FENILEFRIN 10MG/ML-50ap.1ml:

FENILEFRIN
Cloridrato de Fenilefrina

Forma farmacêutica e de apresentação - FENILEFRIN

Solução Injetável - 10 mg/mlCaixa contendo 50 ampolas de 1ml

Composição - FENILEFRIN

Cada ml da Solução Injetável contém:
Cloridrato de Fenilefrina (DCB 0540.02-1) .................... 10 mg
Veículo estéril qsp .................... 1 ml
(Veículo: cloreto de sódio, citrato de sódio, ácido cítrico, metabissulfito de sódio, água para injetáveis)
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO

Informações técnicas - FENILEFRIN

O Cloridrato de Fenilefrina é uma droga pressora e vasopressora, quimicamente relacionada com a epinefrina e com a efedrina. É um agente simpatomimético sintético.Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegida da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
O médico deve estar informado sobre a ocorrência de gravidez¹ ou se a paciente estiver grávida durante o tratamento com este medicamento, para que o mesmo avalie se o benefício justifica o possível risco para o feto. Não deve ser usado se a paciente estiver amamentando.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
O médico deve estar familiarizado com as informações desta bula antes de prescrever Cloridrato de Fenilefrina 10 mg/ml solução injetável.
O produto contém metabissulfito de sódio que pode causar reações alérgicas, incluindo sintomas² anafiláticos, principalmente em pacientes asmáticos. Se usado em conjunto com drogas ocitócicas o efeito pressor pode ser potencializado.
Farmacologia³ Clínica:
O Cloridrato de Fenilefrina produz vasoconstrição mais duradoura que a epinefrina e a efedrina. As respostas são mais estáveis que com a epinefrina, permanecendo 20 minutos após injeção⁴ intravenosa e até 50 minutos após injeção subcutânea⁵.
Sua ação sobre o coração⁶ contrasta claramente com a epinefrina e a efedrina, na qual diminui a freqüência cardíaca e aumenta o débito cardíaco⁷, não produzindo distúrbio no ritmo da pulsação.
O Cloridrato de Fenilefrina é um potente estimulante alfa-receptor pós-sináptico com pouco efeito nos beta-receptores do coração⁶.
Em doses terapêuticas, produz pequena, se alguma, estimulação na medula espinhal ou cérebro. A principal vantagem desta droga é o fato de que repetidas injeções produzem efeitos comparáveis. A ação predominante do Cloridrato de Fenilefrina é no sistema cardiovascular⁸.
A administração parenteral causa a elevação das pressões sistólica e diastólica no homem e em outras espécies.
Acompanhando a resposta pressora do Cloridrato de Fenilefrina, ocorre acentuada bradicardia⁹ reflexa que pode ser bloqueada pela atropina: após a atropina, grandes doses da droga aumentam o ritmo cardíaco levemente.
No homem, o débito cardíaco⁷ é levemente diminuído e a resistência periférica é consideravelmente aumentada.
O tempo de circulação¹⁰ é levemente prolongado e a pressão venosa é levemente aumentada; constrição venosa não é manifestada. A maioria dos vasos capilares¹¹ sofrem constrição e os fluxos sanguíneos esplâncnico, renais, cutâneos e o fluxo sanguíneo das extremidades estão reduzidos, mas o fluxo sanguíneo coronariano é aumentado. Os vasos pulmonares sofrem constrição e a pressão arterial pulmonar é aumentada.
Esta droga é um potente vasoconstritor, com propriedades muito similares à norepinefrina, mas quase destituída das ações cronotrópicas e inotrópicas no coração⁶. Irregularidades cardíacas são vistas muito raramente mesmo com doses altas.

-Indicações:
O Cloridrato de Fenilefrina mantém um nível de pressão sangüínea¹² adequado durante a anestesia¹³ por inalação e espinhal e para o tratamento de insuficiência¹⁴ vascular¹⁵ em choques, estados similares a choque¹⁶, hipotensão¹⁷ e hipersensibilidade induzidas por drogas. É também utilizada para reverter a taquicardia¹⁸ paroxística supraventricular, para prolongar a anestesia¹³ espinhal e como vasoconstritor em analgesia regional.

-Contra-Indicações:
O Cloridrato de Fenilefrina não deve ser usado em pacientes com hipertensão¹⁹ grave, taquicardia¹⁸ ventricular, ou em pacientes hipersensíveis à Fenilefrina ou aos componentes da fórmula.

-Precauções e advertências:
Se usada em conjunto com drogas ocitócicas, o efeito pressor das aminas pressoras simpatomiméticas é potencializado. Contendo metabissulfito de sódio, o sulfito pode causar reações do tipo alérgico incluindo sintomas² anafiláticos e risco de vida, ou episódios asmáticos, menos severos, em pessoas susceptíveis.
A sensibilidade ao sulfito é mais frequente em pessoas asmáticas do que nas não-asmáticas. A maior frequência à sensibilidade ao sulfito na população geral não é conhecida, e provavelmente baixa.
Deve somente ser administrado com extrema cautela em pacientes idosos ou em pacientes com hipertireoidismo²⁰, bradicardia⁹, bloqueio parcial do coração⁶, doenças do miocárdio ou arteriosclerose.
Inibidores da MAO²¹:
O efeito pressor das aminas pressoras simpatomiméticas é potencializado em pacientes recebendo inibidores da monoaminoxidase. Portanto quando for iniciada terapia pressora nestes pacientes, a dose inicial deve ser pequena e usada com devida cautela. A resposta pressora dos agentes adrenérgicos pode também ser potencializada por antidepressivos tricíclicos.
Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Diminuição da Fertilidade:
Não existem estudos em animais, por longos períodos, para avaliar o potencial de Cloridrato de Fenilefrina nesta área.
Gravidez¹ - Categoria C:
Estudos de reprodução animal não têm sido conduzidos com o Cloridrato de Fenilefrina. Também não é conhecido se o Cloridrato de Fenilefrina pode causar mal ao feto quando administrado às mulheres grávidas ou que possa afetar a capacidade de reprodução. O Cloridrato de Fenilefrina pode ser administrado em mulheres grávidas, somente se estritamente necessário.
Amamentação²²:
Não é de conhecimento que o Cloridrato de Fenilefrina seja excretado no leite humano. Pelo fato de muitas drogas serem excretadas no leite humano, cuidados devem ser tomados quando o produto for administrado às mulheres que estejam amamentando.
Trabalho de Parto:
Se drogas vasopressoras estiverem sendo usadas para corrigir a hipotensão¹⁷ ou adicionadas à solução anestésica local, o obstetra deve ser cauteloso, pois algumas drogas ocitócicas podem causar grave hipertensão¹⁹ persistente e mesmo ruptura de vaso sanguíneo cerebral, que também pode ocorrer durante o período pós-parto.
Uso em Pediatria:
Para combater a hipotensão¹⁷ durante a anestesia¹³ espinhal em crianças, recomenda-se a dose de 0,5 mg a 1 mg por 10 kg de peso corporal, administrado subcutânea ou intramuscularmente.

Interações medicamentosas - FENILEFRIN

Os vasopressores, particularmente o metaraminol, podem causar arritmias cardíacas graves, durante anestesia¹³ com halotano e portanto devem ser usados com extrema cautela.
Pode ocorrer a potencialização do Fenilefrin com o uso de inibidores da MAO²¹, portanto a dose inicial deve ser pequena e usada com cautela.
A resposta pressora dos agentes adrenérgicos pode também ser potencializada pelos antidepressivos tricíclicos.

Reações adversas/colaterais - FENILEFRIN

O Cloridrato de Fenilefrina pode causar cefaléia²³, bradicardia⁹ reflexa, excitabilidade, insônia e raramente arritmias.

