CLONIDIN 150MCG/ML-25etj. 1ml:

CLONIDIN®
Cloridrato de Clonidina

FORMA FARMACÊUTICA: Solução Injetável - 150 mcg/ml

Apresentação - CLONIDIN

 Caixa contendo 25 ampolas de 1mlCaixa contendo 25 estojos com ampolas de 1 ml
USO ADULTO

Composição - CLONIDIN

Cada ml contém:
Cloridrato de Clonidina (DBC 0291.02-1) .................... 150 mcg
Veículo estéril qsp .................... 1,0 ml
(Veículo: cloreto de sódio e água para injetáveis)

Informação técnica - CLONIDIN

Nota:- O produto é restrito ao uso hospitalar e sua administração somente deve ser feita por profissionais familiarizados com os procedimentos anestésicos.CLONIDIN® não é recomendado para o tratamento da dor obstétrica, pós-parto, ou peri-cirúrgica. O risco de instabilidade hemodinâmica, especialmente hipotensão¹ e bradicardia², após a administração de clonidina peridural, pode ser inaceitável nesses pacientes. Contudo, em alguma rara paciente obstétrica, pós-parto ou peri-cirúrgico, os potenciais benefícios podem sobrepujar os possíveis riscos.
Conserve o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegido da luz. O produto não deve ser congelado. O produto não contém conservantes.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
A clonidina é um agonista (2 adrenérgico parcial ((2 / (1 = 200:1), interagindo também com receptores imidazolínicos. O perfil farmacológico é complexo, tendo como variáveis principais: a dosagem; a distribuição dos receptores no SNC, tecidos vasculares e órgãos; via de administração e interação com outros fármacos. Em doses terapêuticas pela via sistêmica age de forma sinérgica com anestésicos opióides lipofílicos e com benzodiazepínicos. A demanda de oxigênio é diminuída.
Pela via espinhal e supra-espinhal a clonidina exerce efeito analgésico³ de ação opióide, por interação com receptores adrenérgicos localizados no corno dorsal da medula.
Atua sinergicamente com opióides lipofílicos e anestésicos locais.
Em doses baixas, o efeito hipotensivo é predominante e está relacionado com a inibição dos neurônios⁴ catecolisinérgicos na região dos núcleos reticulares no tronco cerebral. Receptores imidazolínicos, situados ventro-lateralmente na medula oblonga também estariam envolvidos neste efeito.
A elevada lipossolubilidade da clonidina (coeficiente de partição octanol/água de 114:1) explica a sua distribuição predominante no sistema nervoso⁵. Duas horas após administração oral a concentração intracerebral é 2,5 vezes maior que a concentração plasmática.
A clonidina é absorvida rapidamente e quase quantitativamente após administração oral, alcançando concentração plasmática máxima em 60 a 90 minutos.
A meia-vida de eliminação está entre 9 a 12 horas. Cerca de 50% são metabolizados para componentes inativos no fígado⁶ e o restante é eliminado inalterado pelos rins⁷. O desempenho insuficiente da função renal⁸ pode alterar estes valores, prolongando a retenção do fármaco.
O efeito analgésico³ se manifesta 15 minutos após a aplicação intratecal, peridural, intramuscular ou intravenosa.
A analgesia é potente e de curta duração (4 a 6 horas) para as aplicações espinhais e supra-espinhais; é menos consistente nas aplicações IM e IV.
Apenas a administração intratecal segue um perfil dose-dependente: o tempo para o início da analgesia pode ser reduzido para 3 minutos e a duração da mesma prolongada para até 14 horas em função da dosagem.

Indicações - CLONIDIN

O CLONIDIN®, solução injetável, tem aplicações que incluem analgesia e ação sinérgica com anestésicos opióides lipofílicos, morfina e anestésicos locais. Atua na estabilização hemodinâmica. Dentre suas aplicações podemos destacar:
•  Analgésico³ potente de curta duração (4 a 6 horas) por mediação espinhal ou supra-espinhal.
•  Adjuvante em analgesia por mediação espinhal ou supra-espinhal: potencializa a ação de anestésicos tais como: lidocaína e bupivacaína, favorecendo diminuição de dosagem e prolongamento da ação. Associada à bupivacaína isobárica, diminui a incidência⁹ de "Tourniquet Pain".
•  Adjuvante em analgesia pós-operatória: redução de morfina e opióides lipofílicos com conseqüente diminuição de seus efeitos colaterais.
A medicação pré-anestésica com CLONIDIN® já é rotineira e inclui ainda as seguintes indicações:
•  promover estabilização hemodinâmica
•  reduzir níveis plasmáticos de catecolaminas
•  reduzir a demanda por anestésicos opióides e anestésicos gerais
•  prolongar a anestesia¹⁰ espinhal por tetracaína
•  reduzir a pressão intra-ocular em cirurgia oftálmica

Contra-indicações - CLONIDIN

O produto é contra-indicado em pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade à clonidina, bem como a outros componentes do medicamento. A administração peridural é contra-indicada na presença de infecção¹¹ no local da injeção¹², em pacientes sob terapia anticoagulante¹³ e naqueles com diátese hemorrágica.
A administração de CLONIDIN® acima de C4 é contra-indicada uma vez que não existem dados de segurança suficientes para este uso.
Também aos portadores de doença do nódulo¹⁴ sinusal. Também em:
•  Diferentes formas de agitação, e perturbações do coração¹⁵, como por exemplo "síndrome¹⁶ de Sinusknoten" ou bloqueio átrio-ventricular II e III;
•  Pacientes portadores de doença no nódulo¹⁴ sinusal;
•  Batimentos cardíacos abaixo de 50 batidas por minuto;
•  Período de amamentação¹⁷;
•  Depressão.

Precauções - CLONIDIN

As indicações para o produto não prevêem tratamento prolongado.
O uso prolongado (6 ou mais dias) requer cuidados especiais: O tratamento não deve ser interrompido abruptamente; pode haver efeito rebote, com desestabilização do quadro hemodinâmico. Em portadores de hipertensão¹⁸, a interrupção brusca pode levar a crises hipertensivas graves, de conseqüências imprevisíveis.
GERAIS:
Efeitos Cardíacos:- A clonidina peridural causa freqüentemente diminuição no batimento cardíaco. A bradicardia² sintomática pode ser tratada com atropina. Raramente foi relatado bloqueio atrioventricular maior do que o do I Grau. A droga não altera a resposta hemodinâmica ao exercício, mas pode mascarar o aumentar do batimento cardíaco associado com a hipovolemia¹⁹.
Depressão Respiratória e Sedação:- A administração de clonidina pode resultar em sedação através da ativação dos alfa-adrenoceptores no tronco cerebral. Altas doses de clonidina causam sedação e anormalidades ventilatórias normalmente moderadas. Pode haver desenvolvimento de tolerância a esses efeitos com a administração crônica. Esses efeitos têm sido relatados com doses em bolus²⁰, que são significativamente maiores que a velocidade de infusão recomendada para o tratamento da dor no câncer²¹.
Depressão: - Tem ocorrido depressão em pequena porcentagem de pacientes tratados com clonidina oral ou transdérmica. A depressão ocorre normalmente em pacientes com câncer²¹ e pode ser exacerbada pelo tratamento com a clonidina. Os pacientes, especialmente aqueles com história conhecida de desordens afetivas, devem ser monitorados em relação aos sinais²² e sintomas²³ de depressão.
Dor de Origem Visceral ou Somática:- Nas pesquisas clínicas, nas doses testadas, a clonidina mostrou-se mais efetiva na dor neuropática bem localizada, que foi caracterizada como de natureza elétrica, de queimação, pontada, localizada nos dermátomos ou distribuição do nervo periférico. O produto pode ser menos efetivo, ou possivelmente inefetivo no tratamento da dor difusa, pouco localizada ou de origem visceral.
CARCINOGENICIDADE, MUTAGENICIDADE E DIMINUIÇÃO DA FERTILIDADE:
Em um estudo de 132 semanas em ratos, o cloridrato de clonidina administrado como mistura dietética, em concentrações de 5 a 8 vezes (baseado na superfície corporal) a dose máxima humana recomendada diária de 50 mcg/kg, para hipotensão¹, não mostrou nenhum potencial carcinogênico. A clonidina mostrou-se negativa no teste de mutagenicidade de Arnes.
A fertilidade de ratos machos ou fêmeas não foi afetada pelas doses de cloridrato de clonidina de 150 mcg/kg, ou cerca de 0,5 vez a dose máxima humana recomendada. A fertilidade de ratos fêmeas contudo, pareceu ser afetada em outra experiência com níveis de doses orais de 500 a 2000 mcg/kg, ou 2 a 7 vezes a dose máxima humana recomendada.

GRAVIDEZ²⁴ CATEGORIA C:
Os estudos de reprodução em coelhos com doses de cloridrato de clonidina em concentrações de até a dose máxima humana recomendada, não demonstraram evidência de potencial teratogênico²⁵ ou embriotóxico. Em ratos, contudo, doses baixas de até 1/3 da dose máxima humana recomendada, foram associadas com reabsorções aumentadas, em um estudo no qual as ratas foram tratadas continuamente dois meses antes do acasalamento. As reabsorções aumentadas não foram associadas com o tratamento, com a mesma ou maior dose de até 0,5 vez da dose máxima humana recomendada, quando as ratas foram tratadas entre 6 e 15 dias da gestação. As reabsorções aumentadas foram observadas em níveis maiores (7 vezes a dose máxima humana recomendada em ratos e camundongos tratados entre 1 e 14 dias de gestação).
A clonidina atravessa rapidamente a placenta e suas concentrações são similares no plasma²⁶ materno e no do cordão umbilical; as concentrações do fluído amniótico podem ser 4 vezes àquelas encontradas no soro²⁷. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas durante o início da gestação, quando ocorre a formação dos órgãos. Os estudos utilizando clonidina peridural durante o parto, não têm demonstrado reações adversas aparentes na criança no momento do parto. Contudo, esses estudos não monitoram os efeitos hemodinâmicos na criança, nos dias após o parto. O injetável de cloridrato de clonidina deve ser usado durante a gravidez²⁴ somente se os potenciais benefícios justificarem o potencial risco ao feto.

-Parto e trabalho de parto:  
Não existem estudos clínicos adequadamente controlados avaliando a segurança, eficácia e dose da clonidina em procedimentos obstétricos. O uso de clonidina como analgésico³ durante o parto e trabalho de parto não é indicado, pelo fato de a perfusão materna da placenta ser criticamente dependente da pressão sangüínea²⁸.

Amamentação¹⁷ - CLONIDIN

As concentrações de clonidina no leite humano são de aproximadamente duas vezes àquelas encontradas no plasma²⁶ materno. Deve haver muito cuidado ao se administrar clonidina à mulheres em fase de amamentação¹⁷. Deve-se tomar a decisão de descontinuar a amamentação¹⁷ ou a administração de clonidina, em função do potencial para a ocorrência de reações adversas nas crianças lactentes²⁹.

Uso pediátrico - CLONIDIN

A segurança e a eficácia da clonidina, nesta indicação e população clínica limitada, foram estabelecidas em pacientes com idade suficiente para tolerar a colocação e o manuseio do cateter peridural, baseados na evidência de estudos adequados e bem controlados em adultos, e experiência com o uso de clonidina em grupo de idade pediátrica para outras indicações. O uso de clonidina deve ser restrito aos pacientes pediátricos com dor grave não tratável, proveniente de malignidade, que não responde aos opiáceos peridurais ou espinhais, ou outras técnicas analgésicas mais convencionais. A dose inicial de clonidina deve ser selecionada baseando-se no peso em kg (0,5 mcg/kg/h) e ajustada cuidadosamente à resposta clínica.

Advertências - CLONIDIN

O produto deve ser usado com cautela em portadores de doenças vasculares cerebrais, nos casos de insuficiência³⁰ coronária ou de infarto do miocárdio³¹ recente, nos portadores de distúrbios vasculares periféricos oclusivos tais como a doença de Raynaud³² e em casos de histórico depressivo.Durante o tratamento com CLONIDIN®, os batimentos cardíacos não devem estar abaixo de 56 batimentos por minuto.
Os portadores de lentes de contato devem ocasionalmente observar a diminuição do fluxo lacrimal.
Durante o tratamento com CLONIDIN® o paciente não deve dirigir veículos, operar máquinas ou trabalhar em serviços contínuos, pois a sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Uso em Analgesia Pós-Operatória ou Obstétrica:- O produto não é recomendado para o monitoramento da analgesia do parto, pós-parto, ou peri-cirúrgica. O risco de instabilidade hemodinâmica, especialmente hipotensão¹ e bradicardia², após clonidina peridural, pode ser inaceitável nesses pacientes.
Hipotensão¹:- Pode ocorrer grave hipotensão¹ após a administração de CLONIDIN® e portanto cuidados devem ser tomados com todos os pacientes. O produto não é recomendado na maioria dos pacientes com doença cardiovascular grave ou para aqueles que são hemodinamicamente instáveis. O benefício de sua administração nesses pacientes deve ser cuidadosamente calculado contra os potenciais riscos resultantes da hipotensão¹.
Os sinais vitais³³ devem ser freqüentemente monitorados, especialmente durante os primeiros dias da terapia peridural com CLONIDIN®. Quando a droga é infundida nos segmentos espinhais torácicos superiores, podem ser verificadas quedas mais pronunciadas na pressão sangüínea²⁸.
A clonidina diminui o fluxo simpático do sistema nervoso⁵ central resultando em diminuição da resistência periférica, resistência vascular³⁴ renal⁸, freqüência cardíaca e pressão sangüínea²⁸. Contudo, na ausência de hipotensão¹ profunda, o fluxo arterial renal⁸ e a taxa de filtração glomerular permanecem essencialmente inalterados.
Em um estudo duplo-cego, aleatório, de pacientes com câncer²¹, no qual administraram-se por via peridural a 38 pacientes, 30 mcg/h de clonidina, após administração de morfina peridural, houve ocorrência de hipotensão¹ em cerca de 45% dos pacientes. A maioria dos episódios de hipotensão¹ ocorreu nos primeiros quatro dias após o início da administração peridural de clonidina. Entretanto, episódios de hipotensão¹ ocorreram através da duração de todo o estudo. Estes episódios tiveram tendência de ocorrer mais comumente em mulheres, e com pacientes com níveis séricos mais altos de clonidina. Os pacientes que apresentaram hipotensão¹ também tiveram tendência de pesar menos do que aqueles que não tiveram hipotensão¹. A hipotensão¹ responde normalmente aos fluídos intravenosos e, se necessário, à efedrina parenteral.
Os relatos publicados sobre o uso de clonidina peridural na analgesia intra e pós-operatória, também demonstram hipotensão¹ consistente e marcante como resposta à droga. Pode ocorrer hipotensão¹ grave mesmo se houver pré-tratamento com fluído intravenoso.
Abstinência:- A interrupção repentina do tratamento com clonidina, em relação à via de administração, tem resultado em alguns casos, em sintomas²³ como nervosismo, agitação, cefaléia³⁵ e tremor, acompanhado ou seguido por uma rápida elevação na pressão sangüínea²⁸. A probabilidade de tais reações parece ser maior após a administração de doses mais altas ou com o tratamento concomitante com beta-bloqueadores. Nestas situações devem ser tomados cuidados especiais. Após abstinência abrupta de clonidina foram relatados casos raros de encefalopatia hipertensiva, acidentes cerebrovasculares e óbito. Pacientes com histórico de hipertensão¹⁸ e/ou outras condições cardiovasculares subjacentes podem estar sob risco das conseqüências da descontinuação abrupta da clonidina. No estudo duplo-cego, aleatório, de dor no câncer²¹ de 38 pacientes, aos quais foram administrados 720 mcg de clonidina por dia, os mesmos tiveram hipertensão¹⁸ rebote após interrupção abrupta da clonidina. Um desses pacientes, com hipertensão¹⁸ rebote, também sofreu acidente cerebrovascular.
O monitoramento cuidadoso do funcionamento da bomba de infusão e a inspeção do cateter, verificando a existência de obstrução ou deslocamento, pode reduzir o risco de supressão abrupta inadvertida de clonidina peridural. Os pacientes devem comunicar imediatamente seu médico se houver interrupção inadvertida, por qualquer razão, da administração de clonidina. Os pacientes também devem ser instruídos para não descontinuar a terapia sem consultar o médico.
Quando houver descontinuação da terapia peridural com clonidina, o médico deve reduzir a dose gradualmente por 2 a 4 dias para evitar os sintomas²³ de abstinência.
Um excessivo aumento na pressão arterial, após a descontinuação da clonidina peridural, pode ser tratado com clonidina ou fentolamina intravenosa. Se a terapia tiver que ser descontinuada em pacientes sob tratamento concomitante com clonidina e beta-bloqueadores, o beta-bloqueador deve ser interrompido vários dias antes da descontinuação gradual da clonidina peridural.
Infecções:- As infecções relacionadas com os cateteres peridurais implantados são um sério risco. A ocorrência de febre³⁶ em paciente que esteja recebendo clonidina peridural deve incluir a possibilidade de infecção¹¹ relacionada com o cateter, tal como a meningite³⁷ ou abcesso peridural.
Segurança:- A segurança deste produto somente foi estabelecida em grupo muito selecionado de pacientes com câncer²¹ e somente após um ensaio adequado de analgesia opióide. Outro uso não tem segurança comprovada e não é recomendado. Em algum raro paciente, os potenciais benefícios podem sobrepujar os conhecidos riscos.

Interações Medicamentosas - CLONIDIN

A clonidina tem efeitos aditivos quando usado concomitantemente com álcool, barbitúricos ou depressores do SNC como hipnóticos, sedativos, tranqüilizantes. Os analgésicos³⁸ narcóticos podem potencializar os efeitos hipotensivos da clonidina.
Não deve ser usada concomitantemente com adrenolíticos alfa, de efeitos subtrativos por antagonismo aos receptores.
Não deve ser usada com antidepressivos tricíclicos, agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. Os primeiros podem antagonizar os efeitos hipotensivos da clonidina, sendo que seus efeitos sobre a ação analgésica da clonidina são desconhecidos. Os antidepressivos tricíclicos podem antagonizar os efeitos hipotensivos da clonidina. Os agentes beta-bloqueadores podem exacerbar a resposta hipertensiva verificada com a supressão da clonidina. Também, devido ao potencial para efeitos aditivos como a bradicardia² e o bloqueio AV, cuidados devem ser tomados em pacientes recebendo clonidina que estejam sob tratamento com agentes que afetem a função do nódulo¹⁴ sinusal ou a condução AV nodal, isto é, digitálicos, bloqueadores do canal de cálcio e beta-bloqueadores.
Existe um relato de caso de paciente com delírio³⁹ agudo⁴⁰ associado com o uso simultâneo de flufenazina e clonidina oral. Os sintomas²³ cessaram quando houve a suspensão da clonidina e houve recorrência quando a clonidina foi reinstituída.
A clonidina peridural pode prolongar a duração dos efeitos farmacológicos dos anestésicos locais peridurais, incluindo tanto o bloqueio sensitivo quanto o motor.
A tolazolina pode reduzir ou inibir de modo dose-dependente, o efeito da clonidina, sendo apropriada assim como antídoto⁴¹.

