DELAKETE

Delapril

INFORMAÇÕES PARA PRESCRIÇÃO  

- FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:  
Frascos contendo 30 comprimidos de 15mg.
Frascos contendo 30 comprimidos de 30mg.  

- FÓRMULA/COMPOSIÇÃO:  
Cada 1 comprimido contém 15mg ou 30mg de cloridrato de Delapril.
Excipientes: lactose, hidroxipropicelulose baixa substituída, hidroxipropicelulose, estearato de magnésio.  
Uso Adulto

- INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
ARMAZENAMENTO:  Manter o produto em lugar fresco e ao abrigo da luz e umidade. É aconselhável utilizar o produto até 2 meses após abertura da embalagem.  
VALIDADE:  O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).  

- AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:
O princípio ativo de Delapril atua diminuindo a pressão arterial (atividade anti-hipertensiva), além de ter uma ação na insuficiência cardíaca¹, melhorando a função do coração².  

- CUIDADOS NA ADMINISTRAÇÃO:
O medicamento não deve ser administrado a gestantes e no período da amamentação³. Assim, caso ocorra gravidez⁴ durante o tratamento com o produto, o médico deve ser informado. Em geral, não são necessários cuidados especiais para a interrupção do tratamento.  

- REAÇÕES DESAGRADÁVEIS:
São raras as reações desagradáveis ao medicamento. No entanto, a sua administração pode ocasionalmente provocar eventuais efeitos colaterais. Nesses casos o médico deve ser informado imediatamente. Embora a incidência⁵ de reações adversas seja baixa, podem ocorrer inchaço, queda da pressão arterial, alteração do funcionamento dos rins⁶ e do fígado⁷ e aumento dos níveis sangüíneos de potássio. Foram relatados com o uso deste tipo de medicamento (inibidores de enzima⁸ de conversão da angiotensina) raros casos de diminuição do número de neutrófilos (um tipo de glóbulos brancos) e de glóbulos brancos que contêm grânulos (agranulocitose⁹).  

- PRECAUÇÕES E CONTRA-INDICAÇÕES:
O produto não está indicado na pediatria e é contra-indicado a pacientes grávidas ou durante a amamentação³ e aos pacientes que apresentam hipersensibilidade ao príncipio ativo Delapril. Podem ocorrer tonturas¹⁰ devido à queda brusca da pressão arterial, interferindo com a capacidade de dirigir veículos e usar maquinários.  
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

- INFORMAÇÃO TÉCNICA:
MECANISMO DE AÇÃO:
DELAKETE® parece exercer seus efeitos benéficos na hipertensão arterial¹¹ e na insufiência cardíaca através do bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona com a inibição primária da enzima⁸ responsável pela conversão da angiotensina I em angiotensina II, que é uma substância que determina elevação da pressão arterial. Esta inibição da produção de angiotensina II acarreta a subseqüente secreção de aldosterona. Acredita-se que também possa colaborar com a atividade do produto, a inibição da cininase II (idêntica à enzima⁸ conversora da angiotensiva - ECA) responsável pela inativação da brandicinina, envolvida nos mecanismos fisiológicos da redução da pressão. Após a absorção, DELAKETE® é amplamente metabolizado nas formas ativas diácido Delapril e diácido 5-hidroxidelapril. A atividade anti-hipertensiva de DELAKETE® ocorre tanto em clino como em ortostatismo. Tais efeitos estão associados à uma redução da resistência periférica, não existindo qualquer aumento compensatório da freqüência cardíaca. O risco de hipotensão¹² ortostática é praticamente inexistente. A atividade máxima de DELAKETE® ocorre geralmente após uma hora da administração do produto e, nas doses recomendadas, permanece estável durante um período de pelo menos 12 horas.  
INDICAÇÕES:  
Hipertensão arterial¹¹. Insuficiência cardíaca congestiva¹³.  
CONTRA-INDICAÇÃO:
Hipersensibilidade conhecida ao produto; gravidez⁴ e lactação¹⁴.  
PRECAUÇÃO:
Angiodema:  Foram relatados raros casos de angiodema durante o uso de inibidores da ECA, principalmente após as primeiras administrações. Caso isto venha a ocorrer, o tratamento deverá ser imediatamente suspenso e o paciente controlado adequadamente e mantido em observação constante até o desaparecimento do edema¹⁵. Quando o edema¹⁵ estiver limitado ao rosto e aos lábios, a situação geralmente regride ao normal sem tratamento, embora substâncias anti-histamínicas sejam de utilidade no alívio dos sintomas¹⁶. O angiodema envolvendo a laringe¹⁷ pode ser fatal, necessitando a adoção de terapêutica eficaz, como a injeção subcutânea¹⁸ de uma solução 1:1000 de adrenalina (0,3-0,5 ml).  
Hipotensão¹² : Como ocorre com outros inibidores da ECA, pode-se verificar, às vezes, uma resposta hipotensora durante o tratamento com DELAKETE®, especialmente em algumas categorias de pacientes de risco, tais como naqueles com insuficiência cardíaca¹ descompensada, hipertensão¹⁹ renovascular, diálise²⁰ renal²¹, depleção salina e/ou hídrica intensa de qualquer etiologia (p. ex., terapêutica diurética em doses elevadas). Nestes casos, antes de iniciar o tratamento com DELAKETE®, é prudente a redução ou a suspensão da terapêutica diurética ou mesmo realizar um tratamento de reidratação.  
Função renal²¹ alterada :  Na vigência de tratamento com os inibidores da ECA, há um risco aumentado de os pacientes com insuficiência cardíaca¹ descompensada, hipertensão¹⁹ renovascular ou intensa depleção hídrica ou salina apresentarem sinais²² de disfunção renal²¹ (aumento de creatina, nitrogênio uréico e potássio séricos; proteinúria²³; alterações do volume urinário). Discretos aumentos do nitrogênio uréico e da creatininemia também podem ocorrer ocasionalmente em pacientes com função renal²¹ íntegra, especialmente se houver tratamento concomitante com diuréticos²⁴. Embora não tenha sido registrada essa eventualidade com DELAKETE®, caso ocorram, é aconselhável a suspensão da eventual terapêutica diurética, como também a suspensão ou redução da dose do produto.  
Função hepática : Considerando-se que o Delapril é transformado a nível hepático em suas formas ativas, essa conversão poderá estar prejudicada nos indivíduos com insuficiência hepática²⁵ grave. Nesses casos, é aconselhável observar a resposta do paciente com relação às doses administradas.  
Hiperpotassemia:  A presença de insuficiência renal²⁶ ou a utilização concomitante de diuréticos²⁴ poupadores de potássio, suplementos de potássio e/ou substitutos do sal que contenham potássio, durante o tratamento com inibidores da ECA poderá determinar maior risco de hiperpotassemia.  
Cirurgia/anestesia²⁷: Os inibidores da ECA podem aumentar os efeitos hipotensores dos farmacos anestésicos, sendo aconselhável a reidratação parenteral prévia do paciente.  
Neutropenia²⁸/agranulocitose⁹ : Em casos raros, o tratamento com outros inibidores da ECA esteve associado à agranulocitose⁹ e à depressão medular, especialmente em pacientes com insulficiência renal²¹ e/ou colagenose. Mesmo não tendo sido ainda descrito esse fenômeno com o uso do DELAKETE®, é aconselhável controles periódicos dos leucócitos²⁹.  
ADMINISTRAÇÃO NA GRAVIDEZ⁴ E PERÍODO DE LACTAÇÃO¹⁴:
DELAKETE® está contra-indicado durante a gravidez⁴ e a lactação¹⁴.  
USO EM PEDIATRIA:
Ainda não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do uso de DELAKETE® em crianças.  
EFEITOS SOBRE A CAPACIDADE DE DIRIGIR E SOBRE O USO DE MÁQUINAS:
Os pacientes deverão ser advertidos sobre a possibilidade de ocorrerem tonturas¹⁰ ocasionadas pela ação hipertensora do produto, interferindo com a capacidade de dirigir veículos e com o uso de maquinários.  
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:  
Diuréticos²⁴:   Da mesma forma que se observa com outros inibidores da ECA, pode ocorrer uma resposta hipotensora importante ao DELAKETE® quando o paciente está sendo previamente tratado com diuréticos²⁴ em doses elevadas.  
Potássio e diuréticos²⁴ poupadores de potássio :  O tratamento com DELAKETE® pode reduzir a perda de potássio ocasionada pelos diuréticos²⁴ tiazídicos. Os diuréticos²⁴ poupadores de potássio (espironolactona, amilorida, triamtereno e outros), ou a administração dos sais de potássio podem acarretar o aumento do risco de hipercalcemia. A utilização desses farmacos, se necessária, deverá ser realizada com cautela, controlando-se com freqüência os níveis de potassemia.  
Antiácidos³⁰ :  A administração do DELAKETE® associado a antiácidos³⁰ pode reduzir discretamente a sua absorção intestinal.  
Lítio :  foram descritos aumentos dos níveis plasmáticos e sintomas¹⁶ de intoxicação pelo lítio nos pacientes em uso deste farmaco e inibidores da ECA. Dessa forma, a administração concomitante dos dois sais deverá ser realizada com os devidos cuidados, controlando-se com freqüência os níveis séricos do lítio. A administração conjunta de diuréticos²⁴ poderá aumentar a toxicidade.  