Posologia - FENILEFRIN

O Fenilefrin é geralmente administrado por via subcutânea e intramuscular, lentamente por via intravenosa em soluções diluídas para infusão intravenosa contínua.
Em pacientes com taquicardia¹⁸ paroxística supraventricular e, se indicado, em caso de emergência, o Fenilefrin pode ser administrado diretamente por via intravenosa "bolus²⁴". A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta pressora.

ESQUEMA DE DILUIÇÃO PARA USO INTRAVENOSO
O Fenilefrin é apresentado na concentração de 10 mg/ml; adequada, portanto, para administração por via intramuscular ou subcutânea.

Dose Exigida Quantidade de Fenilefrin (1%) 10 mg/ml
10 mg .................... 1,0 ml
05 mg .................... 0,5 ml
01 mg .................... 0,1 ml

Para administração intravenosa intermitente "bolus²⁴", diluir 1 ml de Fenilefrin 10 mg/ml com 9 ml de água para injetáveis, obtendo-se uma solução com 0,1% de Cloridrato de Fenilefrina.
Diluir novamente 1 ml desta solução (0,1%) em mais 9 ml de água para injetáveis, obtendo-se, desta forma, uma solução com 0,01% de Cloridrato de Fenilefrina, conforme a tabela abaixo:

Dose Necessária Fenilefrin 0,01% (0,1 mg/ml)
0,1 mg (100 mcg) 1 ml
0,2 mg (200 mcg) 2 ml
0,5 mg (500 mcg) 5 ml