Reações adversas / colaterais - CLONIDIN

As reações adversas verificadas durante o uso contínuo da infusão peridural de clonidina são dose-dependentes e típicas para uma droga desta classe farmacológica.As principais reações adversas relatadas durante o uso contínuo de clonidina peridural são hipotensão¹, hipotensão¹ postural, bradicardia², hipertensão¹⁸ rebote, boca seca, náusea⁴², confusão mental, vertigem⁴³, sonolência, fadiga e febre³⁶. Pela via sistêmica, são mais pronunciados nas aplicações pela via IV e atenuados na aplicação IM.
A hipotensão¹ é a reação adversa que requer tratamento mais freqüentemente. A hipotensão¹ normalmente reage aos fluídos intravenosos e, se necessário, à efedrina parenteral. A hipotensão¹ foi observada mais freqüentemente em mulheres e pacientes com peso mais baixo, mas não foi estabelecida uma resposta dose-relacionada.
Os cateteres peridurais implantáveis estão associados com o risco das infecções relacionadas com cateteres, incluindo a meningite³⁷ e/ou abcessos peridurais. O risco depende da situação clínica e do tipo de cateter usado, mas estes tipos de infecções ocorrem em 5 a 20% dos pacientes, dependendo do tipo de cateter usado, de sua qualidade, da técnica e extensão de sua colocação.
A administração intratecal inadvertida de clonidina não tem sido associada com um significativo aumento de risco de reações adversas, mas existem dados inadequados de segurança e eficácia para apoiar o uso intratecal de clonidina.
São comuns também prisão de ventre, náuseas⁴⁴ e vômitos⁴⁵, dor de cabeça, diminuição da potência e da libido, escurecimento da visão quando da passagem da posição deitada para de pé, bem como vertigens⁴⁶ e inclinação colapsada em grandes alturas (desregulação ortostática), falta de sensação nas mãos⁴⁷ e pés (parestesia⁴⁸).
Desordens da irrigação sangüínea das mãos⁴⁷ e pés (síndrome¹⁶ de Raynaud), dores no pavilhão auditivo, ressecamento das mucosas nasais, reações de sensações alérgicas na forma de exantemas, urticárias, pruridos, bem como alopécia⁴⁹.
A clonidina pode, principalmente em doses elevadas, ocasionar redução dos batimentos cardíacos (bradicardia²), bem como provocar alterações do ritmo cardíaco (bloqueio-AV, dissociação-AV).
Raramente ocorrem efeitos colaterais como desordens do sono, depressão, desordens de percepção, alucinações, traumas de alturas, passagem para estados de confusão mental, crescimento de mamas em homens (ginecomastia⁵⁰) e desordens de focagem visual (desordens de acomodação).

Polologia - CLONIDIN

As necessidades posológicas são variáveis e devem ser individualizadas conforme a indicação e a resposta do paciente.
Na medicação pré-anestésica:- A dosagem usual é de 300 mcg por via oral. Quando a via oral não for possível, as aplicações mais aconselháveis são IM profunda, IV lenta (7 a 10 minutos) ou diluída. Por gotejamento intravenoso. Em procedimentos cirúrgicos de longa duração, dose adicional de 150 mcg ou manutenção por gotejamento intravenoso pode ser necessário.
Na analgesia pós-operatória:- A dose inicial recomendada de CLONIDIN® para infusão peridural contínua é de 30 mcg/h. Embora a dosagem possa ser titulada para mais ou menos, dependendo do alívio da dor e ocorrência de reações adversas, a experiência com doses acima de 40 mcg/h é limitada. É essencial estar familiarizado com os dispositivos de infusão peridural contínua, e os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados nos primeiros dias, avaliando sua resposta.
Dose inicial de 150 mcg via intratecal, peridural produz analgesia de curta duração (4 a 6 horas) e deverá ser repetida de acordo com as respostas do paciente. Na aplicação intratecal, a analgesia é de duração dose dependente; 450 mcg em dose única produz analgesia de até 14 horas. A faixa de 300 a 450 mcg é considerada a mais segura por ser hemodinamicamente mais estável e provocar menos efeitos colaterais.
Em associação com outros fármacos:- A posologia deve ser individualizada para cada caso. Nas associações com anestésicos locais (lidocaína, bupivacaína e mepivacaína) o procedimento e a dosagem mais usual consiste na adição de 150 mcg de CLONIDIN® solução injetável à dose escolhida do anestésico local, antes da aplicação.

IMPORTANTE: Ampola com ponto de corte

Istruções - CLONIDIN

A ampola traz naparte superior um
PONTO DE CORTE.

Este ponto deve
estar voltado para
o manipulador.
Forçar a junção em
sentido contrário.

Ela se romperá,
abrindo a ampola.

Superdosagem - CLONIDIN

Pode haver desenvolvimento de hipertensão¹⁸ precoce seguida de hipotensão¹, bradicardia², depressão respiratória, hipotermia⁵¹, sonolência, reflexos diminuídos ou ausentes, irritabilidade e miose. Com doses orais excessivas foram relatados, alterações na condução cardíaca reversível ou arritmias, apnéia⁵², coma⁵³ e convulsões. Doses pequenas como 100 mcg de clonidina oral produziram sinais²² de toxicidade em pacientes pediátricos.
Inexiste antídoto⁴¹ específico para a superdosagem de clonidina. A terapia de suporte pode incluir sulfato de atropina para a bradicardia², fluídos intravenosos e/ou agentes vasopressores para a hipotensão¹. A hipertensão¹⁸ associada com a superdosagem tem sido tratada com furosemida intravenosa, diazóxido ou agentes alfa-bloqueadores como a fentolamina. A naloxona pode ser um auxiliar útil no tratamento da depressão respiratória, hipotensão¹ e/ou coma⁵³ induzida pela clonidina; a pressão arterial deve ser monitorada pois a administração de naloxona pode resultar ocasionalmente em hipertensão¹⁸ paradoxal. A administração de tolazolina forneceu resultados inconsistentes e não é recomendada como terapia de primeira linha. A diálise⁵⁴ não parece aumentar significativamente a eliminação de clonidina.
A maior superdosagem relatada até agora envolveu um paciente branco de 28 anos de idade, que ingeriu 100 mg de cloridrato de clonidina em pó. Este paciente desenvolveu hipertensão¹⁸ seguida de hipotensão¹, bradicardia², apnéia⁵², alucinações, semicoma e contrações ventriculares prematuras. O paciente recuperou-se completamente após tratamento intensivo. Os níveis plasmáticos de clonidina foram de 60 ng/ml após 1 hora, 190 ng/ml após 1,5 horas, 370 ng/ml após 2 horas e 120 ng/ml após 5,5 e 6,5 horas.
Em camundongos e ratos a DL50 oral de clonidina é de 206 e 465 mg/kg, respectivamente.
Em casos de superdosagem observa-se uma baixa considerável da pressão arterial (sem colapso) acompanhada de uma sonolência profunda, podendo levar a um estado semicomatoso com hipotermia⁵¹ e bradicardia². Este estado é revertido espontaneamente em 24 a 48 horas.
A normalização dos valores tensionais pode ser obtida rapidamente por administração de agentes alfa-inibidores.
O tratamento recomendado para a superdosagem de Clonidina é usualmente sintomático e de suporte, podendo incluir: administração de fluidos intravenosos; atropina se houver significativa bradicardia²; infusão de dopamina se houver hipotensão¹; furosemida, diazóxido, fentolamina ou nitroprusseto IV para a hipotensão¹; infusão de tolazolina se necessário.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
N.º do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Rótulo/Cartucho
Reg. MS N.º 1.0298.0193
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP N.º 5061

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):0800-7011918

CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira