ALENIA

Fumarato de Formoterol/Budesonida
6/100mcg e 6/200mcg
Cápsulas

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES - ALENIA

USO ADULTO E PEDIÁTRICO
-COMPOSIÇÃO:
Cada cápsula de ALENIA (fumarato de formoterol/budesonida)
6/100 mcg contém:
Fumarato de formoterol .................... 6 mcg
Budesonida .................... 100 mcg
Excipiente: lactose
Cada cápsula de ALENIA (fumarato de formoterol/budesonida)
6/200 mcg contém:
Fumarato de formoterol .................... 6 mcg
Budesonida .................... 200 mcg
Excipiente: lactose

Atenção:
Em cada inalação de ALENIA (fumarato de formoterol/
budesonida) 6/100 mcg a dose medida de 6 mcg de fumarato
de formoterol equivale a dose liberada de 4,5 mcg
e a dose medida de 100 mcg de budesonida equivale a
dose liberada de 80 mcg.
Em cada inalação de ALENIA (fumarato de formoterol/
budesonida) 6/200 mcg a dose medida de 6 mcg de fumarato
de formoterol equivale a dose liberada de 4,5 mcg
e a dose medida de 200 mcg de budesonida equivale a
dose liberada de 160 mcg.

-INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
Ação esperada do medicamento: ALENIA (fumarato de
formoterol/budesonida) está indicado para a melhora e
controle da falta de ar em pacientes asmáticos com sintomas¹
persistentes.
Cuidados de armazenamento: ALENIA (fumataro de formoterol/
budesonida) deve ser armazenado em temperatura
ambiente (entre 15oC e 30oC), protegido da umidade.
Prazo de validade: Desde que sejam observados os
cuidados de armazenamento, o produto apresenta prazo
de validade de 24 meses. Não utilize o produto após o
vencimento do prazo de validade.
Gravidez² e lactação³: Informe seu médico a ocorrência
de gravidez² na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu
médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento. Manipule as cápsulas somente
no momento da aplicação. Leia as instruções contidas na
bula para o manuseio do inalador e aplicação do medicamento.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento
sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento
de reações desagradáveis, como: leve irritação de garganta,
tosse, rouquidão, infecções fúngicas na boca e garganta,
infecções respiratórias, insônia, boca seca, dor
abdominal, dor de cabeça, taquicardia⁴, tremores, queda
do potássio sanguíneo, agitação e náusea⁵.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO
ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Avise
seu médico caso faça uso de qualquer medicamento como
os inibidores da MAO⁶.
Contra-indicações e precauções: Informe seu médico
sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes
do início, ou durante o tratamento. ALENIA (fumarato de
formoterol/budesonida) é contra-indicado para pacientes
que apresentem hipersensibilidade a qualquer dos componentes
da formulação. Deve-se ter cautela em pacientes
com história de alergia⁷ a outros beta-bloqueadores ou
corticóides, mulheres menopausadas sem terapia hormonal,
tuberculose⁸ pulmonar ativa ou recente, arritmias
cardíacas, doenças coronárias, potássio sanguíneo baixo,
diabetes⁹, infecções em geral, feocromocitoma¹⁰ e doenças
da tireóide.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO
DO SEU MÉDICO. PODE SER PREJUDICIAL A SUA
SAÚDE.

-INFORMAÇÕES TÉCNICAS:
CARACTERÍSTICAS
Formoterol: é um potente agonista seletivo beta2-adrenérgico
de longa duração, exercendo efeito broncodilatador¹¹
de início rápido. Difere estruturalmente da terbutalina
e do albuterol através de uma cadeia lateral maior.
Budesonida: é um glicocorticóide não-halogenado, possui
atividade antiinflamatória, antiproliferativa e imunossupressora.
Possui a capacidade de suprimir a inflamação¹²
e a hiper-responsividade brônquica em asmáticos. Apresenta
uma alta potência antiinflamatória local e baixa atividade
sistêmica.
Tem sido observado com a associação destes fármacos
efeitos benéficos adicionais em asmáticos, como melhora
da função pulmonar e redução da taxa de exacerbações
agudas.
Mecanismo de ação
O formoterol possui mecanismo broncodilatador¹¹ de ação
similar aos outros beta2-agonistas e está relacionado à
estimulação da produção de AMPc pela ativação da adenil
ciclase. No entanto, o mecanismo que prolonga a sua duração
de ação permanece desconhecido.
O formoterol inibe a liberação de histamina e dos leucotrienos
do pulmão¹³ humano sensibilizado passivamente.
Algumas propriedades antiinflamatórias, tais como inibição
de edema¹⁴ e do acúmulo de células inflamatórias, têm sido
observadas em experimentos com animais.
A budesonida possui vários mecanismos que bloqueiam
a atividade inflamatória, como: a) inibição da formação de
anticorpos¹⁵ específicos; b) prevenção da formação, armazenamento,
liberação e ativação de mediadores químicos
da inflamação¹² como cininas, histaminas, prostaglandinas,
enzimas lipossomais e leucotrienos; c) interferência no
broncospasmo, no edema¹⁴ inflamatório e também na secreção
glandular; d) inibição da marginação e migração
celular, além de reverter a dilatação e diminuir a permeabilidade
vascular¹⁶ no sítio inflamatório e outros mecanismos
ainda não especificados.
Foi demonstrado em ensaios clínicos que a adição de
formoterol à budesonida melhorou os sintomas¹ asmáticos
e a função pulmonar e reduziu as exacerbações.
Farmacocinética
Não foram observados quaisquer sinais¹⁷ de interações
farmacocinéticas entre a budesonida e o formoterol.
Verificou-se que os parâmetros farmacocinéticos das
respectivas substâncias eram comparáveis após a administração
de budesonida e formoterol sob a forma de
monoprodutos ou como associação.
A budesonida inalatória é rapidamente absorvida e a
concentração plasmática máxima é atingida no período
de 30 minutos após a inalação.
O formoterol inalatório é rapidamente absorvido e a concentração
plasmática máxima é atingida 10 minutos após
a inalação.
Tem sido observada uma biodisponibilidade de cerca de
4% para a budesonida inalatória em pó seco e de 61%
para o formoterol.
A budesonida sofre uma ampla biotransformação (aproximadamente
90%) na primeira passagem pelo fígado¹⁸,
originando metabólitos com uma reduzida atividade glicocorticosteróide.
A atividade glicocorticosteróide dos principais
metabólitos, 6-beta-hidroxi-budesonida e 16-alfahidroxi-
prednisolona, é inferior a 1% daquela da budesonida.
A budesonida é metabolizada principalmente pela enzima¹⁹
CYP3A4. Os metabólitos da budesonida são excretados
na urina²⁰ inalterados ou sob a forma conjugada. Apenas
pequenas quantidades de budesonida inalterada foram
detectadas na urina²⁰. A budesonida possui uma elevada
depuração sistêmica (cerca de 1,2 L/min) e a sua meiavida
de eliminação plasmática é, em média, de 2 a 3 horas.
Após a inalação, 25% da dose liberada de formoterol é
excretada não metabolizada através da urina²⁰. O formoterol
possui uma elevada depuração sistêmica (cerca de 1,4
L/min) e a sua meia-vida de eliminação terminal é, em
média, de 17 horas.

-INDICAÇÕES:
ALENIA (fumarato de formoterol/budesonida) está indicado
no tratamento regular da asma²¹ nos casos em que
o uso de uma associação (corticosteróide inalatório com
um agonista beta de ação prolongada) é apropriado.

-CONTRA-INDICAÇÕES:
ALENIA (fumarato de formoterol/budesonida) é
contra-indicado em pacientes que tenham uma
história prévia de hipersensibilidade a qualquer dos
componentes da fórmula. Deve-se ter cautela em
pacientes com história de alergia⁷ a outros betabloqueadores
ou corticóides, mulheres menopausadas
sem terapia hormonal, tuberculose⁸ pulmonar
ativa ou recente, arritmias cardíacas, doenças
coronárias, potássio sanguíneo baixo, diabetes⁹,
infecções em geral e doenças da tireóide.

-PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:
Deve-se ter cautela durante o manuseio em pacientes
com: história de hipersensibilidade ou de
efeitos indesejados com o uso de beta-bloqueadores
ou outros corticóides. Mulheres pós-menopausadas
não recebendo estrógeno²², tuberculose⁸
pulmonar aguda ou recente, arritmias, coronariopatias
e hipertensão²³, diabetes⁹, herpes simples
ocular ou outra infecção²⁴ local/sistêmica (bacteriana,
viral ou fúngica), hipertireoidismo²⁵ e suspeita
ou confirmação de feocromocitoma¹⁰.

GRAVIDEZ² E LACTAÇÃO³:
Corticóides/beta2-agonistas inalatórios são geralmente
continuados em gestantes bem controladas.
A budesonida e o formoterol são considerados
categoria de risco "C" na gestação pelo FDA. No
Formato: 130 x 280 mm
Cor: Pantone Black
Modelo de Bula: 2alnca2
Cód.: 5381
Bula Alenia.p65 18/3/2003, 09:59 1
Importado e distribuído por:
LABORATÓRIOS BIOSINTÉTICA LTDA.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo - SP
CNPJ no 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira
Atendimento ao Consumidor:
0800-15-1036
entanto, evita-se o uso da combinação formoterol/
budesonida durante a gestação, preferindo-se a
beclometasona nesse período.

-INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
Formoterol:
Outros agonistas adrenérgicos: excesso da estimulação
adrenérgica.
Antidepressivos triciclícos, inibidores da MAO⁶:
pode resultar em aumento dos efeitos cardiovasculares.
Budesonida:
O metabolismo²⁶ da budesonida é mediado principalmente
pela CYP3A4, uma subfamília do citocromo
P450. Portanto, inibidores desta enzima¹⁹,
como o cetoconazol, podem aumentar a exposição
sistêmica à budesonida. Esta possibilidade tem importância
clínica limitada para o tratamento a curto
prazo (1-2 semanas) com cetoconazol, mas deve
ser levada em consideração durante tratamento
a longo prazo.

-REAÇÕES ADVERSAS:
Dado que ALENIA (fumarato de formoterol/budesonida)
contém budesonida e formoterol, deve
ocorrer o mesmo padrão de efeitos não desejáveis
observados com estas substâncias, quando administradas
isoladamente. Não se observou qualquer
aumento da incidência²⁷ de reações adversas após
a administração concomitante dos dois compostos.
As reações adversas mais freqüentes relacionadas
com a droga consistem em efeitos secundários,
farmacologicamente previsíveis, da terapêutica
agonista-beta2. Estes tendem a serem leves e a
desaparecer após alguns dias de tratamento.
Formoterol: em doses terapêuticas e usado isoladamente
foi observado aumento mínimo da freqüência
cardíaca, tremor, vertigens²⁸, agitação,
cefaléia²⁹, hipocalemia³⁰ (dose-dependente), aumento
da glicemia³¹, náuseas³² e boca seca.
Budesonida: seu uso isolado pode ser associado
a cefaléia²⁹, insônia, dispepsia³³, boca seca, dor abdominal,
vômitos³⁴, candidíase³⁵ oral, infecção²⁴ respiratória,
sinusite³⁶, faringite³⁷, alterações da voz. Raramente
podem ocorrer: supressão da função hipotalâmica-
pituitária-adrenal, reação de hipersensibilidade,
incluindo urticária³⁸, angioedema³⁹, rash⁴⁰
cutâneo e broncoespasmo⁴¹ imediato em pacientes
hipersensíveis, que deverá ser tratada administrando-
se um beta2-adrenérgico de curta duração
por inalação.

-POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO:
A dose de ALENIA (fumarato de formoterol/budesonida)
deve ser individualizada conforme a gravidade da doença.
Quando for obtido o controle da asma²¹, a dose deve ser ajustada
para a menor dose que permita manter um controle
eficaz dos sintomas¹.
- ALENIA (fumarato de formoterol/budesonida) 6/100 mcg:
Adultos e adolescentes (a partir de 12 anos de idade):
1-2 cápsulas duas vezes ao dia. Dose máxima de manutenção
diária: 4 cápsulas. Durante uma piora da asma²¹, a
dose pode ser temporariamente aumentada para um máximo
de 4 cápsulas, 2 vezes ao dia, em adultos.
Crianças (a partir de 6 anos de idade): 1 cápsula duas
vezes ao dia. Dose máxima de manutenção diária: 4 cápsulas.
- ALENIA (fumarato de formoterol/budesonida) 6/200 mcg:
Adultos e adolescentes (a partir de 12 anos de idade):
1-2 cápsulas uma ou duas vezes ao dia. Dose máxima de
manutenção diária: 4 cápsulas. Durante uma piora da
asma²¹, a dose pode ser temporariamente aumentada para
um máximo de 4 cápsulas, 2 vezes ao dia, em adultos.
Crianças (a partir de 6 anos de idade): 1 cápsula duas
vezes ao dia. Dose máxima de manutenção diária: 2 cápsulas.
Os pacientes devem ser instruídos a usar o medicamento
mesmo quando estiverem assintomáticos, para obter o
benefício máximo da terapia.
Não é necessário efetuar qualquer ajuste da dose em
pacientes idosos.
Não existem dados disponíveis sobre o uso de ALENIA
(fumarato de formoterol/budesonida) em pacientes com
insuficiência hepática⁴² ou renal⁴³. Uma vez que a budesonida
e o formoterol são essencialmente eliminados por metabolismo²⁶
hepático, é previsível que se verifique um aumento
da exposição em pacientes com cirrose⁴⁴ hepática grave.

-SUPERDOSE:
A superdosagem do formoterol provavelmente conduzirá
aos efeitos típicos da estimulação excessiva beta-adrenérgica,
a saber: náusea⁵, vômitos³⁴, cefaléia²⁹, tremores, insônia,
palpitação⁴⁵, taquicardia⁴, angina⁴⁶ pectoris, hipertensão²³
ou hipotensão⁴⁷, arritmia⁴⁸ ventricular, acidose⁴⁹ metabólica,
hipocalemia³⁰ e hiperglicemia⁵⁰.
São indicados a suspensão da medicação, tratamentos
sintomático e de suporte. É recomendado monitorização
cardíaca. Os casos graves devem ser hospitalizados.
Deve ser avaliado o uso de beta-bloqueador cardiosseletivo
com extrema cautela, já que o uso desta medicação
pode provocar broncoespasmo⁴¹.
Não é esperada que uma superdose aguda de budesonida,
mesmo em doses excessivas, constitua um problema
clínico. Quando utilizado cronicamente em doses excessivas,
podem ocorrer efeitos similares aos dos glicocorticosteróides
sistêmicos.

-USO EM IDOSOS:
Não há dados que justifiquem o ajuste da dose ou uma
atenção especial para essa população.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS - 1.1213.0308
Resp. Técn. Farm.: Luiz A. M. Mendes
CRF-SP nº 13559
No do lote, data de fabricação e validade:
vide cartucho.
Fabricado por:
Cipla Ltd. - Mumbai - Índia
5381
Cód. Laetus nº 64

Saiba mais

• Conhecendo melhor os corticoides - 24/04/2012