Hipotensão¹⁷ S1uave e Moderada:
•  Subcutânea ou Intramuscular:- Dose usual, de 2 mg a 5 mg. Limites de 1 mg a 10 mg. A dose inicial não deve exceder 5 mg.
•  Intravenosa:- Dose usual 0,2 mg. Limites de 0,1 mg a 0,5 mg. A dose inicial não deve exceder a 0,5 mg.
As injeções não devem ser repetidas no intervalo de 10 a 15 minutos. A dose intramuscular de 5 mg deve aumentar a pressão sangüínea¹² por uma a duas horas. A dose intravenosa de 0,5 mg deve elevar a pressão por cerca de aproximadamente 15 minutos.
Hipotensão¹⁷ Severa e Choque¹⁶: Incluindo hipotensão¹⁷ relacionada à droga: O volume de depleção sangüínea deve sempre ser corrigido o mais precisamente possível antes de algum vasopressor ser administrado. Quando numa medida de emergência, a pressão intra-aórtica deve ser mantida para prevenir isquemia²⁵ arterial cerebral ou coronária, o Cloridrato de Fenilefrina deve ser administrado antes e simultaneamente com a reposição da volemia.
Hipotensão¹⁷ e ocasionalmente choque¹⁶ grave, podem ser resultado de superdosagem ou idiossincrasia que pode se seguir a administração de certas drogas, especialmente agentes bloqueadores adrenérgicos e gangliônicos e tranquilizantes fenotiazínicos. Pacientes que recebem derivados fenotiazínicos como medicação pré-operatória são especialmente susceptíveis a estas reações. Como um adjuvante no controle destes episódios o Cloridrato de Fenilefrina é um agente adequado para restabelecer a pressão sangüínea¹².
Doses iniciais altas e de manutenção de Cloridrato de Fenilefrina são necessárias em pacientes com hipotensão¹⁷ grave ou choque¹⁶ persistente ou intratável. Hipotensão¹⁷ produzida por agentes bloqueadores adrenérgicos periféricos potentes, clorpromazina ou feocromocitomectomia, deve requerer também terapia mais intensiva.
Infusão Contínua: Adicionar 10 mg de Cloridrato de Fenilefrina ( 1 ml da solução a 10 mg/ml) para 500 ml de solução injetável de glicose²⁶ ou solução injetável de cloreto de sódio (solução 1:50.000). , Para uma elevação rápida de pressão sanguínea, iniciar a infusão com aproximadamente 100 mcg a 180 mcg por minuto (sendo 20 gotas/ml, de 100 a 180 gotas/minuto).
Quando a pressão sanguínea é estabilizada (a níveis normais baixos individuais) a manutenção de 40 mcg a 60 mcg/minuto normalmente é suficiente (40 a 60 gotas/minuto). Se o tamanho da gota²⁷ no sistema de infusão diferir de 20 gotas/ml, a dose deve ser ajustada de acordo. Se uma resposta pressora inicial rápida não é obtida, uma dose adicional de Cloridrato de Fenilefrina (10 mg ou mais) deve ser adicionada ao frasco de infusão.
A velocidade do fluxo deve então ser ajustado até que o nível de pressão sanguínea desejado seja obtido. (Em alguns casos, um vasopressor mais potente, como o bitartarato de norepinefrina, deve ser utilizado). Hipertensão¹⁹ deve ser evitada. A pressão sanguínea deve ser checada frequentemente. Cefaléia²³ e/ou bradicardia⁹ podem indicar hipertensão¹⁹. Arritmias são raras.
Anestesia¹³ Espinhal: Hipotensão¹⁷: O uso parenteral rotineiro de Cloridrato de Fenilefrina tem sido recomendado para o tratamento profilático de hipotensão¹⁷ durante anestesia¹³ espinhal. É melhor administrado subcutânea ou intramuscularmente 3 a 4 minutos antes da injeção⁴ do anestésico espinhal. A quantidade necessária para um nível alto de anestesia¹³ é normalmente 3 mg e para níveis inferiores 2 mg.
Para emergências hipotensivas durante anestesia¹³ espinhal, o Cloridrato de Fenilefrina pode ser administrado intravenosamente, usando uma dose inicial de 0,2 mg. Doses subsequentes não devem exceder mais que 0,1 mg a 0,2 mg e não mais que 0,5 mg deve ser administrado em uma única dose.
No combate à hipotensão¹⁷ durante a anestesia¹³ espinhal em crianças, a dose de 0,5 mg a 1 mg para 10 kg de peso corporal, administrado por via subcutânea ou intramuscular, é recomendada.
Prolongamento da Anestesia¹³ Espinhal: A adição de 2 mg a 5 mg de Cloridrato de Fenilefrina à solução anestésica aumenta a duração do bloqueio motor em aproximadamente 50% com algum aumento na incidência²⁸ de complicações como náusea²⁹, vômito³⁰ ou distúrbios na pressão sangüínea¹².
Vasoconstritor para Analgesia Local: Concentrações cerca de 10 vezes àquelas empregadas quando a epinefrina é usada como vasoconstritor, são recomendadas. A melhor concentração é 1:20.000 (adicionar 1 mg de Cloridrato de Fenilefrina para cada 20 ml da solução anestésica local). Alguma resposta pressora pode ser esperada quando 2 mg ou mais são injetados.
Taquicardia¹⁸ Paroxística Supraventricular: É recomendada injeção⁴ intravenosa rápida entre 20 e 30 segundos. A dose inicial não deve exceder 0,5 mg e doses subsequentes, que são determinadas pela resposta da pressão sanguínea, não devem exceder a dose anterior por mais de 0,1 mg a 0,2 mg e não exceder a 1 mg.

-Superdosagem:
A superdosagem pode induzir extra-sístole ventricular³¹ e curtos paroxismos de taquicardia¹⁸ ventricular, uma sensação de peso na cabeça e de leveza nas extremidades.
Se uma excessiva elevação da pressão sangüínea¹² ocorrer, pode ser imediatamente aliviada por um agente bloqueador alfa-adrenérgico, como a fentolamina.
A DL50 Oral em rato é 350 mg/kg e em camundongo é de 120 mg/kg.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO HOSPITALAR

Número do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Caixa.
Reg. MS N.º 1.0298.0169
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP N.º 5061

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800-7011918

CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira