EFEDRIN 50MG/ML-100ap. 1ml:

EFEDRIN®
Sulfato de Efedrina

Forma farmacêutica - EFEDRIN

Solução injetável - 50 mg/ml

Apresentação - EFEDRIN

1 Caixa com 100 ampolas de 1 ml
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO

Fórmula de composição - EFEDRIN

Cada ml contém:Sulfato de Efedrina (DCB 0458.03-1) .................... 50 mg
Água para injetáveis qsp .................... 1 ml
(Contém: hidróxido de sódio e/ou ácido clorídrico q.s.p. pH)

-Informações técnicas:
O produto deve ser mantido em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegido da luz e não deve ser congelado.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem. Não administre medicamento com o prazo de validade vencido.
A solução injetável não contém conservantes.
A administração deste produto pode ser feita por via intramuscular, via subcutânea e via intravenosa lenta, sob estrita supervisão médica em hospitais.
Tanto a administração como a suspensão do tratamento, somente deverão ser feitas sob orientação médica.
Não usar o medicamento se a solução não estiver límpida e a embalagem intacta. Proteger a ampola da luz até o momento de usar.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
O Sulfato de Efedrina é uma amina simpatomimética, que estimula os receptores alfa e beta- adrenérgicos, resultando em aumento sistólico e diastólico da pressão sangüínea¹ e aumento do débito cardíaco². Esse efeito vasopressor resulta principalmente do aumento de débito cardíaco² e em menor intensidade, de vasoconstrição periférica.
O Sulfato de Efedrina também estimula o sistema nervoso³ central de modo similar às anfetaminas. É uma amina de ação mista, age nos receptores tanto direta como indiretamente, através da liberação de norepinefrina, promovendo efeitos que não são significativamente afetados nem pela desnervação das estruturas inervadas pelo simpático, nem após a depleção das catecolaminas de seus depósitos tissulares por drogas como a reserpina. O sulfato de efedrina pode depletar os reservatórios de norepinefrina dos nervos simpáticos e podendo assim ocorrer taquifilaxia.
Os receptores alfa associam-se à maioria das respostas excitatórias das aminas simpatomiméticas (como contração vascular⁴, excitação ectópica do miocárdio, contração uterina, contração do músculo radial da íris, contração da membrana nictitante, contração pilomotora).
Os receptores beta relacionam-se às respostas inibitórias do neurônio simpatomimético, como dilatação vascular⁴, relaxamento dos brônquios⁵ e relaxamento do útero⁶.
O Sulfato de Efedrina é classificado como uma amina predominantemente vasoconstritora, embora seja um poderoso bronco-relaxador.
A biotransformação ocorre, em pequenas quantidades, no fígado⁷. A glicogenólise hepática é aumentada mas não tanto como com a epinefrina. As doses usuais de efedrina não costumam produzir hiperglicemia⁸. A efedrina aumenta o metabolismo⁹ e o consumo de oxigênio, provavelmente como resultado da estimulação central.
A meia-vida de eliminação da droga, é de cerca de 3 horas com pH urinário de 5, e 6 horas com pH urinário de 6,3.
A eliminação é essencialmente renal¹⁰, sendo excretada sem modificação, juntamente com pequenas quantidades de metabólitos produzidos pelo metabolismo⁹ hepático. A porcentagem de excreção da droga e metabólitos é aumentada com a acidificação da urina¹¹.
A droga é completamente absorvida após injeção¹² parenteral. As respostas pressóricas e cardíacas persistem por uma hora após uso de 25 a 50 mg por via subcutânea ou intramuscular.

Indicações - EFEDRIN

O produto é indicado para combater a queda da pressão sangüínea¹ durante anestesia¹³ raquidiana, ou outros tipos de anestesia¹³ condutiva não tópica.
Também é utilizado como agente pressórico em estados hipotensivos, após simpatectomia ou após superdosagens de agentes bloqueadores ganglionares, agentes antiadrenérgicos, alcalóides do veratrum, ou outras drogas usadas para diminuir a pressão sangüínea¹ no tratamento da hipertensão arterial¹⁴.
É indicado, às vezes, para aliviar broncoespasmos, sendo menos efetiva que a epinefrina para esse propósito.
Usado no tratamento do estado de choque¹⁵, qualquer que seja a sua natureza, tendo como finalidade o aumento da pressão.

