Cloridrato de tetraciclina

- FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

Cápsula de 500 mg - embalagem contendo 8 cápsulas.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO - PARENZYME TETRACICLINA

Cada cápsula contém:
 Cloridrato de tetraciclina    500,0 mg
 Excipientes q.s.p.    1 cápsula
(lactose, estearato de magnésio, lauril sulfato de sódio e croscarmelose sódica)

- INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Ação esperada do medicamento: Parenzyme Tetraciclina está indicado no tratamento de infecções causadas por germes sensíveis à tetraciclina.
Cuidados de armazenamento: Parenzyme Tetraciclina  deverá ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ° C), ao abrigo da luz e umidade. Evite guardar o medicamento em locais muito úmidos como banheiro e próximo a pia da cozinha.
Prazo de validade:  Não use o medicamento se o seu prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
Gravidez¹ e lactação²: Informe seu médico a ocorrência de gravidez¹ na vigência do tratamento ou após o seu término e se está amamentando.
O uso do produto é contra-indicado durante a gravidez¹ e amamentação³.
Cuidados de administração: Parenzyme Tetraciclina deve ser ingerido com água. Não ingerir leite ou outros produtos lácteos durante 1 ou 2 horas antes ou depois de tomar tetraciclina, pois pode diminuir a eficácia do medicamento. Evitar antiácidos⁴, suplementos de cálcio, salicilato de magnésio e colina, suplementos de ferro, salicilato de magnésio, laxantes⁵ contendo magnésio, bicarbonato de sódio, 1 a 3 horas do uso de tetraciclina oral.
Devem ser rigorosamente obedecidas as recomendações médicas referentes à dose utilizada diariamente. Caso esqueça de tomar uma dose de Parenzyme Tetraciclina, administre-a imediatamente porque servirá para manter níveis constantes da droga no sangue⁶. Mas, se a administração da dose esquecida estiver muito próxima a dose regular seguinte, deve-se tomar somente a dose regular; não dobrar as doses.
Interrupção do tratamento:  Como ocorre com todo tratamento com antibióticos, é importante utilizar Parenzyme Tetraciclina  durante o tempo prescrito pelo médico, mesmo que tenham desaparecido os sintomas⁷ e sinais⁸ da infecção⁹. Constitui erro grave interromper a tomada do medicamento tão logo desapareçam os sintomas⁷, pois isso não significa cura da infecção⁹ e pode contribuir para o aparecimento de microorganismos resistentes ao antibiótico.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Parenzyme Tetraciclina  pode provocar efeitos gastrointestinais como náuseas¹⁰, vômitos¹¹, diarréias; candidíase¹² oral, vulvovaginite¹³, prurido¹⁴ anal; escurecimento ou descoloração da língua¹⁵; colite¹⁶ pseudomembranosa, fotossensibilidade da pele, pigmentação da pele e mucosa¹⁷ e descoloração e hipoplasia do esmalte do dente em formação.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Vide item Interações Medicamentosas.
Contra-indicações e Precauções: Parenzyme Tetraciclina não deve ser administrado a pessoas com hipersensibilidade às Tetraciclinas, a mulheres que estão amamentando ou durante a gravidez¹.
Deve-se evitar a exposição excessiva ao sol durante o tratamento com Parenzyme Tetraciclina, pois pode haver fotossensibilização da pele.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Os anticoncepcionais orais que contém estrógenos podem não ser tão eficazes se tomados simultaneamente com tetraciclina. Poderá ocorrer gravidez¹ indesejável. Enquanto durar o tratamento com tetraciclina, utilizar um método diferente ou adicional de controle de natalidade.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - PARENZYME TETRACICLINA

 
O cloridrato de tetraciclina pertence à classe das Tetraciclinas, agentes bacteriostáticos de largo espectro, que agem inibindo a síntese protéica de bactérias sensíveis, bloqueando a ligação do RNA-t (RNA transportador) ao RNA-m (RNA mensageiro) do complexo ribossômico 30S desses microorganismos.
O espectro de ação do Cloridrato de tetraciclina abrange microorganismos Gram-positivos (aeróbicos e anaeróbicos), Gram-negativos, protozoários, micoplasma, clamídias, riquetsias e espiroquetas.
Microorganismos comumente sensíveis à tetraciclina incluem Actynomices; Chlamydia; Mycoplasma sp.; Ureaplasma urealytcum, Riquetsias incluindo Coxiella burnettii e espiroquetas,  incluindo Borrelia, Leptospira e Treponema sp. . Gram-negativos aeróbicos   incluem Bordetella pertussis, Brucella sp., Calymmato bacterium granulomatis, Campylobacter sp., algumas enterobactérias incluindo Yersinia pestis, Francisella tularensis, Haemophillus, Neisseria, Pasteurella, Pseudomonas mallei e Víbrio sp. Gram-positivos aeróbicos incluem Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes,  vários estafilococos e estreptococos. Organismos anaeróbicos incluem Bacteróides, Fusobacterium e Clostridium sp. Alguns protozoários também são sensíveis, incluindo o Plasmodium falciparum.

- Farmacocinética
Aproximadamente 75% da dose oral de Parenzyme Tetraciclina  é absorvido através do trato gastrointestinal. A presença de íons metálicos (principalmente cálcio), diminui sua absorção.
O Cloridrato de tetraciclina apresenta ampla distribuição corpórea, atingindo a maioria dos fluídos biológicos, incluindo bile¹⁸, secreções sinusais, secreção pleural, líquido ascítico, sinovial e gengival; concentrações no líquido cefalorraquidiano¹⁹ são variáveis e podem atingir 10 a 25% da concentração plasmática. Concentrações no líquido gengival cravicular podem chegar de 3 a 7 vezes a concentração sérica. O cloridrato de tetraciclina tende a se acumular em ossos, fígado²⁰, baço²¹, tumores e dente; atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.
O Cloridrato de Tetraciclina apresenta ligação protéica de 65% e praticamente não sofre biotransformação; possui meia vida de 6 a 11 horas.
O tempo para atingir a concentração máxima (T.máx.) após dose única oral de 500 mg de cloridrato de tetraciclina, varia entre 1 e 2 horas. As concentrações terapêuticas são alcançadas em geral após 2 dias, quando ocorre a ingestão contínua das doses adequadas a cada 6 horas.
A concentração terapêutica sérica é de 4mcg/ml nos microorganismos susceptíveis ao cloridrato de tetraciclina. A duração da ação é em geral de 6 a 8 horas.
O cloridrato de tetraciclina é excretado de forma inalterada, principalmente por via renal²², (70%); também existe a eliminação fecal, via biliar e gastrointestinal, ou por baixa absorção de tetraciclina no intestino.
Tetraciclinas são removidas lentamente por hemodiálise²³ - Diálise²⁴ peritonial não remove tetraciclinas efetivamente.

- INDICAÇÕES

Tratamento de:

  ·    Acne²⁵ vulgaris: como adjuvante de tratamento.
·    Actinomicoses causadas por Actinomyces israelii.
·    Antrax causada por Bacillus anthracis.
·    Infecção⁹ geniturinária causada por N. gonorrhoeae  e por Chlamydia trachomatis.
·    Gengivoestomatite causada por Fusobacterium fusiformisans.
·    Granuloma²⁶ inguinal causada por Calymmatobacterium  granulomatis .
·    Linfogranuloma venéreo por Chlamydia sp.
·    Otite média²⁷, faringite²⁸, pneumonia²⁹ e sinusite³⁰ causadas por H. influenzae  e Klebsiella sp.
·    Tifo causada por Rickettsias.
·    Sífilis³¹ causada por Treponema pallidum.
·    Infecção⁹ bacteriana do aparelho urinário³² causada por Escherichia coli  e Klebsiella sp .
·    Infecção⁹ retal menor causada por Chlamydia trachomatis.
·    Amebíase extra intestinal causada por Entamoeba histolytica,  usado junto com metronidazol.
·    Enterocolites causadas por Shigella sp.

CONTRA-INDICAÇÕES - PARENZYME TETRACICLINA

Parenzyme Tetraciclina  não deve ser administrado a pessoas com hipersensibilidade às Tetraciclinas. É também contra-indicado durante a gravidez¹ e amamentação³.

- PRECAUÇÕES

As tetraciclinas se depositam nos dentes em formação, causando descoloração do dente e hipoplasia do esmalte. Elas também são depositadas nos ossos e unhas³³ onde formam um complexo estável com o íon cálcio. Portanto, não devem ser administradas a crianças menores de 8 anos de idade, porque afeta o seu crescimento ósseo.
 
Uso na gravidez¹: As Tetraciclinas atravessam a barreira placentária; portanto, o seu uso não é recomendado durante a segunda metade da gestação. As tetraciclinas podem causar descoloração e hipoplasia do esmalte do dente e inibição do crescimento linear do esqueleto do feto.

Uso na amamentação³: As Tetraciclinas são encontradas no leite materno; portanto, seu uso não é recomendado durante a lactação² pela possibilidade de causarem descoloração do dente, hipoplasia do esmalte, inibição do crescimento linear do esqueleto, reações fotossensitivas e afta³⁴ oral e vaginal em bebês³⁵.

Com o uso inadequado das Tetraciclinas pode ocorrer resistência aos microorganismos sensíveis.
Deve-se evitar a exposição excessiva ao sol durante o tratamento com Parenzyme Tetraciclina , pois pode haver fotossensibilização da pele.

Influência em Exames Laboratoriais:  As tetraciclinas podem produzir falsas elevações das catecolaminas urinárias; podem alterar a concentração de uréia³⁶ sérica por seu efeito antianabólico.
Concentrações séricas de transaminase glutâmico pirúvica (TGP), fosfatase alcalina, amilase, transaminase glutâmico oxalacético e bilirrubinas podem estar aumentadas, com a administração de Tetraciclinas.

- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A administração de antiácidos⁴, suplementos de cálcio, salicilatos de colina ou magnésio, ferro e laxantes⁵ contendo magnésio, concomitantemente com tetraciclinas, pode provocar a formação de complexos estáveis não absorvíveis. A ingestão concomitante com bicarbonato de sódio pode resultar em absorção diminuída das tetraciclinas devido a elevação do pH gástrico.

A administração concomitante com Parenzyme Tetraciclina produz:
  ·    Diminuição da absorção da colestiramina
·    Diminuição da eficácia dos contraceptivos hormonais orais.
·    Inibição parcial do efeito coagulante da heparina.
·    Aumento do potencial nefrotóxico do metoxifluorano.
·    Uma sensível diminuição da ação bacteriana das penicilinas.

A administração com cimetidina pode diminuir a absorção gastrointestinal das tetraciclinas.

A tetraciclina pode elevar o nível de digoxina no soro³⁷.

A tetraciclina pode reduzir a necessidade de insulina³⁸. É necessário controlar e monitorizar a glicose sangüínea³⁹.

- REAÇÕES ADVERSAS

Gestantes, pacientes que receberem altas doses de tetraciclina por via intravenosa, e pacientes com a função renal²² comprometida apresentam uma pré-disposição de adquirir hepatotoxicidade⁴⁰ induzida pelo uso de tetraciclinas. No entanto, a hepatotoxicidade⁴⁰ também pode ocorrer em pacientes sem essa pré-disposição. Em ambos os casos, a incidência⁴¹ deste efeito adverso é raro.
As reações alérgicas às Tetraciclinas são comumente cruzadas e se manifestam como alterações da pele, descoloração do dente e hipoplasia do esmalte.
Efeitos gastrointestinais como náuseas¹⁰, vômitos¹¹ e diarréias são comuns, especialmente com altas doses, acompanhados ou não de dor e queimação epigástrica.
Pode ainda ocorrer: candidíase¹² oral, vulvovaginite¹³ e prurido¹⁴ anal, escurecimento ou descoloração da língua¹⁵; colite¹⁶ pseudomembrana, fotossensibilidade da pele e pigmentação da pele e membrana mucosa¹⁷.
Pancreatite⁴² tem sido relatada raramente.

- POSOLOGIA

Antibacteriano (sistêmico); antiprotozoário:  500 mg  a cada 6 horas ou 500 mg a 1 g a cada 12 horas.
Na acne²⁵:  Inicialmente, 500 mg a 2 g ao dia, em doses divididas, nos casos moderados a graves como adjuvante terapêutico.
Quando for notada melhora (geralmente após 3 semanas), a dose deve ser reduzida gradualmente para uma dose de manutenção diária de até 1g.
Adequada remissão da lesão pode também ser possível com terapia em dias alternados.

Na brucelose:  500 mg a cada 6 horas, durante 3 semanas, administrado concomitantemente com 1 g de estreptomicina por via intramuscular a cada 12 horas, na primeira semana e uma vez ao dia na segunda semana.

Na Gonorréia⁴³:  500 mg a cada 6 horas, durante 5 dias.

Na sífilis³¹:  500 mg a cada 6 horas por 15 dias ou por 30 dias (sífilis³¹ tardia).
Obs.: Indica-se na sífilis³¹ como alternativa quando a penicilina estiver contra-indicada.

Nas infecções uretrais não complicadas, endocervicites ou infecções retais causadas por Chlamydia trachomatis : 500 mg, 4 vezes ao dia, durante pelo menos 7 dias.

Limite máximo de ingestão diária: 4 gramas.
 

SUPERDOSAGEM - PARENZYME TETRACICLINA

Não há descrição de casos de superdosagem aguda. Não há antídoto⁴⁴ específico, há indicação de diálise²⁴, pois a droga é bastante dialisável.

PACIENTES IDOSOS - PARENZYME TETRACICLINA

Não há informação disponível sobre a relação entre idade e efeito das Tetraciclinas.