MINIPRESS SR

Identificação do Produto de Minipress Sr

Nome: Minipress® SR

Nome genérico: cloridrato de prazosina

Formas Farmacêuticas e Apresentações de Minipress Sr

Minipress® SR (cloridrato de prazosina) - Cápsulas de liberação lenta:

1 mg - embalagens com 15 cápsulas
2 mg - embalagens com 15 cápsulas
4 mg - embalagens com 15 cápsulas

USO ADULTO

Composição de Minipress Sr

1 mg: cada cápsula contém cloridrato de prazosina equivalente a 1 mg de prazosina base.2 mg: cada cápsula contém cloridrato de prazosina equivalente a 2 mg de prazosina base.
4 mg: cada cápsula contém cloridrato de prazosina equivalente a 4 mg de prazosina base.

Excipientes utilizados: amido de milho, Eudragit RS 100, óleo de coco fracionado, lactose¹, talco e sacarose.

Informações ao Paciente de Minipress Sr

O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30° C) e ao abrigo da luz e umidade.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Em geral a resposta ao tratamento com Minipress® SR (cloridrato de prazosina) ocorre dentro de 1 a 14 dias.

A terapêutica² adequada será indicada exclusivamente pelo seu médico. Portanto, o tratamento não deverá ser interrompido ou alterado sem o conhecimento do mesmo.

A segurança do uso de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) durante a gravidez³ ou durante a lactação⁴ não foi ainda estabelecida. Assim sendo, durante esses períodos a droga só deverá ser usada sob estreita supervisão médica. Também é importante avisar o médico caso ocorra gravidez³ na vigência do tratamento ou após o seu término.

Caso ocorram reações desagradáveis, como por exemplo tontura⁵, dor de cabeça⁶ ou escurecimento da visão⁷, o médico responsável pelo tratamento deverá ser avisado.

Minipress® SR (cloridrato de prazosina) não deve ser tomado por pessoas que tenham desenvolvido em outras ocasiões alergia⁸ ao cloridrato de prazosina. O produto não é indicado para crianças menores de 12 anos.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE⁹.

Informações Técnicas de Minipress Sr

Ações de Minipress Sr

O cloridrato de prazosina causa uma redução na resistência vascular¹⁰ periférica total. Estudos em animais sugerem que o efeito vasodilatador está relacionado ao bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos¹¹ pós-sinápticos. Os resultados dos estudos pletismográficos realizados nos antebraços de humanos demonstraram que o efeito vasodilatador periférico é o resultado do efeito balanceado tanto sobre os vasos de resistência (arteríolas¹²) como sobre os vasos de capacitância (veias¹³).

Ao contrário dos agentes alfa-bloqueadores adrenérgicos¹¹ não seletivos, a ação anti-hipertensiva do cloridrato de prazosina não se acompanha usualmente por taquicardia¹⁴ reflexa. A maioria dos estudos indica que a terapêutica² crônica com cloridrato de prazosina possui efeito muito discreto sobre a atividade da renina plasmática. Um relato sugere um aumento transitório na atividade da renina plasmática após a dose inicial assim como um aumento transitório leve com doses subseqüentes.

Estudos hemodinâmicos em pacientes hipertensos têm demonstrado que o cloridrato de prazosina não produz efeitos significativos sobre os valores do débito cardíaco¹⁵, freqüência cardíaca, fluxo sanguíneo renal¹⁶ e taxa de filtração glomerular.

Não tem sido observado desenvolvimento de tolerância durante o tratamento a longo prazo, assim como elevação rebote da pressão arterial¹⁷ após retirada abrupta do medicamento.

Uma variedade de estudos epidemiológicos, bioquímicos e experimentais tem estabelecido que um nível elevado de lipoproteína de baixa densidade (LDL¹⁸-colesterol¹⁹) está associado a um aumento no risco de doença cardiovascular, assim como níveis elevados de lipoproteína de alta densidade (HDL²⁰) guardam relação com menor risco de doença cardiovascular. Estudos clínicos têm demonstrado que o cloridrato de prazosina diminui os níveis de LDL¹⁸ e aumenta ou não produz efeitos nos níveis de HDL²⁰.