Contra-indicações - EFEDRIN

É contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade às aminas simpatomiméticas.É também contra-indicado o uso do medicamento quando existirem os seguintes problemas médicos:
•  Glaucoma¹⁶ de ângulo estreito.
•  Pacientes anestesiados com ciclopropano e halotano uma vez que esses agentes sensibilizam o coração¹⁷ a ação arritmogênicas das drogas simpatomiméticas.
•  Em obstetrícia, quando a pressão sangüínea¹ materna é maior que 130/80 mm Hg.
•  Em tireotoxicose, diabetes¹⁸, hipertensão¹⁹ e outras desordens cardiovasculares.

Precauções e advertências - EFEDRIN

O Sulfato de Efedrina deve ser usado com cuidado em pacientes com hipertireoidismo²⁰, hipertensão¹⁹, doenças cardíacas (insuficiência cardíaca²¹, angina²² pectoris, pacientes recebendo digitálicos), arritmias cardíacas, diabete e instabilidade do sistema vasomotor, pacientes tomando inibidores da monoaminoxidase.
GRAVIDEZ²³ - Categoria C:
Até o momento não foram realizados estudos de reprodução em animais ou humanos. Não se sabe se efedrina pode causar dano fetal quando administrada à gestante, ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. A relação risco-benefício deve ser considerada quando houver necessidade de uso.

Amamentação²⁴ - EFEDRIN

O Sulfato de Efedrina é excretado no leite materno e pode causar efeitos colaterais na criança. Portanto, é contra-indicado para a mulher que está amamentando.

Trabalho de parto e parto - EFEDRIN

Quando utilizado para manter a pressão sangüínea¹ durante a anestesia¹³ espinhal, pode haver aceleração cardíaca fetal. Não é recomendado em obstetrícia quando a pressão sangüínea¹ materna exceder 130/80 mm Hg.
Se medicação vasopressora for utilizada para corrigir hipotensão²⁵, ou adicionada ao anestésico local durante o trabalho de parto e parto, alguns medicamentos ocitócicos como, a ergotamina, ergonovina, e metil-ergonovina, podem causar hipertensão¹⁹ grave e persistente e ruptura do vaso sangüíneo cerebral no período de pós-parto.

-Crianças:
As crianças são especialmente sensíveis ao efeito do Sulfato de Efedrina.
Os efeitos colaterais e problemas com o uso do medicamento são os mesmos para crianças e adultos.

Idosos - EFEDRIN

Não existem informações específicas com relação às diferenças de uso e efeitos colaterais em idosos, comparando-se com os adultos em outras faixas etárias. A possibilidade de retenção urinária²⁶ em paciente de idade avançada não deve ser esquecida.

Interações medicamentosas - EFEDRIN

Deve-se ter cuidado quando o Sulfato de Efedrina é administrado a pacientes que fazem uso de:
Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos:- podem reduzir a resposta vasopressora a efedrina, causando vasodilatação.
Hidrocarbonetos anestésicos por inalação:- ocorre aumento do risco de arritmia²⁷ ventricular ou arterial, pois o anestésico sensibiliza o miocárdio. Quando houver necessidade de uso do produto em pacientes recebendo o anestésico, o uso deve ser conduzido com cautela e em doses bem reduzidas.
Antidepressivos tricíclicos:- podem potencializar o efeito pressórico e cardiovascular, resultando em arritmia²⁷, taquicardia²⁸, hipertensão¹⁹, hiperpirexia.
anti-hipertensivos ou diuréticos²⁹ usados como anti-hipertensivos:- o efeito anti-hipertensivo pode ser reduzido.
Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos:- ocorre inibição do efeito cardíaco e broncodilatador³⁰.
Cocaína:- há aumento do efeito cardiovascular e risco de efeitos adversos.
Glicosídeos digitálicos:- que sensibilizem o miocárdio às ações dos agentes simpatomiméticos.
Diuréticos²⁹:- diminuem a resposta de drogas pressóricas como o Sulfato de Efedrina
Donopram:- aumenta o seu efeito pressórico.
Ergotamina:- com uso concomitante, produz isquemia³¹ vascular⁴ periférica e gangrena³².
Ergovina, metilergovina, metilsergida:- quando usados com Sulfato de efedrina podem resultar na elevação da vasoconstrição.
Inibidores da Monoaminoxidase:- prolonga e intensifica a estimulação cardíaca e o efeito pressórico. Pacientes que tenham recebido inibidores da MAO³³, 2 a 3 semanas antes da administração do agente simpatomimético, devem receber uma dose reduzida e não mais que 1/10 da dose usual.
Reserpina e metildopa:- reduzem as respostas pressóricas do Sulfato de Efedrina.

Reações adversas / colaterais - EFEDRIN

Pacientes hipersensíveis à droga podem apresentar uma dermatite³⁴ de contato no local da aplicação.
Devido à vasoconstrição periférica, pode ocorrer necrose³⁵ ou gangrena³² com uso prolongado da droga em altas doses, ou em baixas doses na presença de doença vascular periférica³⁶.
Pode também ocorrer:
•  angina²², dispnéia³⁷, palpitação³⁸, taquicardia²⁸, bradicardia³⁹, arritmia²⁷ ventricular, hipertensão¹⁹, hipotensão²⁵, especialmente com altas doses.
•  náuseas⁴⁰, vômitos⁴¹, cefaléia⁴², palidez, vertigem⁴³.
•  inquietação, nervosismo, tremores, fraqueza, ansiedade, tensão.
•  dor e desconforto no tórax⁴⁴, pulsação irregular.
•  em altas doses, podem ocorrer alucinações, confusão, delírios, mudança no estado de espírito e mental.
•  dose excessiva pode causar um pronunciado aumento na pressão sangüínea¹ produzindo hemorragia⁴⁵ cerebral.
•  doses repetidas podem causar contrações de esfíncter vesical, interferindo com a micção espontânea.
•  em idosos, pode haver retenção urinária²⁶.

-Posologia:
O EFEDRIN® pode ser administrado por via intramuscular, via subcutânea ou via intravenosa lenta.
A via intravenosa é utilizada quando necessita-se um efeito imediato. A absorção, ou início da ação, pela via intramuscular é mais rápida, entre 10 a 20 minutos, que pela via subcutânea.
Uso Adulto:
De 25 a 50 mg (correspondente a 0,5 a 1 ml do produto), por via subcutânea ou intramuscular, é usualmente suficiente para prevenir ou minimizar a hipotensão²⁵ secundária à anestesia¹³ espinhal. A repetição da dose deve ser orientada pela resposta da pressão sangüínea¹.
Por via intravenosa lenta, a dose varia de 10 a 50 mg (correspondente a 0,2 a 1 ml do produto) e somente deve ser usada, se forem necessários efeitos imediatos.
A dose total diária para adultos não deve exceder 150 mg de efedrina.
Uso Pediátrico:
Via intravenosa ou subcutânea:
A dose em criança é de 3 mg/kg/dia ou 100 mg/m2/dia, dividida em 4 ou 6 doses, ou em função da resposta do paciente.

-Superdosagem:
A superdosagem é caracterizada por excessivo efeito hipertensivo, que pode ser aliviado reduzindo ou descontinuando a medicação temporariamente, até a queda da pressão sangüínea¹.
Medidas adicionais usualmente não são necessárias pois a duração de ação destes agentes é pequena.
Caso este procedimento não seja suficiente, pode ser administrado um agente bloqueador alfa- adrenérgico de curta ação.
Injeções continuadas de Sulfato de Efedrina (após a depleção dos reservatórios de norepinefrina nas terminações nervosas, com perda do efeito vasopressor) pode resultar em hipotensão²⁵ mais séria do que antes do seu uso.
Na ausência da depleção da norepinefrina, a dosagem excessiva produz taquicardia²⁸, aumento anormal da pressão sangüínea¹ com possibilidade de hemorragia⁴⁵ cerebral e efeitos sobre o sistema nervoso³ central.
No caso de efeitos adversos da pressão sangüínea¹, interromper o uso da droga e instruir medidas corretivas.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
N.º do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide rótulo ou caixa.
Reg. MS N.º 1.0298.0198
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP N.º 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 7011918

CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira