ARELIX

arelixÒ 6 mg.
Piretanida

Uso adulto

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder à sua leitura antes de utilizar o medicamento.

Composição - ARELIX

Cada cápsula contêm Piretanida 6 mg; Excipiente q.s.p. 1 cápsula.

Informações técnicas - ARELIX

ARELIX tem propriedades anti- hipertensiva e diurética. Contém como substância ativa a piretanida, numa formulação de liberação lenta. Após uma leve ação inicial, o efeito diurético¹ persiste por um longo período. A parte de ser devida ao seu efeito diurético¹, a ação antihipertensiva da piretanida é atribuída a normalização do desequilíbrio eletrolítico celular e, principalmente, à redução na atividade do cálcio livre nas células da musculatura arterial, que está elevada em pacientes com hipertensão arterial² essencial. Por esta razão, sabe-se que a contratilidade aumentada ou responsividade dos vasos sangüíneos³ às aminas endógenas pressoras (ex.: catecolaminas) é reduzida. A diminuição na pressão arterial elevada, paralela à atividade do cálcio intracelular (medida nos eritrócitos) após a administração da piretanida, dá suporte a tal teoria. A piretanida  também causa um aumento na capacidade venosa mediado pela prostaglandina e independente da diurese⁴, assim tendo o efeito adicional de reduzir o trabalho cardíaco. A utilização de uma cápsula diariamente possibilita a diminuição da pressão arterial, que se inicia lenta e suavemente durante l a 2 semanas; o efeito anti-hipertensivo dura cerca de 24 horas, mantendo, deste modo, a pressão arterial controlada. A pronunciada diurese⁴ que freqüentemente ocorre nos dias iniciais ao tratamento, durante as primeiras horas após a ingestão da cápsula, diminui com o decorrer do tratamento.

Indicações - ARELIX

ARELIX é indicado para o tratamento de hipertensão arterial² leve e moderada. Na hipertensão⁵ grave, ARELIX pode ser combinado com fármacos anti- hipertensivos não-diuréticos⁶. Também é indicado para promover a excreção de acúmulos anormais de líquidos visíveis ou inaparentes, e aliviar o trabalho do coração⁷ em pacientes com insuficiência cardíaca⁸ e edemas conseqüentes a doenças hepáticas ou renais.

Contra-indicações - ARELIX

Hipersensibilidade à piretanida ou a derivados sulfonamídicos. ARELIX não deve ser usado em insuficiência renal⁹ com anúria¹⁰, hipopotassemia ou hiponatremia graves, hipovolemia¹¹ com ou sem redução concomitante da pressão arterial, insuficiência hepática¹² associada com alterações do estado de consciência.

Precauções - ARELIX

ARELIX não deve ser usado durante o primeiro trimestre de gravidez¹³. Ainda não há dados suficientes para determinar a segurança do seu uso nos últimos estágios da gestação. Estudos animais mostraram que a piretanida passa para o leite materno. Sendo assim ARELIX não deve ser administrado a nutrizes¹⁴. ARELIX não deve  ser administrado a crianças, devido a não existir experiência suficiente em seu uso pediátrico. Como em todos os pacientes sob terapia salurética, deve- se  monitorar o potássio sérico, a glicemia¹⁵ é a uricemia. O controle metabólico em diabéticos pode ocasionalmente, ser prejudicado.

Interações medicamentosas - ARELIX

A experiência com outros diuréticos⁶ de mecanismo  de ação similar sugere que algumas interações devem ser consideradas. Pode ocorrer potencialização dos efeitos nefrotóxicos e ototóxicos de alguns antibióticos. Durante tratamento simultâneo com digitálicos, deve ser lembrado que a deficiência de potássio e magnésio aumenta a sensibilidade do miocárdio aos digitálicos , podendo ocorrer, como resultado, arritmias cardíacas. Quando ARELIX for administrado simultaneamente com hormônios que afetem o equilíbrio eletrolítico(corticosteróides), laxantes¹⁶ ou carbenoxolonas ou nos casos onde o alcaçuz é freqüentemente consumido, a capacidade desses fármacos provocarem hipopotassemia deve ser considerada. O efeito anti- hipertensivo de outros medicamentos pode ser aumentado. A administração concomitante de um inibidor de ECA  pode levar a uma redução da pressão arterial (algumas vezes progredindo para choque¹⁷) e(ou) comprometimento da função renal¹⁸ (algumas vezes progredindo para insuficiência renal⁹), especialmente em pacientes que desenvolvem deficiência de sal e líquidos após terapia diurética  Em pacientes diabéticos pode ser necessário um aumento da dose do hipoglicemiante¹⁹. O efeito dos salicilatos e relaxantes musculares do tipo curare pode ser potencializado, enquanto que o das aminas vasopressoras (ex.: adrenalina, noradrenalina) pode ser atenuado. A excreção do lítio por via renal¹⁸ pode ser reduzida, o que pode acarretar aumento dos seus efeitos cardiotóxicos e neurotóxicos. Os antiinflamatórios não-esteróides (indometacina, ácido acetilsalicílico) podem atenuar o efeito da piretanida e até causar insuficiência renal⁹  em caso de hipovolemia¹¹ preexistente.

Reações adversas - ARELIX

Distúrbios gastrintestinais como náusea²⁰, vômito²¹, distúrbios digestivos e diarréia²² ocorrem em casos raros. Podem ocorrer reações adversas devido à depleção de água e eletrólitos, especialmente após tratamento prolongado com doses altas, o que exigirá a correção do equilíbrio hidroeletrolítico. A perda excessiva  de líquido (principalmente decorrente de altas doses) pode levar à perda de água corpórea (desidratação²³) e a redução do volume sangüíneo circulante (hipovolemia¹¹). Como resultado, pode ocorrer uma pressão sangüínea²⁴ reduzida (hipotensão²⁵), distúrbios circulatórios quando de posição ereta (distúrbio ortostático de regulação), bem como secura da boca, cefaléia²⁶ e outras desordens circulatórias, tais como tontura²⁷ e alteração visual, especialmente em pessoas idosas. Se a perda de líquidos causar um aumento na concentração sangüínea hemoconcentração pode ocorrer trombofilia, especialmente em pacientes idosos. Fraqueza muscular generalizada e cãibras nas pernas são sinais²⁸ precoces de desequilíbrio eletrolítico. Quando usado na posologia recomendada, ARELIX tem pouco ou nenhum efeito no balanço de potássio. Entretanto pode ocorrer depleção de potássio, especialmente quando a ingestão concomitante de potássio na dieta alimentar é insuficiente, ou após vômitos²⁹ ou diarréia²², bem como quando de uso freqüente de laxantes¹⁶. Além disso, a deficiência de potássio decorrente de outras condições, como, por exemplo, doenças hepáticas, do córtex adrenal ou de trato gastrintestinal, pode ser potencializada. Pode ocorrer depleção de sódio especialmente se a restrição da ingestão do sal for multo rigorosa. Neste caso, ela pode se manifestar como, por exemplo, cãibras musculares, perda do apetite, sensação de fraqueza, sonolência, apatia³⁰ confusão mental e vômito²¹. ARELIX pode causar um aumento da excreção de cálcio e magnésio, mas isto, normalmente, não tem significância clínica. Nos casos onde outros fatores potencializam essa ação, e a depender da dose, uma deficiência clinicamente relevante de cálcio ou magnésio sangüíneos (hipocalcemia³¹, hipomagnesemia) pode ocorrer. Isto pode se manifestar, por exemplo, na forma da irritabilidade neuromuscular aumentada, tetania³² e arritmias cardíacas. A tolerância à glicose³³ pode ser reduzida em pacientes tratados com ARELIX. Em pacientas diabéticos, isto pode levar à deterioração da condição metabólica; o diabetes³⁴ que não era previamente evidente (diabetes³⁴ mellitus latente) pode tornar- se manifesto. Os níveis séricos de uréia³⁵ e creatinina³⁶ podem se elevar durante o tratamento com ARELIX. A concentração de ácido úrico sangüíneo pode elevar-se durante terapia com ARELIX. Isto pode levar a crises de gota³⁷, especialmente em pacientes com níveis já elevados de ácido úrico. Em todos os pacientes que recebem terapia salurética, os níveis sangüíneos de potássio, glicose³³ e ácido úrico devem ser acompanhados. A alcalose³⁸ metabólica preexistente (como em pacientes com cirrose³⁹ hepática descompensada)  pode agravar-se durante o tratamento com ARELIX. Durante o tratamento com ARELIX pode ocorrer uma sensibilidade aumentada da pele à luz. Reações alérgicas como, por exemplo, edema⁴⁰ e erupções cutâneas tais como urticária⁴¹, exantemas e enantemas maculopapulares a eritema⁴² multiformes podem ser vistas em casos raros. Trombocitopenia⁴³, que pode tornar-se manifesta como uma tendência aumentada à hemorragia⁴⁴ ou uma redução no número de células sangüíneas brancas, tem sido observada em casos isolados. Processos inflamatórios de vasos sangüíneos³ (vasculites) têm sido observados durante o tratamento com outros diuréticos⁶ de alça. Impotência⁴⁵ pode ocorrer em casos raros como resultado da redução da pressão arterial. Em pacientes com distúrbios na micção ou hipertrofia⁴⁶ prostática, os sintomas⁴⁷ de obstrução do fluxo urinário podem ser agravados ou tornar-se manifestos pela primeira vez. Em casos isolados, a capacidade da dirigir, atravessar a rua com segurança ou operar máquinas pode ser prejudicada, especialmente no inicio do tratamento, quando se está substituindo outro medicamento anti-hipertensivo ou, ainda, quando são consumidas bebidas alcoólicas durante o tratamento com a piretanida.

Posologia - ARELIX

A menos que prescrito de modo diferente, as doses recomendadas são: Hipertensão⁵: Nos casos de hipertensão⁵ leve ou moderada, o tratamento deve ser iniciado com 1 a 2 cápsulas por dia. Em função do efeito diurético¹, a segunda cápsula não deve ser tomada à noite. Para o tratamento de manutenção, a administração diária de uma cápsula de ARELIX é geralmente suficiente. Edema⁴⁰: A dose inicial é geralmente uma cápsula por dia. Doses adicionais dependerão da resposta do paciente e da avaliação clínica. A duração do tratamento é determinada pelo médico. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras, sem mastigar, após o café da manhã ou outra refeição. Durante o tratamento com ARELIX, os pacientes devem ser orientados para consumir uma dieta rica em potássio e restringir a ingestão de sal a quantidades moderadas.

Superdosagem - ARELIX

Até o presente momento não foi relatado nenhum sintoma⁴⁸ decorrente de superdosagem, entretanto caso isso ocorra, deve ser realizada lavagem gástrica⁴⁹. O paciente deve, permanecer em observação e, se necessário, devem ser implementadas medidas de suporte respiratório e cardiovascular.

Apresentação - ARELIX

Cápsulas: Embalagem com 20 cápsulas

Venda Sob Prescrição Médica.

HOECHST MARION ROUSSEL S/A.