SUMAX ®

 

Succinato de sumatriptana

Comprimidos revestidos 25 mg, 50 mg ou 100 mg

Solução injetável 6 mg/0,5 mL

Solução spray nasal 10 mg/0,1 mL

 

USO ADULTO

USO ORAL (comprimidos revestidos)

USO SUBCUTÂNEO (solução injetável)

USO INTRANASAL (solução spray nasal)

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES - SUMAX

Comprimidos revestidos contendo 25 mg de sumatriptana. Embalagens com 4 comprimidos

revestidos.

Comprimidos revestidos contendo 50 mg ou 100 mg de sumatriptana. Embalagens com 2

comprimidos revestidos.

Solução injetável contendo uma dose de 6 mg de sumatriptana. Embalagem com 1 seringa¹ de

vidro contendo 0,5 mL de solução (uma dose).

Solução spray nasal contendo 10 mg de sumatriptana por dose (0,1 mL). Embalagem com 1

frasco spray com 2 doses de 0,1 mL cada.

 

COMPOSIÇÃO - SUMAX

Cada comprimido revestido de SUMAX ® 25 mg contém:

succinato de sumatriptana.......................................................................................................35 mg

(equivalente a 25 mg de sumatriptana)

Excipientes q.s.p........................................................................................... 1 comprimido revestido

(celulose microcristalina, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, povidona, macrogol,

metacrilato de dimetilaminoetila e dióxido de silício coloidal).

Cada comprimido revestido de SUMAX ® 50 mg contém:

succinato de sumatriptana........................................................................................................70 mg

(equivalente a 50 mg de sumatriptana)

Excipientes q.s.p............................................................................................ 1 comprimido revestido

(celulose microcristalina, corante vermelho eritrosina, estearato de magnésio, croscarmelose

sódica, povidona, macrogol, metacrilato de dimetilaminoetila e dióxido de silício coloidal).

Cada comprimido revestido de SUMAX ® 100 mg contém:

succinato de sumatriptana......................................................................................................140 mg

(equivalente a 100 mg de sumatriptana)

Excipientes q.s.p............................................................................................ 1 comprimido revestido

(celulose microcristalina, corante vermelho eritrosina, estearato de magnésio, croscarmelose

sódica, povidona, macrogol, metacrilato de dimetilaminoetila e dióxido de silício coloidal).

Cada dose (0,5 mL) de SUMAX ® INJETÁVEL contém:

succinato de sumatriptana.......................................................................................................8,4 mg

(equivalente a 6 mg de sumatriptana)

Veículos q.s.p. (água para injeção² e cloreto de sódio)............................................................ 0,5 mL

Cada dose (0,1mL) de SUMAX ® NASAL contém:

succinato de sumatriptana.........................................................................................................14 mg

(equivalente a 10 mg de sumatriptana)

Veículos q.s.p. (água deionizada e cloreto de benzalcônio).....................................................0,1 mL

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - SUMAX

 

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

SUMAX ® é um medicamento que tem como substância ativa, a sumatriptana, que provoca a

contração dos vasos sanguíneos do cérebro, sem alterar o fluxo de sangue³ cerebral. Acredita-se

que a dilatação ou a formação de inchaço desses vasos esteja relacionada ao mecanismo

causador de enxaqueca⁴ no ser humano.

 

POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?

SUMAX ® age no alívio das crises de enxaqueca⁴, mas não previne ou reduz o número de crises

que você tem. Você deve usar SUMAX ® apenas para tratar uma crise atual.

 

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Contra-indicações

SUMAX ® é contra-indicado em caso de hipersensibilidade conhecida a qualquer componente de

sua formulação.

 

Advertências e Precauções

Avise seu médico a respeito das seguintes informações, antes de usar SUMAX ®:

Está grávida ou pretende engravidar, ou está amamentando.

Apresenta crise de enxaqueca⁴ diferente das usuais.

Utiliza medicamentos que contêm ergotamina ou diidroergotamina.

Utiliza ou utilizou nas últimas 2 semanas, particularmente, medicamentos que contêm

inibidores da MAO⁵ (eles não devem ser usados ao mesmo tempo com SUMAX ®).

Apresenta alergia⁶ aos antibióticos à base de sulfonamida.

Sofre de colite⁷ isquêmica.

Sente falta de ar, dor ou aperto no peito (que pode ou não se espalhar para o maxilar ou

braços).

Já teve ataque cardíaco.

Tem pressão alta, algum problema cardíaco ou sofre de angina⁸ (dor no peito).

Já teve ou já lhe foi dito que pode vir a ter um acidente vascular cerebral⁹ (AVC).

Tem a doença de Raynaud¹⁰ (doença nos vasos periféricos das pernas), ou possui frio,

dormência ou pontadas nas mãos¹¹ e pés.

Possui alto risco de apresentar problemas no coração¹². Você poderá ter propensão a ter

problemas cardíacos no caso das seguintes condições: homem com mais de 40 anos de

idade, mulher que já passou da menopausa¹³, seja obeso, sofra de diabetes¹⁴, tenha pressão alta,

seja fumante, apresenta história familiar de doença cardíaca.

Tem doenças no fígado¹⁵ ou rins¹⁶.

Já teve ataques epilépticos ou convulsões, ou apresenta propensão para estes problemas;

Tem idade inferior a 18 anos ou mais de 65 anos de idade.

Durante o uso de SUMAX ® você pode vir a apresentar sonolência. Antes de dirigir veículos ou

operar máquinas perigosas, certifique-se que está com suas habilidades normais.

 

Interações com outros medicamentos, alimentos e testes laboratoriais

Avise seu médico de qualquer outra medicação que esteja usando ou que tenha usado

recentemente, inclusive fitoterápicos (remédios à base de plantas), suplementos dietéticos como

vitaminas, ferro ou cálcio.

 

Interação com exames laboratoriais: se você tiver que realizar algum exame de sangue³ para

verificar o seu fígado¹⁵, avise seu médico que você utiliza SUMAX ®, pois pode afetar os resultados

de seus exames.

 

Risco de uso por via de administração não recomendada: Este medicamento deve ser

administrado somente pela via recomendada. Não há estudos dos efeitos de administração pelas

vias não recomendadas. Portanto, para segurança e eficácia deste medicamento, a administração

deve ser feita conforme estritamente indicado para cada forma farmacêutica (vide “Como devo

usar este medicamento?”).

 

 

GRUPOS DE RISCO

Gravidez¹⁷ e lactação¹⁸

Informe seu médico a ocorrência de gravidez¹⁷ na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informar ao médico se está amamentando. Para minimizar a exposição à criança, as mães não

devem amamentar por 24 h após terem usado SUMAX ®.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez¹⁷.

Uso pediátrico: Não foram estabelecidas a eficácia e segurança para uso em menores de 18

anos de idade.

Pacientes Idosos: Pela falta de dados clínicos sobre o uso da sumatriptana em idosos, não é

recomendado seu uso em maiores de 65 anos de idade.

Este medicamento é contra-indicado para crianças (abaixo de 18 anos de idade) e idosos

(acima de 65 anos de idade).

Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser prejudicial para a sua

saúde.

 

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do

tratamento.

SUMAX ® deve ser utilizado assim que aparecerem os sintomas¹⁹ da enxaqueca⁴, embora possa

ser usado a qualquer momento durante a crise. Não utilize outra dose de SUMAX ® caso a

primeira dose não tenha aliviado seus sintomas¹⁹. Você pode tomar sua medicação usual para

dores de cabeça, desde que não contenha ergotamina ou diidroergotamina.

Você poderá tomar uma segunda dose de SUMAX ® no caso da primeira dose ter aliviado

parcialmente seus sintomas¹⁹ de enxaqueca⁴, ou caso os sintomas¹⁹ tenham retornado após melhora

inicial. O intervalo entre as doses deve ser maior que 2 horas.

SUMAX ® somente deve ser utilizado após o aparecimento da crise de enxaqueca⁴, não devendo

ser usado para prevenir o aparecimento das enxaquecas²⁰.

Não use medicamentos que contenham ergotamina ou diidroergotamina até 6 horas após ter

usado SUMAX ® e não use SUMAX ® até pelo menos 24 h depois de ter usado qualquer

medicamento com ergotamina ou diidroergotamina.

 

SUMAX ® comprimidos revestidos: O comprimido de SUMAX ® deve ser ingerido inteiro com

água e não deve ser partido ou mastigado.

 

SUMAX ® solução nasal

 

FORMA DE REALIZAR A APLICAÇÃO NASAL

 

 

1. Permaneça sentado (a) para aplicar o medicamento. Assue o nariz²¹

antes da aplicação.

2. Mantenha a cabeça ereta e tampe uma narina com o dedo. Respire

normalmente pela boca.

3. Segure o aplicador com a outra mão⁵, conforme indicado no desenho

ao lado. Insira o tubo nasal na narina aberta, até cerca de 1 cm, sem

pressionar o botão.

4. Permaneça com sua cabeça ereta, feche a

boca e pressione o botão liberando o spray.

5. Retire o tubo de sua narina. Permaneça com sua cabeça ereta por alguns segundos. Inspire

pelo nariz²¹ e expire pela boca. (Não inspire profundamente).

 

SUMAX ® solução injetável

 

FORMA DE REALIZAR A APLICAÇÃO SUBCUTÂNEA

 

1. Retire a seringa¹ da embalagem.

2. Retire cuidadosamente a tampa de borracha que protege a agulha.

3. Selecione o lado externo do braço ou da coxa, que são os menos sensíveis.

4. Desinfete o local com álcool.

5. Faça uma prega na pele, como mostrado nas figuras A ou C.

6. Introduza rapidamente a seringa¹ na prega da pele, em ângulo levemente inclinado, não rente à

pele e nem em ângulo reto²², como nas figuras B ou D.

7. Puxe um pouco o êmbolo. Se entrar sangue³ na seringa¹ você encontrou uma veia. Faça então

uma nova perfuração.

8. Injete o líquido.

9. Retire a agulha.

10. Esta seringa¹ é descartável, não devendo ser reutilizada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do

tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto

do medicamento.

Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

 

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Na ocorrência de qualquer dos sintomas¹⁹ abaixo, pare de usar SUMAX ® e procure seu médico

imediatamente: dor ou sensação de dormência; calor; sensação de peso ou pressão em qualquer

parte do corpo incluindo o peito e a garganta. Esses sintomas¹⁹ podem ser intensos, mas

geralmente passam rápido. Se eles persistirem e se tornarem severos, avise seu médico

imediatamente, pode ser sinal²³ de um ataque cardíaco.

Na ocorrência de algumas das reações abaixo, não há necessidade de parar de usar SUMAX ®,

mas você deve avisar seu médico da ocorrência delas numa próxima consulta: cansaço ou

sonolência; tontura²⁴; confusão ou sensação de cabeça leve; batida do coração¹² atipicamente muito

lenta ou rápida, ou sensação de batimentos cardíacos irregulares ou fortes; sensação de

fraqueza, náusea²⁵, vômito²⁶; redução na audição; rubor (vermelhidão da face), distúrbios visuais ou

perda de coloração dos dedos dos pés ou das mãos¹¹. Entretanto, no caso de ocorrência de

descoloração roxa persistente dos pés e das mãos¹¹, pare de tomar o medicamento e avise seu

médico imediatamente.

 

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO?

Se você acidentalmente exceder a dose máxima diária permitida, contate imediatamente seu

médico, levando a bula e a embalagem de SUMAX ®.

 

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15°C e 30°C, protegido

da luz e umidade.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE - SUMAX

 

DESCRIÇÃO - SUMAX

SUMAX ® tem como princípio ativo o succinato de sumatriptana, quimicamente denominado de

succinato de [3-(2-dimetilamino) etil] N-metil-indol-5-metanosulfonamida. Possui fórmula empírica

de C14H21N3O2S.C4H6O4 e peso molecular de 413,5. O succinato de sumatriptana é um pó branco a quase branco, facilmente solúvel em água e salina.

 

FARMACODINÂMICA - SUMAX

A sumatriptana é um agonista específico e seletivo do receptor 5-hidroxitriptamina-1-(5-HT1D),

sem efeito em outros subtipos de receptores 5-HT (5-HT2-7). O receptor vascular²⁷ 5HT1D é

encontrado predominantemente nos vasos sangüíneos²⁸ cranianos e controlam a vasoconstrição.

Estudos em animais demonstraram que a sumatriptana provoca seletivamente a constrição

arterial dos vasos da carótida, sem alterar o fluxo sangüíneo cerebral. A circulação²⁹ arterial

carótida leva o sangue³ aos tecidos extra e intracranianos, como as meninges³⁰. A enxaqueca⁴

(hemicrania) é uma síndrome³¹ caracterizada por acessos de cefalalgia intensa, muitas vezes

unilateral, acompanhada de náuseas³², vômitos³³, indisposição geral e até fenômenos visuais que

perduram por tempo variável. A enxaqueca⁴ parece originar-se da vasodilatação das artérias

cerebrais. A resposta clínica do paciente à sumatriptana inicia-se 10 a 15 minutos após injeção²

subcutânea, em torno de 30 minutos após administração oral do comprimido e 15 a 30 minutos

após administração intranasal.

 

FARMACOCINÉTICA - SUMAX

A biodisponibilidade após administração subcutânea é de 96%, ocorrendo em 25 minutos o pico

da concentração sérica, sendo para a dose de 6 mg igual a 71 ng/mL. A meia-vida é de

aproximadamente duas horas. Após a administração oral de 100 mg de sumatriptana, a

biodisponibilidade absoluta é de 14% da dose, devido ao metabolismo³⁴ pré-sistêmico e à absorção

incompleta.

A concentração plasmática máxima é alcançada em 0,5 a 5 horas após a administração oral do

comprimido, sendo para a dose de 100 mg igual a 54 ng/mL. A farmacocinética da sumatriptana

oral não parece ser afetada significativamente pelos ataques de enxaqueca⁴. Durante os ataques

de enxaqueca⁴ a absorção pode ser retardada ou reduzida por vômitos³³ ou estase gástrica. A

sumatriptana é muito bem absorvida pela via intranasal. O pico da concentração plasmática é

atingido em 30 minutos após a aplicação, e os benefícios começam a ser sentidos após este

período, sendo máximos entre 60 e 120 minutos.

A meia-vida de eliminação do fármaco é de aproximadamente 2 horas.

A ligação às proteínas³⁵ plasmáticas é baixa (14-21%), e o volume médio de distribuição é de 170

litros. O clearance plasmático é da ordem de 1160 mL por minuto e o clearance renal³⁶ de 260 mL

por minuto. O principal metabólito é o ácido indolacético, análogo da sumatriptana, presente como

ácido livre e como um conjugado glicurônico, não apresentando atividade 5HT1 ou 5HT2. Não

foram identificados metabólitos secundários.

 

POPULAÇÕES ESPECIAIS - SUMAX

 

Insuficiência renal³⁷: O efeito do comprometimento renal³⁶ na farmacocinética da sumatriptana não

foi analisado, mas pequeno efeito clínico pode ser esperado uma vez que a sumatriptana é

extensivamente metabolizada a uma substância inativa.

Insuficiência hepática³⁸: O fígado¹⁵ exerce importante papel no clearance pré-sistêmico da

sumatriptana administrada via oral. Conseqüentemente, a biodisponibilidade da sumatriptana após

administração oral pode ser marcadamente aumentada em pacientes com doença hepática. Em

um pequeno estudo com pacientes hepaticamente comprometidos (N=8) igualados em sexo,

idade, e peso aos indivíduos saudáveis; os pacientes com comprometimento hepático

apresentaram cerca de 70 % de aumento na ASC e Cmax e a Tmax antecipada em 40 min

comparada aos indivíduos sadios.

Idade: As farmacocinéticas da sumatriptana oral em indivíduos mais velhos (idade média, 72

anos; 2 homens e 4 mulheres) e em pacientes com enxaqueca⁴ (idade média, 38 anos; 25 homens

e 155 mulheres) foram similares em homens saudáveis (idade média, 30 anos).

Gênero e raça: Não foram observadas diferenças farmacocinéticas entre homens e mulheres com

relação à ASC, Cmax, Tmax e meia vida. O clearance sistêmico e a Cmax da sumatriptana foram

similares em Negros (N=34) e Caucasianos (N=38).

 

RESULTADOS DE EFICÁCIA - SUMAX

SUMATRIPTANA INJETÁVEL

Mathew, N.T e col., 1992 realizaram estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado em

242 adultos. Foram administradas via subcutânea dosagens de sumatriptana de 1, 2, 3, 4, 6 ou 8

mg ou injeção² de placebo. A eficácia foi definida como redução de dor moderada a severa para

ausente ou leve, sem uso de medicamento suporte. Os níveis atingidos de resposta à enxaqueca⁴,

bem como o alívio dos sintomas¹⁹ de náusea²⁵, foram aproximadamente doses-dependente. Os

resultados obtidos na primeira hora foram 24% para o grupo placebo, 43% para 1 mg, 57% para 2

mg, 57% para 3 mg, 50% para 4 mg, 73% para 6 mg e 80% para 8 mg. Os eventos adversos mais

comuns foram reações no local de aplicação e formigamento. A dose de 6 mg foi tão efetiva

quanto à de 8 mg, porém, foi associada a menos eventos adversos.

Cady, R.K e col. 1991 conduziram dois estudos com grupos paralelos nos Estados Unidos da

América nos quais pacientes adultos foram randomizados para receber 6 mg de sumatriptana

subcutaneamente (n= 734) ou placebo (n= 370). Na primeira hora, a sumatriptana foi

significantemente mais efetiva que o placebo na redução da dor moderada ou severa a leve ou

ausente (70% vs. 22%); no alívio completo (49% vs. 9%) e na melhora da incapacidade clínica

(76% vs. 34%). A sumatriptana também reduziu náusea²⁵ e fotofobia³⁹ significantemente melhor que

o placebo. Pacientes com enxaquecas²⁰ residuais receberam outra injeção²; os que tinham recebido

medicação teste receberam uma segunda dose de sumatriptana (n= 187) ou placebo (n= 178);

enquanto que os que receberam placebo receberam uma segunda injeção² de placebo (n= 335). A

evidência estatística para beneficio de uma segunda injeção² de sumatriptana é ausente. Os

eventos adversos associados à sumatriptana foram: formigamento, tontura²⁴, sensações de calor e

reação no local de aplicação.

Ensink, F.B e col. 1991 conduziram dois estudos randomizados multicêntricos, duplo-cegos,

controlados com placebo para avaliar a eficácia e a tolerabilidade de injeções subcutâneas de

sumatriptana de 1-3 mg e de 1-8 mg, respectivamente, no tratamento da enxaqueca⁴ aguda. Os

dados apresentados foram compilados de um total de 519 pacientes. Em ambos os estudos, a

eficácia foi definida pela redução da severidade da enxaqueca⁴ de severa ou moderada a leve ou

ausente. Todos os grupos testes foram significantemente mais efetivos que o placebo no alívio

dos sintomas¹⁹, e as respostas mostraram-se doses-dependentes; uma resposta efetiva ao

tratamento foi atingida dentro dos 30 minutos em 73% dos pacientes tratados com 6 mg de

sumatriptana e 80% dos pacientes tratados com 8mg; comparados a 22% do grupo placebo. A

sumatriptana foi bem tolerada e a maioria dos eventos adversos foi leve e transitório. As queixas

mais freqüentes foram irritação e dor no local de aplicação. Não foram observadas alterações em

exames laboratoriais e leituras de ECG.

SUMATRIPTANA COMPRIMIDOS

Winner, P. e col., 2003 conduziram dois estudos idênticos, multicêntricos, randomizados, duplocegos,

controlados com placebos, entre período de maio a novembro de 2000 em adultos (18-65

anos de idade), nos quais foram administradas 50 mg e 100 mg sumatriptana, via oral. Os

pacientes (n1= 354 e n2= 337) foram tratados ao primeiro sinal²³ de dor moderada, mas não mais

que 2 horas após o início da medicação teste ou placebo. A resposta foi definida pelo alívio da dor

até 2 horas após a medicação teste em relação ao placebo. Significantemente mais pacientes do

grupo teste ficaram completamente livres de dor 3 e 4 horas após tratamento em comparação ao

placebo (em 2 horas, 50% e 57% vs. 29%; e em 4 horas, 61% e 68% vs. 30%; ambos p < 0,001).

Também, significantemente mais pacientes do grupo teste ficaram livres de enxaqueca⁴ (dor

ausente ou associada a sintomas¹⁹) em comparação ao placebo em 2 h e 4 horas após tratamento

(em 2h, 43% e 49% vs. 24%; em 4h, 54% e 63% vs. 28%; ambos p< 0,001). A incidência⁴⁰ de todos

os eventos adversos foi baixa tanto no grupo da sumatriptana 50 mg (14% vs. 7% placebo) como

da sumatriptana 100 mg (16% vs. 14% placebo).

Pffaffenrath, V. e col., 1997 conduziram estudo multinacional, duplo-cego (n= 1003) no quais os

pacientes receberam três dosagens de sumatriptana (25 mg, 50 mg, 100 mg) ou placebo, para

tratar até 3 crises de enxaqueca⁴, e uma segunda dose independentemente randomizada para

enxaqueca⁴ recorrente. O estudo avaliou a eficácia e a tolerabilidade das três dosagens de

sumatriptana, ficando demonstrado que todas as dosagens de sumatriptana foram superiores ao

placebo (p< 0,05) na redução da enxaqueca⁴ moderada ou severa a leve ou ausente 4 horas após

dose para cada 3 crises tratadas. As dosagens de sumatriptana 50 mg e 100 mg foram superiores

(p< 0,05) à de 25 mg 4 horas após tratamento para duas das três crises. Todas as dosagens de

sumatriptana foram similarmente efetivas no alívio de náusea²⁵ e fotofobia³⁹ ou fonofobia ou ambos e

na redução da incapacidade clínica. A recorrência de enxaqueca⁴ foi evidenciada em proporções

similares entre os grupos de tratamento (35% a 48% após placebo; 26% a 39% após

sumatriptana). O alívio da enxaqueca⁴ recorrente 2 horas após a segunda dose da medicação do

estudo ocorreu em porcentagens maiores de pacientes que usaram alguma dose de sumatriptana

comparada aos pacientes que usaram placebo para tratar a recorrência. A incidência⁴⁰ de eventos

adversos foi similar entre os grupos de sumatriptana 25 mg e 50 mg comparados ao placebo e foi

mais baixa em relação ao grupo de sumatriptana 100 mg.

Cutler, N. e col., 1995 realizaram estudo randomizado, duplo-cego, grupo paralelo, controlado

com placebo para avaliar a eficácia e a tolerabilidade da sumatriptana oral em 259 pacientes com

enxaqueca⁴. Os pacientes receberam dosagens de 25 mg, 50 mg ou 100 mg de sumatriptana oral

ou placebo para tratamento da crise de enxaqueca⁴. Os resultados indicaram que 2 horas após

dose, 50 a 56% dos pacientes dos grupos testes obtiveram alivio da enxaqueca⁴ (p < 0,05 para

cada grupo teste vs. placebo) em comparação ao placebo (26 %). Após 4 horas da dose, 68 a

71% dos pacientes dos grupos testes obtiveram alivio da enxaqueca⁴ (p < 0,05 para cada grupo

teste vs. placebo) em comparação ao placebo (38%). A sumatriptana foi similarmente efetiva no

alívio da náusea²⁵ e fotofobia³⁹ e na redução da incapacidade clínica. O padrão e a incidência⁴⁰ de

eventos adversos não diferiram entre os grupos testes.

Sargent, J. e col, 1995 conduziram estudo randomizado, duplo-cego, grupo paralelo, controlado

com placebo em 187 indivíduos com enxaqueca⁴, para avaliar a eficácia e a tolerabilidade da

sumatriptana. Os pacientes receberam sumatriptana em dosagens de 25 mg, 50 mg ou 100 mg ou

placebo, para tratamento da crise de enxaqueca⁴.

Os resultados demonstraram que 2 horas após dose 52% a 57% dos pacientes tratados com

sumatriptana comparados a 17% do grupo placebo obteve alívio da enxaqueca⁴ (p< 0,05 para

cada grupo teste vs. placebo). 4 horas após dose, 65% a 78% dos pacientes tratados com

sumatriptana comparados a 19% do grupo placebo obtiveram alívio da enxaqueca⁴ (p< 0,05 para

cada grupo teste vs. placebo). A sumatriptana foi similarmente efetiva no alívio da náusea²⁵ e

fotofobia³⁹ e na redução da incapacidade clínica. Não foram reportados eventos adversos sérios ou

incomuns. O padrão e a incidência⁴⁰ de eventos adversos não diferiram entre os grupos de

tratamento teste.

Nappi, G. e col.,1994 realizaram estudo multicêntrico, duplo-cego, grupo paralelo, controlado com

placebo, para comparar a eficácia e a tolerabilidade da sumatriptana oral na forma de

comprimidos revestidos para tratamento da enxaqueca⁴ aguda. Os pacientes foram randomizados

(1:2) para receber placebo ou sumatriptana. 88 pacientes receberam placebo (+dose opcional

após 2 h/enxaqueca⁴ persistente; +dose opcional 24 h/ enxaqueca⁴ recorrente) e 162 receberam

sumatriptana 100 mg (+dose opcional 100 mg após 2 h e dose opcional de 100 mg dentro de

24h). A sumatriptana foi significantemente mais efetiva que o placebo no alívio da enxaqueca⁴

(definida pela redução na severidade da dor de severa ou moderada para leve ou ausente) em 2

horas (51% vs. 31%, p= 0,003) e 4 horas (71% vs. 35%, p< 0,001). Menos pacientes do grupo

teste necessitaram de uma segunda dose de medicação comparados ao placebo (49% vs. 74%,

p< 0,001). Mais pacientes do grupo teste ficaram livres de dor comparados ao grupo placebo tanto

em 2 horas (24% vs. 12%) como em 4 horas (48% vs. 18%). Os pacientes que receberam

sumatriptana reportaram alívio mais rápido da enxaqueca⁴ em relação ao placebo. O alívio da

enxaqueca⁴ nos pacientes tratados com a sumatriptana foi similar, independente do tipo de

enxaqueca⁴ (com ou sem aura) nos períodos de tratamento ≤ 4h ou > 4 h após início da

enxaqueca⁴). A sumatriptana foi mais efetiva que o placebo no alívio da náusea²⁵, vômito²⁶ e

fotofobia³⁹/fonofobia. Menos pacientes foram avaliados com enxaqueca⁴ recorrente, e a análise

estatística não foi possível. Mais pacientes tratados com sumatriptana comparados ao placebo

reportaram eventos adversos (29% vs. 16), porém a diferença não foi significativa ao nível de 5%.

A maioria desses eventos adversos foi de severidade leve a moderada, curta duração e resolvidos

sem tratamento. A sumatriptana não apresentou nenhum efeito clinicamente significante na

pressão sanguínea, batimento cardíaco, eletrocardiograma⁴¹ ou resultados de exames laboratoriais.

SUMATRIPTANA INTRANASAL

Vliet, J.A, e col., 2002 conduziram estudo randomizado, duplo-cego, controlado com placebo,

pacientes com episódios de enxaqueca⁴ ou com enxaqueca⁴ em salvas com duração mínima de

crises de 45 min. Os pacientes receberam uma dose de 20 mg de sumatriptana spray nasal , no

mínimo 24 horas após, ou placebo. As enxaquecas²⁰ foram classificadas segundo escala de 5

pontos (muito severa, severa, moderada, leve ou ausente) em 5, 10, 15, 20 e 30 minutos. O

principal resultado medido foi a resposta à enxaqueca⁴ (diminuição da dor muito severa a severa,

ou moderada para leve ou ausente) em 30 minutos. Resultados secundários medidos incluíram

níveis de dor ausente, alivio dos sintomas¹⁹ associados, e níveis de eventos adversos. Foram

utilizadas análise múltipla e multivariada para análise estatística. Cinco centros de estudo

selecionaram 118 pacientes nos quais foram tratadas 154 crises: 77 com sumatriptana e 77 com

placebo. Os níveis de resposta em 30 minutos foram 57% para sumatriptana e 26% para placebo

(p= 0,002). Os níveis de dor ausente em 30 minutos foram 47% para sumatriptana e 18% para

placebo (p= 0,003). A sumatriptana foi superior ao placebo considerando a reposta inicial, média

de alívio e alívio de sintomas¹⁹ associados. Não houve eventos adversos sérios.

Farmer, K., e col., 2001 conduziu um estudo aberto para avaliar as medidas da função cognitiva

durante enxaqueca⁴ aguda, antes e depois do tratamento com sumatriptana spray nasal 20 mg.

Nesse estudo foram avaliadas as funções cognitivas de 28 pacientes através de uma bateria de

avaliações neuropsicológicas computadorizadas sob três condições de pacientes: ausência de

enxaqueca⁴, enxaqueca⁴ não tratada e após tratamento com sumatriptana (resultado principal).

Foram medidas resposta à enxaqueca⁴, ausência de enxaqueca⁴, porcentagem de eficácia e

incapacidade clinica. A função cognitiva (tempo de reação simples, atenção

sustentada/concentração, memória de trabalho, processamento visual/espacial) e agilidade/fadiga

foram adversamente afetadas durante a enxaqueca⁴ comparadas ao desempenho livre de

enxaqueca⁴ (p< 0,05) e foi rapidamente restaurada após sumatriptana 20 mg spray nasal (p< 0,05).

Enxaqueca⁴ e ausência de enxaqueca⁴ foram de 86% e 68%, respectivamente, em 135 minutos

após dose.

Alterações na severidade da dor, incapacidade clínica e porcentagem de eficácia após tratamento

com sumatriptana foram significantemente correlacionadas às medidas das funções cognitivas em

todos subtestes (p< 0,001). A sumatriptana restaurou a função cognitiva e incapacidade clínica

relacionada à enxaqueca⁴.

Peikert, A. e col., 1998 realizaram estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, grupo paralelo,

comparando a eficácia e a tolerabilidade de 4 dosagens de sumatriptana spray nasal (2,5; 5; 10 e

20 mg) com placebo no tratamento agudo⁴² de uma crise única de enxaqueca⁴. No total, 544

pacientes receberam a medicação do estudo como um único spray em cada narina. As avaliações

de eficácia incluíram medidas da severidade da enxaqueca⁴, incapacidade clínica e a

presença/ausência de sintomas¹⁹ associados. A incidência⁴⁰ de enxaqueca⁴ recorrente foi também

avaliada. As três dosagens mais altas de sumatriptana (5 mg 49%, 10 mg 46%, 20 mg 64%) foram

significantemente melhores que o placebo (25%) no alivio da enxaqueca⁴ (moderada ou severa

enxaqueca⁴ para leve ou ausente) 120 minutos após tratamento (p≤ 0,01). A dosagem de 20 mg foi

também significantemente superior às dosagens de 10 mg e 5 mg no mesmo período de tempo (p

< 0,05). A proporção de pacientes livres de enxaqueca⁴ 120 minutos após tratamento também foi

mais alta com a dosagem de 20 mg (42%) em relação às outras dosagens (14-24%, p< 0,005 20

vs. 10 mg) ou placebo (11%). A recorrência de enxaqueca⁴ nos pacientes que responderam ao

tratamento inicial foi reportada como 30-41% dos pacientes que receberam sumatriptana,

comparados com 33% dos pacientes do grupo placebo. A sumatriptana spray nasal foi bem

tolerada, a incidência⁴⁰ de eventos adversos com cada dosagem de sumatriptana foi similar ao

placebo (20-27% e 23%, respectivamente). Com exceção do gosto amargo/ruim, os eventos

adversos foram comparáveis aos reportados com outras vias de administração de sumatriptana.

Ryan, R. e col., 1997 conduziram dois estudos multicêntricos, randomizados, duplo-cegos de

grupos paralelos (n= 409 e 436) em adultos diagnosticados com enxaqueca⁴ conforme critérios da

sociedade internacional de enxaqueca⁴ (IHS) utilizando dosagens de sumatriptana spray nasal de

20 mg, 10 mg ou placebo (2:1:1) para tratamento de uma crise única de enxaqueca⁴. Foram

registradas as severidades da enxaqueca⁴ (ausente, leve, moderada e severa) em intervalos prédose

e em intervalos pós-dose pré-determinados; período de tempo significativo de alivio;

incapacidade clínica (nenhuma incapacidade, leve, incapacidade severa, requerendo repouso);

presença/ausência de náusea²⁵, fotofobia³⁹, e fonofobia; e ocorrência de eventos adversos. Duas

horas após dose nos dois estudos, a dor basal severa ou moderada foi reduzida para leve ou

ausente em 62 % a 63% dos pacientes tratados com sumatriptana 20 mg, 43 a 54% com

sumatriptana 10 mg, e 29 a 35% do grupo placebo (p < 0,05 20 mg vs. placebo para ambos os

estudos e 10 mg vs. placebo para o estudo 1). A duração do alivio relativo ao placebo começou

nos primeiros 15 minutos pós-dose (sumatriptana 20 mg, estudo 2). Incapacidade clínica em 2

horas pós-dose foi reportada como leve ou normal em 72 a 74 % dos pacientes tratados com

sumatriptana 20 mg, 56 a 68% dos pacientes tratados com sumatriptana 10 mg, e 47 a 53% com

placebo (p < 0,05 20 mg vs. placebo em ambos os estudos). Níveis de eficácia similares foram

observados para náusea²⁵, fotofobia³⁹ e fonofobia. O evento adverso mais comum nos grupos testes

foi alteração de paladar (amargo, acido ou sem gosto).

 

INDICAÇÕES - SUMAX

Tratamento das crises agudas de enxaqueca⁴, acompanhadas ou não de distúrbios visuais,

sensitivos ou de vômitos³³. Não deve ser usado como profilático.

 

CONTRA - INDICAÇÕES - SUMAX

Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula, isquemia⁴³ cardíaca, infarto do miocárdio⁴⁴

pré-existente; angina⁸ instável e estável ou angina⁸ de Prinzmetal, hipertensão⁴⁵ não controlada ou

doença vascular periférica⁴⁶.

A sumatriptana é contra-indicada em pacientes com história de acidente vascular cerebral⁹ (AVC)

ou ataque isquêmico transitório (AIT).

O uso de sumatriptana está contra-indicado em pacientes sob tratamento com inibidores da

monoaminoxidase e outros medicamentos agonistas HT1. A sumatriptana não deve ser utilizada

nas duas semanas que se seguem à interrupção da terapia com um IMAO.

A sumatriptana não deve ser administrada em pacientes com insuficiência hepática³⁸ grave.

É contra-indicado o uso concomitante de ergotamina ou seus derivados (incluindo a metisergida)

com a sumatriptana.

SUMAX ® não deve ser administrado em pacientes com enxaqueca⁴ hemiplégica ou basilar.

 

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO - SUMAX

 

SUMAX ® comprimidos revestidos: O comprimido de SUMAX ® deve ser ingerido inteiro com

água e não deve ser partido ou mastigado.

SUMAX ® solução nasal deve ser aplicado via intranasal.

SUMAX ® solução injetável deve ser aplicado por injeção subcutânea⁴⁷ no lado externo do braço

ou coxa.

 

POSOLOGIA - SUMAX

SUMAX ® deve ser administrado tão logo se inicie o ataque de enxaqueca⁴.

SUMAX ® Injetável: SUMAX ® injetável deve ser aplicado somente por via subcutânea,

observando-se as condições de segurança, preparo e descarte de qualquer formulação injetável.

A dose recomendada para adultos é de 6 mg (0,5 mL) por aplicação, podendo ser aplicada nova

injeção subcutânea⁴⁷ de 6 mg de sumatriptana após uma hora, no mínimo, da aplicação da primeira

dose. A dose máxima em 24 horas é somente de 2 injeções de 6 mg (12 mg de sumatriptana).

SUMAX ® comprimidos revestidos: a dose recomendada é de um comprimido de 25, 50 ou 100

mg. O médico fará a escolha da dose de acordo com as características de cada paciente, levando

em conta a probabilidade de efeitos adversos proporcionais à dose. Caso a resposta do paciente

à dose inicial for parcial ou em caso de recorrência da enxaqueca⁴, um outro comprimido poderá

ser administrado com um intervalo mínimo de 2 horas, respeitando-se a dose máxima diária de

300 mg. O comprimido deve ser deglutido com água, sem ser mastigado.

SUMAX ® Nasal: SUMAX ® nasal spray (uma dose) deve ser aplicado em uma das narinas, logo

após o início da crise. Se a enxaqueca⁴ persistir, mesmo que tenha sido obtido algum alívio, uma

segunda dose poderá ser administrada 2 horas após a primeira dose.

Não deve ser aplicada mais que quatro doses de SUMAX ® nasal spray de 10 mg (40 mg de

sumatriptana) num período de 24 horas. Pacientes que não sentirem nenhum alívio da

enxaqueca⁴, após a primeira dose, não deverão administrar a segunda dose na mesma crise.

Crianças: SUMAX ® não é recomendado para uso em crianças ou pacientes com menos de 18

anos de idade. A segurança e eficácia do uso da sumatriptana em crianças não foram

estabelecidas.

 

ADVERTÊNCIAS e PRECAUÇÕES - SUMAX

A sumatriptana só deve ser utilizada quando houver um diagnóstico⁴⁸ claro de enxaqueca⁴, não está

indicada no manejo da enxaqueca⁴ hemiplégica, basilar ou oftalmoplégica.

Como em outras terapias das crises agudas de enxaqueca⁴, deve-se tomar cuidado para excluir

outras condições neurológicas potencialmente graves, antes do tratamento da enxaqueca⁴ em

pacientes não previamente diagnosticados como portadores de sintomas¹⁹ típicos ou atípicos de

enxaqueca⁴.

Deve-se notar que as pessoas portadoras de enxaqueca⁴ podem possuir um risco maior para o

desenvolvimento de certos eventos cerebrovasculares (por exemplo, acidente vascular cerebral⁹,

ataque isquêmico transitório).

Após a administração, a sumatriptana pode estar associada a sintomas¹⁹ transitórios, como dor e

tensão torácica, que podem ser intensas, e comprometer a garganta (vide “Reações adversas”).

Nas situações em que tais sintomas¹⁹ podem indicar doença cardíaca isquêmica, deve ser realizada

uma avaliação apropriada.

A sumatriptana não deve ser administrada em pacientes nos quais é provável a ocorrência de

uma doença cardíaca não reconhecida, sem uma avaliação anterior para doença cardiovascular

subjacente. Tais pacientes incluem mulheres após a menopausa¹³, indivíduos do sexo masculino

com mais de 40 anos de idade e pacientes com fatores de risco para doença da artéria⁴⁹ coronária.

Entretanto, estas avaliações podem não identificar todos os pacientes que têm doença cardíaca e,

em casos muito raros, eventos cardíacos graves acontecem em pacientes sem doença

cardiovascular subjacente.

A sumatriptana deve ser administrada com precaução em pacientes com hipertensão⁴⁵ controlada,

pois foram observados, em uma proporção pequena de pacientes, aumentos transitórios na

pressão sangüínea⁵⁰ e na resistência vascular²⁷ periférica.

Em relatos pós comercialização foram descritos casos raros de pacientes com uma condição

grave conhecida como síndrome³¹ serotoninérgica com debilidade, hiper-reflexia , falta de

coordenação, diarréia⁵¹, alucinações, vômitos³³, aumento da temperatura corpórea e até mesmo

coma⁵², após a utilização de um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) ou inibidor

seletivo da recaptação de serotonina/norepinefrina com a sumatriptana. Se o tratamento

concomitante com sumatriptana estiver clinicamente autorizado, aconselha-se observação

apropriada do paciente (vide “Interações medicamentosas”).

A sumatriptana deve ser administrada com precaução em pacientes com condições que possam

influenciar significativamente a absorção, o metabolismo³⁴ ou a eliminação do medicamento, como

por exemplo, insuficiência⁵³ da função hepática ou renal³⁶.

A sumatriptana deve ser utilizada com precaução em pacientes com história de atividade epilética

ou outros fatores de risco que reduzam seu limiar convulsivo.

Os pacientes com reconhecida hipersensibilidade às sulfonamidas podem desenvolver uma

reação alérgica⁵⁴ após a administração de sumatriptana. As reações podem variar de

hipersensibilidade cutânea⁵⁵ até anafilaxia⁵⁶. A evidência de sensibilidade cruzada é limitada.

Contudo, deve-se tomar todas as precauções antes de utilizar sumatriptana nestes pacientes.

Reações vasoespásticas prolongadas foram observadas com a ergotamina que, pelo risco de

efeito aditivo, não deve ser usada concomitantemente com SUMAX ®.

SUMAX ® INJETÁVEL não deve ser administrado por via intravenosa, pois pode provocar

vasoespasmo coronário em pacientes suscetíveis e angina⁸ em pacientes com isquemia⁴³ cardíaca.

As doses recomendadas de SUMAX ® não devem ser ultrapassadas.

Dose máxima em 24 horas: via oral 300 mg, duas injeções de 6 mg (12 mg) ou 4 doses de spray

nasal de 10 mg (40 mg). Intervalo mínimo entre doses é de uma hora para injetável e de duas

horas para comprimidos ou spray nasal. Pode ocorrer sonolência resultante da enxaqueca⁴ ou do

tratamento com SUMAX ®.

 

Habilidade de dirigir e operar máquinas

Pode ocorrer o desenvolvimento de sonolência como resultado de enxaqueca⁴ ou de seu

tratamento com a sumatriptana. Recomenda-se precaução aos pacientes que realizam tarefas

qualificadas como, por exemplo, dirigir veículos ou operar máquinas.

 

Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade.

Em estudos carcinogênicos, ratos e camundongos receberam sumatriptana por sonda oral (ratos,

104 semanas) ou na água (camundongos, 78 semanas). A exposição média atingida nos

camundongos que receberam dose mais alta (dose limite de 160 mg/Kg/dia) foi de cerca de 40

vezes a exposição obtida em humanos após máxima dose oral única recomendada de 100 mg.

Dose mais alta administrada aos ratos (160 mg/Kg/dia, reduzida de 360 mg/Kg/dia durante 21

semanas) foi aproximadamente 15 vezes a dose máxima recomendada via oral humana de 100

mg (por mg/m2). Não houve evidência de aumento de tumores nas espécies relacionadas á

administração da sumatriptana.

A sumatriptana não se mostrou mutagênica na presença ou ausência de ativação metabólica

quando testada em ensaios de mutação do gene 2 (teste Ames e teste in vitro com hamster

chineses V79/HGPRT). Em dois ensaios citogenéticos (teste in vitro com linfócitos humanos e

teste in vivo com micronúcleos de ratos) a sumatriptana não foi associada à atividade

clastogênica. Num estudo com ratos machos e fêmeas recebendo sumatriptana via oral

diariamente antes e durante o período de acasalamento, houve diminuição da fertilidade

secundária relacionada ao tratamento, com a diminuição do acasalamento nos animas tratados

com 50 e 500 mg/Kg/dia. A dose mais alta não efetiva para esse achado foi de 5mg/Kg/dia, ou

cerca de ½ da dose oral humana máxima recomendada de 100 mg por mg/m2 . Não se sabe se o

problema está associado ao tratamento dos machos ou das fêmeas ou combinado a ambos. Num

estudo similar via subcutânea não houve evidência de comprometimento da fertilidade a 60

mg/Kg/dia, na dose máxima testada, que é equivalente a cerca de 6 vezes a dose oral humana

máxima recomendada de 100 mg por mg/m2.

 

Gravidez¹⁷ e lactação¹⁸

Categoria de risco na gravidez¹⁷: C

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez¹⁷.

Estudos reprodutivos de toxicidade em ratos e coelhos, tratados com sumatriptana oral foram

associados com embrioletalidade, anormalidades fetais e mortalidade⁵⁷ dos filhotes. Quando

administrada via intravenosa em coelhos a sumatriptana mostrou-se embrioletal. Não existem

estudos bem controlados em mulheres grávidas.

Embrioletalidade: quando administrada via orla ou intravenosa em coelhas prenhes diariamente

durante o período de organogênese, a sumatriptana causou embrioletalidade nas doses ou

próximas para produzir toxicidade maternal. Em estudos com doses orais de 100 mg/Kg/dia e em

estudos via intravenosa essa dose foi de 2,0 mg/Kg/dia. O mecanismo da embrioletalidade não é

conhecido. A dose mais alta não efetiva para embrioletalidade por via oral foi de 50 mg/Kg/dia,

que é cerca de 9 vezes a dose oral humana máxima recomendada de 100 mg por mg/m2. A dose

mais alta não efetiva para embrioletalidade por via intrevenosa foi de 0,75 mg/Kg/dia ou cerca de

1/10 da dose oral humana máxima recomendada de 100 mg por mg/m2.

Teratogênese: O tratamento oral de ratas prenhes com sumatriptana durante o período de

organogênese resultou no aumento da incidência⁴⁰ de anormalidades dos vasos sanguíneos

(cervicotorácico e umbilical) em doses de cerca de 250 mg/Kg/dia ou mais altas. A dose mais alta

não efetiva para embrioletalidade por via oral foi de 60 mg/Kg/dia, que é cerca de 6 vezes a dose

oral humana máxima recomendada de 100 mg por mg/m2. O tratamento oral em coelhas prenhes

com sumatriptana durante o período de organogênese resultou no aumento da incidência⁴⁰ de

anormalidades esqueléticas e vasculares cervicotorácicas. A dose mais alta não efetiva para

esses efeitos foi de 15 mg/Kg/dia, ou aproximadamente 3 vezes a dose oral humana máxima

recomendada de 100 mg por mg/m2.

Um estudo nos quais ratos receberam doses diárias via oral de sumatriptana antes e durante a

gestação demonstrou toxicidade embriofetal (diminuição do peso corpóreo, redução da

ossificação, aumentada incidência⁴⁰ de variações das costelas⁵⁸) e incidência⁴⁰ aumentada de

síndrome³¹ de malformações (cauda curta/ corpo curto e desorganização vertebral) a 500

mg/Kg/dia. A dose mais alta não efetiva para esses efeitos foi de 50 mg/Kg/dia, ou

aproximadamente 5 vezes a dose oral humana máxima recomendada de 100 mg por mg/m2. Num

estudo com ratos recebendo doses diárias subcutâneas de sumatriptana antes e durante a

gestação, a 60 mg/Kg/dia, dose máxima testada, não foi evidenciada teratogenicidade. Essa dose

equivale a cerca de 6 vezes a dose oral humana máxima recomendada de 100 mg por mg/m2.

Quando administrada em coelhas grávidas ao longo do período de organogênese, a sumatriptana

causou de forma ocasional embrio-letalidade em doses que foram suficientemente elevadas para

produzir toxicidade materna.

Deve ser tomado cuidado, considerando o benefício esperado para a mãe comparado à

possibilidade de risco para o feto.

Dados de pós comercialização de registros de gravidez¹⁷, documentaram a ocorrência de gravidez¹⁷

em 1.000 mulheres expostas à sumatriptana. Contudo, as informações são insuficientes para uma

conclusão definitiva, onde os achados não detectaram um aumento na freqüência de

malformações nos recém-natos nem na consistência no padrão das malformações entre as

mulheres expostas à sumatriptana, quando comparadas com a população em geral.

Lactação¹⁸

Foi demonstrado que após a administração subcutânea, a sumatriptana é eliminada pelo leite

materno. A exposição do lactente⁵⁹ pode ser minimizada evitando-se a amamentação⁶⁰ 24 horas

depois do tratamento.

 

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO - SUMAX

 

Uso pediátrico: A segurança e eficácia da sumatriptana para uso pediátrico não foram

estabelecidas, portanto, não é recomendado seu uso em menores de 18 anos de idade.

Pacientes Idosos: Não é recomendado o uso da sumatriptana em idosos por causa dos

pacientes idosos serem mais suceptíveis à redução da atividade hepática e alto risco para doença

artério-coronária (CAD), onde os aumentos de pressão sangüínea⁵⁰ podem ser mais pronunciados.

A experiência com a utilização da sumatriptana em pacientes maiores de 65 anos é limitada. A

farmacocinética não difere significativamente daquela de uma população mais jovem, mas até que

dados clínicos adicionais estejam disponíveis, o uso de sumatriptana em pacientes maiores de 65

anos não é recomendado.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - SUMAX

A sumatriptana não deve ser usada concomitantemente com inibidores seletivos da recaptação de

5-HT, inibidores da MAO⁵ (iMAOs), ergotamina, diidroergotamina e metisergida. É recomendado o

intervalo de 24 horas após administração de qualquer preparação contendo ergotamina antes da

administração da sumatriptana. Da mesma maneira, as preparações contendo ergotamina

somente devem ser utilizadas após 6 horas da administração da sumatriptana. Pode ocorrer o

desenvolvimento de uma interação entre a sumatriptana e os iMAOs, portanto, a administração

concomitante e até duas semanas após a interrupção do iMAO é contra-indicada.

Estudos em voluntários sadios demonstraram que a sumatriptana não interage com propranolol,

pizotifeno, álcool e flunarizina.

 

REAÇÕES ADVERSAS - SUMAX

Eventos cardíacos sérios, alguns fatais, ocorreram após o uso de sumatriptana injetáveis ou

comprimidos. Esses eventos são extremamente raros e a maioria foi reportado nos pacientes com

fatores de risco preditivos para doença arterial coronariana. Os eventos reportados incluíram

vasoespasmo arterial coronário, isquemia⁴³ miocárdica transitória, infarto do miocárdio⁴⁴, taquicardia⁶¹

ventricular e fibrilação ventricular. Episódios significantes de hipertensão⁴⁵, incluindo crises

hipertensivas, foram reportados em raras ocasiões em pacientes com ou sem histórico de

hipertensão⁴⁵.

As reações adversas foram classificadas por sistema orgânico e freqüência, definidas como muito

comuns (>1/10), comuns (>1/100 e <1/10), incomuns (>1/1000 e <1/100), raras (>1/10000 e

<1/1000) e muito raras (<1/10000).

 
SENSAÇÕES ATÍPICAS: Comuns: sensação de queimação e entorpecimento. Incomuns:

sensação de aperto na cabeça. Raras: disestesia⁶².

SISTEMA NERVOSO⁶³: Comuns: fonofobia e fotofobia³⁹, dormência nos dedos, vertigem⁶⁴ e sonolência.

Incomuns: ansiedade, distúrbios do sono, dificuldade de concentração, distúrbios da fala,

disartria, euforia, dor facial, sensibilidade ao calor, falta de coordenação, lacrimação, monoplegia,

síncope⁶⁵, tremores, depressão, agitação e confusão mental. Raras: agressividade,

monoplegia/diplegia, bradilogia, enxaqueca⁴ em salvas, convulsões, reação distônica, paralisia⁶⁶

facial, alucinações, fome, hiperestesia, histeria, aumento da vigília, distúrbios da memória,

neuralgia⁶⁷, paralisia⁶⁶, alteração da personalidade, fobia, radiculopatia, rigidez, suicídio, inquietação,

agitação, ansiedade, distúrbios depressivos, desinteresse, disfunção motora, distúrbios neuróticos

e psicomotores, distúrbios do paladar, pressão intracraniana elevada, apatia⁶⁸, redução do apetite.

Muito raras: nistagmo⁶⁹ e escotoma.

SISTEMA CARDIOVASCULAR⁷⁰: Comuns: palpitações⁷¹, síncope⁶⁵, aumentos ou quedas transitórias da pressão sanguínea, logo após o tratamento. “Flushing”. Incomuns: alterações no ECG,

hipertensão⁴⁵, hipotensão⁷², palidez, sensações de palpitação⁷³, taquicardia⁶¹ e arritmias. Raras: angina⁸,

aterosclerose⁷⁴, isquemia⁴³ cerebral, lesão cerebrovascular, ataque cardíaco, cianose⁷⁵ periférica,

trombose⁷⁶, isquemia⁴³ miocárdica transitória, hipotensão⁷² e bradicardia⁷⁷.