Após a administração oral de cápsulas de liberação lenta de cloridrato de prazosina em voluntários normais e pacientes hipertensos, as concentrações plasmáticas alcançam pico em três horas, com uma meia-vida plasmática média de 10,8 horas. A droga é altamente ligada às proteínas²¹ plasmáticas.

Estudos realizados em animais indicam que o cloridrato de prazosina é extensamente metabolizado, primariamente por demetilação e conjugação, e é excretado principalmente pela bile²² e fezes. Estudos em humanos indicam metabolismo²³ e excreção semelhantes.

Indicações de Minipress Sr

Minipress® SR (cloridrato de prazosina) está indicado no tratamento da hipertensão arterial²⁴ essencial (primária) de todos os graus e na hipertensão arterial²⁴ secundária de etiologia²⁵ variada.

                         Pode ser usado como droga inicial isolada ou em esquemas associados a um diurético²⁶ e/ou a outras drogas anti-hipertensivas, conforme seja necessário para uma resposta adequada do paciente.

O fluxo sanguíneo renal¹⁶ e a taxa de filtração glomerular não são comprometidos pela
administração a longo prazo e, assim sendo, Minipress® SR (cloridrato de prazosina) pode ser usado em hipertensos com alteração da função renal¹⁶.

Contra-Indicações de Minipress Sr

Minipress® SR (cloridrato de prazosina) é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade às quinazolinas.

Advertências de Minipress Sr

GRAVIDEZ³ E LACTAÇÃO⁴

A segurança de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) durante a gravidez³ não foi ainda estabelecida. Assim seu uso durante a gravidez³ somente é recomendado quando na opinião médica os benefícios suplantarem o risco potencial.

O cloridrato de prazosina é excretado no leite materno em pequenas quantidades, devendo portanto ser usado com cautela em lactentes²⁷.

IDOSOS

O uso de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) diminui a resistência vascular¹⁰ periférica e, desde que muitos pacientes com esta disfunção são idosos, deverá haver um controle por parte do médico durante o início da administração e durante o ajuste da dose do medicamento.

CRIANÇAS

Minipress® SR (cloridrato de prazosina) não é recomendado para o tratamento de crianças com idade abaixo de 12 anos uma vez que não foram estabelecidas condições seguras para tal.

INSUFICIÊNCIA CARDÍACA²⁸ VENTRICULAR ESQUERDA

Minipress® SR (cloridrato de prazosina) não é recomendado no tratamento de pacientes com insuficiência²⁹ ventricular esquerda devido a obstruções mecânicas como estenose³⁰ da válvula aórtica, estenose³⁰ da válvula mitral, embolia³¹ pulmonar e pericardite³² constritiva.

                         Dados adequados ainda não estão disponíveis para estabelecer a eficácia em pacientes com insuficiência²⁹ ventricular esquerda devido a recente infarto do miocárdio³³.

 precauções de Minipress Sr

Uma porcentagem muito pequena de pacientes responde de maneira abrupta e exagerada à dose inicial de Minipress® SR (cloridrato de prazosina).

Hipotensão³⁴ postural, evidenciada por tonturas³⁵, fraqueza ou raramente perda da consciência, foi relatada. O efeito é auto-limitante e na maioria dos casos não reincide após período inicial de tratamento ou durante as fases subsequentes de ajuste da dose. Esta resposta não está relacionada com a gravidade da hipertensão³⁶. As experiências clínicas indicam que a incidência³⁷ e severidade dos sintomas³⁸ hipotensivos iniciais podem ser reduzidas com o uso de uma baixa dose inicial e com aumentos gradativos durante a primeira ou segunda semana de tratamento. Assim o paciente deve ser orientado para evitar situações onde possa se ferir, caso ocorram tontura⁵ ou desmaio durante o início do tratamento.

Quando a prazosina é administrada inicialmente a pacientes com insuficiência²⁹ ventricular esquerda, e que tenham se submetido a um rigoroso tratamento diurético²⁶ ou outro tratamento vasodilatador, particularmente com doses mais altas do que a inicial recomendada, a diminuição na pressão de enchimento ventricular esquerdo pode estar associada a uma queda significante do débito cardíaco¹⁵ e da pressão arterial¹⁷ sistêmica.

Em alguns pacientes com insuficiência²⁹ ventricular esquerda foi relatada diminuição da eficácia clínica de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) após vários meses de tratamento.

Nestes pacientes geralmente há evidência de aumento de peso ou edema³⁹ periférico indicando retenção de líquido. Embora possa ocorrer uma deterioração clínica espontânea em tais pacientes gravemente enfermos, não foi determinada uma relação causal com a prazosina.

Assim sendo, como ocorre com todos os pacientes com insuficiência²⁹ ventricular esquerda, é necessário um ajuste criterioso da dose de diurético²⁶, de acordo com a condição clínica de cada paciente, para evitar a excessiva retenção de líquido e proporcionar alívio dos sintomas³⁸.

Interação Medicamentosa de Minipress Sr

Minipress® SR (cloridrato de prazosina) tem sido administrado sem qualquer interação com as seguintes drogas: glicosídeos cardíacos (digitálicos e digoxina), agentes hipoglicemiantes⁴⁰ (insulina⁴¹, clorpropamida⁴², fenformina, tolazamida e tolbutamida), tranquilizantes e sedativos (diazepam, clordiazepóxido e fenobarbital), agentes para o tratamento de gota⁴³ (alopurinol, colchicina e probenecida), antiarrítmicos (procainamida, propranolol e quinidina), analgésicos⁴⁴, antipiréticos⁴⁵ e antiinflamatórios (propoxifeno, ácido acetil-salicílico, indometacina e drogas da classe fenilbutazona).

A adição de um diurético²⁶ ou outra droga anti-hipertensiva tem causado efeito adicional hipotensivo. Este efeito pode ser minimizado ao se reduzir Minipress® SR (cloridrato de prazosina) a 1 ou 2 mg, em dose única diária, pela introdução cautelosa de drogas adicionais anti-hipertensivas e pelo reajuste posológico baseando-se na resposta clínica do paciente.

Testes de Laboratório:

Em pacientes que tenham sido tratados com Minipress® (cloridrato de prazosina) podem ocorrer resultados falso-positivos nos testes de detecção de feocromocitoma⁴⁶ (ácido vanililmandélico urinário-VMA) e metoxihidroxifenilglisol (MHPG) - um metabólito⁴⁷ urinário da norepinefrina.

Reações Adversas de Minipress Sr

As reações adversas mais comuns associadas com menor freqüência no tratamento com Minipress® SR (cloridrato de prazosina) são: tontura⁵, cefaléia⁴⁸, sonolência, adinamia, fraqueza, náuseas⁴⁹ e palpitações⁵⁰. Na maior parte dos casos as reações adversas desaparecem com a manutenção do tratamento ou são toleradas sem redução da dose de Minipress® SR (cloridrato de prazosina).

Além destas as seguintes reações foram associadas ao tratamento com Minipress® SR (cloridrato de prazosina): vômito⁵¹, diarréia⁵², constipação⁵³, desconforto abdominal e/ou dor, disfunção hepática⁵⁴, pancreatite⁵⁵, edema³⁹, hipotensão³⁴ ortostática, dispnéia⁵⁶, desmaio, taquicardia¹⁴, tensão nervosa, vertigem⁵⁷, alucinações⁵⁸, depressão, parestesia⁵⁹, erupção⁶⁰ cutânea⁶¹, prurido⁶², alopecia⁶³, liquen plano, frequência urinária aumentada, incontinência⁶⁴, impotência⁶⁵, priapismo⁶⁶, visão⁷ turva, esclera⁶⁷ avermelhada, epistaxis, zumbido, boca⁶⁸ seca, congestão nasal, sudorese⁶⁹, febre⁷⁰, título positivo de anticorpos⁷¹ antinucleares e artralgia⁷².

