Forma farmacêutica e apresentação - CEDILANIDE

Solução injetável. Caixa com 50 ampolas de 2 ml.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição - CEDILANIDE

Cada ampola (2 ml) contém:
Deslanósido    0,2 mg /ml

O deslanósido é um dos glicosídios naturais da Digitalis lanata; aumenta a contratilidade cardíaca, diminui a freqüência cardíaca (pela prolongação do período refratário do nódulo¹ AV) e alivia a sintomatologia clínica da insuficiência cardíaca² (congestão venosa, edema³ periférico, etc.).
A ação terapêutica começa entre 5- 30 minutos após injeção⁴ intravenosa e o efeito máximo é obtido em 2(-4) horas.
A absorção gastrintestinal é da ordem de 60- 75%, o volume de distribuição é de cerca de 4,5 l/kg (variação 2,0 - 8,1), e a ligação a proteínas⁵ é de 25%. A meia-vida de eliminação é de cerca de 40 horas.
Um dos principais metabólitos é a digoxina. 50% da dose administrada é excretada pelos rins⁶, principalmente na forma de lanatosído C.

Indicações - CEDILANIDE

Insuficiência cardíaca congestiva⁷ aguda e crônica de todos os tipos, qualquer que seja sua fase - especialmente as associadas com fibrilação ou "flutter" supraventricular e aumento da freqüência cardíaca - em pacientes de todas as idades.Taquicardia⁸ paroxística supraventricular.

Posologia - CEDILANIDE

Analogamente a todos os glicosídios cardíacos, a posologia deve ser cuidadosamente adaptada às necessidades individuais do paciente.
As injeções por via intravenosa devem ser administradas vagarosamente.

Adultos

digitalização rápida (24 horas) em casos de urgência:
i.v. ou i.m.: 0,8 - 1,6 mg = 4 - 8 ml = 2 - 4 ampolas  (em 1- 4 doses fracionadas);
digitalização lenta (3 - 5 dias):
i.v. ou i.m.: 0,6 - 0,8 mg diariamente = 3 - 4 ml = 1 ½ - 2 ampolas (pode ser fracionada);
terapia de manutenção: (dose diária média + variação nas doses):
i.m. (i.v. é possível): 0,4 mg (0,2 - 0,6 mg) = 2 ml (1-3 ml = ½ a 1 ½ ampolas).

Crianças

Crianças, e especialmente as pequenas (lactentes⁹), requerem de modo geral doses maiores que os adultos, em relação ao peso corpóreo. Todavia existem diferenças consideráveis entre os pacientes, e as seguintes doses   são fornecidas para orientação:

digitalização rápida (24 horas) em casos de urgência: - CEDILANIDE

i.v. ou i.m.: 0,02 - 0,04 mg/kg diariamente em 1-3 doses fracionadas.Para posologia em situações especiais, incluindo pacientes idosos, vide "Precauções".

Contra-indicações - CEDILANIDE

Bloqueio AV completo e bloqueio AV do 2º grau (especialmente 2:1), parada sinusal, bradicardia¹⁰ sinusal excessiva.

Precauções - CEDILANIDE

Durante o tratamento com digitálicos o paciente deve ser mantido sob controle, a fim de evitar efeitos secundários devidos a uma dosagem excessiva.Não se deve administrar cálcio parenteralmente a pacientes digitalizados.
Na presença de cor pulmonale crônico¹¹, insuficiência¹² coronariana, distúrbios eletrolíticos, insuficiência renal¹³ ou hepática, a posologia deve ser reduzida. Isto implica em um  ajuste cuidadoso da posologia também em pacientes idosos, nos quais uma ou mais destas enfermidades podem estar presentes. Apesar de insuficiência renal¹³ nestes pacientes, o nível sérico de creatinina¹⁴ pode ser normal, devido à massa muscular reduzida e à baixa produção de creatinina¹⁴.
Como na insuficiência renal¹³ a farmacocinética  pode ser alterada, o ajuste da posologia deve ser feito através da dosagem dos níveis séricos da digoxina. Quando isto não for possível, os seguintes conselhos podem ser úteis:
De modo geral a dose deve ser reduzida para cerca da mesma porcentagem que a redução no clearance de creatinina¹⁴. Caso o clearance de creatinina¹⁴ não tenha sido determinado, pode ser estimado em homens pela determinação da  concentração de creatinina¹⁴ sérica (Scr), aplicando- se a fórmula (140 - idade)/Scr.  Para mulheres o resultado deve ser multiplicado por 0,85.
Na insuficiência renal¹³ grave o nível sérico de digoxina deve ser determinado a intervalos de cerca de 2 semanas, ao menos durante o período inicial de tratamento.

Interações - CEDILANIDE

Em pacientes digitalizados, cálcio em doses elevadas, medicamentos psicotrópicos incluindo o lítio e simpatomiméticos podem aumentar o risco de arritmias cardíacas; portanto, estes devem ser administrados com cautela. Em casos de medicação concomitante, a dose de glicosídios cardíacos deve ser reduzida.
Vários medicamentos podem aumentar a concentração de digoxina, por exemplo: quinidina, antagonistas de cálcio (em especial verapamil), amiodarona, espironolactona e triantereno.
Os antibióticos como a eritromicina e a tetraciclina podem indiretamente causar um aumento na concentração sérica, alterando a flora intestinal e desta forma interferindo no metabolismo¹⁵ do medicamento.
Os diuréticos¹⁶ perdedores de K, corticosteróides e anfotericina B podem contribuir para a intoxicação digitálica interferindo no balanço eletrolítico (hipopotassemia).
Foi observado que o uso concomitante da espironolactona não somente influi sobre a concentração sérica da digoxina, como também pode interferir com o método analítico de determinação. Nestes casos os resultados da avaliação de digoxina devem ser interpretados com cautela.

Efeitos colaterais - CEDILANIDE

25% dos pacientes hospitalizados que recebem digital apresentam algum sinal¹⁷ de intoxicação digitálica. Esta ocorre, geralmente, devido à administração concomitante de diuréticos¹⁶ que levam a depressões de potássio. Os efeitos colaterais mais freqüentes, especialmente após os primeiros  sintomas¹⁸ da dosagem excessiva, são:distúrbios do SNC e gastrintestinais (anorexia¹⁹, náusea²⁰, vômito²¹); em raras ocasiões (especialmente em pacientes arterioscleróticos idosos), confusão, desorientação, afasia²² e distúrbios visuais incluindo cromatopsia, sudorese²³ fria, convulsões, síncope²⁴, morte.
distúrbios da freqüência cardíaca, condução e ritmo (bradicardia¹⁰ acentuada e parada cardíaca); no ECG rebaixamento do segmento ST com inversão pré- terminal da onda T.  
As reações cutâneas alérgicas (prurido²⁵, urticária²⁶, erupções maculares) e ginecomastia²⁷ ocorrem muito raramente.

Tratamento da intoxicação - CEDILANIDE

a)     devido a dosagem excessiva severa e aguda:
      Suspender Cedilanide e esvaziar o estômago²⁸ (lavagem gástrica²⁹).
      Deve- se deixar no estômago²⁸ um aglutinante, tal como a colestiramina.
      É essencial a monitorização ECG contínua.
      O tratamento com anticorpos³⁰ específicos pode ser considerado.
      Para outro tratamento posterior, veja abaixo.
b)     devido a dosagem excessiva crônica:
      Suspender Cedilanide e monitorizar o paciente através de ECG.
1.    Os sais de potássio são comumente utilizados, especialmente em casos de hipocalemia: 0,5 a 1 g de cloreto de potássio dissolvido em água, administrado por via oral várias vezes ao dia, até 3 - 6 g (40 a 80 mEqK+), para adultos desde que a função renal³¹ esteja conservada. Em casos urgentes utilizar infusão intravenosa de 40 a 80 mEq (diluída para uma concentração de 40 mEq por 500 ml) a uma velocidade máxima de 20 mEq/hora (utilizar monitorização ECG) ou a uma velocidade mais lenta no caso de irritação local dolorosa. Recomenda-se a administração de magnésio na presença de hipomagnesemia.
2.    Tratamento de taquiarritmias³²:
Nos casos de arritmia³³ ventricular grave sem bloqueio AV, injeção⁴ i.v. lenta de lidocaína. Os pacientes com funções cardíaca e renal³¹ normais, geralmente respondem a uma injeção⁴ intravenosa inicial (vagarosa por 2- 4 minutos) de 1-2 mg/kg de peso corpóreo seguida por uma infusão i.v. de 1-2 mg/minuto. Nos pacientes com funções cardíacas e/ou renal³¹ comprometidas a posologia deve ser reduzida de acordo. Se houver bloqueios AV do 2º e 3º graus concomitantes, não se deve administrar lidocaína antes que o tratamento com marcapasso³⁴ seja instituído. Os seguintes medicamentos já foram utilizados, os quais também podem ser úteis em arritmias supraventriculares: agentes betabloqueadores, procainamida, bretílio e fenitoína.
A cardioversão somente deve ser empregada no tratamento de fibrilação ventricular, desde que de outra forma pode precipitar arritmias mais graves.
3.     Tratamento de bradiarrítmias e bloqueio AV:
atropina;
marcapasso³⁴ se forem observados bloqueio AV grave, parada sinusal ou assístole;
como tratamento de emergência, antes da inserção de um eletrodo para o marcapasso³⁴, uma infusão i.v. de isoproterenol pode ser útil.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA