Composição - VASCASE

cada comprimido contém como principio ativo 1mg, 2,5 mg ou 5,0 mg de cilazapril: 9 (S)-[1(S)-etóxicarbonil-3-fenilpropilamino]-octo hidro-10-oxo-6H-piridazol [1,2a] [1,2]diazepino-1(S)-ácido carboxílico monoidratado.

Posologia e Administração - VASCASE

Vascase deve ser administrado uma vez ao dia. Como a ingestão de alimentos não apresenta uma influência clinicamente significativa em sua absorção, o Vascase pode ser administrado antes ou após as refeições. A dose deve ser tomada sempre a mesma hora do dia. Hipertensão¹ essencial: o esquema posológico do Vascase é, em geral, de 2,5 a 5,0 mg uma vez ao dia, ao passo que a dose recomendada para os dois primeiros dias é de meio comprimido de 2,5 mg uma vez ao dia. A posologia deverá ser ajustada individualmente de acordo com a resposta da pressão arterial. Se a pressão arterial não for adequadamente controlada com 5 mg de Vascase, uma vez ao dia, uma dose baixa de um diurético² não poupador de potássio poderá ser administrada concomitantemente, para aumentar o efeito anti-hipertensivo. Hipertensão¹ renal³: o tratamento com Vascase deve ser iniciado com uma dose de 0,5 mg ou menos, uma vez que os inibidores da ECA podem determinar, nesses pacientes, maior diminuição da pressão arterial do que nos pacientes com hipertensão¹ essencial. A dose de manutenção deve ser ajustada individualmente. - Instruções posológicas especiais: pacientes hipertensos sob o uso de diuréticos⁴: em pacientes sob o uso de diuréticos⁴, o tratamento com Vascase deve ser iniciado com cautela, uma vez que freqüentemente esses pacientes apresentam hipovolemia⁵ e parecem mais propensos a apresentar hipotensão⁶ ao fazerem uso de inibidores da ECA. Sempre que possível, todos os diuréticos⁴ devem ser descontinuados dois ou três dias antes da administração do Vascase. Se isto não for possível pelas condições do paciente, o tratamento com Vascase deve ser iniciado a uma razão de 0,5 mg diários e a pressão arterial monitorada de perto após a primeira dose até sua estabilização. Daí em diante, a dose de manutenção deverá ser ajustada individualmente. Insuficiência renal⁷: o seguinte esquema posológico é recomendado: clearance de creatinina⁸ > 40 ml/min: dose inicial 1 mg diariamente; dose máxima 5 mg diariamente. Clearance de creatinina⁸ 10-40 ml/min: dose inicial 0,5 mg diariamente; dose máxima 2,5 diariamente. Clearance de creatinina⁸ < 10 ml/min: dose inicial 0,25-0,5 mg uma ou duas vezes por semana, de acordo com a resposta da pressão arterial. Em pacientes sob hemodiálise⁹, o Vascase só deverá ser administrado nos dias em que a diálise¹⁰ não for realizada e a posologia deverá ser ajustada de acordo com a resposta da pressão arterial. Pacientes idosos: o tratamento com Vascase deve ser iniciado com meio comprimido de 2,5 mg ou menos, ao dia, em função da volemia e do estado geral do paciente. Em seguida, a dose de manutenção de Vascase deve ser ajustada em função da resposta individual.

Precauções - VASCASE

hipotensão⁶ sintomática: ocasionalmente, hipotensão⁶ sintomática tem sido relatada quando do uso de inibidores da ECA, particularmente em pacientes que depletam sódio ou que apresentem volemia reduzida em decorrência de vômitos¹¹, diarréia¹², pré-tratamento com diuréticos⁴, dieta baixa em sódio ou após diálise¹⁰. Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva¹³, especialmente aqueles que fazem uso de altas doses de diuréticos⁴ de alça, podem experimentar uma acentuada diminuição na pressão arterial em resposta aos inibidores da ECA. Nestes casos, os pacientes devem ser tratados em posição supina, podendo necessitar de infusão salina normal ou de expansores de volume. Após repleção do volume, o tratamento com Vascase pode ser continuado. No entanto, se persistirem os sintomas¹⁴, a posologia deverá ser reduzida ou o tratamento descontinuado. Cirrose¹⁵ hepática: Na eventualidade - pouco provável - de pacientes com cirrose¹⁵ hepática necessitarem de tratamento com o Vascase, o mesmo deverá ser iniciado com cautela em doses de 0,5 mg ou menos, devido à possibilidade de ocorrência de hipotensão⁶ significativa. Insuficiência renal⁷: em pacientes com insuficiência renal⁷, pode ser necessária a redução da posologia em função do clearance da creatinina⁸. Como ocorre com outros inibidores da ECA, um aumento da uréia¹⁶ e/ou da creatinina⁸ sérica pode ser observado em pacientes hipertensos com estenose renal³ arterial unilateral ou bilateral. Estes aumentos são normalmente reversíveis quando da descontinuação de Vascase e/ou de diuréticos⁴. Uma vez que o potássio sérico pode aumentar em alguns pacientes com disfunção renal³, durante o tratamento com inibidores da ECA, os níveis de potássio devem ser controlados freqüentemente a intervalos regulares, dependendo da função renal³. Cirurgia/anestesia¹⁷: o uso de inibidores da ECA em combinação com drogas anestésicas, que também tem efeitos de diminuição da pressão arterial, pode ocasionar hipotensão⁶. Se isto ocorrer, expansão de volume por meio de infusão intravenosa ou - se essas medidas não forem eficazes - a infusão de angiotensina II está indicada. Uso durante a lactação¹⁸: desconhece-se o fato de Vascase passar para o leite materno, mas tendo em vista que os dados disponíveis em animais mostram a presença do cilazaprilato no leite de rata, toda precaução deve ser tomada, quando o Vascase for administrado a mulheres no período de amamentação¹⁹. Uso em pediatria: a segurança e a eficácia do Vascase não foram ainda estabelecidas em crianças. - Achados laboratoriais: alterações clinicamente relevantes nos valores dos testes laboratoriais possíveis ou provavelmente relacionados ao tratamento com Vascase muito raramente têm sido observadas. Aumentos insignificantes e na maioria dos casos reversíveis da creatinina⁸/uréia¹⁶ dos pacientes têm sido observados no tratamento com Vascase. Tais alterações são mais susceptíveis de ocorrer em pacientes com estenose da artéria²⁰ renal³ ou com insuficiência renal⁷, mas têm sido ocasionalmente observadas também em pacientes com funções renais normais, particularmente naqueles que fazem uso concomitante de diuréticos⁴. Em alguns pacientes tem sido relatada uma diminuição de hemoglobina²¹, do hematócrito²² e/ou leucócitos²³, mas em nenhum caso foi estabelecida uma relação causal definitivamente ligada ao Vascase. Interações medicamentosas: Vascase tem sido administrado concomitantemente com a digoxina, nitratos e bloqueadores do receptor de H2. Não ocorreram aumentos de concentrações de digoxina no plasma²⁴ e tampouco outras alterações clinicamente significativas. Um efeito aditivo pode ser observado quando Vascase for administrado em combinação com outros agentes que diminuem a pressão arterial. Os diuréticos⁴ poupadores de potássio administrados juntamente com Vascase podem levar a aumentos do potássio sérico, particularmente em pacientes com insuficiência renal⁷. Assim como ocorre com os demais inibidores da ECA, o uso concomitante de Vascase com um antiinflamatório não esteróide pode diminuir o efeito anti-hipertensivo de Vascase. Isto parece não ocorrer em pacientes tratados com Vascase anteriormente à administração de antiinflamatórios não esteróides.

Reações adversas - VASCASE

Vascase é, em geral, bem tolerado. Na maioria dos casos os efeitos adversos foram transitórios, em grau moderado ou leve, não sendo necessária a interrupção do tratamento. Cefaléia²⁵ e vertigens²⁶ foram as reações mais freqüentemente relatadas pelos pacientes em tratamento com Vascase. Outras reações adversas que ocorreram em menos de 2% do total de pacientes tratados foram: fadiga, hipotensão⁶, dispepsia²⁷, náuseas²⁸, eritema²⁹ e tosse. Esses efeitos foram observados, no mesmo grau de incidência³⁰, durante tratamento com outros inibidores da ECA. Edema angioneurótico³¹: assim como ocorre com outros inibidores da ECA, angioedema³² foi relatado, embora raramente, em pacientes sob uso de Vascase. Uma vez que esta síndrome³³ pode estar associada com edema³⁴ de laringe³⁵, o uso de Vascase deve ser interrompido e deve ser instituído um tratamento apropriado imediatamente, quando ocorrer envolvimento da face, lábios, língua³⁶, glote³⁷ e/ou da laringe³⁵. Superdosagem: doses únicas de Vascase de até 160 mg foram administradas a voluntários sadios sem que tenham sido constatados efeitos indesejáveis sobre a pressão arterial; em pacientes sob tratamento, os dados relativos à superdosagem são escassos. O evento mais provável de ocorrer é hipotensão⁶, que deve ser tratada por meio de expansores de volume. Se necessário, o cilazaprilato, a forma ativa do Vascase, pode ser parcialmente eliminado do organismo através da hemodiálise⁹.

Contra-Indicações - VASCASE

pacientes hipersensíveis ao cilazapril ou a outros inibidores da ECA, em pacientes com ascite³⁸ e durante a gravidez³⁹.

Indicações - VASCASE

tratamento da hipertensão arterial⁴⁰ essencial e renal³.

Apresentação - VASCASE

caixas com 10 e 20 comprimidos.