CEFARISTON®
Cefalotina Sódica
1.000 mg

Forma Farmacêutica e Apresentação - CEFARISTON

Pó para solução injetável: Embalagem contendo 1 ou 50 frascos-ampolas + diluente de 5 ml. USO ADULTO E PEDIÁTRICO
- Composição

Cada frasco-ampola contém cefalotina sódica correspondente a 1000 mg de cefalotina.
Cada ampola de diluente contém água para injeção¹, estéril e apirogênica.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - CEFARISTON

 ·      O produto deve ser mantido em local fresco e seco.
·    Ao adquirir um medicamento, verifique o prazo de validade na embalagem. O produto mantém sua estabi-
·    lidade, desde que sejam observados os cuidados de conservação indicados. Não utilize medicamentos após
·    vencido o prazo de validade.
·    Informe seu médico a ocorrência de gravidez² na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar
·    ao médico se está amamentando.
·    Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
·    Após a reconstituição do produto, siga os cuidados de conservação descritos em ADMINISTRAÇÃO.
·    O produto é contra-indicado para indivíduos alérgicos aos antibióticos cefalosporínicos e outros antibió-
·    ticos relacionados. Utilizar com extrema cautela em pacientes com história de alergias.
·    Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
·    Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: erupção na pele, febre³, urticária⁴,
·    diarréia⁵, náuseas⁶ ou vômitos⁷.
·    TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
·    Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o trata-
·    mento.
·    NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A
·    SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - CEFARISTON

Características - CEFARISTON

A cefalotina é um antibiótico de amplo espectro, bactericida, semi-sintético do grupo das cefalosporinas e tem como núcleo básico o ácido7-aminocefalosporâmico, resistente à beta-lactamase. A cefalotina é classificada como antibiótico de primeira geração; sua ação bactericida, de maneira similar às penicilinas, é devida à interferência na formação da parede celular bacteriana. É pouco absorvida por via oral e em geral é administrada por via parenteral (endovenosa e intramuscular); cerca de 70% da dose administrada é excretada na urina⁸ sob forma inalterada. O conteúdo total de sódio no medicamento é de aproximadamente 63 mg (2,8 mEq de Na+) por grama⁹ de cefalotina.

Indicações - CEFARISTON

A cefalotina é indicada no tratamento de infecções severas causadas por microorganismos sensíveis (realizar testes de sensibilidade e cultura):
Infecções do trato respiratório causadas por S. pneumoniae, estafilococos produtores e não produtores de beta-lactamase, estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, Klebsiella sp, H. influenzae.
Infecções da pele e tecidos moles, incluindo peritonite¹⁰ causada por estafilococos produtores e não produtores de beta-lactamase, estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, E. coli, P. mirabilis e Klebsiella sp.
Infecções do trato geniturinário causadas por E. coli, P. mirabilis e Klebsiella sp.
Septicemia¹¹, incluindo endocardite¹², causada por S.pneumoniae, estafilococos produtores e não produtores de beta-lactamase, estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, S. viridans, E. coli, P. mirabilis e Klebsiella sp.
Infecções gastrintestinais causadas por Salmonella e Shigella sp.
Infecções ósseas e articulares causadas por estafilococos produtores e não produtores de beta-lactamase.
Meningite¹³ causada por S. pneumoniae, estreptococos beta-hemolíticos do grupo A e estafilococos produtores e não produtores de beta-lactamase.
Nota: desde que são encontradas somente baixas concentrações de cefalotina no líquido cefalorraquidiano¹⁴, o antibiótico não é confiável no tratamento da meningite¹³ e não deve ser recomendado para esse propósito. Contudo, a cefalotina provou ser eficaz em vários casos de meningite¹³, talvez por alteração da barreira hematocerebral provocada pela inflamação¹⁵, e pode ser considerada em circunstâncias não usuais, nas quais antibióticos mais ativos não podem ser usados.
A administração de cefalotina como medida preventiva nos períodos pré, intra e pós-operatórios pode reduzir a incidência¹⁶ de infecções em processos cirúrgicos em áreas contaminadas ou potencialmente contaminadas (por ex.: histerectomia¹⁷ vaginal). O uso profilático também é indicado em processos cirúrgicos nos quais a infecção¹⁸ no local da operação representa um grave risco (por ex.: cirurgias do coração¹⁹ e artroplastia com implantação de prótese²⁰).

Contra-indicações - CEFARISTON

Hipersensibilidade aos antibióticos cefalosporínicos e antibióticos relacionados.

Precauções e Advertências - CEFARISTON

Os pacientes devem ser acompanhados cuidadosamente quanto a reação adversa ou manifestação não usual de idiossincrasia. Se ocorrer reação alérgica²¹, o antibiótico deve ser suspenso e o paciente tratado com os medicamentos usuais (ex.: adrenalina ou outras aminas pressoras, anti-histamínicos ou corticosteróides) e as medidas de manutenção necessárias.
Embora a cefalotina raramente produza alterações na função renal²², recomenda-se a avaliação desta, especialmente em pacientes que estejam recebendo doses máximas. Em pacientes com insuficiência renal²³ pode ser necessária uma redução nas doses; as doses usuais em tais pacientes podem resultar em concentrações séricas excessivas.
Quando doses maiores que 6 g/dia são administradas por infusão endovenosa contínua por mais de 3 dias, pode aparecer tromboflebite²⁴ devendo-se, por este motivo, usar as veias²⁵ alternadamente. A incidência¹⁶ de tromboflebite²⁴ pode ser reduzida pela adição de 10 a 25 mg de hidrocortisona à solução endovenosa contendo 4 a 6 gramas de cefalotina. Recomenda-se o uso de agulhas de pequeno calibre para infusão endovenosa em veias²⁵ calibrosas disponíveis.
O uso prolongado pode resultar em crescimento de microorganismos resistentes, sendo essencial a constante observação do paciente.
Antes de iniciar a terapia, deve-se fazer uma pesquisa cuidadosa quanto a reações anteriores de hipersensibilidade às cefalosporinas, penicilinas ou outros medicamentos. Existem evidências de alergenicidade cruzada parcial entre as penicilinas e cefalosporinas. Pacientes têm apresentado reações severas (incluindo anafilaxia²⁶) a ambas as drogas. Foi relatada colite²⁷ pseudomembranosa com o uso de antibióticos de amplo espectro; portanto, é importante considerar este diagnóstico²⁸ quando surgirem diarréias durante o tratamento. Os casos leves de colite²⁷ pseudomembranosa geralmente respondem à interrupção do antibiótico; nos casos moderados ou graves, o tratamento deve incluir sigmoidoscopia, estudos bacteriológicos e suplementação de líquidos, eletrólitos e proteínas²⁹ e administração de vancomicina oral, se necessário.
Outras causas de colite²⁷ devem ser excluídas. Antibióticos de amplo espectro devem ser prescritos com cautela para pacientes com história de doença gastrintestinal, particularmente colite²⁷.
O uso de cefalotina durante a gravidez² só deve ser feito se absolutamente necessário.
Deve-se considerar que a maioria dos antibióticos cefalosporínicos são excretados em pequena quantidade no leite materno.
O uso em crianças deve ser cuidadoso; foi relatado acúmulo sérico, com conseqüente aumento da meia-vida, de antibióticos cefalosporínicos em neonatos³⁰.

Interações medicamentosas - CEFARISTON

Pode ocorrer aumento da nefrotoxicidade com a administração conjunta de antibióticos cefalosporínicos e aminoglicosídeos, ácido etacrínico, furosemida ou polimixinas.Agentes bacteriostáticos podem interferir com a ação bactericida da cefalotina, principalmente em infecções agudas. O uso conjunto deve ser evitado.
A probenicida inibe a excreção da cefalotina, aumentando seus níveis séricos.

Interferências em exames laboratoriais - CEFARISTON

Podem ocorrer resultados falso-positivos para os ensaios de glicosúria³¹ com testes inespecíficos; utilizar ensaios enzimáticos. Pode ocorrer resultado falso-positivo no Teste de Coombs direto. Resultados falsamente elevados das concentrações séricas e urinárias de creatinina³² podem aparecer, com altas doses de cefalotina, quando se emprega a reação de Jaffe; as amostras do soro³³ não devem ser tiradas dentro de 2 horas após a administração do fármaco.

Reações adversas - CEFARISTON

Reações locais: dor, sensibilidade e elevação da temperatura após injeções intramusculares repetidas; tromboflebites³⁴, geralmente associadas as doses diárias acima de 6 g, administradas por infusão contínua por mais de 3 dias.Hipersensibilidade: erupções cutâneas³⁵ maculopapulosas, urticária⁴, reações semelhantes às da doença do soro³³ e anafilaxia²⁶. Eosinofilia e febre³ foram observadas associadas a outras reações alérgicas. Há maior probabilidade dessas reações ocorrerem em pacientes com história de alergia³⁶, particularmente à penicilina.
Gastrintestinais: colites pseudomembranosas durante ou após o tratamento. Diarréia⁵, náuseas⁶ e vômitos⁷ ocorrem raramente.
Hematológico: neutropenia³⁷, trombocitopenia³⁸ e anemia hemolítica³⁹. Foram relatados resultados positivos no teste de Coombs direto, realizados durante a terapia com cefalotina.
Hepático: elevação transitória na transaminase glutâmico-oxalacética (TGO) e na fosfatase alcalina.
Renal²²: elevação de nitrogênio uréico no sangue⁴⁰ (BUN) e diminuição da depuração de creatinina³², particularmente em pacientes com insuficiência renal²³.

Administração - CEFARISTON

·      Administração intramuscular: a injeção¹ deve ser feita profundamente em um grande músculo (por exemplo no glúteo ou face lateral da coxa) para diminuir a ocorrência de dor e sensibilização no local.
·    Administração endovenosa intermitente: uma solução contendo 1 grama⁹ de cefalotina em 10 ml de diluente pode ser injetada lenta e diretamente na veia durante 3 a 5 minutos, ou então administrada através do tubo, quando o paciente estiver recebendo soluções por via endovenosa.
·    Infusão endovenosa contínua: 1 ou 2 gramas de cefalotina diluídos com no mínimo 10 ml de água para injeção¹ podem ser acrescentados ao frasco para infusão contendo soro³³ glicosado 5%, soro³³ fisiológico, solução de Ringer-lactato ou glicose⁴¹ 5% na solução de Ringer-lactato. A escolha da solução e do volume a ser empregado depende do controle de líquidos e eletrólitos.
·    Via intraperitoneal: a cefalotina tem sido acrescentada às soluções de diálise⁴² em concentrações de até 6 mg/100ml e introduzida na cavidade peritoneal no decorrer da diálise⁴² (16 a 30 horas); 44% do medicamento administrado são absorvidos na corrente sangüínea. Níveis séricos de 10 mcg/ml foram relatados sem evidência de acúmulo ou reações indesejáveis locais ou sistêmicas. A administração intraperitoneal de soluções contendo 0,1 a 4% de cefalotina em soro³³ fisiológico tem sido usada no tratamento de peritonite¹⁰ ou contaminação das cavidades peritoneais (a quantidade administrada pela via intraperitoneal deve obedecer a dose diária total de cefalotina).
·    Em infecções causadas por estreptococos beta-hemolíticos, o tratamento deve continuar por, pelo menos, 10 dias. Em todos os tratamentos, a administração deve ser extendida por, no mínimo, 48 a 72 horas após o desaparecimento dos sintomas⁴³ ou a erradicação bacteriana.
·    Se após a introdução do diluente o conteúdo do frasco-ampola não dissolver-se totalmente, pode-se adicionar mais diluente (0,2 - 0,4 ml), e aquecer o frasco entre as mãos⁴⁴. Um leve escurecimento da solução não afetará sua atividade. Após a reconstituição, a solução é estável por 96 horas sob refrigeração. Se ocorrer precipitação, aquecer à temperatura ambiente com agitação constante.
·    À temperatura ambiente, a solução é estável por 12 horas para injeção intramuscular⁴⁵.
·    As infusões endovenosas devem ser iniciadas dentro de 12 horas e terminadas até 24 horas da reconstituição.
·    As soluções preparadas com água para injeção¹, glicose⁴¹ 5% ou soro³³ fisiológico e imediatamente congeladas são estáveis por 12 semanas à -20 ºC.
·    Uma vez descongeladas as soluções não devem ser congeladas novamente.

Posologia - CEFARISTON

Adultos:A dose média usual em pacientes com função renal²² normal é de 500 mg a 1g a cada 4 ou 6 horas:
·      Pneumonia⁴⁶ não complicada, furunculose com celulite⁴⁷ e maioria das infecções urinárias: 500 mg a cada 6 horas.
·    Infecções severas: a dose pode ser aumentada para 1 g ou administrar 500 mg a cada 4 horas.
·    Bacteremia⁴⁸, septicemia¹¹ e outras infecções severas ou com risco de vida: 4 a 12 g/dia por via endovenosa, em doses divididas. Na septicemia¹¹, iniciar a terapia com 6 a 8 g/dia em doses divididas, por vários dias, e reduzir a dosagem gradativamente.
·    De modo geral, a via endovenosa é preferida em pacientes com bacteremia⁴⁸, septicemia¹¹ ou outras infecções graves, principalmente na ocorrência de estados debilitantes como desnutrição⁴⁹, traumatismo⁵⁰, cirurgia, diabete, insuficiência cardíaca⁵¹ ou neoplasias e especialmente na presença ou iminência de choque⁵².
Crianças:
A dosagem deve ser estabelecida de acordo com a idade, peso e severidade da infecção¹⁸. A administração de 100 mg/Kg/dia (80 a160 mg/Kg/dia) em doses divididas mostrou-se eficaz para a maioria das infecções.
PROFILAXIA NA CIRURGIA:

Adultos:
·      pré-operatório:1 a 2 g por via endovenosa, 30 a 60 minutos antes da cirurgia.
·    intra-operatório: 1 a 2 g dependendo da duração da cirurgia.
·    pós-operatório: 1 a 2 g a cada 6 horas durante 24 horas após a cirurgia. Se houver sinais⁵³ de infecção¹⁸, realizar testes de sensibilidade e cultura e instituir a terapia adequada.
·    Crianças:
·    20 a 30 mg/Kg nos mesmos intervalos esquematizados acima.
DISFUNÇÃO RENAL²²:
A dose inicial de 1 a 2 g por via endovenosa. A seguir, administrar a dose de acordo com o grau de insuficiência renal²³, gravidade da infecção¹⁸ e sensibilidade do microorganismo. As doses máximas de manutenção recomendadas são:
Insuficiência⁵⁴ leve (Ccr= 80-50 ml/min): 2 g cada 6 horas.
Insuficiência⁵⁴ moderada (Ccr= 50-25 ml/min): 1,5 g cada 6 horas.
Insuficiência⁵⁴ grave (Ccr= 25-10 ml/min):1g cada 6 horas.
Insuficiência⁵⁴ acentuada (Ccr= 10-2 ml/min): 0,5 g cada 6 horas.
Praticamente sem função (Ccr menor que 2 ml/min): 0,5 g cada 8 horas.

Superdosagem - CEFARISTON

Altas doses por via parenteral podem causar convulsões, particularmente em pacientes com insuficiência renal²³. Nestes casos, o medicamento deve ser suspenso e uma terapia anticonvulsivante deve ser instituída. A hemodiálise⁵⁵ pode ser considerada em casos de altas dosagens.

Pacientes idosos - CEFARISTON

Utilizar com cautela em pacientes idosos.
M.S. 1.0270.0056
Farm. Resp.: Drª Eliana de Paula D. Oriolo - CRF-SP nº 6.704
Ariston Indústrias Químicas e Farmacêuticas Ltda.
Rua Adherbal Stresser - 84 - Jardim Arpoador
São Paulo - SP - CEP 05566-000
Serviço ao Consumidor Ariston: 0800-55-6222
C.N.P.J. 61.391.769/0001-72 - Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Lote, fabricação e validade: vide embalagem