Cardizem® sr

Cloridrato de diltiazem

Uso adulto

Formas farmacêuticas e apresentações - CARDIZEM SR

Cápsulas de liberação prolongada. CARDIZEM
SR 90 mg: Embalagem com 20 cápsulas. CARDIZEM SR 120 mg: Embalagem com 20
cápsulas.

Composição - CARDIZEM SR

CARDIZEM SR 90 mg: Cada cápsula contém: Cloridrato de diltiazem 90 mg; Excipientes: Nonpareil- 103, talco, polivinilpirrolidona, etilcelulose, estearato de magnésio, açúcar¹ refinado, álcool etílico anidro, água purificada. CARDIZEM SR 120 mg: Cada cápsula contém: Cloridrato de diltiazem 120 mg; Excipientes: Nonpareil-103, talco, polivinilpirrolidona, etilcelulose, estearato de magnésio, açúcar¹ refinado, álcool etílico anidro, água purificada.

Informações técnicas - CARDIZEM SR

Ação do medicamento: Diltiazem é um bloqueador dos canais de cálcio, que age inibindo a  entrada do íon cálcio nas células ou a sua mobilização dos estoques intracelulares. Estudos clínicos mostraram sua eficácia em reduzir a freqüência das crises de angina², tanto em repouso quanto durante o exercício. Também mostrou- se eficaz em reduzir a pressão arterial em pacientes com hipertensão³ leve ou moderada. No tecido⁴ vascular⁵, o diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial, uma vez que a contração desta musculatura é dependente da concentração citoplasmática de cálcio. Entretanto diltiazem não tem efeito no leito venoso. No coração⁶, o bloqueio dos canais de cálcio pode resultar num efeito inotrópico negativo, uma vez que dentro do miócito o íon cálcio é necessário para liberar o aparelho contrátil, permitindo que a interação actina-miosina cause a contração. O diltiazem também possui efeito cronotrópico negativo, na medida em que diminui a condução atrioventricular e a freqüência do marcapasso⁷ sinusal. Diltiazem diminui a resistência vascular⁵ coronariana e aumenta o fluxo sangüíneo coronariano. Causa diminuição da resistência vascular⁵ periférica e da pressão arterial sistólica⁸ e diastólica. Em pacientes com doença isquêmica coronariana, diltiazem reduz o produto freqüência cardíaca x pressão arterial durante o exercício, aumentando a tolerância ao exercício, sem deprimir a performance miocárdica. O mecanismo antianginoso não pode ser descrito com precisão, mas parece ser devido ao aumento do suprimento e à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio por dilatação das artérias coronarianas e por alterações hemodinâmicas diretas e indiretas. Diltiazem é eficaz em prevenir o espasmo⁹ arterial coronariano espontâneo ou induzido. Estudos clínicos com diltiazem contra placebo, em pacientes com doença coronariana¹⁰, mostraram que a droga é eficaz em prolongar a duração do exercício antes do inicio do ataque anginoso e em retardar o aparecimento da depressão isquêmica do segmento ST. A diminuição da PA sistólica e diastólica ocorre tanto em repouso quanto durante o exercício (teste ergométrico). Após dose oral única de 120 mg da formulação SR, são obtidos níveis plasmáticos detectáveis entre duas e três horas, e níveis plasmáticos de pico, entre seis e onze horas. Quando se compara a mesma dose diária total, os níveis plasmáticos médios de equilíbrio (steady-state) obtidos após duas doses diárias das cápsulas SR são equivalentes aos obtidos com quatro doses diárias dos comprimidos simples.

Indicações - CARDIZEM SR

Hipertensão arterial¹¹ leve e moderada; angina² pectoris vasoespástica (de repouso, com elevação do segmento ST, angina² de Prinzmetal); angina² pectoris crônica, estável e de esforço; coronariopatias isquêmicas com hipertensão arterial¹¹ e (ou) taquicardia¹²; estados anginosos pós- infarto do miocárdio¹³.

Contra-indicações - CARDIZEM SR

Diltiazem é contra- indicado em bloqueio sinoatrial, síndrome¹⁴ do nódulo¹⁵ sinusal, exceto em pacientes em uso de marcapasso⁷; bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º graus, insuficiência cardíaca¹⁶ descompensada, PA sistólica menor que 90 mmHg, bradicardia¹⁷ intensa (pulso inferior a 55 bpm). Hipersensibilidade à substância ativa. Contra-indicado a crianças, gestantes e lactantes¹⁸ (diltiazem se difunde para o leite materno). Infarto¹⁹ agudo²⁰ do miocárdio com congestão pulmonar.

Precauções - CARDIZEM SR

Diltiazem deve ser administrado com precaução a pacientes com bloqueio atrioventricular de 1º grau, sendo necessário um acompanhamento clínico constante. O mesmo ocorre naqueles pacientes com insuficiência cardíaca¹⁶. Atenção com pacientes em uso de betabloqueadores ou digitálicos. Recomendam- se cuidados especiais em casos de insuficiência hepática²¹ ou renal²². Usar com cautela em indivíduos idosos, pois a meia-vida dos bloqueadores dos canais de cálcio pode estar aumentada.

Interações medicamentosas - CARDIZEM SR

Em alguns ensaios clínicos, a administração concomitante de diltiazem e digoxina resultou num aumento da concentração plasmática da última, em torno de 20% a 50% principalmente, por diminuição do clearance renal²² de digoxina. Em outros ensaios, esta elevação não foi evidenciada. sendo a associação bem- tolerada. É importante estar atento ao aparecimento de sinais²³ de toxicidade digitálica, para então se reduzir a dose de digoxina. A associação a antiinflamatórios não-hormonais, especialmente a indometacina, pode antagonizar o efeito do diltiazem. Na associação a outros anti-hipertensivos pode ocorrer potencialização dos seus efeitos. A administração concomitante de betabloqueadores pode resultar numa soma de efeitos sobre a condução cardíaca, levando a bloqueio atrioventricular significativo e assistolia. Também podem ocorrer hipotensão²⁴ severa e insuficiência cardíaca¹⁶, principalmente nos pacientes com baixa performance miocárdica. A monitorização da freqüência cardíaca, pressão arterial e atenção aos sinais²³ clínicos de insuficiência cardíaca¹⁶ são fundamentais nesses pacientes. Há relatos de interferência do diltiazem no metabolismo²⁵ hepático da ciclosporina e da carbamazepina, precipitando o aparecimento de nefrotoxicidade e neurotoxicidade, respectivamente. No uso concomitante de cimetidina pode ocorrer elevação dos níveis plasmáticos de pico do diltiazem. Associados ao uso de anestésicos, os antagonistas dos canais de cálcio podem potencializar a depressão da contratilidade cardíaca, condutividade a automaticidade, assim como a vasodilatação. Desta maneira, quando do uso concomitante, anestésicos e antagonistas do cálcio devem ser cuidadosamente dosados.

Reações adversas - CARDIZEM SR

Diltiazem é geralmente bem- tolerado, havendo poucas referências à ocorrência de reações adversas. As meis freqüentes são: edema²⁶, cefaléia²⁷, náuseas²⁸, tontura²⁹, astenia³⁰, rash³¹, distúrbio gastrintestinal, bloqueio atrioventricular. Outros efeitos também referidos, mas com menor freqüência, são: flush facial, hipotensão²⁴ significativa, arritmia³², insuficiência cardíaca¹⁶, elevação das enzimas hepáticas (TGO, TGP. LDH), insuficiência renal³³ aguda (elevação da uréia³⁴ e creatinina³⁵), assistolia, parestesia³⁶, sonolência, tremor, poliúria³⁷, nictúria³⁸, anorexia³⁹, vômitos⁴⁰, aumento de peso, petéquias, prurido⁴¹, fotossensibilidade, urticária⁴².

Posologia - CARDIZEM SR

A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente, podendo variar de 90 mg a 360 mg ao dia. A posologia média usual é de 1 cápsula, duas vezes ao dia (180 mg a 240 mg/ dia).

Superdosagem - CARDIZEM SR

Doses únicas de até 300 mg de diltiazem foram bem- toleradas em voluntários sadios. Em um relato de intoxicação com a ingestão de 1.800 mg de diltiazem, os problemas de condução só apareceram quando a taxa plasmática alcançou níveis 5 vezes maiores do que o nível máximo aconselhado. Nos casos de superdosagem ou resposta exagerada, além da lavagem gástrica⁴³, devem ser empregadas medidas de suporte apropriadas. As seguintes medidas podem ser consideradas: Em caso de bradicardia¹⁷: Administrar atropina (0,60 a 1 mg). Se não houver resposta ao bloqueio vagal, administrar isoproterenol cautelosamente. Em caso de bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º graus: Tratar como no caso de bradicardia¹⁷. Se o bloqueio AV de 2º ou 3º graus não ceder, tratar com marcapasso⁷ cardíaco. Em caso de insuficiência cardíaca¹⁶: Administrar agentes inotrópicos (isoproterenol, dopamina ou dobutamina) e diuréticos⁴⁴. Em caso de hipotensão²⁴: Administrar vasopressores (p.ex.: dopamina ou noradrenalina). O tratamento instituído e a dose empregada dependem da gravidade da situação clínica, do julgamento e da experiência do médico.

Para a sua segurança, mantenha a embalagem até o uso total do medicamento.
Venda Sob Prescrição Médica.

BOEHRINGER INGELHEIM do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.