GLIMEPIL®
Glimepirida¹

CLASSE
Antidiabético

FÓRMULA - GLIMEPIL

Cada comprimido contém:1mg de glimepirida¹ e excipiente (Lactose, Celulose Microcristalina, Óxido de Ferro Amarelo, Estearato de Magnésio e Corante Azul) q.s.p 1 comprimido.

2mg de glimepirida¹ e excipiente (Lactose, Celulose Microcristalina, Óxido de Ferro Amarelo e Estearato de Magnésio) q.s.p 1 comprimido.

4mg de glimepirida¹ e excipiente (Lactose, Celulose Microcristalina, e Estearato de Magnésio) q.s.p 1 comprimido.

6mg de glimepirida¹ e excipiente (avicel, P.V.P, croscamelose sódica, lactose mono, estearato de magnésio, corante azul FDC, água purificada).

O QUE É? - GLIMEPIL

GLIMEPIL® (Glimepirida¹) é uma sulfamida hipoglicemiante² derivada das sulfoniluréias³.

MECANISMO DE AÇÃO - GLIMEPIL

A glimepirida¹ atua por estimulação da liberação de insulina⁴ das células beta das ilhotas⁵ pancreáticas, reduzindo a captação hepática da insulina⁴ secretada endogenamente e suprimindo diretamente a liberação de glucagon⁶. A glimepirida¹ é bem absorvida por via oral apresentando uma concentração plasmática máxima em torno de 2 a 5 horas após administrada. Apresenta uma forte taxa de ligação às proteínas⁷ plasmáticas (cerca de 99%) e é totalmente metabolizada no fígado⁸, e seus metabolitos são eliminados em torno de 58% através da urina⁹ e cerca de 35% pelas fezes.

INDICAÇÕES - GLIMEPIL

Tratamento oral do diabetes mellitus¹⁰ não-insulino dependente (tipo II ou diabetes¹¹ do adulto), quando os níveis de glicose¹² não podem ser adequadamente controlados por meio de dieta alimentar, exercícios físicos e redução de peso.

CONTRA-INDICAÇÕES - GLIMEPIL

GLIMEPIL® (Glimepirida¹) é contra-indicada nas seguintes situações: diabetes¹¹ insulino dependentes (diabetes juvenil¹³), descompensação acidótica grave, pacientes em pré-coma¹⁴ ou coma¹⁴ diabético e coma¹⁴ hipoglicêmico. Diabetes¹¹ com insuficiência hepática¹⁵ ou renal¹⁶ grave. Pacientes com história de hipersensibilidade à glimepirida¹ e a outras sulfoniluréias³, derivados sulfonamídicos e a qualquer dos componentes da fórmula. Gravidez¹⁷ e lactação¹⁸.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - GLIMEPIL

•  Pode haver potencialização dos efeitos da glimepirida¹: insulina⁴, outros hipoglicemiantes orais¹⁹, alopurinol, cloranfenicol, fenfluramina, fibratos, guanetidina, inibidores da MAO²⁰, acido paraminosalicílico, ciclofosfamidas, fenilbutazona e oxifenilbutazona, probenecida, salicilatos, sulfonamidas, tritiqualina, inibidores da ECA, esteróides anabolizantes e hormônios masculinos, derivados cumarínicos, disopiramida, feniramidol, fluoxetina, ifosfamida, miconazol, pentoxifilina (uso parenteral em doses elevadas), azapropazona, quinolonas, sulfimpirazona, tetraciclinas e trofosfamida.
•  Beta-bloqueadores: diminuem a tolerância à glicose¹², e em pacientes com diabetes¹¹, podem levar à deterioração do controle metabólico.
•  Reduzem os efeitos hipoglicemiantes²¹ da glimepirida¹: acetazolamida, corticosteróides, diuréticos²², glucagon⁶, ácido nicotínico (doses elevadas), fenotiazínicos, rifampicina, barbitúricos, diazóxido, adrenalina, e outros agentes simpaticomiméticos, laxantes²³ (uso abusivo), estrogênios e progestagênios, fenitoína, hormônios da tiróide, antagonistas dos receptores H2, clonidina e reserpina (podem induzir tanto a potenciação como a redução).
•  O álcool pode potencializar ou diminuir a ação hipoglicemiante² da glimepirida¹.

