AMPICILINA

Medicamento genérico Lei nº 9.787/99
Cápsulas

Forma Farmacêutica e Apresentação - AMPICILINA

Cápsulas de 500 mg. Embalagem com 12 cápsulas de 500 mg.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição - AMPICILINA

Cada cápsula de 500 mg contém:
Ampicilina triidratada(equivalente a 500 mg de ampicilina) ............587,50 mg
Excipientes q.s.p. ....................……....................……………….. 1 cápsula

Excipientes: estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES AOS PACIENTES - AMPICILINA

Ação esperada do medicamento: A Ampicilina está indicada no tratamento de diversas infecções causadas por microrganismos sensíveis às penicilinas. Sua ação inicia- se minutos após a administração de uma dose, mantendo-se adequada por 6 horas ou mais.
Cuidados de armazenamento:
A Ampicilina deve ser conservada em sua embalagem original, longe da umidade e em temperatura inferior a 25°C.
Prazo de validade:
Desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, este produto apresenta prazo de validade de 48 meses, a partir da data de sua fabricação. O número de lote, a data de fabricação e a validade estão impressos no cartucho. Não utilize o produto após o vencimento do prazo de validade.
Gravidez¹ e lactação²:
Informe a seu médico a ocorrência de gravidez¹ na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando. Este medicamento não deve ser administrado durante a gravidez¹ e lactação², salvo sob rigoroso controle médico. Cuidados de administração:
A Ampicilina deve ser administrada por via oral. Antes da administração, verificar se há antecedentes alérgicos, especialmente a antibióticos. Para obter o máximo de eficácia, utilize a medicação no horário e na quantidade exata estipulada pelo seu médico. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento:
Como as infecções são doenças potencialmente graves, informe ao seu médico caso haja interrupção do tratamento antes do prazo determinado. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico, mesmo que esteja se sentindo melhor, após os primeiros dias de tratamento.
Reações adversas:
Informar a seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: reações alérgicas, caracterizadas por vermelhidão na pele, urticária³ e coceira; problemas digestivos, como náuseas⁴, vômitos⁵ e diarréia⁶.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORADO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias:
Informe a seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Contra- indicações e Precauções:
A Ampicilina é contra- indicada a pacientes alérgicos às penicilinas. Também está contra-indicada nos casos de mono-nuclease infecciosa, infecção⁷ por citomegalovírus ou leucemia⁸ linfática. A Ampicilina deve ser utilizada com cautela em indivíduos com história de alergia⁹ intensa e/ou asma¹⁰.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas:
O uso de Ampicilina provavelmente não causará diminuição da habilidade dos pacientes em dirigir veículos e/ou operar máquinas. Entretanto, pessoas particularmente sensíveis, em que os medicamentos podem induzir reações infreqüentes, devem estar atentas para as reações que manifestarem com o uso deste medicamento, antes de conduzir veículos, de operar máquinas ou de desenvolver qualquer outra atividade que requeira concentração.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - AMPICILINA

Características - AMPICILINA

A Ampicilina ou ácido 6[D(- )alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida¹¹, semi-sintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopeni-cilânico. A ampicilina é um pó cristalino branco, sem cheiro e com gosto amargo.

Farmacodinâmica - AMPICILINA

A Ampicilina é uma penicilina de amplo espectro pertencente ao grupo das aminopenicilinas. Da mesma forma que as outras penicilinas e cefalosporinas, seu mecanismo de ação baseia- se na inibição da síntese da parede celular dos microorganismos.A Ampicilina é ácido estável, mas não penicilinase resistente.

Microbiologia - AMPICILINA

A Ampicilina apresenta um amplo espectro de eficácia, tanto no campo de microorganismos Gram positivos como no de Gram negativos. Estudos in vitro demonstraram sensibilidade à Ampicilina para os seguintes microrganismos: Gram- positivos Estreptococos alfa e beta hemolíticos; Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae); estafilococos não produtores de penicilases, Bacillus anthracis, Clostridia sp, Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas de enterococos. Gram-negativos Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella (incluindo Salmonella typhosa), Shigella e Escherichia coli. São totalmente resistentes (resistência primária): Bacteroides fragilis, Klebsiella, Enterobacter, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri e P. morganii, Pseudomonas aeruginosas e Serratia marcescens.A Ampicilina não apresenta ação sobre estafilococos produtores de beta- lactamase (penicilinases).

Farmacocinética - AMPICILINA

Absorção
A Ampicilina é estável na presença de ácido gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal (cerca de 40 a 50%). A ingestão conjunta com alimentos diminui a absorção oral da Ampicilina. Gastrectomia parcial não afeta a absorção oral da Ampicilina.

Distribuição
A Ampicilina difunde- se rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo, alcançando níveis séricos máximos após 2 horas da administração oral. Níveis séricos obtidos após injeção intramuscular¹² são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/mL foram alcançados meia hora após injeção¹³ de 1.000 mg IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração intravenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação¹⁴ meníngea. A Ampicilina penetra nos tecidos, atravessa a barreira placentária e é excretada pelo leite materno.

Biotransformação
A Ampicilina apresenta baixa ligação proteica, cerca de 15%. Com uma função hepática normal alcança elevada concentração na bile¹⁵. A Ampicilina é eliminada do corpo, principalmente através dos rins¹⁶, com uma meia- vida plasmática de 2 horas. Aproximadamente uma terceira parte da dose é eliminada pela urina¹⁷ na forma ativa. Cerca de 20 a 30% da dose oral é eliminada através dos rins¹⁶ nas primeiras 6 horas após administração, incluindo 50% na forma microbiologicamente ativa. O clearance renal¹⁸ da Ampicilina é de 268 mg/min.

Eliminação
A excreção é realizada principalmente por via renal¹⁸ na forma não metabolizada, mas também através da bile¹⁵ e das fezes. A eliminação através dos rins¹⁶ é realizada via filtração glomerular, secreção tubular e reabsorção tubular. A disfunção renal¹⁸ diminui a excreção.

Indicações - AMPICILINA

O produto está indicado no tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à Ampicilina.

Contra-Indicações - AMPICILINA

A Ampicilina é contra- indicada em pacientes alérgicos às penicilinas, bem como a pacientes com histórico de hipersensibilidade a qualquer componente da formulação. Deve-se evitar o uso simultâneo de Ampicilina em pacientes com mononuclease infecciosa (síndrome¹⁹ de Pfeiffer), com infecção⁷ por citomegalovírus ou com leucemia⁸ linfática, pois podem ocorrer reações cutâneas com mais freqüência.

Precauções e Advertências - AMPICILINA

Recomenda- se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos microrganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à Ampicilina, antes da instituição de qualquer medicação antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade relativa in vitro pelo método Kirby-Bauer, deve-se utilizar discos com 10 mcg de Ampicilina. Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Ainda que a anafilaxia²⁰ seja mais frequente como conseqüência da terapêutica injetável, há casos em que ocorreu com a administração oral de penicilinas. Indivíduos com hipersensibilidade a múltiplos alérgenos são mais susceptíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade às penicilinas que apresentaram reações intensas quando tratados com cefalosporinas. Antes de iniciar-se terapêutica com penicilinas deve-se realizar anamnese criteriosa sobre história de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos. Caso ocorram reações alérgicas, deve-se instituir tratamento adequado e considerar a interrupção do uso da Ampicilina. Reações anafiláticas²¹ intensas requerem tratamento de emergência com adrenalina, oxigênio, corticosteróides intravenosos e controle respiratório, incluindo entubação, se necessário. A possibilidade de superinfecção²² por patógenos micóticos ou bacterianos deve ser avaliada quando o produto for utilizado por tempo prolongado. Nestes casos, deve-se instituir terapêutica adequada. Pode haver acúmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da função renal¹⁸ (clearance de creatinina²³ menor que 30 mL/min). Sugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções sistêmicas, embora doses usuais possam ser empregadas para infecções do trato urinário.

Exames laboratoriais - AMPICILINA

Assim como para qualquer droga potente, avaliações periódicas das funções renal¹⁸, hepática e hematopoiética devem ser realizadas, durante tratamentos prolongados.

Gravidez¹ e Lactação² Uso durante a gravidez¹ - AMPICILINA

A segurança da Ampicilina para uso durante a gravidez¹ não foi estabelecida. O produto não deverá ser utilizado por mulheres grávidas, a menos que, a julgamento do médico, os efeitos benéficos esperados sejam substancialmente superiores aos riscos potenciais para o feto.

Uso durante a lactação² - AMPICILINA

Pequenas concentrações de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente²⁴, caso existam, não são conhecidos. A Ampicilina deve ser administrada com cautela a mulheres que estão em fase de amamentação²⁵. Carcinogênese, mutagênese e dano à fertilidade: A Ampicilina demonstrou- se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos.

Interações Medicamentosas e outras formas de interação - AMPICILINA

Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e em casos isolados de irregularidade menstrual e gravidez¹ não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos.

Reações Adversas - AMPICILINA

Assim como outras penicilinas, a maioria das reações adversas estão essencialmente limitadas às reações de hipersensibilidade. Estas ocorrem com maior probabilidade em indivíduos que demonstraram reações prévias de hipersensibilidade às penicilinas, ou naqueles com história de alergias, asma¹⁰, febre do feno²⁶ ou urticária³. As seguintes reações adversas podem ser atribuídas ao uso da Ampicilina : - Gastrintestinais: Glossite²⁷, estomatite²⁸, náuseas⁴, vômito²⁹, enterocolite, colite³⁰ pseudomembranosa, diarréia⁶. - Reações de Hipersensibilidade: Eritema³¹ maculopapular, eritema multiforme³², urticária³, dermatite³³ esfoliativa. Anafilaxia²⁰ é a reação mais séria ocorrida, tendo sido associada principalmente à administração parenteral. NOTA: Urticária³, erupção cutânea e reações semelhantes à doença do soro³⁴ podem ser controladas com anti-histamínicos e, se necessário, corticosteróides sistêmicos. Sempre que tais reações ocorrerem, o uso da Ampicilina deve ser interrompido, a menos que, na opinião do médico, a condição a ser tratada coloque em risco a vida do paciente, e somente possa ser erradicada com o uso da ampicilina. Reações anafiláticas²¹ intensas requerem uso imediato de adrenalina, oxigênio e corticosteróides intravenosos. - Hepáticas: Uma elevação moderada na transaminase glutâmico-oxalacética (TGO) tem sido ocasionalmente notada, particularmente em crianças, mas seu significado não é conhecido. - Hematológicas e linfáticas: Anemia³⁵, trombocitopenia³⁶, púrpura trombocitopênica, eosinofilia, leucopenia³⁷ e agranulocitose³⁸ têm sido ocasionalmente relatadas durante a terapêutica com penicilinas. Estas reações são usualmente reversíveis com a interrupção do tratamento e acredita-se serem fenômenos de hipersensibilidade. Interações em testes laboratoriais As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria³⁹ com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose⁴⁰ oxidase.

Posologia - AMPICILINA

Recomenda- se, a critério médico, e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção⁷, a seguinte posologia: INFECÇÃO⁷ ADULTOS (*) e CRIANÇAS acima de 20 kg
Vias respiratórias 250 - 500 mg a cada 6 horas
Trato gastrintestinal 500 mg a cada 6 horas Vias geniturinárias 500 mg a cada 6 horas
Meningite⁴¹ bacteriana 8 a 14 g a cada 24 horas (*)
Podem ser necessárias doses maiores para infecções graves. Doses menores que as recomendadas na tabela acima não devem ser utilizadas. Em infecções graves, o tratamento poderá ser prolongado por várias semanas, e mesmo doses mais elevadas poderão ser necessárias. Os pacientes devem continuar o tratamento pelo menos, por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas⁴² ou as culturas tornarem- se negativas. As infecções por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática⁴³ ou glomerulonefrite⁴⁴. Nas infecções crônicas de vias geniturinárias e gastrintestinais são necessárias freqüentes tratamento, repetidos por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica. Infecção⁷ por Neisseria gonorhoeae: infecções uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser tratadas com dose única de 3,5 g de Ampicilina, associada a 1,0 g de probenecida, administradas simultaneamente. Deve-se realizar acompanhamento, por meio de culturas, de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o tratamento. Todos os pacientes com gonorréia⁴⁵ devem fazer testes sorológicos para sífilis⁴⁶ na época do diagnóstico⁴⁷. Pacientes com sorologia negativa, que não apresentam lesão suspeita de sífilis⁴⁶ devem fazer acompanhamento de controle com sorologia mensal durante 4 meses, para detectar possível sífilis⁴⁶ mascarada pelo tratamento de gonorréia⁴⁵. Pacientes com gonorréia⁴⁵, que apresentam sífilis⁴⁶ concomitante, devem receber tratamento adicional apropriado para sífilis⁴⁶ de acordo com seu estágio. Este medicamento deve ser tomado preferencialmente uma a duas horas antes das refeições, pois a ingestão com alimentos pode afetar a absorção.

Superdosagem - AMPICILINA

As penicilinas apresentam toxicidade direta mínima no homem. É improvável que efeitos tóxicos graves resultem de ingestão, mesmo que em altas doses. O potencial perigo associado à administração de altas doses por via parenteral é o possível efeito irritante sobre o sistema nervoso⁴⁸ central e periférico, podendo causar ataque epileptiforme. Pacientes com disfunção renal¹⁸ são mais susceptíveis a alcançar níveis sangüíneos tóxicos. Desde que não há antídoto⁴⁹, o tratamento, se necessário, deve ser de suporte. A ampicilina pode ser removida por hemodiálise⁵⁰, mas não por diálise⁵¹ peritonial. Pacientes Idosos Não há dados sobre advertências e recomendações quanto ao uso deste medicamento em pacientes idosos. Deve- se seguir as orientações gerais descritas na bula. Contudo,o tratamento deve ser iniciado com a dose mínima.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Para a sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total deste medicamento.
Reg. MS - 1.0068.0175
Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho.
Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira - CRF/SP nº 23.873
Fabricado por: Biochemie GmbH, Kundl - Áustria. Uma empresa do grupo Novartis.
Importado e distribuído por: Novartis Biociências S/A Av. Ibirama, 518 - Complexos 441/3 - Taboão da Serra, SP. CNPJ: 56.994.502/0098-62
Indústria Brasileira