- REAÇÕES ADVERSAS:
A boa tolerabilidade do DELAKETE® é confirmada pela baixa incidência⁵ de reações adversas durante o tratamento. Tais efeitos são geralmente de natureza leve e transitória e os mais freqüentes: tonturas¹⁰ e vertigens³¹ (3,3%), cefaléia³² (1,8%), náusea³³ e vômito³⁴ (1,2%), tosse (1,3%), sensação de cansaço (1,1%).  
Assim como acontece com os demais inibidores da ECA, podem ocorrer ainda os seguintes efeitos indesejáveis:  
Sistema cardiovascular³⁵: Hipotensão¹² no início do tratamento e nas fases de aumento da dosagem. Raramente observou-se hipotensão¹² sintomática, acompanhada por sensação de vertigens³¹, fraqueza e náusea³³, que porém pode ser verificada nos indivíduos com hipovolemia³⁶ grave e deplessão salina, como por exemplo nos pacientes em tratamento com diuréticos²⁴, nos submetidos à diálise²⁰, ou naqueles com insuficiência cardíaca¹ grave. Raramente foram observados casos de síncope³⁷.  
Aparelho renal²¹: Em determinados pacientes o tratamento com inibidores da ECA pode comprometer a função renal²¹ (ver Precauções).  
Aparelho gastrintestinal e fígado⁷ : Em raríssimos casos podem ocorrer alterações gustativas, aumentando das enzimas hepáticas e da bilirrubina³⁸.  
REAÇÕES ALÉRGICAS:
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade acompanhadas de prurido³⁹, erupções cutâneas⁴⁰ e, às vezes, febre⁴¹, que regridem com a suspensão do tratamento. Em casos raros, durante o tratamento com inibidores da ECA, pode verificar-se edema angioneurótico⁴² (ver Precauções).  
REAÇÕES NEUROLÓGICAS:
Insônia, nervosismo, sonolência e parestesia⁴³.  
OUTROS EFEITOS INDESEJÁVEIS POSSíVEIS:
Dispnéia⁴⁴, hiperidrose e alterações dos parâmetros clínicos de laboratório, tais como aumento de nitrogênio uréico e da creatininemia, principalmente nos pacientes com insuficiência renal²⁶ ou naqueles tratados anteriormente com diuréticos²⁴ (ver Precauções). Como o tratamento com inibidores da ECA acarreta a diminuição da secreção de aldosterona, pode ocorrer o aumento da potassemia. Assim sendo, deverá evitar-se a utilização concomitante de diuréticos²⁴ poupadores de potássio (como a espironolactona, a amilorida e o triamtereno) ou a administração de suplementos de potássio (ver Precauções).  

- POSOLOGIA:
O produto deverá ser administrado por via oral.  

HIPERTENSÃO ARTERIAL¹¹:
A dose inicial recomendada é de 30mg/dia, subdividida em duas tomadas - um comprimido de 15mg pela manhã e outro à noite. Após duas semanas de tratamento, com base na evolução dos parâmetros pressóricos, a posologia poderá ser mantida ou aumentada para 45mg/dia ou 60mg/dia.  
A posologia deverá ser determinada individualmente, embora a maioria dos pacientes com hipertensão arterial¹¹ leve ou moderada obtenha controle pressórico com 30-60mg/dia subdivididos em duas administrações. A dose de 120mg/dia deverá ser reservada a pacientes com hipertensão¹⁹ grave e considerada como a dose diária máxima.  
Nos pacientes em que não for obtido um controle satisfatório da pressão arterial é aconselhável a associação com um diurético⁴⁵ (por exemplo 25mg/dia de hidroclorotiazida ou 2,5mg/dia de indapamida).  
Quando houver estabilização dos valores pressóricos, o esquema posológico poderá ser reduzido para uma só administração da dose diária usual (pela manhã) ou até mesmo de metade da dose.  
Nos pacientes hipertensos que já estão em tratamento com diuréticos²⁴ e naqueles intensamente depletados de sódio, é aconselhável o uso de DELAKETE® com doses menores (por exemplo, 15mg/dia em duas administrações). Caso após duas semanas de tratamento o efeito anti-hipertensivo seja insuficiente, a posologia poderá ser aumentada.  
Na presença de insuficiência renal²⁶ observa-se redução na excreção de DELAKETE®.  
Quando os níveis séricos de creatinina⁴⁶ forem maiores que 3mg/dia, é aconselhável um ajustamento posológico, iniciando-se com doses de 15mg/dia, subdivididas em duas tomadas.  
Nos pacientes idosos, devido a um possível comprometimento da função renal²¹, deve-se iniciar o tratamento com doses reduzidas e, eventualmente, com uma única dose diária.  
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA¹³ :
A dose inicial recomendada é de 15mg/dia, dividida em duas tomadas - meio comprimido pela manhã e meio comprimido à noite. O tratamento deve ser iniciado sob supervisão médica e o paciente deve ser controlado para se determinar o efeito sob a pressão arterial. A ocorrência de hipotensão¹² com as doses iniciais não significa que a mesma se apresentará durante a terapia crônica, não devendo ser descontinuado o uso do farmaco.  
A posologia poderá ser aumentada para a dose de manutenção de 30mg/dia administrada em duas tomadas, na dependência da resposta do paciente.  
Nas formas graves da doença, e considerando-se a tolerabilidade do paciente, a dose pode ser aumentada até o máximo de 60mg/dia (1comprimido de 30mg pela manhã e outro à noite).  
Os aumentos posológicos devem ser feitos gradualmente, a cada duas ou quatro semanas para que se possa verificar a ocorrência de uma resposta satisfatória.  
DELAKETE® pode ser associado a diuréticos²⁴ depletores de potássio com ou sem digitálicos. Quando possível, a dose do diurético⁴⁵ deve ser reduzida antes do início do tratamento. Pacientes com risco elevado de hipotensão¹² sintomática, por exemplo, pacientes com depleção salina, com ou sem hiponatremia, com hipovolemia³⁶ ou em tratamento com altas doses de diuréticos²⁴, devem ser compensados antes do ínicio do uso do DELAKETE®.  
SUPERDOSAGEM:
Em caso de superdosagem será indispensável supervisionar os parâmetros hemodinâmicos (pressão arterial, freqüência cardíaca) do paciente. A presença de hipotensão¹², manifestação de maior importância, poderá ser controlada através de infusão endovenosa de solução fisiológica.  
ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E TOLERÂNCIA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER INFORMADO.  
Nº do Lote, Data de Fabricação e validade: VIDE CARTUCHO