividade, in vitro, contra uma grande variedade de bactérias, Gram-positivas e Gram-negativas.
Cefotaxima Sódica tem um alto grau de estabilidade na presença de beta-lactamases, tanto penicilinases como cefaloporinases, de bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. Cefotaxima Sódica mostrou ser um potente inibidor de beta-lactamases por algumas bactérias Gram-negativas. De modo geral, é ativo, tanto in vitro como em infecções clínicas.

Farmacocinética:
Cefotaxima Sódica não é apreciavelmente absorvida pelo trato gastrintestinal, devendo ser administrada, preferencialmente, por via parenteral.
A ligação da Cefotaxima Sódica com proteínas⁵ é moderada (38%).
Cefotaxima Sódica sofre biotransformação parcial (30% a 50%), resultando em metabólitos inativos e um ativo, a 3-desacetilcefotaxima, que é, porém, quatro a oito vezes menos ativo que a Cefotaxima. Apresenta meia-vida, em pacientes com função renal⁴ normal, de 1 hora, e com função renal⁴ alterada, de 3 horas. A meia-vida da desacetilcefotaxima é de 1,6 horas.
Cefotaxima Sódica penetra no liquor, na presença de inflamação⁶, atingindo concentrações terapêuticas eficazes para vários patógenos. Quando administrada por via intramuscular, atinge concentração sérica máxima, em meia hora, de 21µg/mL, após dose de 1g. Quando administrada por via intravenosa, atinge a concentração máxima de 102µg/mL, após dose de 1g, e 214µg/mL, após dose de 2g.
Atinge uma faixa de volume de distribuição de 0,25 a 0,39 L/Kg.
Cefotaxima Sódica atravessa a barreira placentária e é excretada em baixas concentrações no leite materno.
É excretada principalmente na urina⁷, por filtração glomerular e secreção tubular, 50% a 60% na forma inalterada, em 6 horas, e 15% a 25% na forma de metabólito ativo.
Cefotaxima Sódica e seus metabólitos são removidos, moderadamente, por hemodiálise⁸ e, não significativamente, por diálise peritoneal⁹.

INDICAÇÕES - CEFORAN

Ceforan é indicado no tratamento de infecções causadas pelos microrganismos abaixo relacionados, sendo eficaz contra os mesmos:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, variedades de Enterococcus, Streptococcus purogens, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, variedades de citrobactérias, variedades de enterobactérias, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, variedades de Klebsiella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, variedades de Serratia, variedades de acinetobactérias, espécies de bacteróides, variedades de Clostridium, variedades de Salmonel la e Pseudomonas aeruginosa.
Assim, Ceforan é usado em: pneumonite¹⁰, empiema¹¹, pus¹² pulmonar, bronquite, bronquiectasia¹³ (infecção²), infecção² secundária em doença respiratória crônica, septicemia¹⁴, meningite¹⁵, nefrolitíase, cistite¹⁶, endocardite¹⁷ infecciosa, peritonite¹⁸, infecção² intraperitoneal, osteomielite¹⁹, colecistite²⁰, colangite, artrite²¹ séptica, casos particulares pós-operatório, feridas, infecção² secundária, gonorréia²², infecção² genital, tonsilite, prostatite²³, infecção² pélvica e profilaxia de infecção² em pacientes imunossuprimidos.

CONTRA-INDICAÇÕES - CEFORAN

Ceforan é contra-indicado a pacientes que tenham apresentado hipersensibilidade à Cefotaxima Sódica ou ao grupo de antibióticos das cefalosporinas, a pacientes que têm hipersensibilidade conhecida ao grupo dos anelídeos de anestésicos locais, tais como a lidocaína.
Ceforan deve ser administrado com cautela nos seguintes casos:
*Pacientes que tenham apresentado qualquer tipo de alergia²⁴;
*Pacientes os quais apresentam reações de hipersensibilidade à penicilina;
*Pacientes com deficiência renal⁴ grave (tratamento prolongado e com altas doses de Ceforan deve ser instituido com intervalos de tempo);
*Pacientes idosos, pacientes com doenças sistêmicas e pacientes que apresentam problemas de ingestão de alimentos (deficiência de vitamina²⁵ K pode ocorrer);
*Pacientes com histórico de doença gastrintestinal, particularmente colite²⁶.

PRECAUÇÕES GERAIS - CEFORAN

Ceforan deve ser prescrito com cautela para pacientes que tenham histórico de reações de hipersensibilidade às penicilinas; para pacientes que tenham doença constitucional, como asma²⁷ brônquica, febre²⁸ e pruridos; para pacientes com função renal⁴ deficiente, devido às elevadas e prolongadas concentrações séricas do antibiótico, devendo haver intervalos entre as administrações das doses de Ceforan. Deve-se ter cautela também ao se administrar Ceforan em pacientes idosos, em pacientes com doença sistêmica, em pacientes cuja ingestão é deficiente (pode ocorrer deficiência de vitamina²⁵ K), e em pacientes com histórico de doença gastrintestinal, particularmente colite²⁶.
Para evitar o aparecimento de tolerância às bactérias, deve-se identificar o grau de sensibilidade destas e administrar Ceforan durante um período mínimo de tempo.
A administração de Ceforan deve ser precedida de teste cutâneo para prevenir choque anafilático²⁹. Caso ocorra choque anafilático²⁹, devem ser usadas medidas de primeiros socorros. Após a administração, o paciente deve ser cuidadosamente observado até que as condições permaneçam estáveis.

Uso na gravidez¹ e lactação³⁰:
Não foram realizados estudos controlados com gestantes. Portanto, por precaução segura Ceforan só deve ser usado durante a gravidez¹ se absolutamente necessário, nos casos que os benefícios para a mãe superem os possíveis riscos para o feto.
Ceforan é excretado em baixas concentrações no leite materno. Deve-se ter cautela quando este medicamento for administrado à mulheres que estejam amamentando.

Uso em idosos:
Deve-se ter muita cautela na administração de Ceforan. A monitoração constante é necessária para este grupo de pacientes, principalmente, em relação às reações adversas que possam ocorrer.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - CEFORAN

Altas doses de Ceforan administradas concomitante a diuréticos³ potentes, tais como a furosemida, podem provocar deficiência da função renal⁴.
O uso concominante de aminoglicosídeos e Ceforan pode potencializar a nefrotoxicidade.

Testes laboratoriais:
Pode ocorrer um resultado falso-positivo para glicose³¹ na urina⁷, com testes de reação com cobre (Soluções de Benedict ou Fehling e com clinitest) mas não testes baseados em enzimas para glicosúria³² (ex.: test-tape), quando está sob terapia à base de Ceforan;
Um resultado positivo em Teste de Coombs foi registrado em alguns pacientes tratados com Ceforan;
Altas concentrações de Ceforan podem interferir nos resultados das medidas dos níveis de creatinina³³ sérica e urinária pela reação de Jaffe.

REAÇÕES ADVERSAS - CEFORAN

Ceforan pode causar as seguintes reações adversas: *Choque³⁴: pode ocorrer, raramente, choque anafilático²⁹.
*Hipersensibilidade: podem ocorrer erupções cutâneas³⁵, pruridos, febre²⁸ e, mais raramente, coceiras.
*Hematológicas: foram relatados casos de neutropenia³⁶, leucopenia³⁷ transitória, eosinofilia, trombocitopenia³⁸ e agranulocitose³⁹. Também foram relatados casos raros de anemia hemolítica⁴⁰.
*Renais: ocorrência, ocasional, de disfunção renal⁴ severa, como deficiência renal⁴ aguda; e ocorrência ocasional de nefrite⁴¹ intersticial. Foi também observada a elevação transitória do nitrogênio uréico.
*Hepáticas: foram observados casos raros de icterícia⁴² e, ocasionalmente, elevações do TGO, TGP, LDH e ALT.
*Gastrintestinais: sintomas⁴³ de colite²⁶ pseudomembranosa podem aparecer durante ou após tratamento. Podem ocorrer também colite²⁶, diarréia⁴⁴, dor abdominal e, raramente, vômito⁴⁵ e náusea⁴⁶.
*Respiratórias: pode ocorrer síndrome⁴⁷ de infiltração pulmonar com eosinofilia, pneumonite¹⁰ intersticial induzida por tosse e dispnéia⁴⁸.
*Deficiência de Vitaminas: podem ocorrer, raramente, sintomas⁴³ de deficiência de vitamina²⁵ K (hipoprotrobinemia, tendência à hemorragia⁴⁹). Também podem ocorrer sintomas⁴³ de deficiência de vitamina²⁵ B (neurite⁵⁰, anorexia⁵¹, glossite⁵², estomatite⁵³).
*Superinfecções⁵⁴: raramente, ocorrem estomatite⁵³ e candidíase⁵⁵.
*Outros: foram relatados casos de dispnéia⁴⁸, edema⁵⁶, cefaléia⁵⁷, fadiga sistêmica, vaginite⁵⁸, monilíase, perturbação visual e espasmo⁵⁹ carpopedal.
Se os sintomas⁴³ de quaisquer reações adversas acima citadas ocorrerem, deve-se descontinuar o tratamento com Ceforan e instituir terapia sintomática adequada.

POSOLOGIA - CEFORAN

Adultos e crianças com mais de 12 anos:
Ceforan deve ser administrado por injeção⁶⁰ intravenosa ou intramuscular, de acordo com o grau da infecção².

