ABLOK
Atenolol

Indicações - ABLOK

Ablok® está indicado para o controle da hipertensão arterial¹, da angina² pectoris e de arritmias cardíacas, e também no tratamento do infarto³ recente do miocárdio. Na profilaxia da enxaqueca⁴.

Forma Farmacêutica e apresentações - ABLOK

Comprimido 25 mg. Caixa com 30 comprimidos.
Comprimido 50 mg. Caixa com 30 comprimidos.
Comprimido 100 mg. Caixa com 30 comprimidos.
Uso adulto

Contra-Indicações - ABLOK

•  Em pacientes com choque⁵ cardiogênico;•  pacientes com bloqueio cardíaco⁶ de 2º ou 3º grau;
•  bradicardia⁷;
•  hipotensão⁸;
•  insuficiência cardíaca⁹ descompensada e hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Cuidados e Advertências - ABLOK

Gerais:
Cuidados especiais devem ser tomados com pacientes cuja reserva cardíaca esteja diminuída. Os betabloqueadores não devem ser administrados a pacientes com insuficiência cardíaca⁹ descompensada. No entanto, podem ser utilizados cuidadosamente após compensação da insuficiência¹⁰. Se durante o tratamento com atenolol surgir insuficiência cardíaca congestiva¹¹, o produto deve ser temporariamente suspenso até que a insuficiência cardíaca⁹ tenha sido controlada. O atenolol, isoladamente, não é utilizado para o tratamento da angina² vasoespástica, pois ele pode exacerbar os sintomas¹². Entretanto, pode ser administrado em associação com nitratos e/ ou antagonistas do cálcio com resultados favoráveis.
O atenolol diminui a freqüência cardíaca. Nos casos onde os desagradáveis sintomas¹² podem ser atribuídos à baixa freqüência cardíaca, a dose de Ablok® pode ser reduzida. Ablok® deve ser administrado com cautela à pacientes diabéticos, caso seja necessário o uso de betabloqueadores. Os betabloqueadores podem mascarar a taquicardia¹³ que ocorre nas hipoglicemias, mas outras manifestações como tontura¹⁴ e sudorese¹⁵ podem não ser significativamente afetadas. Nas doses recomendadas, Ablok® não potencializa a hipoglicemia¹⁶ induzida por insulina¹⁷ e, ao contrário dos betabloqueadores não- seletivos, não retarda o restabelecimento aos níveis normais da glicose sangüínea¹⁸.
Os betabloqueadores podem mascarar certos sinais¹⁹ clínicos (por exemplo, taquicardia¹³) do hipertireoidismo²⁰.
Pacientes suspeitos de terem desenvolvido tireotoxicose através da terapia com Ablok®, devem ter cuidadosamente monitorada a retirada dos betabloqueadores. Pacientes com anormalidades da condução cardíaca ou função ventricular comprometida são mais suscetíveis, recomendando- se maior cautela na administração de Ablok®.
Doenças broncoespásticas:
Como regra geral, estes pacientes não devem receber betabloqueadores. No entanto, por agir predominantemente sobre os receptores cardíacos beta- 1, Ablok® pode ser usado com cautela em portadores de doenças crônicas obstrutivas das vias aéreas que não respondem ou não toleram outros tratamentos anti-hipertensivos.
Pacientes asmáticos podem ter um aumento na resistência das vias respiratórias. Este quadro pode ser revertido com doses usuais de broncodilatadores²¹, tais como salbutamol²² e isoproterenol. O atenolol deve ser administrado com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco⁶ de 1º grau, devido ao efeito negativo sobre o tempo de condução cardíaca.
Em portadores de doença cardíaca isquêmica, o tratamento com qualquer betabloqueador não deve ser interrompido abruptamente. Pacientes com histórico de reação anafilática²³ a variados alérgenos, podem voltar a ter grave reação a estes alérgenos após administração de atenolol. Estes pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina utilizadas no tratamento destas reações. Na maioria dos casos não é necessário, mas se o médico quiser suspender a administração de um betabloqueador antes de uma cirurgia, esta deve ser feita 48 horas antes do início da anestesia²⁴. No entanto se for decidido continuar o tratamento, recomenda- se muito cuidado com o uso de agentes anestésicos voláteis, como éter, ciclopropano e tricloroetileno. No caso de haver dominância vagal, esta pode ser corrigida com injeção²⁵ endovenosa de 1 a 2 mg de atropina.
Bradicardia⁷ excessiva pode ser tratada com o uso endovenoso de 1 a 2 mg de atropina, seguida, se necessário, de um beta- estimulante como isoproterenol 25 mcg ou orciprenalina 0,5 mg administrado lentamente na veia. Deve-se ter cuidado para que a pressão sangüínea²⁶ não caia muito se a dose de betaestimulante tiver que ser aumentada.
Gravidez²⁷
Os bloqueadores betaadrenérgicos atravessam a barreira placentária. A segurança do uso desses medicamentos em gestantes ainda não foi completamente estabelecida. Tem sido reportadas bradicardia⁷, hipotensão⁸, hipoglicemia¹⁶ e depressão respiratória fetal ou neonatal com a administração de bloqueadores betaadrenérgicos cardiosseletivos em mulheres grávidas.
Além disso o atenolol tem sido associado a raros casos de retardo no crescimento intrauterino. Entretanto, existem relatos de tratamentos bem sucedidos de hipertensão²⁸ materna durante a gravidez²⁷ com nenhum efeito aparente sobre o feto ou o neonato²⁹.
Lactação³⁰
O atenolol é encontrado no leite materno. São conhecidos raros relatos de reações adversas no lactente³¹ de mães sob tratamento com o atenolol, porém o risco parece ser pequeno. Se for necessário administrar o atenolol durante a amamentação³², os lactentes³³ devem ser monitorados por sinais¹⁹ de bloqueio betaadrenérgico, especialmente, bradicardia⁷, hipotensão⁸, alterações respiratórias e hipoglicemia¹⁶.
Pediatria
Não são conhecidas informações que limitem o uso de atenolol em pediatria, porém a posologia para essa faixa etária ainda não foi estabelecida.
Geriatria (idosos)
Os pacientes idosos são mais suscetíveis às reações adversas provocadas pelo atenolol. Como a redução da função renal³⁴ é uma conseqüência da idade, uma diminuição das dosagens pode ser necessária nos idosos.
Insuficiência renal³⁵
O atenolol deve ser administrado com cuidado em pacientes com insuficiência renal³⁵ grave.