PRECAUÇÕES - GLIMEPIL

•  Pesquisas recentes sugerem que os níveis de alteração de açúcar²⁴ no sangue²⁵ durante a gravidez¹⁷ estão associadas com uma maior incidência²⁶ de irregularidades congênitas; portanto não é indicado o uso da glimepirida¹ durante a gravidez¹⁷, sendo que inúmeros especialistas recomendam o uso da insulina⁴ durante a gravidez¹⁷ para manter os níveis glicêmicos tão próximos do normal quanto possível.•  A lactação¹⁸ deve ser suspensa durante o período de tratamento com a glimepirida¹
•  Dieta adequada, exercícios físicos suficientes e regulares e, se necessário, redução do peso corporal, são tão importantes quanto o uso regular da glimepirida¹.
•  O paciente deve ser orientado para informar imediatamente ao médico qualquer reação do tipo hipoglicêmico. Durante as primeiras semanas do tratamento, o risco da ocorrência de hipoglicemia²⁷ pode estar aumentada e necessita de monitoração cuidadosa. Sinais²⁸ clínicos da hiperglicemia²⁹: poliúria³⁰, polidipsia³¹, secura da boca e pele ressecada. A hipoglicemia²⁷ pode ser prontamente corrigida por administração de carboidratos (glicose¹² ou açucar puro ou suco de frutas ou chá adoçados)
. Para este propósito, os pacientes devem carregar um mínimo de 20g de glicose¹² e podem necessitar ajuda de outras pessoas para evitar complicações. Adoçantes artificiais não são efetivos no controle da hipoglicemia²⁷.
•  Especial atenção deve ser mantida nos casos de moléstias infecciosas e febris, em intervenções cirúrgicas, traumatismos e outras situações com possibilidade de desequilíbrio metabólico, quando pode ser necessário administrar um tratamento insulínico para manter um adequado controle metabólico.
•  Durante o tratamento com a glimepirida¹ devem ser realizadas as determinações periódicas dos níveis de glicemia³² e glicosúria³³, juntamente medindo-se a proporção de hemoglobina glicosilada³⁴ e possivelmente de fructosamina.
•  Pode ocorrer uma diminuição do estado de alerta do paciente, conseqüente à hipo ou hiperglicemia²⁹, especialmente no início ou após alterações no tratamento ou quando a glimepirida¹ não for administrada regularmente, afetando por exemplo, a habilidade de conduzir veículos e/ou operar máquinas.

REAÇÕES ADVERSAS - GLIMEPIL

•  Hipoglicemia²⁷.
•  Das reações gastrintestinais foram ocasionalmente relatadas: náuseas³⁵, vômitos³⁶, sensação de plenitude gástrica, dores abdominais e diarréia³⁷. Em casos isolados foram observados aumentos das enzimas hepáticas e alterações na função hepática (colestase, icterícia³⁸ e hepatite³⁹).
•  Reações hematológicas: em casos isolados foram observados leucopenia⁴⁰, anemia hemolítica⁴¹ e eritrocitopenia, agranulocitose⁴² e pancitopenia⁴³ (por supressão medular), raramente trombocitopenia⁴⁴.
•  Reações dermatológicas: ocasionalmente foi observado prurido⁴⁵, urticária⁴⁶ e erupções maculopapulares. Tais reações são leves, mas podem tornar-se severas acompanhadas por dispnéia⁴⁷ e hipotensão arterial⁴⁸, as vezes evoluindo até choque⁴⁹. Em casos de urticária⁴⁶ o médico deve ser imediatamente informado.
•  Em casos isolados podem ocorrer diminuição do sódio sérico, vasculite⁵⁰ alérgica e hipersensibilidade cutânea⁵¹ à luz. Visto que alguns efeitos adversos, tais como hipoglicemia²⁷ severa, certas alterações na crase sangüínea, reações alérgicas ou pseudo-alérgicas graves ou insuficiência hepática¹⁵ podem, sob certas circunstâncias tornarem-se risco de vida, é essencial que um médico seja informado caso ocorram.

POSOLOGIA - GLIMEPIL

A dose deve ser suficiente para atingir o controle metabólico exigido. As doses iniciais e de manutenção são baseadas nos resultados de monitoração regular da glicemia³² ou glicosúria³³. Dúvidas e enganos (como esquecer de uma dose) nunca devem ser resolvidos (por exemplo tomando-se uma dose maior mais tarde) por conta própria.
•  A dose inicial é de 1 mg de glimepirida¹ diariamente. Se necessário esta dose pode ser aumentada. Recomenda-se que tal aumento se faça de acordo com o controle do nível de glicose¹² no sangue²⁵ e de forma gradual, em intervalos de 1 a 2 semanas, de acordo com as seguintes etapas : 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg e 6 mg. A dose inicial usual para pacientes com diabetes¹¹ bem-controlada é de 1 a 4 mg de glimepirida¹ ao dia. Doses diárias superiores a 6 mg (até 8 mg) somente são eficazes para uma minoria de pacientes, portanto, doses superiores não devem ser utilizadas. A distribuição das doses é determinada pelo médico, levando-se em consideração o quadro clínico do paciente. Normalmente, uma única dose diária de glimepirida¹ é suficiente. Recomenda-se administrar imediatamente antes da primeira refeição substancial ou da primeira refeição principal. É muito importante alimentar-se bem após a administração da medicação.
•  Ajuste secundário de dose: a sensibilidade à insulina⁴ aumenta à medida que melhora o controle do diabetes¹¹; portanto, as necessidades de glimepirida¹ podem diminuir durante o tratamento. Para evitar a hipoglicemia²⁷, deve-se considerar oportuna uma redução temporária da dose ou interrupção da terapia com a glimepirida¹. Um ajuste de dose deverá ser considerado caso ocorram mudanças no peso ou no estilo de vida do paciente, ou ainda na ocorrência de outros fatores que aumentem a suscetibilidade para hipo ou hiperglicemia²⁹.
•  Duração do tratamento: o tratamento com a glimepirida¹ é de longa duração, dependente da resposta e evolução do paciente e da conduta e decisão do médico assistente.
•  Substituição de outros agentes antidiabéticos orais⁵² pela glimepirida¹: não há uma exata relação entre a dose de glimepirida¹ e a de outros agentes hipoglicemiantes²¹. Em caso de substituição desses agentes, a dose inicial de glimepirida¹ deverá ser de 1 mg, mesmo quando se parte de doses máximas do agente hipoglicemiante² anteriormente administrado. Todo aumento posterior de dose deverá ser procedido de forma gradual seguindo as diretrizes acima explicitadas. Deve-se ter em conta a potência e a duração da ação do agente hipoglicemiante² empregado previamente. Pode ser necessário interromper o tratamento para evitar efeitos aditivos que aumentam o risco de hipoglicemia²⁷. Em alguns casos de pacientes com diabetes¹¹ tipo I anteriormente controlados com insulina⁴, uma substituição pela glimepirida¹ pode ser indicada. A substituição geralmente deve ser feita em hospitais.
•  Administração: os comprimidos de glimepirida¹ devem ser engolidos sem mastigar e com quantidade suficiente de líquido (aproximadamente meio copo).

SUPERDOSAGEM
•  A superdosagem de sulfoniluréias³, incluindo a glimepirida¹, pode causar hipoglicemia²⁷. Sintomas⁵³ hipoglicêmicos deverão ser tratados imediatamente com glicose¹² via oral e ajuste na dose da droga e (ou) no padrão de alimentação.
•  Cuidadosa observação médica deverá ser feita até que se assegure que o paciente esteja fora de perigo. Reações hipoglicêmicas graves, como convulsões, coma¹⁴ ou outros distúrbios neurológicos ocorrem infrequentemente e devem ser consideradas como emergências médicas requerendo hospitalização imediata. Se houver suspeita ou se for diagnosticado coma¹⁴ hipoglicêmico, o paciente deve receber rápida injeção⁵⁴ intravenosa de solução glicosada ( para adulto inicia-se com 40 ml de solução de glicose¹² 20% e ou glucagon⁶ em doses de 0,5 a 1 mg por via SC, IV ou IM ). Em crianças e adolescentes, a dose de glicose¹² deve ser administrada cuidadosamente e deve ser regulada pelo controle da glicose¹² no sangue²⁵. Esses pacientes devem ser cuidadosamente observados por um período mínimo de 24 a 48 horas, uma vez que a hipoglicemia²⁷ pode recorrer após aparente melhora clínica. Em caso de ingestão excessiva de comprimidos de glimepirida¹, proceder lavagem gástrica⁵⁵ e administrar carvão medicinal.

APRESENTAÇÃO
Embalagem com 30 comprimidos sulcados.