OUVIDO, NARIZ²¹ E GARGANTA: Comuns: sinusite⁷⁸, zumbidos, rinite⁷⁹ alérgica, inflamação⁸⁰ respiratória superior, hemorragia⁸¹ do ouvido, nariz²¹ e garganta, otite externa⁸², perda da audição, inflamação⁸⁰

nasal, sensibilidade do nariz²¹. Incomuns: distúrbios da audição e otalgia⁸³. Raras: sensação de

ouvido cheio.

ENDÓCRINO E METABÓLICO: Incomuns: sede. Raras: níveis elevados do hormônio⁸⁴ estimulante

tireotropina (TSH), galactorréa, hiperglicemia⁸⁵, hipoglicemia⁸⁶, hipotireoidismo⁸⁷, polidipsia⁸⁸, aumento

de peso, perda de peso, cistos endócrinos, distúrbios de fluidos.

OLHOS: Raras: distúrbios da esclera⁸⁹, midríase, cegueira e pouca visão, distúrbios visuais, edema⁹⁰

e inchaço olhos, irritação e coceira olhos, distúrbios de acomodação, distúrbios do músculo ocular

externo, hemorragia⁸¹ e dor nos olhos, ceratite e conjuntivite⁹¹. Muito raras: diplopia⁹².

SISTEMA RESPIRATÓRIO⁹³: Comuns: dispnéia⁹⁴. Incomuns: asma⁹⁵. Raras: soluços, distúrbios de

respiração, tosse e bronquite.

GASTRINTESTINAIS: Comuns: náuseas³², vômitos³³, sintomas¹⁹ gástricos e diarréia⁵¹. Incomuns:

constipação⁹⁶, disfagia⁹⁷, e refluxo gastroesofágico⁹⁸. Raras: flatulência, hematêmese⁹⁹, obstrução

intestinal, sangramento gastrintestinal, melena¹⁰⁰, úlcera péptica¹⁰¹, dor em dentes, dor gastrintestinal,

sintomas¹⁹ dispépticos, refluxo gastroesofágico⁹⁸, gastrite¹⁰², gastroenterite¹⁰³, hipersalivação, distensão

abdominal, irritação e coceira oral, inchaço da glândula¹⁰⁴ salivar. Muito raras: colite⁷ isquêmica.

HEMATOLÓGICO: Raras: anemia¹⁰⁵.

SISTEMA UROGENITAL: Incomuns: disúria¹⁰⁶, micção aumentada, sangramento intermenstrual,

desordens das mamas e dismenorréia¹⁰⁷. Raras: endometriose¹⁰⁸, aborto, hematúria¹⁰⁹, freqüência

urinária, inflamação⁸⁰ da bexiga¹¹⁰, distúrbios de micção. Uretrite¹¹¹, infecções urinárias, sintomas¹⁹ de

menstruação¹¹², ciclo menstrual anormal, inflamação⁸⁰ das trompas de Falópio.

MAMAS: Incomuns: desconforto mamário. Raras: corrimento mamário, cistos e massas

mamárias, neoplasias.

SISTEMA MÚSCULO-ESQUELÉTICO E ARTICULAÇÕES: Comuns: sensação de pressão

(normalmente é transitório e pode ser intenso e afetar qualquer outra parte do corpo como o tórax¹¹³

e a garganta), mialgia¹¹⁴. Incomuns: câimbras¹¹⁵ musculares. Raras: tetania¹¹⁶, atrofia¹¹⁷ muscular,

fraqueza e cansaço, artralgia¹¹⁸ e reumatite articular, deformidade neuromuscular adquirida,

inflamação⁸⁰ músculo esquelética.

PELE: Comuns: sudação. Incomuns: eritema¹¹⁹, prurido¹²⁰, “rash”, hipersensibilidade da pele. Raras:

herpes, edema⁹⁰ de face, pele seca ou escamosa, enrugamento ou pregas na pele, eczema¹²¹,

dermatite¹²² seborréica, nódulos na pele.

GERAIS: Comuns: dor, sensações de calor, pressão e aperto (normalmente transitórios e podem

ser intensos e afetar qualquer outra parte do corpo como o tórax¹¹³ e a garganta); sensação de

fraqueza, fadiga (transitórios e de intensidade leve a moderada), hipersensibilidade. Incomuns:

febre¹²³, retenção de fluidos, “overdose”. Raras: edema⁹⁰, hematoma, linfadenopatia, distúrbios da fala

e voz, contusões. Muito raras: reações de hipersensibilidade, variando de hipersensibilidade

cutânea⁵⁵ a casos raros de anafilaxia⁵⁶. Discretas alterações da função hepática e síndrome³¹ de

Raynald.

SUMAX ® INJETÁVEL: A reação mais freqüente é a dor transitória no local da injeção subcutânea⁴⁷.

Por via nasal o efeito adverso mais comum é o sabor desagradável (distúrbio do paladar).

 

DADOS DE FARMACOVIGILANCIA (PÓS-COMERCIALIZAÇÃO)

Sangue³: Anemia hemolítica¹²⁴, pancitopenia¹²⁵, trombocitopenia¹²⁶.

Cardiovascular: bradicardia⁷⁷, taquicardia⁶¹, palpitações⁷¹, cardiomiopatia, isquemia⁴³ colônica, angina⁸

variante de Prinzmetal, embolismo pulmonar, arritmias cardíacas, incluindo fibrilação atrial,

mudanças transitórias no ECG isquêmico, vasoespasmo arterial coronariano, infarto do miocárdio⁴⁴.

Hipotensão⁷², síndrome³¹ de Raynauld, tromboflebite¹²⁷.

Sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, variando de erupção cutânea⁵⁵ à anafilaxia⁵⁶.

Sistema nervoso⁶³: convulsões, nistagmo⁶⁹ e escotoma, vasculite¹²⁸ do sistema nevoso central,

acidente cerebrovascular, disfasia, síndrome³¹ serotoninérgica, hemorragia⁸¹ subaracnóide.

Olhos: bruxuleio, diplopia⁹², visão reduzida, perda da visão (normalmente transitória), distúrbios

visuais, neuropatia¹²⁹ óptica isquêmica, oclusão da artéria⁴⁹ retinal, trombose⁷⁶ venosa retinal.

Gastrintestinais: colite⁷ isquêmica com sangramento retal, xerostomia¹³⁰.

Hepático: testes de função hepática elevados.

Não específicos: edema angioneurótico¹³¹, morte, cianose⁷⁵, arterite temporal.

Psiquiátricos: distúrbio do pânico.

Respiratório: broncoespasmo¹³² em pacientes com ou sem histórico de asma⁹⁵.

Pele: exacerbação de queimadura solar, reações de hipersensibilidade (vasculite¹²⁸ alérgica,

eritema¹¹⁹, prurido¹²⁰, “rash”, dificuldade respiratória, urticária¹³³; em adição, anafilaxia⁵⁶ severa/reações

anafilactóides foi reportada, fotosensibilidade).

Urogenital: falência renal³⁶ aguda.

 

SUPERDOSE - SUMAX

Não foram observadas reações adversas diferentes das anteriormente relatadas com doses acima

de 16 mg via subcutânea e de 400 mg por via oral. Na ocorrência de uma superdosagem, o

paciente deve ser monitorado enquanto os sintomas¹⁹ persistirem ou pelo menos durante 10 horas,

aplicando-se tratamento padrão de suporte, se necessário. Não se tem conhecimento do efeito da

diálise¹³⁴, seja hemodiálise¹³⁵ ou diálise¹³⁴ peritonial, nas concentrações plasmáticas da sumatriptana.

 

ARMAZENAGEM - SUMAX

Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15°C e 30°C, protegido

da luz e umidade.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

MS nº 1.0033.0029

Farmacêutica Responsável:

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