Interações Medicamentosas - ABLOK

As seguintes interações com medicamentos foram selecionadas em função da importância clínica:Quetanserina: a associação com betabloqueadores aumenta a possibilidade de hipotensão⁸ marcada e aguda.
Amiodarona: pode acarretar distúrbios da contratilidade, do automatismo e na condução (supressão dos mecanismos simpáticos compensatórios).
Anestésicos voláteis halogenados: aumentam os riscos de atenuação da taquicardia¹³ de reflexo e hipotensão⁸. Em cirurgias maiores, recomenda- se retirar gradualmente os betabloqueadores ao menos 48 horas antes da operação. Recomenda-se o uso de uma droga com a menor atividade inotrópica negativa possível. Agentes causadores de depressão miocárdica devem ser evitados.
Bloqueadores do canal de cálcio com efeitos inotrópicos negativos (verapamil, diltiazem): podem acarretar insuficiência cardíaca⁹, assistolia ventricular, bloqueio cardíaco⁶, hipotensão⁸ e bradicardia⁷. A nifedipina pode produzir hipotensão⁸ excessiva e aumentar a possibilidade de insuficiência cardíaca congestiva¹¹.
Agentes antiarrítmicos classe 1 (disopiramida, quinidina): alterações na contratilidade, no automatismo e na condução. Controles clínico e eletrocardiográfico devem ser mantidos.
Baclofeno: pode aumentar o efeito anti- hipertensivo. Deve-se manter controlada a pressão arterial e adequar a posologia se for necessário.
Insulina¹⁷ e hipoglicemiantes³⁶ sulfamídicos: podem aumentar os riscos de hipo ou hiperglicemia³⁷. Os etabloqueadores podem mascarar os sintomas¹² de hipoglicemia¹⁶ como aumento da pressão arterial e taquicardia¹³. Controle sangüíneo deve ser feito durante o tratamento para prevenir a doença. Pode ser necessário o ajuste das doses do hipoglicemiante³⁸ para evitar uma hipoglicemia¹⁶ excessiva. Pacientes tratados com insulina¹⁷ podem apresentar hipertensão²⁸.
Antiinflamatórios não- esteróides - AINEs - (como ibuprofeno, indometacina, naproxeno): os efeitos anti-hipertensivos dos betabloqueadores podem ser reduzidos.
Clonidina: quando se interrompe o tratamento de pacientes que estão recebendo betabloqueadores e clonidina conjuntamente, o betabloqueador deve ser retirado gradualmente, vários dias antes que a clonidina. Pacientes tratados com clonidina e que devem ser transferidos para betabloqueadores, só devem fazê- lo após alguns dias da retirada da clonidina.
Antiácidos³⁹ (sais, óxidos e hidróxidos de magnésio, alumínio e cálcio): podem diminuir a absorção do atenolol. Se for necessário administrar um antiácido⁴⁰, deve- se fazer com no mínimo 2 horas de antecedência ao atenolol.
Antidepressivos imipramínicos (tricíclicos) e neurolépticos: o efeito anti- hipertensivo e risco de hipotensão⁸ ortostática podem aumentar.
Simpaticomiméticos: a adrenalina pode neutralizar os efeitos betabloqueadores. O salbutamol²², isoproterenol, albuterol (broncodilatadores²¹) podem reverter o broncoespasmo⁴¹ causado pelo atenolol.
Cimetidina: pode aumentar o efeito betabloqueador levando a bradicardia⁷ profunda.
Xantinas (aminofilina, teofilina): podem causar a mútua inibição dos efeitos terapêuticos. Pacientes que fumam ou consomem cafeína podem apresentar aumento das pressões sangüíneas sistólica/diastólica. Estes pacientes devem ser estimulados a parar de fumar e/ou diminuir ou mesmo abolir o consumo de cafeína.

Interferência em Exames Laboratoriais - ABLOK

Os agentes bloqueadores betaadrenérgicos, especialmente os agentes não seletivos, diminuem a liberação de insulina¹⁷ em resposta à hiperglicemia³⁷, entretanto os efeitos na glicemia⁴² são menos comuns com o atenolol. As concentrações de nitrogênio uréico sangüíneo (normalmente em pacientes com doença cardíaca severa), concentração sérica de potássio, de lipoproteínas, triglicérides⁴³ e de ácido úrico podem estar aumentadas e aumento dos anticorpos⁴⁴ antinucleares (ANA).

Reações Adversas - ABLOK

As reações adversas associadas ao uso do Ablok® são infreqüentes e geralmente discretas. Incluem:Reações cardiovasculares: bradicardia⁷, frio nas extremidades, insuficiência cardíaca⁹ aumentada e hipotensão⁸ postural que pode estar associada com síncope⁴⁵;
Reações no sistema nervoso⁴⁶ central: distúrbios do sono do tipo observado em outros betabloqueadores, confusão, tontura¹⁴, alterações do humor, cefaléia⁴⁷, pesadelos e psicoses;
Reações gastrointestinais: boca seca e distúrbios gastrointestinais;
Reações respiratórias: pacientes com asma⁴⁸ brônquica ou história de queixas asmáticas podem ter broncoespasmo⁴¹;
Reações hematológicas: trombocitopenia⁴⁹, púrpura e elevação das enzimas hepáticas e/ou bilirrubina⁵⁰;
Reações tegumentares: reações cutâneas semelhantes à psoríase⁵¹, exacerbação da psoríase⁵¹, olhos secos, alopécia⁵² e rashes cutâneos;
Reações neurológicas: parestesia⁵³;
Outras reações: fadiga muscular, distúrbios visuais.

Posologia - ABLOK

Adultos
Hipertensão²⁸: A dose inicial de Ablok® é de 50 mg em dose única diária. O pleno efeito é obtido após uma ou duas semanas de uso. Se a resposta ótima não for alcançada, a dose pode ser aumentada para 100 mg em dose única/dia de Ablok®. Ablok® pode ser utilizado sozinho ou administrado concomitantemente com outros agentes anti- hipertensivos como diuréticos⁵⁴ tipo tiazida (clortalidona), hidralazina, prazosina e alfametildopa, obtendo-se uma adicional redução na pressão arterial, constituindo-se em uma terapia altamente eficaz e cômoda. Pacientes que são tratados com outros medicamentos antihipertensivos podem ser transferidos diretamente para Ablok®, com exceção da clonidina (veja Precauções e Interações Medicamentosas).
Angina²: a dose inicial é de 50 mg de Ablok® em uma única tomada/ dia. Se a resposta ótima não for obtida após uma semana, a dose pode ser aumentada para 100 mg de Ablok® em uma só tomada diária ou então dividida em duas administrações de 50 mg de Ablok® ao dia. É pouco provável que se obtenha benefício adicional com doses superiores a 100 mg/dia.
Arritmias (fibrilação, taquicardia¹³ paroxística supraventricular, extrasístoles supraventriculares e ventriculares): podem ser controladas com doses de 50 a 100 mg de Ablok® em uma tomada única diária ou dividida.
Infarto³ agudo⁵⁵ do miocárdio: pacientes que apresentarem este quadro, recomenda- se dose oral de 100 mg de Ablok® diários para a profilaxia a longo prazo do infarto do miocárdio⁵⁶.
Insuficiência renal³⁵: nestes casos a dose deve ser ajustada aos valores de depuração de creatinina⁵⁷. Assim, em uma velocidade de filtração glomerular superior a 35 ml/min/1,73m2 (a faixa normal é de 100 - 150 ml/min/1,73 m2) não ocorre acumulação significativa de atenolol. Em pacientes com depuração de creatinina⁵⁷ de 15 a 35 ml/min/1,73m2 (equivalente a creatinina⁵⁷ sérica de 300 a 600 (mol/l), a dose oral é de 50 mg de Ablok® /dia, ou 100 mg de Ablok® em dias alternados. Para pacientes com depuração de creatinina⁵⁷ menor que 15 ml/min/1,73 m2 (equivalente a creatinina⁵⁷ sérica maior que 600 (mol/l), a dose oral é de 25 mg diários ou 50 mg em dias alternados de Ablok®.
Pacientes em hemodiálise⁵⁸ devem receber de 25 a 50 mg de Ablok® após cada diálise⁵⁹, sob supervisão hospitalar, uma vez que podem ocorrer acentuadas quedas de pressão arterial. Idosos ou pacientes com insuficiência renal³⁵: As doses podem ser reduzidas, principalmente em pacientes com função renal³⁴ comprometida.
Crianças:
A posologia para crianças ainda não foi estabelecida.

Superdosagem - ABLOK

Os sintomas¹² mais comuns de excessiva dosagem são: letargia, bradicardia⁷, hipotensão⁸, broncoespasmo⁴¹ e insuficiência cardíaca⁹ aguda. O tratamento geral deve direcionarse à remoção da droga ainda não absorvida através da êmese⁶⁰, lavagem gástrica⁶¹, administração de carvão ativado ou ainda hemodiálise⁵⁸. Outros tratamentos incluem: - em caso de bradicardia⁷ excessiva utilizar 1 a 2 mg de atropina via endovenosa. Dependendo da resposta obtida, administrar uma dose, em bolus⁶², de 10 mg de glucagon⁶³ via endovenosa, e, se necessário, seguir com uma infusão endovenosa de glucagon⁶³ de 1 a 10 mg/hora.
Caso não seja possível utilizar o glucagon⁶³ ou se a resposta não for satisfatória, pode- se usar dobutamina (2,5 a 10 mcg/kg/min.) por infusão intravenosa ou isoproterenol (10 a 25 mcg, em velocidade não superior a 5 mcg/min.) por infusão endovenosa. Caso haja necessidade, dependendo da superdosagem ingerida e das condições clínicas do paciente, doses maiores de isoproterenol e dobutamina podem ser utilizadas para se atingir a resposta desejada;
Em caso de hipotensão⁸ e insuficiência cardíaca⁹ aguda: a dobutamina, por seu efeito inotrópico positivo, pode ser administrada. No entanto, estas doses acima podem ser insuficientes para reverter os efeitos cardíacos do beta- bloqueio, caso uma grande dosagem tenha sido ingerida. Assim, a dose de dobutamina pode ser aumentada para alcançar a resposta exigida de acordo com as condições clínicas do paciente. O isoproterenol também pode ser utilizado.
Venda sob prescrição médica.
Reg. M.S. nº 1.0974.0100
Farm. Resp.: Dr. Dante Alario Jr. - CRF-SP nº 5.143