Posologia de Minipress Sr

Há evidência de que a tolerabilidade é melhor quando se inicia com doses menores de cloridrato de prazosina. Durante a primeira semana a dose de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) deve ser ajustada de acordo com a tolerabilidade individual de cada paciente.

A resposta, caso venha ocorrer, geralmente ocorre dentro de 1 a 14 dias. Quando a resposta é observada, a terapia deve ser mantida com a mesma dose até que se obtenha um nível de resposta de grau ótimo, antes de aumentar novamente a posologia.

A dose máxima diária é de 20 mg.

A. Pacientes sem tratamento anti-hipertensivo prévio:

A terapia deve ser iniciada com Minipress® SR 1 mg à noite ao deitar, seguindo-se de 1 mg uma vez ao dia por 3 a 7 dias. Quando o paciente não apresentar problemas de tolerabilidade, esta dose poderá sofrer ajustes posteriores de acordo com a resposta do paciente, até a dose total diária máxima (5 cápsulas de 4 mg) de 20 mg, sempre com apenas uma administração ao dia.

B. Pacientes recebendo diurético²⁶ com controle inadequado da pressão arterial¹⁷:

O diurético²⁶ deve ser reduzido a um nível de dose de manutenção para o produto considerado e iniciar o tratamento com Minipress® SR (cloridrato de prazosina) cápsula na dose de 1 mg à noite ao deitar, seguindo-se de doses únicas diárias de 1 mg, com posteriores ajustes posológicos na dependência da resposta do paciente até a dose máxima total de 20 mg ao dia.

C. Pacientes recebendo outros agentes anti-hipertensivos, mas com controle inadequado da pressão arterial¹⁷:

Devido a alguns efeitos de somação poderem ocorrer, a dose de outro agente (beta-bloqueadores, metildopa, reserpina, clonidina*, etc.) deve ser reduzida e Minipress® SR (cloridrato de prazosina) cápsulas iniciado na dose de 1 mg uma vez ao dia, à noite ao deitar.
                       
Ajustes posteriores deverão ser sempre com apenas uma administração ao dia, dependendo da resposta do paciente.

*A clonidina deve ser reduzida gradativamente segundo as orientações de seu fabricante.

Evidência de que a adição de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) a agentes bloqueadores beta-adrenérgicos¹¹, antagonistas do cálcio ou inibidores da ECA pode levar a uma redução substancial da pressão arterial¹⁷. Portanto uma posologia inicial de dose baixa é altamente recomendada.

D. Pacientes com disfunção renal¹⁶ moderada a severa:

Até o momento os estudos mostram que Minipress® SR (cloridrato de prazosina) não compromete a função renal¹⁶ quando usado em pacientes portadores de disfunção renal¹⁶. Uma vez que alguns pacientes desta classe têm respondido a pequenas doses de prazosina, o tratamento deve ser iniciado com 1 mg de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) cápsulas de liberação lenta e a dose aumentada cautelosamente, sempre na dependência da resposta do paciente.

Conduta na Superdosagem de Minipress Sr

A ingestão acidental de pelo menos 50 mg de cloridrato de prazosina por uma criança de dois anos ocasionou sonolência profunda e diminuição dos reflexos. Não se observou queda da pressão arterial¹⁷. A recuperação foi sem intercorrência. Caso a superdosagem conduza a hipotensão³⁴, deve ser instituída terapia de suporte. A recuperação da pressão arterial¹⁷ e a normalização da frequência cardíaca podem ser conseguidas mantendo-se o paciente em posição supina. Caso esta medida seja insuficiente, o choque⁷³ deve ser tratado inicialmente com expansores de volume. Se necessário, devem ser então usados vasopressores. A função renal¹⁶ deve ser monitorizada e, se necessário, terapia de suporte instituída. Dados de laboratório indicam que o cloridrato de prazosina não é dializável por ser ligado às proteínas²¹ plasmáticas.