Grau de infecção²     Intervalo da        Dosagem        Via de
            inicial (g)     administração (h) diária (g) administração
__________________________________________________________
                
Infecção² de  
alta sensibilidade    1        12            2        I.V. ou I.M.    

Infecção² complexa de a 2        8            3 a 6        I.V. ou I.M.    
sensibilidade alta ou
moderada-severa        

Infecção² de alto risco

Infecção² que  a 8            6 a 8        I.V.    
comumente necessita
de antibióticos
em dosagem mais
elevada (septicemia¹⁴)        

Gonorréia²²: A dose recomendada é de 1g, em dose única por via intramuscular. Doses mais altas devem ser usadas para infecções de susceptibilidade mais baixa.

Crianças com menos de 12 anos:
A dose usual é de 50 a 100mg/Kg de peso corporal, em intervalos de 6 a 12 horas, diariamente, por via intravenosa. Em caso de alto risco, a dose deve ser de 150 a 200mg/Kg de peso corporal por dia.

Bebês⁶¹ prematuros:
Como os bebês⁶¹ prematuros têm função renal⁴ deficiente, a dose recomendada não deve exceder a 50mg/Kg por dia.

Pacientes com disfunção renal⁴:
A dose de manutenção é a metade da dose habitual, em caso de clearance de creatinina³³ abaixo de 5mL/min. A dose inicial é determinada pela susceptibilidade do paciente e pelo tipo de infecção².

ADMINISTRAÇÃO - CEFORAN

Utilizar proteção para as mãos⁶² para abrir os frascos-ampolas. Devem ser observados os cuidados de assepsia durante toda a manipulação do medicamento, até o termino da injeção⁶⁰.

Precauções de aplicação - CEFORAN

Após a reconstituição, a solução de Ceforan deve ser usada imediatamente. A solução tem coloração amarelo-clara, indicando estabilidade. Se puder ser visualizada qualquer alteração na consistência, presença de partículas ou cor amarelo-escura ou marrom, a solução reconstituída de Ceforan não deve ser usada. A solução reconstituída de Ceforan, quando conservada abaixo de 25 ºC, não deve ser armazenada por mais de 24 horas.
Com a administração intravenosa de altas doses, Ceforan pode provocar angioalgia e tromboflebite⁶³. Devem ser controlados e monitorados o preparo da solução e o local da injeção⁶⁰. A droga deve ser injetada o mais lentamente possível (injeção⁶⁰ intravenosa).
Em caso de injeção intramuscular⁶⁴ sem lidocaína, foi relatado que a solução de Ceforan causa dor local.
Ceforan é para uso intramuscular ou intravenoso.
Qualquer porção não utilizada da solução reconstituída de Ceforan deve ser descartada.

*Injeção⁶⁰ intravenosa: Para administração intravenosa intermitente, uma solução contendo 0,5g e 1g em mais de 2mL e 4mL de Água Estéril para Injeções, respectivamente, pode ser injetada durante um período de três a cinco minutos.
Solução de bicarbonato de sódio não deve ser usada.
Para a administração de doses mais elevadas, por infusão intravenosa contínua, deve ser usada uma solução contendo 2g em 100mL de Água Estéril para Injeções, solução de glicose³¹ a 5% ou qualquer outra solução para injeção⁶⁰ intravenosa contínua podem ser usadas em um período superior a cinqüenta ou sessenta minutos. E para a administração de infusão intravenosa rápida, uma solução contendo Água Estéril para Injeções ou 40mL de outra solução I.V., para infusão, deve ser administrada durante um período de 20 minutos. Ceforan nunca deve ser misturado com solução de bicarbonato de sódio.

*Injeção intramuscular⁶⁴: Para administração intramuscular intermitente, uma solução contendo 0,5g e 1g em mais de 2mL e mais de 4mL de Água Estéril para Injeções, respectivamente, deve ser administrada, profundamente, em um músculo relativamente grande. Se a dose for administrada nos mesmos sítios intramusculares, as doses individuais não devem exceder a 4mL, em adultos, e 2mL, em crianças e bebês⁶¹, respectivamente.
Quando a dose de administração de Ceforan for exceder a 2g/dia (adulto), e 100mg/Kg (crianças e bebês⁶¹) ou 1g, duas vezes ao dia, Ceforan deve ser administrado por via intravenosa. Em caso de adultos e crianças com mais de 12 anos de idade, Ceforan pode ser injetado em uma solução de lidocaína a 1% (1g/4mL), para evitar dor na administração intramuscular, mas esta solução não deve ser injetada por via intravascular.

SUPERDOSAGEM - CEFORAN

O nível de Ceforan no sangue⁶⁵, em casos de superdosagem, pode ser reduzido por hemodiálise⁸ ou diálise peritoneal⁹.